Versão do FarmaBio

Faculdade de Imperatriz
FACIMP

Fármacos antiinflamatórios
esteroidais (AIES)

Disciplina: Farmacologia
Prof. Dr. Paulo Roberto da Silva Ribeiro
5o Período de Farmácia e Bioquímica
1o Semestre de 2007
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Principais Ações dos Glicocorticóides

AÇÕES METABÓLICAS

9 Sobre os carboidratos: È a captação e utilização da

glicose e Ç da gliconeogênese = hiperglicemia.

9 Sobre as proteínas: Ç catabolismo, È do anabolismo

9 Sobre os lipídios: efeito permissivo sobre os hormônios

lipolíticos e redistribuição da gordura (Síndrome de
Cushing)
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Principais Ações dos Glicocorticóides

AÇÕES REGULADORAS

9 Sobre o hipotálamo e a hipófise anterior: ação de

retroalimentação negativa, resultando em diminuição
da liberação dos glicocorticóides endógenos.

9 Sobre os eventos vasculares: vasodilatação

reduzida, diminuição da exsudação de líquidos.

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Principais Ações dos Glicocorticóides

AÇÕES REGULADORAS

9 Sobre os eventos celulares:

• nas áreas de inflamação aguda: È do influxo e da
atividade dos leucócitos;
• nas áreas de inflamação crônica: È da atividade nas
células mononucleares, È proliferação de vasos
sangüíneos, È fibrose.
• Nas áreas linfóides: È expansão das cels T e B e ação
È das cels T secretoras de citocinas.

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Principais Ações dos Glicocorticóides

AÇÕES REGULADORAS

9 Sobre os mediadores inflamatórios e imunes:

• È na produção e ação das citocinas, incluindo muitas
interleucinas, TNFγ;
• È da produção de eicosanóides;
• È da produção de IgG;
• È dos componentes do complemento do sangue;

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Principais Ações dos Glicocorticóides

AÇÕES REGULADORAS

9 Efeitos globais:
• È da inflamação crônica e nas reações autoimunes;
entretanto, ocorre também deteriorização da
cicatrização
• deteriorização da cicatrização e È nos aspectos
protetores da resposta inflamatória.

9 AÇÕES ANTIINFLAMATÓRIAS E IMUNOSSUPRESSORAS

• Inibição da transcrição dos genes COX-2 e de

citocinas (interleucinas).

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Farmacocinética
• Administração: oral, tópica e parenteral
Æ Ligação às proteínas plasmáticas;
Æ globulinas de ligação dos glicocorticóides no sangue;
Æ penetram nas cels por difusão;
Æ metabolizados no fígado.
O O
cortisona 20
21
hidrocortisona
CH3 OH CH3
12 18 OH
O 17 HO
11 13 OH OH
CH3 D 16 CH3
C
1 19 9 14
15
2 10 8
A B
3 5 7
O 4 6 O

O O
prednisona prednisolona
CH3 CH3
OH OH
O HO
OH OH
CH3 CH3

O O
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¾ Escolha
¾ Uso sistêmico agudo: qualquer agente
¾ Uso sistêmico crônico: prednisona ou metilprednisolona
(experiência de emprego e duração de efeito intermediária)
¾ Uso tópico:
9 beclometasona e budesonida (inalatório);
9 triancinolona e metilprednisolona (intra-articular);
9 hidrocortisona, triancinolona, betametasona, halcinonida e
clobetasol (cutâneo)
¾ Princípios de escolha
9 Usar após tentativas com medicamentos de menor risco;
9 Usar as menores doses eficazes, pelo menor tempo possível;
9 Objetivar melhora sintomática e não remissão completa;
9 Descontinuação lenta e gradual no uso prolongado.
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Efeitos Indesejáveis

• Os efeitos indesejáveis são observados

principalmente com o uso sistêmico
prolongado como agentes antiinflamatórios
ou imunossupressores:
9 Supressão da resposta à infecção;
9 Supressão da síntese de glicocorticóides
endógenos;
9 Ações metabólicas;
9 Síndrome de Cushing.

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Propriedades Farmacológicas

Ação Curta (<12 h) Ef. Antiinflamat. Ef. Mineralocort.

- Hidrocortisona 1 1

- Corticosona 0,8 0,8

Ação Intermediária (18 – 36 h)

- Prednisona 4 0,3

- Prednisolona 5 0,8

- Metilprednisolona 5 0,5

- Triancinolona 5 0

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Propriedades Farmacológicas

Ação Prolongada (36 – 54 h) Ef. Antiinflamat. Ef. Mineralocort.

- Betametasona 30 0

- Dexametasona 30 0

- Parametasona 10 0

Mineralocorticoídes

- Fludrocortisona 10 125

- Desoxicorticosterona 0 20

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Principais indicações clínicas

9 Terapia de reposição para pacientes com insuficiência
renal:
• Ministrar juntamente com um mineralocorticóide.
9 Terapia antiinflamatória e imunossupressora
• na asma (por inalação, ou, nos casos graves, por via
sistêmica)
• topicamente, em condições inflamatórias da pele, dos
olhos, ouvidos e nariz.
• nos estados de hipersensibilidade (p. ex., reações
alérgicas graves a drogas ou ao veneno de insetos)
• em doenças auto-imunes (artrite reumatóide, anemia
hemolítica, púrpura trombocitopênica idiopática)
• na prevenção da doença de enxerto.

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Principais indicações clínicas

9 Terapia de doenças neoplásicas:

• em combinação com agentes citotóxicos no
tratamento de malignidade especifícas (p. ex.,
Doença de Hodgkin, leucemia linfocítica aguda)
• para reduzir o edema cerebral em pacientes com
tumores cerebrais primários e metastásicos
(dexametasona)
• como componente do tratamento anti-emético em
combinação com a quimioterapia

QUANDO UTILIZADOS COMO AGENTES

ANTIINFLAMATÓRIOS E IMUNOSSUPRESSORES, AS
AÇÕES METABÓLICAS TORNAM-SE EFEITOS
INDESEJÁVEIS
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