PSICO FÁRMACOS Pag.

1 USAMEDIC 2016

PSICOFARMACOLOGÍA PSICOFÁRMACOS
CLÍNICA

NERVIOSO
ENDOCRINO

Médico Cirujano UNMSM

Especialista en Psiquiatría UNMSM
Maestría Internacional de Bioética
Profesor Asociado UNMSM
Decana de América

Salud Mental y Psicoterapia del Adolescente, Pre-

universitario, Universitario y Familiar
INMUNITARIO

PSICOFÁRMACOS
EL PARADIGMA
PSICOFARMACOLÓGICO:

PSICOFÁRMACO
• TRATAMENTO EXITOSO DE
CUADROS MUY SEVEROS NEUROPSICOFÁRMACO

• AVANCE FISIOPATOLÓGICO

PRINCIPALES FAMILIAS PSICOFÁRMACOS

PSICOFÁRMACOS
1. ANSIOLÍTICOS, SEDANTES, HIPNÓTICOS

• NEUROTRASMISORES 2. ATD
• NEUROPÉPTIDOS
• RECEPTORES 3. ATP
• TRANSPORTADORES
4. ESTABILIZADORES del ESTADO de ÁNIMO
• MECANISMOS SINÁPTICOS
• FENÓMENOS INTRANEURONALES 5. ANTIPARKINSONIANOS
• TRANSCRIPCIÓN y EXPRESIÓN
GENÉTICA 6. ESTIMULANTES deL SISTEMA NERVIOSO
• NEUROPLASTICIDAD
• NEUROGÉNESIS

PSICOFÁRMACOS
PSICOFÁRMACOS
1. DOSIS BAJAS y ANSIEDAD del
MÉDICO
PSICOFARMACOLOGÍA BIOLOGÍA 2. ATD, ATP, EEA: SEMANAS PARA
EFECTO TERAPÉUTICO
MOLECULAR

3. ANTECEDENTE RESPUESTA
POSITIVA = RESPUESTA POSITIVA
4. EVITAR POLIFARMACIA
5. ANCIANOS: DOSIS en “ESCALERA”
NEUROIMAGENES
6. INTERRUMPIR en “ESCALERA”
7. EFECTOS SECUNDARIOS
PSICO FÁRMACOS Pag. 2 USAMEDIC 2016

HIPNÓTICOS y ANSIOLÍTICOS
HIPNÓTICOS y ANSIOLÍTICOS

COMPLEJO RECEPTOR GABA

1. PRIMERA LINEA
• PRINCIPAL NEUROTRASMISOR
INHIBIDOR
2. LARGO PLAZO: RIESGO/BENEFICIO
• RECEPTORES
3. ACCIDENTES TRÁFICO • GABAA :
– ACOPLADO CANAL de CLORURO
• GABAB :
– ACOPLADO CANAL de K +

HIPNÓTICOS y ANSIOLÍTICOS HIPNÓTICOS y ANSIOLÍTICOS

HISTORIA

• BZD (agonistas)
• ETANOL • FLUMACENILO (antagonista)
• HIDRATO DE CLORAL
• PARALDEHIDOS • b – CARBOLINAS (agonistas inversos)
• BARBITÚRICOS 50
• MENFENASINA, MPB • BARBITÚRICOS (agonistas)
• ANTIHISTAMÍNICOS • PICROTOXINA (antagonista)
• ANTIPSICÓTICOS
• PROPANEDIOL
• BENZODIAZEPINAS: CDZ 60
• GABA (agonista)
• AZOSPIRODECANODIONA: BUSPIRONA 87 • BICUCULINA (antagonista)
• ZOPICLONA, ZOLPIDEM, ZALEPLOM: 90
• ANTIDEPRESIVOS: ISRS, VENLAFAXINA

HIPNÓTICOS y ANSIOLÍTICOS
CARBOLINAS B

• SEDANTES = ANSIOLÍTICOS • AGONISTAS INVERSOS

• POCO EFECTO MOTOR y MENTAL
• DEPRESIÓN SNC
• AUMENTAN
• ANSIEDAD
• HIPNÓTICOS • CONVULSIONES
• SOMNOLENCIA
• REDUCEN INICIO del SUEÑO
(LATENCIA VIGILIA – SUEÑO)

Distribución GABA

HIPNÓTICOS y ANSIOLÍTICOS • CORTEZA CEREBRAL

Disminuye Actividad epileptógena

• MESOENCÉFALO
INHIBICIÓN DE VÍAS NIGRO - ESTRIADAS
1. ADICTIVIDAD
• SISTEMA LÍMBICO
ANSIOLÍTICOS
2. SINDROME de SUPRESIÓN • TALLO CEREBRAL
SEDANTES

3. LETALIDAD a SOBREDOSIS • MEDULA ESPINAL

– INHIBE:
• MOTO NEURONA
• REFLEJOS OSTEOTENDINOSOS
PSICO FÁRMACOS Pag. 3 USAMEDIC 2016

CANALES IÓNICOS y
NEUROTRASMISORES del SNC BARBITÚRICOS
EXCITABILIADAD NEURONAL = FLUJO IONES CANALES

• AUMENTA INFLUJO de Na ó DISMINUYE EFLUJO de K =

EXCITACIÓN, DESPOLARIZACIÓN DE LA MEMBRANA
• LARGA DURACIÓN: 1 – 2 d:
• FENOBARBITAL
• AUMENTA INFLUJO de CLORO = INHIBICIÓN, HÍPER
POLARIZACIÓN DE LA MEMBRANA
• CORTA DURACIÓN: 3 – 8 h:
• CANALES IÓNICOS ENCEFÁLICOS SON: • PENTOBARBITAL
• PUERTA DE VOLTAJE: CANALES Na, CANALES de Ca • SECOBARBITAL
• AMOBARBITAL
• PUERTA DE TRASMISOR:
– NEUROTRANSMISORES
– RECEPTORES ESPECÍFICOS • DURACIÓN ULTRA – CORTA: 20’:
• TIOPENTAL

BARBITÚRICOS BBT: EFECTOS COLATERALES COMUNES

1. INTERFIEREN TRANSPORTE Na + y K+
• FUNCIONAMIENTO MOTOR e
2. INHIBIDOR TRASMISIÓN POLISINÁPTICA INTELECTUAL COMPROMETIDO
3. ACTUA DIRECTAMENTE SOBRE CANAL de CLORO
(al igual que CLOMETIAZOL y ALCOHOL) • TRASTORNOS GASTROINTESTINALES
4. POTENCIA EFECTO GABA (MANTIENE CANALES
CLORO ABIERTOS MAS TIEMPO) • EXCITACIÓN PARADÓJICA
5. REQUIEREN PRESENCIA de GABA
• TOLERANCIA DEPENDENCIA y
6. ACTIVIDAD GABA MIMÉTICO en DOSIS ALTA , en
los RECEPTORES GABAA
SINDROME de ABSTINENCIA

• S. SUPRESIÓN y REBOTE SUEÑO REM

BARBITÚRICOS BBT: EFECTOS COLATERALES NO COMUNES

• HIPERSENSIBILIDAD ALÉRGICA
• LEVE a SEVERA DEPRESIÓN SNC
• SEVERA DEPRESIÓN RESPIRATORIA
• BAJO INDICE TERAPEUTICO • FOTOSENSIBILIDAD
• FALTA de ESPECIFICIDAD
• HAY AGENTES MAS EFICACES
• HEPATITIS
ANSIEDAD, AGITACIÓN, HIPERREFLEXIA,
CONVULSIONES, SIND. PSICÓTICO
• ANEMIA MEGALOBLASTICA
AGITACIÓN EXTREMA

BARBITÚRICOS BBT: INTERACCIONES CLINICAS

• BAJAS DOSIS: SEDACIÓN • ENFERMEDAD RESPIRATORIA

• ALTAS DOSIS:

» HIPNOSIS • PORFIRIA, (PORFIRIA

» ANESTESIA INTERMITENTE)
» COMA
» MUERTE
• ENFERMEDAD HEPÁTICA

• PUEDEN EXACERBAR el DOLOR

PSICO FÁRMACOS Pag. 4 USAMEDIC 2016

BBT: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

BDZ: ACCIÓN
INDUCCION ENZIMAS MICROSOMALES
HEPÁTICAS, (P450): • ANSIOLÍTICOS
anticoagulantes, Fenotiacinas, fenitoina,
• SEDANTES
corticosteroides, anticonceptivos, • MIORELAJANTES
antidepresivos heterocíclicos.
• ELEVA UMBRAL CONVULSIVO
BZD
• AUMENTO ACLARAMIENTO de BZD
• CNZ puede AUMENTAR NIVELES de • HIPNÓTICOS
PRIMIDONA • ANTI-PÁNICO
• SEDACIÓN y DEPRESIÓN SNC: SUMATORIA
• EFECTOS PARADOJALES:
DESINHIBIDOR

BDZ: DIFIEREN en:

HIPNÓTICOS y ANSIOLÍTICOS

• POTENCIA

BENZODIAZEPINAS (BDZ) • COMIENZO de la ACCIÓN

• DURACIÓN de la ACCIÓN

• METABOLISMO

ANSIEDAD
BZD: INTERACCIONES CLINICAS
FUNCIÓN de los FÁRMACOS
• BZD TRATAMIENTO de PRIMERA • EPOC
LÍNEA • DEMENCIA
• DIFICIL EVALUAR EFECTOS a
LARGO PLAZO • ENFERMEDAD HEPÁTICA
• LARGO PLAZO: • ENFERMEDAD RENAL
– EVALUAR RIESGO / BENEFICIO • ENVEJECIMIENTO
• 2 a 5 VECES MÁS RIESGO de
ACCIDENTES de TRÁNSITO

BENZODIAZEPINAS (BDZ) BZD: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• BIEN TOLERADOS
• EFECTO DOSIS-DEPENDIENTE
• ANTIÁCIDOS y ALIMENTOS
• SEGURAS Y EFECTIVAS
1. POTENCIA EFECTO GABA (MODULA
ENLACE GABA) • ANESTÉSICOS: AUMENTA SEDACIÓN
2. SE UNEN EN LUGARES
ESTEREOESPECÍFICOS a RECEPTOR GABA
• BLOQUEO MUSCULAR:
3. NO GABA MIMÉTICO • AUMENTA c/ GALLAMINA
• HIPERPOLARIZA: GABA A : CANAL DE CL+ • DISM. c/ SUCCINILCOLINA
GABA B : CANAL DE K+ • ANTICONCEPTIVOS:
• RECEPTORES: BZ1, BZ2 : • > NIVELES de CDZ, DZP, NTZ,
• < NIVELES de OZP, LZP, TZP
PSICO FÁRMACOS Pag. 5 USAMEDIC 2016

BZD: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS BDZ: VIDA MEDIA PLASMÁTICA

• ERITROMICINA: 2 KETO y TRIAZOLOS
COMPITEN ENZIMAS MICROSOMALES ACCIÓN ULTRACORTA
( < 6 hs.)
• CBZ: DISMINUYE NIVELES BZD Fracción residual baja
• MIDAZOLAM
• ANTIHISTAMÍNICOS y ALCOHOL:
>DEPRESIÓN SNC • TRIAZOLAM

• ESTAZOLAM
• CIMETIDINA: INNHIBE METABOLISMO
BZD ACCIÓN LARGA • TEMAZEPAM

PRINCIPALES BZD
• ALPRAZOLAM: 0.5, In, metabolitos activos, BDZ: EFECTOS COLATERALES COMUNES
s+
• CLONAZEPAM: 0.5, Len, AUSENC, s++
• DIAZEPAM: 5, R, s+++ • DEPRESIÓN SNC, SEDACIÓN
• FLURAZEPAM:15, I, PROFÁRMACO, R, s+++
• CLORDIAZEPOXIDO:10, A, I, In, s++ • FUNCIONAMIENTO MOTOR E INTELECTUAL
• DETERIORO COGNITIVO
• TRIAZOLAM: 0.25, In, agresión / confusión • AMNESIA ANTERÓGRADA: LRZ, TRZ, MDZ
• ATAXIA, PÉRDIDA DEL EQUILIBRIO
• LORAZEPAM: 1 In, (sin metabolitos
activos), s+++
• EFECTOS PSICOLÓGICOS PARADÓJICOS
• OXAZEPAM: 15 Len, BAJA TOX, (sin
metabolitos activos), s+
• TENAZEPAM: 15, Len, (sin metabolitos • ABUSO y FENÓMENOS de ABSTINENCIA
activos), s++

BDZ: VIDA MEDIA PLASMÁTICA

ACCIÓN PROLONGADA
BDZ: EFECTOS COLATERALES COMUNES
1.CLORDIAZEPOXIDO
ABUSO
2.CLONAZEPAM • Tolerancia, cruzada con BBT
3.CLORAZEPATO

4.DIAZEPAM • Sinergia depresión SNC con

alcohol
5.FLURAZEPAM

6.PRAZEPAM • Dependencia: MENOR que con

7.QUAZEPAM BBT

BDZ: VIDA MEDIA PLASMÁTICA

BDZ: EFECTOS COLATERALES COMUNES
ACCIÓN CORTA

FENÓMENOS de ABSTINENCIA
• ALPRAZOLAM

• FLUNITRAZEPAM • Irritabilidad, Insomnio, Agitación,

Psicosis
• LORAZEPAM

• OXAZEPAM • Rebote
PSICO FÁRMACOS Pag. 6 USAMEDIC 2016

BDZ: EFECTOS COLATERALES COMUNES BDZ: CLONAZEPAM

EFECTOS PSICOLÓGICOS PARADOJALES

• DE: 0.5
• Agitación • Comienzo de acción intermedio, lento
• Agresión • T ½ 19-60 hs
• Temor • Oxidación, Nitro-reducción
• METABOLITOS: ninguno
Demencia, Depresión agitada, SOC
Ansiedad, Insomnio, trastorno de pánico,
epilepsia

BDZ: EFECTOS COLATERALES NO COMUNES BDZ: CLORAZEPATO DIPOTÁSICO

• DEBILIDAD, CEFALEA, MAREOS, • DE: 7.5

VÉRTIGOS • SE ABSORBE RAPIDAMENTE, Comienzo de
acción RÁPIDO = SENSACIÓN EUFÓRICA
• T ½ 1.3 A 100 hs (metabolitos)
• DISFUNCIÓN SEXUAL • Oxidación
• METABOLITOS: Desmetildiazepam
• HIPERSENSIBILIDAD y • Ansiedad, Insomnio
AGRANULOCITOSIS

BDZ: CLORDIAZEPÓXIDO
BDZ: ALPRAZOLAM
• DE: 0.5 • DE: 10.0
• Comienzo de acción: intermedio • Comienzo de acción RÁPIDO
• Oxidación, T ½ 9-20 hs • T ½ 4 a 29 hs (DM), 28 a 100 hs
• METABOLITOS: Alfa oh apz (metabolitos)
• Oxidación
Ansiedad, Insomnio, Anti - pánico, • METABOLITOS:
Sindrome de discontinuación, >usado, Desmetilclordiazepóxido,
desmetildiazepam, oxazepam
Posible rebote ínter dosis

• Ansiedad, Insomnio, ausencias

BDZ: BROMAZEPAN BDZ: DIAZEPAM

• DE: 5.0
• Comienzo de acción RÁPIDO
• DE: 3 • T ½:14 a 70 hs (DM), 30 a 200 hs
• Comienzo de acción: intermedio (metabolitos)
• Oxidación
• T ½ 8-30 hs • METABOLITOS: Desmetildiazepam,
• Oxidación oxazepam, temazepam
• METABOLITOS: 3- OH bmz • Ansiedad, miorelajante,
Ansiedad, Insomnio anticonvulsivante
PSICO FÁRMACOS Pag. 7 USAMEDIC 2016

BDZ: INDICACIONES MÉDICAS

BDZ: KETAZOLAM
• DIAZEPAM = ELECCIÓN STATUS
• DE: 7.5 EPILÉPTICOS, CONVULSIONES
• Comienzo de acción INTERMEDIO FEBRILES
• T ½: 30 a 100 hs (metabolitos) • CLONAZEPAM y CLOBAZAM=
• Oxidación EPILEPSIAS REFRACTARIAS
• METABOLITOS: DZP, Desmetildzm, SOBRE TODO MICLÓNICAS
Desmetilketazolam • MIORELAJANTES = DZP y
• Droga madre es inactiva TETRAZEPAM (contraindicado en
miastenia gravis)

BDZ: LORAZEPAM BDZ: EFECTOS ADVERSOS

• DE: 1.0 • SEDACIÓN EXCESIVA
• Comienzo de acción INTERMEDIO • TOLERANCIA y RIESGO de
• T ½: 8 a 24 hs DEPENDENCIA
• Conjugación, Glucoronidaciòn
• Metabolitos: ninguno • S. de ABSTINENCIA
• INSOLUBLE al AGUA • REACCIONES PARADÓJICAS
• Disfunción hepática NO afecta
farmacocinética • AMNESIA ANTERÓGRADA
• Alto riesgo de Síndrome de • INTOXICACIÓN AGUDA
Discontinuación

BDZ: INDICACIONES MÉDICA

PSIQUIÁTRICAS OTROS ANSIOLÍTICOS: BUSPIRONA

• AGONISTA PARCIAL 5HT-1A, PRE y

• ANSIEDAD: ABSORCIÓN RAPIDA POST SINÁPTICO, además
DZP INTERACTÚA con RECEPTORES
DOPAMINÉRGICOS PRESINÁPTICOS
• PREVENCIÓN: ALP, CNZ
• ANSIEDAD GENERALIZADA • RANGO USUAL DE DOSIS ADULTA: 15-
• SOLO ALIVIO SINTOMÁTICO: 30 mg/d
FOBIAS, TOC, TEPT • PICO PLASMÁTICO 0.5 a 1.5 hs
• T ½ 2-11 hs , Biodisponibilidad muy
baja (4%)

BDZ: OTRAS INDICACIONES MÉDICA OTROS ANSIOLÍTICOS: BUSPIRONA

PSIQUIÁTRICAS
1. METABOLISMO hepático, Metabolitos
activos: 1-(2-pirimidin) piperazina
• INSOMNIO:
2. DOS SEMANAS EN DOSIS TERAPEUTICAS
• CONCILIACIÓN
PARA QUE ACTUE
• DESPERTAR PRECOZ o FRECUENTE
3. SIN TOLERANCIA CRUZADA CON EL OH
• S. PIERNAS INQUIETAS 4. NO INDUCE TOLERANCIA NI DEPENDENCIA
• S. de ABSTINENCIA 5. ANSIOLÍTICO PURO, NO ES SEDANTE
6. NERVIOSISMO, TAQUICARDIA,
• AGITACIÓN por SUSTANCIAS HIPOTENSIÓN, SOMNOLENCIA, MAREO,
• T. BIPOLAR I CEFALEA, SENSACIÓN “FLOTANTE”,
MOLESTIAS DIGESTIVAS, MIOSIS,
PARESTECIAS.
PSICO FÁRMACOS Pag. 8 USAMEDIC 2016

HIPNÓTICOS HIPNÓTICOS: MIDAZOLAM

• ESTAZOLAM • Dosis adulto: 7.5-15 mg/d
• FLURACEPAM • Comienzo de acción: rápido
• FLUNITRACEPAM • Oxidación, T ½ 6-12 hs
• MIDAZOLAM • Metabolitos: 1-OH-metilmdz
• TRIAZOLAM • Riesgo de S. de discontinuación
• LORMETACEPAM • Pre-anestésico EV
• LOPRAZOLAM

HIPNÓTICOS: ESTAZOLAM OTROS HIPNÓTICOS:

• Dosis adulto: 1-2 mg/d • ZOLPIDEM
• Comienzo de acción: intermedio
• Oxidación, T ½ 10-24 hs • ZOPICLONA
• Metabolitos: ninguno
• Disminuye respiración, ¡Apnea! • ZALEPLOM
• AI

HIPNÓTICOS: FLUNITRAZEPAM OTROS HIPNÓTICOS: ZOLPIDEM

• Dosis adulto: 1-2 mg/d • Dosis adulto: 5-10 mg/d
• Comienzo de acción: rápido
• Nitrorredución, T ½ 15-20 hs
• Metabolitos: 7- • Comienzo de acción: rápido
aminofllunitrazepam
• Se acumula con uso crónico
• Resaca matinal • T ½ 1.5-4.5 hs
• Amnesia anterógrada
• Pre-anestésico
• SOLO COMO HIPNÓTICO

HIPNÓTICOS: LOPRAZOLAM OTROS HIPNÓTICOS: ZOPICLONA

• Dosis adulto: 1-2 mg/d • Dosis adulto: 3.75-15 mg/d
• Comienzo de acción: rápido-intermedio
• Oxidación, T ½ 6-12 hs • Comienzo de acción: rápido
• Metabolito activo con 50% de la • T ½: 3.8-6.5 hs
potencia de la droga madre
• Se acumula con uso crónico
• Resaca matinal • Propiedades ansiolíticas
• Amnesia anterógrada
• Pre-anestésico
• Actúa sobe el receptor GABA
PSICO FÁRMACOS Pag. 9 USAMEDIC 2016

OTROS HIPNÓTICOS: DEFENHIDRAMINA PROPRANOLOL

• Antihistamínico
• ACATISIA, TEMBLOR del LITIO,
• Dosis adulto: 25-100 mg/d FOBIAS SOCIALES
• Comienzo de acción: rápido
• T ½ 8-10 hs • IE:
• Más eficaz para conciliar que para – TRASTORNOS CARDIOVASCULARES
mantener el sueño – ASMA, EPOC, DBT
• Tratamiento de SEP
(acción antimuscarínica) • IM:
– DEPRESORES de CONDUCCIÓN
AURÍCULO - VENTRICULARES
– HIPOGLUCEMIANTES ORALES

OTROS HIPNÓTICOS: PROMETAZINA PROPRANOLOL Interacciones

• Antihistamínico
• Dosis adulto:
• Comienzo de acción: rápido
• ALIMENTOS: AUMENTA SU
CONCENTRACIÓN
25-100 mg/d • RIFAMPICINA: DISMINUYE EFICACIA
• SERTRALINA : AUMENTA RIESGO DOLOR
CARDÍACO
• TEOFILINA: DISM. DEPURACIÓN TEOFILINA
• VERAPAMILO: HIPOTENSIÓN,
BRADICARDIA, ALTERAC. A - V

BZD: TOXICIDAD TRASTORNO de ANSIEDAD

• BDZ
• FLUMAZENIL ó FLUMACENILO (LANEXAT) • TEMAZEPAN y FLURAZEPAM = MAYOR TOX.
• OXACEPAM = MAS BAJA TOXICIDAD
• 0.2 mg EV en 30 seg. • NO COMBINAR con ALCOHOL
• 0.3 mg • ALPRAZOLAM
• CLONAZEPAM
• 0.5 mg • BROMAZEPAM
• Máximo 3 mg • CLORDIAZEPOXIDO
• CLOBAZAM
• Antagonista BZD
• CLORAZEPATO
• No potencial de abuso • DIAZEPAM
• No actúa en BBT • LORAZEPAM
• MEDAZEPAM
• PUEDEN ELEVAR PIO • BETA – BLOQUEANTES
• ADP

OTROS USADOS en ANSIEDAD TRASTORNO de ANSIEDAD

1. BETA-BLOQUEANTES 1. BUSPIRONA: T. A. G.
2. CLORMEZANONA
3. HIDROXICINA. H1
2. BZP: ANSIEDAD y
4. NEUROLEPTICOS: TDZ, CPZ, HLP
ESTRÉS
5. ADP: AMT, FVX, PRX, MTZ,
MIANSERINA
6. VENLAFAXINE/ DESVENLAFAXINE 1. APZ: T. PÁNICO
7. GABAPENTINA, VALPROATO SODICO
PSICO FÁRMACOS Pag. 10 USAMEDIC 2016

ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
Resumen EFECTOS COLATERALES
NEUROLÉPTICOS

1. SEDACIÓN TRANSITORIA • PILAR del TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

• REDUCEN EXPERIENCIA PSICÓTICA

2. ATAXIA, DISTURBIOS • TIENE EFECTOS SEDANTES
GASTROINTESTINALES
• PREVIENEN RECAÍDAS de ESQUIZOFRENIA

3. DISFUNCIONES SEXUALES • SON DE:

• ALTA

4. AMNESIA ANTERÓGRADA • MEDIA

• BAJA POTENCIA

Resumen EFECTOS COLATERALES ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS (APS)

1. QUIENES ABUSAN DE DROGAS
• BLOQUEADORES DA
TAMBIEN LO HACEN BZD
• ANTICOLINÉRGICOS
2. PRODUCEN DEPENDENCIA FÍSICA
1. DOSIS TERAPÉUTICAS
2. DOSIS ALTAS • BLOQUEADORES ALFA

3. SINDROME DE ABSTINENCIA

ANTIPSICÓTICOS (APS) ANTIPSICÓTICOS (APS)

• 50 CPZ, HPD: HIPÓTESIS DA

SINONIMIA:
• 60 HIPERACTIVIDAD DA =F20
1. ANTIPSICÓTICOS

2. NEUROLÉPTICOS • 70 HIPÓTESIS MIXTA: DA y 5HT

3. TRANQUILIZANTES MAYORES
• 80 CROWN: BIDEMENSIONALIDAD I y II
4. ANTI - ESQUIZOFRÉNICOS

ANTIPSICÓTICOS (APS)
NEUROLÉPTICOS: • RISPERIDONA ANTI D2 y 5HT2

TÍPICOS (D2)
• NEUROIMAGENOLOGÍA
ATÍPICOS (D, 5HT y OTROS SISTEMAS

NEURORECEPTORES) • NE, GABA, GLUTAMATO, OPIODES,

NEUROTENSINA, PROTEINA G, etc.
EFECTOS COMPLETOS: SEIS (6) SEMANAS
PSICO FÁRMACOS Pag. 11 USAMEDIC 2016

APS: MECANISMO DE ACCIÓN

ANTIPSICÓTICOS (APS)
CROWN: BIDEMENSIONALIDAD
TÍPICOS
TIPO I AUMENTO de DA MESOLÍMBICO 1ra GENERACIÓN:
1.FENOTIAZÍNICOS
TIPO II DISFUNCIÓN DA y 5HT
FRONTOLÍMBICO 2. BUTIROFENONAS

3. TIXANTENOS

APS FENOTIAZÍNICOS
CLORPROMAZINA
APS: MECANISMO DE ACCIÓN
FLUFENAZINA

MESORIDAZINA
> DA + > NA = MANÍA
PERFENAZINA

TIORIDAZINA
< DA + < NA = DEPRESIÓN
TRIFLUOPERAZINA

> DA = TRASTORNOS DELIRANTES

PROCLORPERAZINA ae, E. M

PROMAZINA

PERICIAZINA

LEVOPROMAZINA

APS IDEAL APS FENOTIAZÍNICOS

MESOLÍMBICAS • CLORPROMAZINA: ac+++ sep++
MESOCORTICALES ho+++ s+++

NO en:
• TIORIDAZINA: ac+++ sep+
NIGROESTRIADAS
TUBEROINFUNDIBULARES ho+++ s+++

ANTIPSICÓTICOS (APS) APS BUTIROFENONAS

• INHIBIDORES COMPETITIVOS VARIOS • HALOPERIDOL: ac+ sep+++
RECEPTORES ho+ s+
DELIRIOS, ALUCINACIONES, AGITACIÒN PSICOMOTRIZ
• EFECTO ANTIPSICÓTICO ES ESPECÍFICO DA POCA DEPRESIÒN del CENTRO RESPIRATORIO

• ALTA POTENCIA: HALOPERIDOL • BENPERIDOL

THIOTIXENE RISPERIDONA

• NO CURAN • DROPERIDOL

• TRIFLUPERIDOL
PSICO FÁRMACOS Pag. 12 USAMEDIC 2016

APS: OTROS OTROS APS

• BUFENAZINE: ac+ sep+++ ho+ s+
• LOXAPINA
• MOLINDONA
• TIOTIXENO: ac+ sep+++ ho+ s+

• TIOTIXENO
• MOLINDONA: ac+ sep+++ ho+ s +
• FLUPENTIZOL
• ZUCLOPENTIZOL

ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS 2da. GENERACIÓN

APS DIFENILBUTILPIPERIDINAS 1. DIBENZODIAZEPINAS (clozapina)

• PIMOZIDE: 2. BENZIXASOLES (risperidona)

3.TIENOBENZODIAZEPINA (olanzapina)
ac++ sep+++ ho++ s+
4. DIBENZOTIAZEPINA (quetiapina)
DELIRIO TIPO SOMATICO
5. BENZOTIAZOLILPIPERAZINA
(PSICOSIS HIPOCONDRIACA MONOSINTOMÀTICA)
(ziprasidona)

• FLUSPIRIDINA 6. QUINOLINONAS (aripripazol)

7. BENZAMIDAS (amisulprida)

TÍPICO ATÍPICO

APS: BENZAMIDAS
FÁRMACO TÍPICO HLP QTP RPD
CZP ZPD
• AMISULPRIDE: D2 D3 OLZ

EFECTO BLOQUEO BLOQUEO D2 + D4/ D2 +

• SULPIRIDE: D2 D3 ANTIPSICÓTICO D2 D1+
SEROTONINÉRGICO
SEROTONINÉRGICO

• REMOXIPRIDE: Anemia aplásica ACCIÓN MEJORA MEJORA SÍNTOMAS POSITIVOS y

Citopenia SÍNTOMAS
POSITIVOS
NEGATIVOS

EFECTOS MUCHOS CASI NULOS POCOS

EXTRAPIRAMIDALES

BENZAMIDAS, AMISULPRIDE:
APS ATÍPICOS
Antagonista de la DA
Gran selectividad por D2 D3
• CLOZAPINA (dibenzodiazepina):
Dosis bajas facilita la transmisión dopaminérgica ac++ sep+/- ho+++ s+
(<síntomas negativos)
Dosis altas bloquea DA como APS clásicos NO DISCINESIAS, astenia, fiebre, petequias,
Semivida de 12 á 19 hs. leucopenia, trombocitopenia: AGRANULOCITOSIS
DOSIS EFECTIVA: 400-600 mg, INICIO 12.5-25 mg
Metabolismo hepático y eliminación vía renal
D1, D4, 5-HT2, ACh, 5-HT6, 5-HT7
Ho, trastornos menstruales, impotencia, NO AUMENTA PROLACTINA
galactorrea, ginecomastia, hipoprolactinemia,
aumento de peso, sep, somnolencia Peso, glucosa, lípidos
PSICO FÁRMACOS Pag. 13 USAMEDIC 2016

APS ATÍPICOS APS EFECTOS COLATERALES COMUNES

1. SNC:
• RISPERIDONA: ac+/- sep+ 1.SEDACIÓN
2.SISTEMA EXTRAPIRAMIDAL
(benzisaxoles) ho++ s++ 3.CONVULSIONES

2. EFECTOS ANTICOLINÉRGICOS
bloquea D2 y 5-HT2
3. EFECTOS CARDIOVSCULARES
DOSIS 6 mg/d, Máx 16 mg/d 1.QRS
Prolactina, peso, glucosa, lípidos 2.TAQUICARDIA
3.HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA

APS ATÍPICOS APS EFECTOS COLATERALES COMUNES

1.ENDOCRINOS
• OLANZANPINA: 2.GASTROINTESTINALES
• (tienobenzodiazepinas)
3.CUTÁNEOS y OCULARES

ac+ sep+++ 4.ABSTINENCIA

ho++ s++
Peso, anomalías lipídicas, dbt

APS: de DEPÓSITO APS EFECTOS COLATERALES

• DECANOATO de FLUFENACINA SÍNTOMAS EXTRA PIRAMIDALES:
• PALIMITATO de PIPOTIAZINA

• DECANOATO de HALOPERIDOL • Acatisia Distonías

• ZUCLAPENTIXOL ACETATO
• ZUCLAPENTIZOL DECANOATO • Seudo parkinsonismo

• RISPERIDONA
• Discinecia tardía

APS: INTRAMUSCULARES APS EFECTOS COLATERALES

• HALOPERIDOL ANTIEMÉTICOS excepto TDZ
CONVULSIONES excepto MLD
AGRANULOCITOSIS
• ZIPRASIDONA
S. SECRECIÓN INADECUADA de HAD
HIPERFAGIA, SOBREPESO (excepto
• OLANZAPINA MLD)
HIPERPROLACTINEMIA (excepto
CLOZAPINA)
PSICO FÁRMACOS Pag. 14 USAMEDIC 2016

APS EFECTOS COLATERALES FRECUENTES APS INDICACIONES

1. TEMBLOR SÍNTOMAS CONDUCTUALES
2. HIPOTENSIÓN POSTURAL
3. ESTREÑIMIENTO • HOSTILIDAD

4. RETENCIÓN URINARIA
• SUICIDIO
5. CONFUSIÓN
6. DISFUNCIÓN SEXUAL • TRASTORNO FRONTERIZO de la
PERSONALIDAD

APS EFECTOS COLATERALES RAROS APS EFECTOS COLATERALESS

1. HEMATOLÓGICOS
1. 20% TRATADOS CON TÍPICOS =
DISCINESIA TARDÍA
2. HEPÁTICOS
2. 1 – 2% EXPUESTOS A
3. SINDROME NEUROLÉPTICO NEUROLÉPTICOS = SNM
MALIGNO:

APS INDICACIONES APS EFECTOS COLATERALESS

1. ESQUIZOFRENIA 1. NEUROLÓGICOS
1. AGUDOS
2. CRÓNICOS
2. NEUROENDOCRINOS
2. TRASTORNOS DELUSIONALES
3. IDIOSINCRÁTICOS
4. ANTICOLINÉRGICOS
5. ANTIHISTAMÍNICOS
6. ANTIADRENÉRGICOS
7. OTROS

APS INDICACIONES APS TÍPICOS

EFECTOS COLATERALES
1. ESTADOS ESQUIZOAFECTIVOS
1. SEP
2. TRASTORNO BIPOLAR
2. DISTONÍA AGUDA
3. SINDROME de TOURETTE
3. ACATISIA
4. ENFERMEDAD de PARKINSON
4. PARKINSONISMO
5. ENFERMEDAD de HUNTINGTON 1. DEPRESIÓN SECUNDARIA
6. ENFERMEDAD de ALZHEIMER 2. APATÍA
7. SEDACÓN PRE – OPERATORIA 3. DISFUNCIÓN COGNITIVA
4. DISFUNCIÓN MOTORA
8. EMESIS por FÁRMACO
5. DISQUINESIAS
9. ANESTESIA NEUROLÉPTICA
PSICO FÁRMACOS Pag. 15 USAMEDIC 2016

ANTIDEPRESIVOS (ATD)
SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN
APS EFECTOS COLATERALES
I. TÍPICOS
1. INHIBIDORES de la RECAPTACIÓN
EFECTOS ANTICOLINÉRGICOS • NO SELECTIVOS
– DUALES (NA y 5HT): IMP, AMT, NTP.
– SEROTONINÉRGICOS: CMP
BLOQUEO RECEPTORES – NORADRENÉRGICOS: MAPROTILINA, DESIPRAMINA

MUSCARÍNICOS • SELECTIVOS
– DUALES (NA y 5HT) VENLAFAXINA
1. GLAUCOMA – SEROTONINÉRGICOS: FLX, PXT, SRT, CTP, FVX
– NORADRENÉRGICOS: REBOXETINA
2. DEFICIT COGNITIVO
2. INHIBIDORES de la MAO:
3. HIPERTROFIA PROSTÁTICA – CLÁSICOS: (IRREVERSIBLES, NO SELECTIVOS),
TRANILCIPROMINA, FENELCINA
– MODERNOS:
• REVERSIBLES (RIMA) MOCLOBEMIDA, BROFAROMINA
• SELECTIVOS, (IMAO-B): SELEGILINA

ANTIDEPRESIVOS (ATD)
Según mecanismo de acción
APS EFECTOS COLATERALES
SELECTIVOS
BLOQUEO DOPAMINÉRGICO en el TRACTO
TÚBERO – INFUNDIBULAR I. DUALES (NA y 5HT) VENLAFAXINA
II. SEROTONINÉRGICOS: FLX, PXT, SRT,
ELEVA PROLACTINA CTP, FVX
GALACTORREA 1. AUMENTO DE PESO
AMENORREA 2. DOS PROBLEMAS MÁS COMUNES EN
PÉRDIDA de LIBIDO ANCIANOS
DISMINUCIÓN de MASA ÓSEA 1. INESTABILIDAD
¿TUMORACIÓN MAMARIA? 2. SIADH
3. CAÍDAS y FRACTURAS
DBT II 4. HEMORRAGIA POST OPERATORIAS
SINDROME METABÓLICO 3. NO DISMINUYE UMBRAL CONVULSIVO
SINDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO

ANTIDEPRESIVOS (ATD)
APS SOBREDOSIS SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN

• SOBREVIVEN A DOSIS EXTRE II. ATÍPICOS

• BLOQUEANTES de los RECEPTORES PRE SINÁPTICOS:
• MADAMENTE ALTAS – MIANSERINA
– MIRTAZAPINA: NA – 5HT, H1 – 5HT2A – 5HT3
• CRISIS EPILÉPTICAS
• SINDROME ANTICOLINERGICO • INHIBIDORES y BLOQUEANTES SEROTONINÉRGICOS:
– TRAZADONA, NEFAZADONA
• SEP
• INHIBIDORES de la RECAPTACIÓN de DOPAMINA:
• SNM BUPROPIÓN
• HIPOTENSIÓN
• AGOMELATINA:
• ARRITMIAS CARDIACAS • AGONISTA RECEPTORES M1 - M2 y 5HT2C

COMA
• PERFIL diferente ISRS
• • INSOMNIO + ANSIEDAD
NO AUMENTO PESO NI DISFUNC SEXUAL
NO DIALISIS, SI CARBÓN ACTIVADO y
•
•
MEDIDAS DE SOPORTE

ANTIDEPRESIVOS (ATD) ANTIDEPRESIVOS (ATD)

SEGÚN ACCIÓN SOBRE SISTEMA MONOAMINÉRGICO:
DE DISEÑO
ISRS:EFECTO PREDOMINANTE SOBRE TRANSMISIÓN
SEROTONINÉRGICA
ATC: SOBRE NEUROTRANSMISIÓN NORADRENÉRGICA y 1. SELECTIVOS
MENOS SOBRE la SEROTONINÉRGICA. ANTOCOLINÉRGICO 1. ISRS
y ANTIHISTAMÍNICOS
2. ESPECIFICOS:
VLF y MTZ: EFECTO NORADRENÉRGICOS y
SEROTONINÉRGICOS “PUROS” 1. OXAPROTILINA
ANFEBUTAMONA: POTENCIA FUNCIÓN 2. REBOXETINA
NORADRENÉRGICA 3. BUPROPION
TZD y NFZ: EFECTOS MIXTOS SOBRE RECEPTORES 1. > 45Omg = CONVULSIONES
SEROTONINÉRGICOS y OTROS SISTEMAS de 2. INTERACCIONES CYP 2D6
NEUROTRASMISORES
3. NO AUMENTO PESO
IMAO: INHIBE DEGRADACIÓN MONOAMINOOXIDASA en 4. NO DISFUNCIÓN SEXUAL
HENDIDURA SINÁPTICA
4. AMINEPTINO
PSICO FÁRMACOS Pag. 16 USAMEDIC 2016

ANTIDEPRESIVOS (ATD): USOS ANTIDEPRESIVOS (ATD)

• ANTIDEPRESIVOS: • LOS MÁS SEDANTES

– DEPRESIÓN MAYOR: (ADT, IMAO) – AMT
• ANTI TOC: (ISRS, ADT)
– CLM
• ANTI FÓBICOS
– DOXEPINA
• ANTI PÁNICO
– TZD
• TEPT
• EFECTO SEDANTE – MTZ
• LOS MAS ACTIVADORES
• BULIMIA NERVIOSA – FLX
• T. DISFÓRICO PRE MENSTRUAL – SRT
• TDAH – REBOXETINA
• DOLOR CRÓNICO: AMT, DSP – IMAOSs
• TAG
– BUPROPION

ANTIDEPRESIVOS (ATD)
ANTIDEPRESIVOS (ATD)

• LOS MÁS HIPOTENSORES

• AMITRIPTILINA
• DESIPRAMINA – AMT
– CLM
• VELAFAXINA – IMP
– IMAOs
• DULOXETINA – TRAZADONA
• MILNACIPRAN
• LOS MENOS HIPOTENSORES

– ISRS, ISRN, IRSN

ACCIONES en DOLOR CRÓNICO – NPT
– DSP
– BUPROPION

ANTIDEPRESIVOS (ATD) ATD TRICICLICOS

MILNACIPRAN

• PERFIL DIFERENTE A ISRS

PEOR TOLERADOS QUE FARMACOS
• MENOS EFECTOS
GASTROINTESTINALES DE SEGUNDA GENERACIÓN
• MENOS ANSIEDAD
• MÁS DISURIA DOLOR CRÓNICO
• MAS CONSTIPACIÓN
• MAS BOCA SECA CIM = TOC
• EFICACIA COMPARABLE

ANTIDEPRESIVOS (ATD) ATD TRICICLICOS

• LOS MÁS ANTICOLINÉRGICOS INHIBIDORES de la RECAPTACIÓN

– AMT
• NO SELECTIVOS
– CLM
– DUALES (NA y 5HT): IMP, AMT, NTP.
– IMP
– SEROTONINÉRGICOS:
– DOXEPINA
CLOMIPRAMINA
• LOS MENOS ANTICOLINÉRGICOS – NORADRENÉRGICOS: MAPROTILINA,
– NTP DESIPRAMINA
– LOFEPRAMINA BLOQUEO M
– DESIPRAMINA
BLOQUEO ALFA
– ISRS, ISRN, IRSN
SEDACIÓN
– IMAOs
DISMINUCIÓN UMBRAL CONVULSIVO
– BUPROPION
CARDIOTOXICIDAD
PSICO FÁRMACOS Pag. 17 USAMEDIC 2016

ATD TRICICLICOS (ADT)

ADT: EFECTOS COLATERALES • ABSORCIÓN RÁPIDA: PLASMA en 2 a 4 hs

• ANTICOLINÉRGICO • FRACCIÓN METABOLIZADA EN EL HÍGADO,

OXIDACIÓN, (¡¡¡ANCIANOS!!!)

• HIPOTENSIÓN POSTURAL • DISMINUCIÒN UMBRAL CONVULSIVO

• CONDUCTA • 50 % SE ELIMINA EN 48-72 hs

• BLOQUEAN RECAPTACIÓN DE AMINAS

• CARDÍACOS NEUROTRASMISORAS

• GANANCIA de PESO • POTENCIAN:

5HT: (CLOMIPRAMINA, AMITRIPTILINA)
NE: (DESIPRAMINA, NORTRIPTALINA, IMIPRAMINA)
• SINDROME de ABSTINENCIA NA: (MAPROTILINA)

ADT: EFECTOS COLATERALES

no COMUNES ATD TRICICLICOS (ADT)
• ALÈRGIAS AMINOTERCIARIOS
• AMITRIPTILINA:
• ICTERICIA NE.2, 5HT.4, AC.4, S.4, HO.2

• SINTOMAS de ABSTINENCIA • CLOMIPRAMINA:

NE.2, 5HT.4, AC.3, S.3, HO.2
• AGRANULOCITOSIS • IMIPRAMINA:
NE.2, 5HT.4, AC.2, S.2, HO.4
• OTROS: ACUFENOS, LENGUA NEGRA,
ALOPECÌA • DOXEPINA:
AREATA, TUMEFACCIÒN PAROTÌDEA NE.1, 5HT.2, AC.2, S.3, HO.2

ATD TRICICLICOS ATD TRICICLICOS

OTROS EFECTOS COLATERALES

• CONFUSIÒN AMINOSECUNDARIOS
• PARESTECIAS
• DISCINESIAS TARDÌAS • DESIPRAMINA: ¡ ojo niños!
(AMOXEPINA) NE.4, 5HT.1, AC.2, S.2, HO.3
• HIPERPROLACTINEMIA
• SECRECIÒN INADECUADA • NORTRIPTILINA:
de ADH NE.2, 5HT.3, AC.3, S.3, HO.+/-

ADT: INTERACCIONES ATD TETRACICLICOS

MEDICAMENTOSAS
AMOXAPINA: DA, NE.3,5HT.2,AC.2,S.2,HO.1
• IMAO: > peligro de Crisis hipertensivas MAPROTILINA: NE.3,5HT.0/+,AC.2,S.2,HO.1
graves, convulsiones, coma, hipertermia,
muerte SEGUNDA GENERACIÓN

• ANTIHIPERTENSIVOS: (< eficacia), TRAZADONE: NE.0, 5HT.3, AC.+/- S.4,

guanetidina, reserpina, clonidina, alfa- HO.1
metildopa BUPROPION: NE.+/0,5HT.+/0,AC.+/0,S.1,
HO.+/0
VENLAFAXINE: NE.+/0,5HT.+/0,AC.+/0,S.1,
• SIMPATICOMIMÈTICOS: potencian HO.+/0
fenilefrina, adrenalina, noradenalina DESVELAFAXINE: 80%
BIODISPONIBILIADAD vs. 45%
• ANTICOLINÈRGICOS: CIMETIDINA: NO AUMENTA PESO
– > niveles ADT, > efectos ac DEPRESIÓN ANSIOSA
PSICO FÁRMACOS Pag. 18 USAMEDIC 2016

ATD ISRS ATD IMAO

• FLUXETINA:
NE.1, 5HT.4, AC.+/0, S.+/0, HO.1

• SERTRALINA: NO SON PRIMERA ELECCIÒN en:

NE.1, 5HT.4, AC.+/0, S.+/0, HO.0 DEPRESIÒN ENDOGENA
TOC
• PAROXETINA: AYUDAN en:
NE.1, 5HT.4, AC.0, S.+/0, HO.0 AGAROFOBIA con CRISIS de ANGUSTIA
CRISIS de ANGUSTIA SIN AGAROFOBIA
• CITALOPRAM: DEPRESIÒN ATIPICA
NE.1, 5HT.4, AC.0, S.+/0, HO.0 FOBIA SOCIAL
• ESCITALOPRAM:
NE.1, 5HT.4, AC.0, S.0, HO.0

ADP INHIBIDORES DE LA MONO ATD IMAO:

AMINO OXIDASA (IMAO) EFECTOS COLATERALES COMUNES
Inhiben enzima mitocondrial aumentando • SNA:
NE, DA y SR en espacio sináptico • HIPOTESIÒN POSTURAL
• ANTICOLINÈRGICOS
ESTIMULAN SNC • CONDUCTA:
DEPRESIÒN ATÌPICA • AGITACION
FOBIAS • IRRITABIIDAD
• CRISIS HIPERADRENERGICAS:
DEPRESIÒN SEVERA

ATD IMAO: EFECTOS

ATD IMAO COLATERALES
• FENELZINA (hepato-toxicidad) y • EUFORIA
TRANILCIPROMINA (larga acción, rima)
• MAO TIPO A
• MAO TIPO B
• >APETITO
• ISOCARBOXACIDA (hepato - toxicidad)

• SELEGELINA, selectivo IMAO-B • >PESO

• MOCLOBEMIDA

ATD IMAO:
ATD IMAO EFECTOS COLATERALES no COMUNES

NO SON PRIMERA ELECCIÒN en:

DEPRESIÒN ENDOGENA
TOC • DAÑO HEPATOCELULAR
AYUDAN en: • HIDRAZINAS
AGAROFOBIA con CRISIS de ANGUSTIA » FENELZINA
» ISOCARBOXAZIDA
CRISIS de ANGUSTIA SIN AGAROFOBIA
DEPRESIÒN ATIPICA
FOBIA SOCIAL
PSICO FÁRMACOS Pag. 19 USAMEDIC 2016

ATD IMAO: INTERACCIÓN ADVERSAS con

TRATAMIENTO ANTIDEPRESIVO :
TRASTORNOS MÈDICOS
• SON EFECTIVOS
• REDUCE SUFRIMIENTO
• HTA • NO PRODUCEN ADICCIÓN
• MANTIENEN EFICACIA CON USO
PROLONGADO
• FEOCROMOCITOMA • DOSIS ADECUADAS PARA BUEN
EFECTO
• PREVIENEN RECAÍDAS

AD se usan en TRATAMIENTO de:

ATD IMAO: INTERACCIÓN ADVERSA
• DEPRESIÓN
FARMACOLÓGICA • TRASTORNOS de ANSIEDAD
• IMAO + ISRS: CRISIS SEROTONINÈRGICAS – PANICO
• SIMPATICOMIMÈTICOS: – TOC
• CRISIS HIPERADRENÈGICA – FOBIA SOCIAL
• HEMORRAGIA SUBARACNOIDEA
– TPEPT
• INSULINA: POTENCIA
• NARCOTICOS son POTENCIADOS,
• TRASTORNOS SOMATOMORFOS
MEPERIDINE ó DEXTROMETORFÁN:
hipotensión, coma • CONTROL de IMPULSOS
hipertermia, HTA, convulsiones y muerte • TRASTORNOS por SUSTANCIAS
• NARCOLEPSIA
• DOLOR CRÓNICO
• PRURITO PSICÓGENO: DOEXEPINA
• FIBROMIALGIA REUMÁTICA: AMT
• SINDROME de FATIGA CRÓNICA

INDICE DE TOXICIDAD FATAL en ATD

ATD ITF

IMAO: DESIPRAMINA 209.3

AMOXEPINA 93.5
AMITRIPTILINA 38

IMIPRAMINA 32.8

• NO CON OTROS ATD TRIMIPRAMINA 16.6

VENLAFAXINA 13.2

CLOMIPRAMINA 12.5

NORTRIPTILINA 5.5

• NO CON NARCÓTICOS TRAZADONE 4.0

MIANSERINA 3.3

ISRS 1.0

TRATAMIENTO ANTIDEPRESIVO
ESTABILIZADORES DEL ESTADO DE
ÁNIMO (EEA)
*IMAO ISRS ISRS
y NA
ISRN ATC ATIPICOS
• LITIO
NO ACTIVADOR: V R SEDANTES: ACTIVADORES: • CARBAMAZEPINA
SELECTIVOS: FLUXETINA E
FENELECINA
SERTRALINA N
E AMITRIPTILNA B
• ACIDO VALPROICO
TRANILCIPR B CLOIMIPRAMINA U
OMINA
L – (VALPROATO, DIVALPROATO)
O P
POCO ACTIV.:
PAROXETINA
A
F X ACTIVANTES: R • LAMOTRIGINE
SELECTIVOS:
FLUVOXAMINA A E IMIPRAMINA O
RIMA:
CITALOPRAM X T DESIPRAMINA P
IMAO B:
ESCITALOPRAM I I NORTRIPTILINA I
• GABAPENTINA
SELEGILINA
N N O • OXCARBAMAZEPINA
A
A N
• CLONACEPAM
SEDANTES:
•MIANSERINA • TOPIRAMATO
•TRAZADONA
•MIRTAZAPINA
• OLANZAPINA
• QUETIAPINA
PSICO FÁRMACOS Pag. 20 USAMEDIC 2016

EEA: LITIO EEA: LITIO Efectos indeseables

1. PUEDE DISMINUIR FORMACIÓN DE 2DOS
• Confusión mental
2. MENSAJEROS DE INOSITOL FOSFATO
• Arritmias cardíacas
3. POTENCIADOR COLINÉRGICO • Anormalidades de piel, mucosas.
Empeora psoriasis
4. ESTABILIZA FUNCIONES LÍMBICAS Y
PARALÍMBICAS • Leucocitosis (no dosis-dependiente)
• Hipotiroidismo
5. NO ASOCIADO A SEDANTES, DEPRESIVOS,
6. NI EUFÓRIZANTES • T ½ terminal es de 7 días
• Eliminación renal: Baja ingesta/baja
7. NO EFECTOS BLOQUEADORES
AUTONÓMICOS concentración de Na, se retiene Litio
¡PELIGRO!
8. PARA FASE MANÍACA Y DEPRESIVA DE LA • Teratogénico
EBP

EEA: LITIO EEA: LITIO Efectos indeseables

• FASE AGUDA: 900 -2400 mg/d • Nivel sanguíneo AUMENTA:

0.8- 1.2 mEq/l – IECA
• MANTENIMENTO: 400 -1200 mg/d – Indometacina, ibuprofeno, AINES
0.6- 1 mEq/l – Enalapril
– Eritromicina
• Gastrointestinales: (anorexia, náuseas, – Tiazidas
diarreas), temblor fino distal, fatiga,,
– Tetraciclinas
sed, poliuria, polidipsia, teratogenia,
acné, foliculitis, neutrofilia, – Metronidazol
leucocitosis, apnea, sobrepeso, – Diuréticos ahorradores de potasio
hipotiroidismo. Alopecia, pancreatitis – Espirolactona
– Triamtereno

EEA: LITIO Efectos indeseables

EEA: LITIO Efectos indeseables
• Nivel sanguíneo DISMINUYE:
• Índice terapéutico bajo – Acetazolamida
– Aminofilina
• Toxicidad: disartria, confusión, efectos – Teofilina
gastrointestinales severos. – Verapamilo
POTENCIALMENTE MORTAL – Inhibidores de la Anhidrasa
Carbónica
• SNC: Fatiga, debilidad muscular, – Diuréticos osmóticos
temblor general, ataxia,
perturbaciones visuales,
convulsiones

•INTERACCIONES FARMOCINÉTICAS del LITIO

EEA: LITIO Efectos colaterales AUMENTAN LITEMIA DISMINUYEN LITEMIA

1. Disminución de liberación de 1. POR INTERFERENCIA a

NIVEL TUBULAR:
1. POR INTERFERENCIA a NIVEL
TUBULAR:
hormona tiroidea, (no dosis- • DIURÉTICOS DIURÉTICOS
dependiente) • TIACIDAS ACETAZOLAMIDA
• ESPIRONOLACTONA OSMÓTICOS
2. Bocio benigno, no tóxico, difuso • TRIAMTERENO METILXANTINAS
eutiroideo • DIURÉTICOS de ASA TEOFILINA
• ANTIBIÓTICOS AMINOFILINA
3. DBT insípida nefrogénica, (no • METRANIDAZOL CAFEÍNA
dosis-dependiente, tratada con • TETRACICLINAS
amilorida 2. POR ALTERACIONES
VACULARES
AINEs
PSICO FÁRMACOS Pag. 21 USAMEDIC 2016

TRATAMIENTOS CON MAYOR TOXICIDAD AL

PRESCRIBIRSE CON LITIO EEA: CBZ, EFECTOS ADVERSOS
• ANTAGONISTAS DEL CALCIO
1. Náuseas, anorexia, sedación.
• CLOZAPINA Erupción cutánea. Mareo/ataxia
• DIGOXINA 2. Induce el metabolismo hepático de
• TEC otros medicamentos

• HALOPERIDOL
3. INFRECUENTES:
• ALFA METILDOPA – Hiponatremias
• ANTIDEPRESIVOS – Agranulositosis
– Sindrome de Stevens Jhonson
SEROTONINÉRGICOS
• SUCCINILCOLINA

EEA: LITIO Precaución EEA: OXCARBAMAZEPINA

• DIURÉTICOS • 1400-2400 mg/d
• Niveles plasmáticos no establecidos
• MALNUTRICIÓN • Cefalea, mareos, ataxia, fatigabilidad,
• EJERCICIO reacciones cutáneas
• Menor inducción de las enzimas
• VÓMITOS o DIARREAS hepáticas
• Mejor tolerabilidad
• Epilepsia

EEA: AC. VALPROICO EEA: LAMOTRIGINA

• DOSIS INICIO: 25 mg/d
• De 750-1800 mg/d
• 45-100 ug /ml (correlación cuestionada) • EFECTOS ADVERSOS FRECUENTES:
• Anorexia, Náuseas, diarreas, dolores
abdominales – ERUPCIÓN CUTÁNEA, MAREOS, CEFALEA,
TEMBLOR, SEDACIÓN, NÁUSEA
• Aumento peso corporal
• Sedación
INFRECUENTES:
• Erupción cutánea Alopecía
– STEVENS JHONSON
• Hepatitis, pancreatitis, (raras)
• Sindrome Stevens Jhonson
• Divalproato mejor tolerancia digestiva
• Anticomisial: Epilepsia

EEA: CARBAMAZEPINA ANTIPARKINSONIANOS

• De 200-1600 mg/d
• 8-12 ug / ml (correlación cuestionada)
• Náuseas, mareos, sedación, cefalea,
sequedad bucal, constipación
• Inductor de enzimas hepáticas
• Discrasias sanguíneas severas (raras)
• Epilepsia

02/08/2015 168
PSICO FÁRMACOS Pag. 22 USAMEDIC 2016

ESTIMULANTES: EFECTOS COLATERALES no

ANTIPARKINSONIANOS COMUNES
• AGONISTAS DA
Levodopa, Carbidopa • ABUSO y DEPENDENCIA FÍSICA
Amantadine, Selegeline • IMPACTO PONDO-ESTATURAL
• ANTICOLINÉRGICOS
Amantadina, Benzotropine, • TRASTORNOS del MOVIMIENTO
Trihexifenidyl, Biperideno, • TICS
Difenhidramina • S. GILLES de la TOURETTE
• DERIVADOS de ERGOTAMINA • DISCINESIAS
AGONISTAS DA
Bromocriptine, Pergolide

ESTIMULANTES: INTERACIONES ADVERSAS

ESTIMULANTES con ENFERMEDADES
• DEXTROANFETAMINA 5 - 40 mg
• PSIQUIÁTRICAS
• METANFETAMINA 7.5- 22.5 mg

• METILFENIDATO 20 - 60 mg
• CARDIOVASCULAR
• METILFENIDATO LP

• DEXMETILFENIDATO 20 mg
• GLAUCOMA
• DEXMETILFENIDATO LP

• PEMOLINA MAGNESIO HEPATOTÓXICA

ESTIMULANTES: EFECTOS COLATERALES COMUNES ESTIMULANTES: INTERACIONES ADVERSAS

con DROGAS
• PSICOLOGICOS: Irritabilidad, Insomnio,
Sobrestimulación, inquietud, aumento • INHIBE METABOLISMO:
actividad motora, Depresión leve,
Psicosis, conducta estereotipada ATD, WARFARINA, PRIMIDONA,
• ANOREXIA FENOBARBITAL, FENITOINA
• CARDIOVASCULARES: palpitaciones, FENILBUTAZONA
taquicardia, HTA
• OTROS: diarrea, temblor, sudoración,
cefalea • ANTIHIPERTENSIVOS:
• USO: ESPECIALMENTE con
– Ffrecuente y repetido disminuye rápida y GUANETIDINA
progresivamente actividad estimuladora
del SNC
– THDA, Somnolencia, Narcolepsia,
Depresión