Facultad de Estudios Superiores “Zaragoza”

Carrera Médico Cirujano

Módulo: Nervioso

Analgésicos Opioides

Campos Badillo Julio Adan

Grupo: 1305
25-Agosto-2010
 Historia
• Hace 4000 años a.C en
babilonia Mesopotamia
• Adormidera papaver
somniferum (opio)
• Siglo IX Avicena Tx diarrea
• Edad media calmar el dolor
• Paracelso 1492-1541 “laudano”
• Friedriech Serturner 1783-1841
aisló Morfina
• Aguja hipodérmica 1853
propago su uso
 Farmacodinamia
• Provocan analgesia uniéndose a receptores:
• MOP = μ : Analgesia, depresión respiratoria, Miosis
Reducción de motilidad intestinal, Euforia
• μ 1 : Analgesia supra-espinal
• μ 2 : Depresión Respiratoria y acción gastrointestinal
• DOP= δ Actividad dudosa
• KOP= κ Efectos psicométricos disfóricos
(desorientación o despersonalización)
• Que se encuentran dentro del cerebro y medula
espinal implicados en la transmisión y modulación
del dolor
 Receptores

• Su localización a menudo es en las terminaciones

nerviosas presinápticas
• Están acoplados a las proteínas reguladoras y
ligadoras de nucleótidos de guanina (proteína G)
• La activación de los receptores μ y δ es similar pero
difiere de los receptores κ
 Alcaloides del opio
Alcaloides Naturales Fenantreno Morfina, Codeína , Tebaína

Benzilisoquinolina Papaverina, Muscapina

Semisintéticos Diacetil Heroína

Morfanos Hidromorfona, Oximorfona

Hidrocodona, Oxicodona

Apomorfina

Difenilpiperidina Meperidina, Alfaprolina,

Anileridina, Propoxifeno
Metadona

Sintéticos Difenoxolato, Etoheptacina

Morfinianos Levorfanol, Metorfan

Fenazocina, Nalfemeno, Nalorfina

Benzomorfanos Naltrexona, Butorfanol, Naloxona
 Clasificación de los alcaloides del opio
Potencia Medicamento
Máxima Heroína Morfina Hidromorfina
Oximorfina Levorfanol Fenazocina
Metadona
Intermedia Meperidina Alfaprodina Anileridina
Piminodina Pentazocina
Dihidrocodeidona Oxicodona
Minima Codeina Tebaina Propoxifeno
Difenoxilato

Antagonista puro Naloxona

Antagonista mixto Nalorfina Pentazocina

Fármaco V.A Absor Biodis % Distrib metab V.M hrs Excre Elimin

Morfina IM, SC, Buena 20-25, SNC Hepática 2-3 Renal Heces,
O 100 Placenta Leche,
Orina
Alfentanil IM Buena 100 Hepática 1-2 Renal Orina

Codeina IM,SC, Buena 20-25, Hepática 3 Renal Orina

O 100
Fentanil IM, Buena 100 Hepática 1.5- 6 Renal Orina
Trans
Hidrocodona O Buena 20-25 Hepática 3.3- 4.5 Renal Orina

Hidromorfona IM, SC, Buena 20-25, Hepática 2-3 Renal Orina

O 100
Levorfanol IM, SC, Buena 20-25, Hepática 11- 16 Renal Orina
O 100
Miperidina IM, SC, Buena 20-25, Hepática 3-4 Renal Orina
O 100
Metadona IM, SC, Buena 20-25, Hepática 15- 30 Renal Orina
O 100
 Efectos Adversos
• SNC: Euforia, Disforia, Delirio,
insomnio, agitación, ansiedad,
alucinaciones, desorientación,
somnolencia, sedación, letargo,
incoordinación, debilidad, cefalea,
visión borrosa, diplopía, miosis, etc.
• Respiratorio: Depresión respiratoria,
Rigidez muscular, apnea, bradicardia
• Cardiovascular: Colapso circulatorio
periférico, taquicardia, bradicardia,
arritmias.
 Efectos Adversos
• Gastrointestinales: Nausea Vomito
Diarrea, calambres, dolor abdominal,
boca seca, anorexia.

• Urogenitales: Retención Urinaria,

oliguria, reducción de la libido,
impotencia, incontinencia urinaria.
 Indicación Medica
• Analgesia / Anestesia, Dolor de un
traumatismo, infarto del miocardio, cólico
uretral, neoplasias terminales, dolor crónico,
edema agudo del pulmón, control de diarrea,
tos.
 Contraindicaciones
Presencia de infección en administración
intratecal o epidural, terapia anticoagulante,
sangrado, enfermedad pulmonar, arritmias,
tumor cerebral, alcoholismo, delirium
tremens, hipersensibilidad al fármaco,
depresión grave del SNC, aumento de la
presión intracraneal.
 Interacciones
• Otros analgesicos, barbituricos, clorpromacina,
inhibidores de la MAO, furazolidona,
antihistaminicos, antidepresivos, antipsicoticos,
carbón, cigarros, diazepam,
eritromicina,anticoagulantes, oxido nitrico,
rifampicina.
• Beta- Bloqueadores y bloqueadores de canales de
calcio aumentan presión del tracto biliar.
• Comidas con alto contenido de grasa elevan la
concentración de morfina 34%.