Universidad de Guayaquil

Facultad de Ciencias Químicas

Carrera Química y Farmacia

Asignatura:
Tecnología Farmacéutica

Docente:
Q.F. Alexandra López

Tema:
Manual de Elíxires

Integrantes:
Lisseth Calderon B.
Tania Zurita S.
Solange Feijoo F.

Curso:
7mo Semestre B

2017-2018
 ELIXIRES
Los elixires son soluciones hidroalcohólicas, límpidas y edulcoradas, que
habitualmente contienen colorantes que mejoran su aspecto y aromas que aumentan
su palatabilidad. Se utilizan para la administración de fármacos que son insolubles en
agua sola, pero solubles en mezclas de agua y alcohol. A causa de su carácter
hidroalcohólico, son más capaces que los jarabes (disoluciones acuosas) de mantener
en disolución sustancias hidrosolubles y alcoholsolubles. Los componentes básicos de
un elixir son:
 Fármaco
 Agua
 Alcohol (generalmente etanol)
 Agentes edulcorantes
 Agentes aromatizantes
 Conservantes (ocasionalmente)

Los elixires aromáticos se utilizan como vehículos, mientras que los medicamentosos
se emplean por el efecto terapéutico que ejercen los fármacos que contienen.
La característica que diferencia a los elixires de los jarabes es su vehículo
hidroalcohólico. La proporción de alcohol varía ampliamente dependiendo de las
características de solubilidad y estabilidad del fármaco en agua y en alcohol.
Precisamente por su contenido alcohólico no son recomendables en pacientes
pediátricos ni en adultos en los que esté contraindicado el alcohol

Componentes de los elixires

Los componentes básicos de los elixires son el fármaco, agua, alcohol (generalmente
etanol), agentes edulcorantes, agentes aromatizantes y ocasionalmente conservantes.
Cada elixir necesita una mezcla determinada de agua y alcohol para que todos los
componentes se mantengan disueltos.
La proporción de alcohol debe ser ligeramente superior a la necesaria para mantener
el fármaco disuelto. Así, los elixires que contienen sustancias poco solubles en agua
requieren una proporción de alcohol mayor que los que poseen sustancias muy
hidrosolubles.
El contenido en alcohol de los elixires generalmente no excede del 20% y,
excepcionalmente, puede llegar al 50%. En este último caso suelen diluirse antes de
su administración o envasarse y dosificarse en forma de gotas orales.
Las formulaciones que contienen en alcohol difícilmente se contaminan, por lo que no
necesitan la adición de agentes antimicrobianos para su conservación. Además de
alcohol y agua, los elixires pueden llevar otros disolventes, como el propilenglicol, el
polietilenglicol 400, la glicerina y el sorbitol, e incluso tensoactivos, que se incorporan
para aumentar la solubilidad de los componentes de la formulación e incrementar su
estabilidad. La glicerina tiene propiedades disolventes similares a las del alcohol, pero
debido a su viscosidad los sólidos se disuelven lentamente.
El propilenglicol es también miscible con agua y alcohol, pero frecuentemente se
sustituye por glicerina.

El agente edulcorante suele ser un azúcar como la sacarosa (en cantidad inferior a la
que presenta en jarabes, pero superior al 20%) o la glucosa. También es posible
utilizar sorbitol, manitol, glicerina, jarabe simple, jarabes aromáticos o edulcorantes
sintéticos (sacarina y aspartame).
El aspartame es un edulcorante artificial poco soluble en agua y unas 200 veces más
dulce que la sacarosa. Los elixires son buenos correctores del sabor, como el amargo
de los bromuros alcalinos.
En los elixires de elevado contenido alcohólico es aconsejable utilizar, en lugar de
sacarosa, un edulcorante artificial como la sacarina debido a que aquélla es poco
soluble en alcohol y las cantidades necesarias para edulcorar serían difíciles de
solubilizar en un sistema de elevada concentración alcohólica. Los elixires son buenos
correctores del sabor, a excepción, entre otros, del gusto amargo de los bromuros
alcalinos. Estos compuestos son insolubles en alcohol y muy solubles en el líquido
salival (fundamentalmente agua), por lo que se mantienen el tiempo suficiente sobre
las papilas gustativas como para que perdure el sabor amargo de los mismos.
Los agentes aromatizantes más representativos de los elixires son el de sabor frutal
(esencia de naranja y limón), el de sabor cálido (canela y clavo) y el de sabor sedante
(agua de azahar).
La incorporación de colorantes, acordes con el sabor y la aplicación terapéutica,
mejoran el aspecto de la formulación y hacen más agradable la toma de la medicación
Otras sustancias auxiliares que pueden adicionarse son agentes conservantes
antimicrobianos, antioxidantes y otros componentes responsables de la estabilidad y
eficacia del elixir. La USP prepara un elixir vehículo o aromático denominado “elixir
isoalcoliólico” o “isoelixir”. Se obtiene mezclando un elixir de bajo contenido alcohólico
(del 8 - 10% de alcohol) y otro de alto contenido alcohólico (entre 73-78% de alcohol),
cuyas composiciones se recogen en los cuadros 1, 8 y 1.9.

Mezclando volúmenes apropiados de .los dos elixires (cuadro 1.10) es posible

conseguir vehículos de un contenido en alcohol apropiado para disolver fármacos de
polaridad variable.

Preparación de los elixires

Los elixires se preparan por simple disolución de los componentes sólidos y/o
mezclando los componentes líquidos. Es necesario decidir la forma del fármaco que se
va a utilizar: la sal, más soluble en agua, o el ácido o base libre, más soluble en
alcohol.
En general se procede a disolver los componentes hidrosolubles en agua purificada,
facilitando la disolución con agitación. Después, se incorpora la sacarosa u otro agente
edulcorante. Como la sacarosa aumenta la viscosidad y reduce las propiedades
solubilizantes del agua, se disuelve después de preparada la disolución de las
sustancias hidrosolubles en el agua. Los componentes alcoholsolubles se disuelven en
el alcohol y entonces las dos soluciones se mezclan, con agitación, añadiendo la
solución acuosa sobre la alcohólica. Conviene realizar la mezcla en este orden, y no
en el contrario, para mantener en torio momento el más alto grado alcohólico posible y
que no se vea afectada la solubilidad de las sustancias alcoholsolubles.
Si se desea incorporar un extracto o tintura, habrá que utilizar una cantidad de alcohol
tal, que el contenido alcohólico del elixir coincida con el que tenía inicialmente el
extracto fluido o tintura, para evitar una reducción del contenido alcohólico y que se
produzcan precipitaciones.
Si la mezcla final no es clara, se filtra para conseguir la limpidez que se le exige a los
elixires y se pasa agua a través del filtro hasta completar el volumen especificado.
Si la filtración no fuera suficiente, se somete la mezcla a la acción clarificante del talco
purificado (1-3 g de talco por cada 100 m L de líquido) o de una tierra silícea, filtrando
posteriormente.
La presencia de solventes como la glicerina, el sorbitol, el propilenglicol y el
polietilenglicol 400, aumenta la solubilidad de los componentes del elixir y su
estabilidad, pero también incrementa la viscosidad y condiciona la velocidad de
filtración del mismo.
Ensayos de los elixires
El ensayo específico es la determinación del contenido alcohólico. El grado alcohólico
de un elixir es el porcentaje de alcohol en volumen a 20 °C, es decir, el número de mL
de etanol absoluto, medido a 20 °C, existente en 100 mL de elixir. Este número da el
título alcohométrico en volumen expresado en porcentaje (% v/v). Este contenido
puede expresarse en gramos de etanol en 100 gramos.
El número correspondiente indica el título alcohométrico en masa (% p/p). La relación
entre la masa volúmica a 20 °C, la densidad relativa restablecida en el vacío y el título
alcohométrico de una mezcla de agua y alcohol viene dada por las tablas de la
Organización de Metrología Legal.
La realización del ensayo se lleva a cabo por picnometría o por aerometría, tal como
se describe en la Farmacopea Europea, previa destilación del alcohol a valorar. La
realización del ensayo se lleva a cabo por picnometría o por aerometría, tal como se
describe en la Farmacopea Europea, previa destilación del alcohol a valorar.

Acondicionamiento
El proceso de fabricación de un medicamento comprende diversas fases de naturaleza
muy variada. En un primer estadio, tras la aplicación de ciertos procesos sobre
principios activos y excipientes, se obtienen unos productos intermedios, que reciben
el nombre de “productos semi-terminados”, los cuales se presentan bajo diferentes
formas farmacéuticas. A continuación, se someten a determinadas operaciones de
acondicionamiento (envasado, etiquetado y estuchado) y de este modo se obtiene, por
fin, el medicamento.
Prospecto
Según el mencionado decreto por el que se regula el etiquetado y el prospecto de los
medicamentos de uso humano, se define el prospecto como la información escrita
dirigida al consumidor o usuario, que acompaña al medicamento. El prospecto es
diferente a la ficha técnica, que posee carácter más específico, ya que va dirigida a
profesionales sanitarios. Debe estar redactado en términos claros y comprensibles
para el paciente y está permitida la inclusión de motivos gráficos que complementen la
información escrita. Se recogen los siguientes aspectos:
Indicaciones terapéuticas.
Información necesaria previa a la toma del medicamento:
Instrucciones necesarias para conseguir una buena utilización del
medicamento:
 Posología.
 Forma y, si fuere necesario, vía de administración.
 Frecuencia de administración, precisando en los casos necesarios el
momento en el que se pueda o deba administrar el medicamento.
 Duración del tratamiento, cuando tenga que ser limitada.
 Medidas que se deben tomar en casos de sobredosis.
 Actitud que ha de adoptarse en caso de haber omitido la administración
de una o varias dosis.
 Indicación, si es necesario, del riesgo de síndrome de abstinencia.

Envases
Para formas líquidas, se usa habitualmente el vidrio o el plástico (cuadro 9.4). Los
envases con estos materiales poseen una capacidad muy variable; desde 1 mL
FORMULACIÓN
Teolixir Compositum
(Solución oral)
Composición centesimal:
Teofilina 533 mg
Prednisolona (D.C.I.) 33,3 mg
Guaifenesina (D.C.I.) 666 mg
Sacarina sódica 100 mg
Etanol 20 ml
Sacarosa 22,5 g
Propilenglicol, sorbitol, rojo ponceau 4 R, esencia de fresa, agua purificada.

Indicaciones: Asma bronquial, prevención y tratamiento.

Estados broncoespásticos reversibles asociados a: bronquitis crónica o enfisema.

Posología: La pauta posológica será establecida por el médico. El efecto

broncodilatador máximo asociado a una mínima incidencia de efectos adversos, se
produce con niveles plasmáticos de teofilina comprendidos entre 10 y 20 mcg/ml. En
algunos casos puede conseguirse una buena respuesta clínica con niveles inferiores
(desde 5 mcg/ml). Por lo general, niveles superiores a 20 mcg/ml suelen ir asociados a
una incidencia significativa de efectos secundarios. Debido a las grandes variaciones
interindividuales en la eliminación de la teofilina, el ajuste de dosis debe ser
individualizado y establecido por el médico. Las dosis se ajustarán como se indica a
continuación. Dosis más altas sólo deben emplearse con control de las
concentraciones plasmáticas de teofilina. Dado que al principio del tratamiento por vía
oral pueden observarse efectos secundarios transitorios de tipo cafeínico (náuseas,
nerviosismo, insomnio, cefalea, diarrea o irritabilidad) que no se relacionan con el nivel
plasmático, se aconseja comenzar el tratamiento con la mitad de las dosis máximas
recomendadas. Si la respuesta clínica es insuficiente a los 3 días y el fármaco es bien
tolerado, estas dosis pueden irse incrementando a razón de un 25 por 100 cada 3
días, sin sobrepasar las dosis máximas recomendadas. Si la respuesta clínica no es la
adecuada, se deberá determinar la concentración plasmática de teofilina 3 días
después del último incremento de la dosis y ajustar la posología en consecuencia.
Dosis máximas recomendadas sin control de niveles plasmáticos de teofilina:
 Adultos Teofilina mg/kg/dia
Fumadores 15
No fumadores 11
I. cardíaca, pulmonares, edema agudo 7
de pulmón
I. hepática 5
I. cardíaca y hepática 2
Mayores de 65 años 9,5

Dado que el metabolismo de la teofilina es rápido en los niños y se van reduciendo

durante el crecimiento hasta hacerse similar al del adulto hacia los 16 años, las dosis
máximas que se recomiendan son:

Niños Teofilina mg/kg/dia

1 – 9 años 21
9 – 12 años 18
12 – 16 años 13

Crisis asmáticas: En el tratamiento de las crisis asmáticas severas se recomienda el

uso de la vía intravenosa. En las crisis leves o moderadas pueden ser útiles las
teofilinas orales de liberación rápida.
En estos casos, si el paciente no ha recibido tratamiento con teofilina en las últimas 48
horas se aconseja administrar 5-6 mg/kg como dosis de ataque. Si el paciente
estuviera ya en tratamiento con teofilina y no presentará síntomas de toxicidad, la
dosis de ataque será 2-3 mg/kg. En ambas situaciones se continuará con la dosis de
mantenimiento
indicada en el apartado anterior.

Normas para la correcta administración:

Los pacientes que perciban molestias digestivas con las preparaciones líquidas o
formulaciones de liberación normal pueden realizar las tomas con alimentos. Las
tomas se realizarán con intervalos regulares, cada 6 horas. Debe evitarse la ingestión,
en cantidades altas, de bebidas con cafeína, tales como: té, café, cacao, cola y
grandes cantidades de chocolate. Estos productos pueden aumentar los efectos
secundarios de este medicamento.
 Advertencias:
La aparición de sintomatología gastrointestinal o nerviosa no es indicativo fiable de
sobredosificación. El medio más seguro de control es la medida de los niveles
plasmáticos de teofilina. No deben mantenerse posologías que no sean bien toleradas
por el paciente. La teofilina no difunde al tejido adiposo. El ajuste de posología en
pacientes obesos debe hacerse según su peso ideal. Es importante el adecuado
cumplimiento de la pauta posológica y especialmente en lo referente al espaciamiento
de la dosis. Si se controlan niveles plasmáticos de teofilina debe asegurarse que el
paciente ha respetado escrupulosamente la posología las 48 horas anteriores al
análisis para los preparados de liberación normal 3-4 días para los preparados de
liberación retardada. Se tendrá presente que los pacientes con insuficiencia hepática,
insuficiencia cardíaca congestiva y los mayores de 55 años, eliminan la teofilina a
velocidad inferior a lo normal, luego deberán emplearse dosis inferiores. El hábito de
fumar aumenta la eliminación hepática de la teofilina, los pacientes fumadores pueden
precisar dosis superiores del preparado y/o intervalos más cortos.
Advertencia:
Este medicamento contiene 22,5 g de sacarosa por 100 ml, lo que deberá ser tenido
en cuenta por los enfermos diabéticos. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a bases
xánticas.

Precauciones:
Se administrará con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia
cardíaca congestiva y, también, en glaucoma, úlcera gastroduodenal, hipertensión
severa, hipertiroidismo, lesión miocárdica grave, hipoxemia intensa, corazón pulmonar
o recién nacidos. La administración durante el embarazo se hará únicamente en
aquellos casos donde el beneficio a obtener justifique el posible riesgo. Aunque la
teofilina puede inhibir las contracciones uterinas, parece que no prolonga el parto en
mujeres asmáticas. La teofilina se excreta con la leche materna, debiéndose advertir a
las madres lactantes de los posibles síntomas que pueden manifestarse en el niño
como taquicardia o hiperexcitabilidad. Por contener etanol como excipiente, puede ser
causa de riesgo en pacientes con enfermedad hepática, alcoholismo, epilepsia y en
mujeres gestantes y niños.

Interacciones:
La teofilina puede aumentar la excreción del carbonato de litio. Los niveles séricos de
teofilina se ven incrementados por la toma de eritromicina, troleandomicina,
lincomicina, clindamicina, cimetidina, alopurinol, anticonceptivos orales y quinolonas
(ciprofloxacino, norfloxacino, etc.).
Los pacientes que tomen estas sustancias simultáneamente con teofilina deberán ser
controlados para prevenir una posible sobredosificación. Los niveles séricos de
teofilina se ven disminuidos por la administración simultánea con aminoglutetimida,
fenobarbital, carbamazepina, rifampicina, fenitoína o sulfinpirazona. Los
betabloqueantes y la teofilina pueden tener efectos farmacológicos antagónicos. Por
otra parte, los betabloqueantes disminuyen la eliminación de teofilina. El uso
concomitante de efedrina u otros simpaticomiméticos incrementa la toxicidad de
teofilina. La teofilina puede aumentar la toxicidad de los digitálicos. Interferencias con
pruebas analíticas: la teofilina puede interferir en las determinaciones de ácido úrico,
de catacolaminas urinarias y de ácidos grasos libres en plasma. Los métodos
espectrofotométricos de determinación de los niveles séricos de teofilina pueden ser
alterados por fenilbutazona, furosemida, probenecid, teobromina; las bebidas de té,
café o cola, el chocolate y el paracetamol pueden inducir valores altos falsos de
teofilinemia. La administración de vacuna antigripal trivalente puede aumentar el efecto
de la teofilina.

Efectos secundarios:
Se manifiestan más frecuentemente asociados a niveles plasmáticos de teofilina
superiores a 20 mcg/ml.
 Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarreas y dolor epigástrico.
Sistema nervioso: Irritabilidad, nerviosismo, dolor de cabeza, insomnio,
hiperexcitabilidad refleja, contracciones musculares.
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas.
Alteraciones de la conducta.
 Sistema cardiovascular: Palpitaciones, taquicardia sinusal o ventricular,
extrasístoles o arritmia ventricular, vasodilatación periférica e hipotensión.
Otros efectos secundarios:
Erupciones cutáneas, reducción del tiempo de protrombina y aumento de GOT sérica.
Cuando se sospeche sobredosificación, se debe solicitar un control de concentración
plasmática de teofilina. Si esto no es posible, se reducirá la dosis o se suspenderá la
administración, dependiendo de la gravedad de los síntomas.

 Intoxicación y su tratamiento:
Una intoxicación puede manifestarse con agitación, logorrea, confusión mental,
vómitos, hipertermia, taquicardia e hipotensión. En el adulto, además, con
convulsiones, hipertermia y paro cardíaco. En el caso de ingestión masiva accidental
se inducirá inmediatamente al vómito. Está indicado el lavado gástrico si el paciente no
tiene convulsiones, así como la administración de dosis elevadas de laxantes fuertes y
de acción rápida y carbón activado. Si el paciente tiene convulsiones, es esencial
mantener despejadas las vías respiratorias y debe administrarse oxígeno y diazepam
I.V. (0,1 a 0,3 mg/kg hasta una dosis total de 10 mg). Deben monitorizarse los signos
vitales. En estado comatosos después de un ataque debe asegurarse la oxigenación
(intubación). La hemoperfusión con carbón activado es aconsejable en caso de
intoxicación severa con el fin de prevenir un daño irreversible en el SNC. En caso de
sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Información Toxicológica.
Teléfono (91) 562 04 20.

Presentación:
Frasco conteniendo 250 ml
CON RECETA MÉDICA.

Bibliografía
Vila Jato, J. L. (2001). Tecnología farmacéutica. Síntesis.
Muñoz, F. J., & Martínez, F. (1995). Una estrategia para la selección sistemática de
vehículos en el diseño de formas farmacéuticas líquidas homogéneas. Revista
Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas, 24(1), 19-23.
Aulton, M. E., & Aulton, E. (2004). Farmacia: La ciencia del diseño de las formas
farmacéuticas (No. RS420 P48 2004).