ß lactámicos

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 Clasificación ß lactámicos
• Penicilinas (PNC)
• Cefalosporinas
• Carbapenems
• Monobactámicos

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 PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA AMOXICILINA

PENICILINA V OXACILINA
AMPICILINA
DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

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 PENICILINAS
• Estructura básica:

B A

ACIDO 6 AMINOPENICILÁNICO

• A: anillo tiazolidínico
• B: anillo betalactámico
• Grupo amino y cadena lateral R
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 MECANISMO DE ACCION
• Inhibición de la síntesis de la pared
bacteriana
• Peptidoglucanos (N-acetilglucosamina y N-
acetilmurámico)
• Transpeptidación
– Proteínas fijadoras de penicilinas (PBPs)

•BACTERICIDAS

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 MECANISMO DE RESISTENCIA
• Alteración de la PBPs
• Alteración de las porinas para el ingreso del
antibiótico
• Presencia de mecanismos de egreso
• Inactivación por betalactamasas
– Principal mecanismo. Existen identificadas más de
200 betalactamasas

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 CLASIFICACION
• PENICILINA G Y PENICILINA V:
– Conocidas como penicilinas naturales
– Destruidas por betalactamasas
– La V: para uso oral
– La G, en diferentes presentaciones para uso
parenteral

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 PENICILINA G Y V
• VIAS DE ADMINISTRACIÓN:
– PENICILINA G:
• Por vía IV: penicilina cristalina o acuosa vm 0.8
horas
• Por vía IM o “depósito”: penicilina procaínica y
benzatínica
– Penicilina procaínica: vm 1 - 3 horas
– Penicilina benzatínica: vía IM, absorción lenta, efectos
por 21 - 26 días

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 FARMACOCINÉTICA
• ABSORCION Y DISTRIBUCION:
– PENICILINA G:
• La procaínica y benzatínica contienen procaína
que le aumentan la vida media
• Rápida distribución a tejidos.
• Pobre ingreso a ojo, SNC y próstata
• EXCRECION:
– Renal: 70 - 80% sin cambios, requiere ajustes en IR

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 FARMACOCINÉTICA
• ABSORCION Y DISTRIBUCION:
– PENICILINA V:
• Uso vía oral
• Buena absorción en parte alta del TGI (65%)
• Concentración pick en plasma: 30 min.
• Excreción renal

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 FARMACOCINÉTICA
• METABOLISMO:
– A nivel hepático sufren hidrólisis del anillo
betalactámico, produciéndose ácido
peniciloico, el cual es inactivo como
antibiótico, pero es el principal inductor de
fenómenos alérgicos.
– Los metabolitos también se excretan por riñón

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 PENICILINA G Y V
• ESPECTRO DE ACCIÓN:
– Cocos gram + aerobios: S. viridans, S. agalactiae ,
S.pyogenes y S.pneumoniae
– T. pallidum y leptospira
– Cocos gram -: N. meningitidis
– C. diftheriae y L. monocytogenes
– Peptostreptococcus, Clostridium perfringers, C. tetani

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 USOS CLINICOS
• PENICILINA G:
– S.pneumoniae sensible: neumonía,
empiema, meningitis, endocarditis.....
– S. pyogenes: faringitis, amigdalitis, erisipela,
impétigo.....
– Anaerobios: absceso cerebral, sinusitis....
– Sífilis
– Profilaxis de fiebre reumática

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 Erisipela

Neumonía

15:46 Impétigo Amigdalitis

 USOS CLINICOS
• PENICILINA V:
– Infecciones menores
por Streptococcus
pyogenes
– Finalización de un
tratamiento con
penicilina G

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 EFECTOS SECUNDARIOS
• ALERGIAS: es el principal efecto adverso
– 5 - 8% de la población dice tener historia de alergia
– Lo realmente reportado es entre 0.1 y 10%
– Shock anafiláctico: muy raro: 0.05%
– Exantemas cutáneos (lo más frecuente)
– fiebre, artralgias, prurito
– Nefritis, eosinofília, anemia hemolítica

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 CLASIFICACION
• PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS:
Meticilinas
– Meticilina, oxacilina y dicloxacilina
– Cubre contra infecciones por Staphylococcus
aureus y S.epidermidis productores de
penicilinasas SAMS

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 ANTIESTAFILOCOCCICAS

• SAMR (Staphylococcus aureus meticilino

resistente): cepas de estafilococos resistentes
a penicilinas, meticilinas, cefalosporinas,
clindamicina, aminoglucósidos y eritromicina.
Elección: VANCOMICINA

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 CARACTERISTICAS
• OXACILINA (IV)
• DICLOXACILINA (VO)
– Suministrar lejos de los alimentos
– Buena absorción por vía oral (30 – 80%)
– Concentración pick en plasma: 0.5 – 1 hora
– No para infecciones susceptibles de
tratamiento por penicilina G

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 USOS
• Infecciones por estafilococos sensibles:
– Celulitis
SAMS
– Abscesos
– Neumonía, empiema
– Meningitis
– Osteomielitis, artritis séptica
– Sepsis, endocarditis

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15:46
 CLASIFICACION
• AMINOPENICILINAS :
– Ampicilina, amoxicilina.
• Cubre contra G – y G + , pero no para SAMR y
G + resistentes a penicilinas
• H. influenza, E. coli, P. mirabilis, Enterococcus
y L. monocytogenes
• Son bactericidas

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 AMINOPENICILINAS
• AMPICILINA: (IV; VO)
– Medicamento prototipo del grupo
– Suministrar lejos de alimentos
– Absorción oral del 60 - 70%
– Excreción renal del 80 – 90%

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 AMINOPENICILINAS
• AMOXICILINA: (VO)
– Muy similar a ampicilina
– Excelente absorción por vía oral (100%)
– La comida no interfiere con la absorción
– Excreción renal casi 100%, requiere ajustes en
falla renal

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 AMINOPENICILINAS
• USOS:
– Infecciones del oído, senos paranasales y
tracto respiratorio superior no graves
– Infecciones por gérmenes susceptibles en el
embarazo (infección urinaria)

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 ANTIPSEUDOMONAS
• CARBENIZILINA: poco usada
• TICARCILINA: cuatro veces más activa
que carbenicilina
• MEZLOCILINA, PIPERACILINA
– Uso en infecciones por Pseudomonas,
Proteus, Klebsiella, Enterobacter
– Meningitis, infección urinaria, peritonitis,
sepsis
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 Inhibidores ß lactamasas
• Acido clavulánico, sulbactam y tazobactam
• permiten que ß lactámicos que serían destruidos por ß
lactamasas ejerzan su efecto antibacteriano
• No se usan por si solos, sino en combinación con PNC a
dosis fijas
• Inhiben ß lactamasas de Staphylococcus, Neisseria
gonorrhoeae y H. influenzae
• Usos: infección polimicrobiana( ej: infección
intrabdominal)
Ej: Ampicilina – Sulbactam ( IV )
Ticarcilina – Clavuanata ( IV )
Piperacilina – Tazobactam ( IV )

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 Clasificación ß lactámicos
• PNC
• Cefalosporinas
• Carbapenems
• Monobactámicos

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 CEFALOSPORINAS
• 1945: Moho Cephalosporium aeremonium
• Clasificación: 1ª, 2ª, 3ª, 4ª generación  espectro
bacilos Gram (-) , aumenta desde 1ª gen
• Actividad antiestafilocócica  desde 1ª gen, pero sin
pérdida acción antiestreptocócica
• Estables frente a ß lactamasas estafilocócicas
• 10 % reacción cruzada con PNC

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 Clasificación Cefalosporinas
Primera generación Cefadroxilo, cefradina ( VO )
Cefazolina, cefapirina, cefalotina
(IV )
Segunda generación Cefuroximo, cefaclor, cefprocil(VO)
Cefotetam ( IV )
Tercera generación Cefotaxima, ceftriaxona,
cefoperazona ( IV )
Tercera generación con Ceftacidima ( IV )

act. antipseudomonas
Cuarta generación Cefepime ( IM – IV )

Orales de amplio Cefixima

espectro
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 Primera generación
( cefadroxilo, cefazolina, cefradina )

• Espectro:
Streptococcus, Staphylococcus, E. coli, P. mirabilis,
Klebsiella pneumoniae, no Enterococo
• Amplio espectro, baja toxicidad
• Indicaciones: Infección piel, tejidos blandos
(celulitis), infección post quirúrgico, profiláctico
operatorio.
• Alternativa en pacientes alérgicos a PNC

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 Primera generación
Cefadroxilo (Adroxef, Cefamox)
• Indicaciones: Infección respiratoria, ITU,
Infección piel y tejidos blandos
• RAM: GI, náuseas, vómitos, diarrea.
Sobreinfección por Candida, Pseudomonas

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 Segunda generación
( cefaclor, cefuroximo )

• Espectro:
- H. influenzae, no alcanza dosis óptima LCR. Infec
resp, sinusitis, neumonía.
- B. fragilis, uso infección mixta por anaerobios y
anaerobios (intrabdominal)
- Infección piel y tejidos blandos por isquemia 
ulceras Extremidades inferiores en Diabéticos

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 Tercera generación
( cefotaxima, Ceftriaxona, Cefoperazona )

•  actividad bacilos aerobios Gram –

(Enterobacterias y H. influenzae )
• Estables frente a ß lactamasas
•  acción Staphylococcus aureus v/s 1ª y 2ª gen
•  concentración LCR  tto meningitis
bacteriana
• Neumonía por Gram -

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 Tercera generación
Ceftriaxona (Acantex)
• Infección vía biliar, ósea, SNC, GU, Gonorrea,
Neumonía, infección piel y tejidos blandos
• RAM: calambres, dolor abdominal, diarrea,
etc.

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 Clasificación ß lactámicos
• PNC
• Cefalosporinas
• Carbapenems
• Monobactámicos

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 Carbapenems
• Imipenem, Meropenem, Ertapenem
• Espectro: Streptococcus, Staphylococcus,
Enterobacterias, P. aeruginosa, H. influenzae
• Imipenem metabolización  metabolismo
nefrotóxico, administrarlo con cilastatina
• Indicaciones: infecciones resistentes a otros AB e
infección polimicrobiana, pacientes UCI

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 Monobactams
• ß lactámico monocíclico
• Aztreonam: bacilos aerobios Gram -,
P. aeruginosa
• Uso pacientes alérgicos a PNC y Cefalosporinas

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 Antibióticos Betalactámicos
Clase Ejemplo Indicación
Penicilinas
Penicilinas naturales Penicilina V Faringitis por Streptococo
Penicilina G Neurosífilis
Penicilinas resistentes Flucloxacillín Celulitis
a las penicilinasas Nafcillin Endocarditis por Stafilococo
Aminopenicilinas Amoxacillín Profilaxis de endocarditis
Ampicillín Meningitis por L. monocytogenes
Carboxipenicilinas Ticarcillín Neumonía por P. aeruginosa
Ureidopenicilinas Piperacillín Colangitis

Cefalosporinas
1ra generación Cefalexina Celulitis
Cefazolina Profilaxis de cirugía
2da generación Cefuroxime Sinusitis
Cefoxitín Infección intra-abdominal
3ra generación Cefixime Infección urinaria por E. Coli
Ceftriaxona Meningitis por Neumococo
Ceftazidima Neumonía por P. aeruginosa
4ta generación Cefepime Septicemia por Enterobacterias
Cefpiroma Septicemia por Enterobacterias
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 Antibióticos Betalactámicos

Clase Ejemplo Indicación

Monobactam Aztreonam Septicemia a Gram negativos

Carbapenems Imipenem Infecciones intra abdominales

Meropenem Infecciones intra abdominales

Inhibidores de las Acido clavulánico + Sepsis de la piel

betalactamasas amoxacillín
Acido clavulánico + Sepsis en pacientes
ticarcillín neutropénicos
Sulbactám + Infección de cabeza y cuello
Ampicillín
Tazobactám + Sepsis nosocomial
Piperacillín

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