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1.

Farmacocinética:

o Concepto:
Es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es
sometido a través de su paso por el organismo.

o Etapas:

 Absorción de la misma por parte del organismo


 Distribución por el plasma y los diferentes tejidos,
 Metabolización, es decir inactivación de una sustancia xenobiótica y,
finalmente,
 Excreción o eliminación de la sustancia o de los productos de su metabolismo.

2. Influencia de los farmacocinética en la concentración plasmática de las drogas:


Como resultado de la farmacocinética, se generan concentraciones del fármaco en la
sangre, las que van cambiando en el tiempo. Se puede observar que desde que se
administra el medicamento, y a medida que se absorbe, el fármaco va apareciendo en la
sangre hasta alcanzar una concentración máxima (Cmáx) a un tiempo determinado
(Tmáx). Si el medicamento se administra directamente a la sangre, no habría absorción
por lo que el fármaco tendría 100% de biodisponibilidad (BD).

3. Vías de administración:

o Clasificación:

 Enteral:
 Oral.
 Sublingual.
 Rectal.
 Parenterales:
 Intravenosa.
 Transdérmica.
 Subcutánea.
 Inhalación.
 Intramuscular.
o Diferencias de latencias, intensidad y duración de los efectos obtenidos en el
laboratorio:
 Período de latencia (PL): Tiempo que transcurre desde el momento de la
administración hasta que se inicia el efecto farmacológico; es decir, hasta que
se alcanza la CME.
 Intensidad del efecto (IE): Para muchos fármacos guarda relación con la
concentración máxima que se alcanza en el plasma.
 Duración de la acción. También denominada tiempo eficaz (TE), es en
principio el tiempo que transcurre entre el momento en que se alcanza la CME
y el momento en que el nivel del fármaco desciende por debajo de esta
concentración.

Vía. Latencia. Intensidad. Duración.


Intravenosa. Corto. Rápida. Poca.
Inhalación. Corto. Rápida. Poca.
Subcutánea. Largo. Rápida. Poca.
Oral. Largo. Lenta. Mucha.
Rectal. Largo. Lenta. Mucha.
Intramuscular. Largo. Rápida. Poca
Transdermica. Largo. Rápida. Poca.

o Ventajas y desventajas e indicaciones de las principales vías:

Vía. Ventajas. Desventajas. Indicaciones.


Intravenosa. Método más rápido para La administración muy
introducir un medicamento rápida puede provocar
en la circulación. efectos indeseables.
Inicio de acción inmediato. Causa ansiedad a los
Puede suspender su pacientes.
administración si aparecen Potencial a daño de tejidos
efectos indeseables internos.
Potencial a hemorragias.
Requiere de condiciones
de asepsia.
Más costoso.
Inhalación. Requiere de dosis pequeñas No produce efecto
de medicamentos debido a sistémico.
que los efectos aparecen No es posible la
rápidamente. dosificación exacta.
Permite la automedicación. El alivio rápido de los
Es económica. síntomas en muchos casos
No hay riesgo a daño de estimula el abuso.
tejido. Pueden producirse efectos
No produce ansiedad. indeseables.
Subcutánea. Permite la administración de Solo permite la
microcristales, suspensiones administración de
o pellets que forman pequeños volúmenes (de
pequeños depósitos a partir 0,5 a 2 ml) para no
de los cuales se absorbe provocar dolor por
gradualmente el distensión.
medicamento por largo No permite la
período y así se logra un administración de
efecto sostenido de este. sustancias irritantes que
No tiene un riesgo de sangre puedan producir dolor
tan abundante como el intenso y distensión de
muscular. tejidos.
Vía más cómoda y Vía lenta, período de No se aconseja usarla en
económica. latencia mayor. emergencia.
Presenta poco riesgo porque Vía con menos No se puede usar en
Oral. su absorción es más lenta. biodisponibilidad. pacientes inconsciente ni
Útil en tratamientos con vómitos.
crónicos No se puede usar en
gastroenteritis aguda.
Rectal. La absorción es más rápida La absorción es irregular e
que por la vía oral. incompleta.
No es una vía dolorosa y Se dificulta o impide su
puede emplearse en utilización en casos de
situaciones en que la vía fisura anal o hemorroides
oral no se pueda utilizar. inflamadas.
Produce ansiedad ya que
es vergonzoso para el
paciente.
Alguno de estos puede
producir diarrea o
estreñimiento.
Intramuscular La absorción es más rápida Aunque se puede
. que por vía subcutánea y administrar de 1 a 10 ml,
pueden administrase volúmenes mayores de 5
sustancias más irritantes y ml pueden producir dolor
volúmenes mayores de por distensión.
medicamentos. La inyección de sustancias
Cuando esta o tiene el irritantes puede producir
sistema gastrointestinal escaras o abscesos locales.
alterado. La inyección en el nervio
Se administra al paciente ciático puede implicar
que está enfermo y no puede parálisis y atrofia de los
cooperar. músculos en el miembro
inferior.
Transdermica. Efecto local. Irritación en la piel.
No produce dolor ni Limita las actividades de
ansiedad. la persona.
No produce efectos No tiene efectos
secundarios (Daños a prolongados que puedan
órganos). hacer daño a otras
personas.

4. Absorción:

o Factores que alteran (forma farmacéutica, diferencia de fabricación, relación


pka/pH):

 Formas farmacéuticas de liberación convencional: La liberación del principio


activa no está deliberadamente modificada por un diseño de formulación
particular.
 Formas farmacéuticas de liberación modificada: Permiten alcanzar un perfil
de concentración plasmática que garantiza la persistencia de la acción
terapéutica del fármaco.
 Tipos de formas farmacéuticas según su estado físico:
 SÓLIDAS: Polvos. Granulados. Cápsulas. Comprimidos. Sellos. Tabletas.
Supositorios. Óvulos. Implantes. Se absorbe con mayor lentitud ya que estas
tienen que sufrir una biotransformación para poder ser absorbidas.
 SEMI-SÓLIDAS: Pomadas. Pastas. Cremas. Geles. Su absorción es
intermedia ya que al ser semi solidas hay más facilidad para que atraviesen
las membranas.
 LÍQUIDAS: Soluciones. Suspensiones. Emulsiones. Jarabes. Elixires.
Lociones. Linimentos. Inyectables. Su absorción es mucho más rápida ya
que al ser líquidos estos logran penetrar las membranas con mayor
facilidad.

 Relación pKa/pH:
El pH del medio afecta el grado de ionización de un fármaco, y
consecuentemente su absorción. Si el fármaco se encuentra a un pH que le
permita permanecer en su forma no ionizada o liposoluble la absorción del
fármaco será mayor.

Medio. Fármaco acido. Fármaco Básico.


pH acido. No Ionizado Ionizado
pH básico. Ionizado No Ionizado
o Resultados experimentales: Dispersión, Solubilidad.

 Dispersión:
Las pastillas con cubierta entérica tienen un efecto de mayor duración.

5. Biotransformación:

o Principales sitios en donde se realizan:


 Hígado órgano más  Riñones.
importante.  Cerebro.
 Tubo digestivo.  Intestino.
 Pulmones.  Intestino delgado.
 Piel.

o Consecuencias de una excesiva o deficiente biotransformación:

 Deficiencia o Detoxicación: La actividad biológica (incluida la tóxica) de las


sustancias frecuentemente desciende con las biotransformaciónes, pero no
siempre La biotransformación que produce cambios de aumento de
hidrosolubilidad de una molécula y mejora su excreción, generalmente
conlleva una disminución del efecto tóxico de la sustancia original y se puede
definir como bioinactivación o detoxicación. Habrá menos acumulación de la
sustancia en el organismo, su nivel descenderá y puesto que hay una relación
general (dosis-respuesta) entre la concentración de sustancia y la intensidad
de su efecto tóxico, este tipo de biotransformaciones significan un descenso
de la intensidad de la acción biológica.
 Excesivo o toxicidad: Es el conjunto de reacciones metabólicas que
incrementan la toxicidad de los xenobióticos, o sea que los metabolitos
resultantes de la biotransformación de la substancia absorbida son más
tóxicos que el compuesto original. La mayoría de las bioactivaciones son
producidas por las enzimas de la Fase I, aunque algunas de las enzimas de la
Fase II también pueden bioactivar algunos xenobióticos. Este efecto lateral
indeseable de la biotransformación ocurre cuando se producen especies
químicas muy reactivas, normalmente compuestos electrofílicos con gran
afinidad por los nucleófilos. El ADN, las proteínas y los lípidos son
nucleófilos.

o Resultado experimentales: latencia, intensidad y duración:


6. Excreción:

o Principales vías:
 Orina.  Respiración.
 Lágrimas.  Leche materna.
 Sudor.  Heces.
 Saliva.  Bilis.

o Factores que modifican (unión a proteínas, filtración, excreción y absorción


renal, pk de las drogas/ pH de la orina):

 De la unión del Fármaco a proteínas plasmáticas (PP):


Cuanto menos unido a PP → mayor fracción libre del F → más fácil
atravesará el endotelio → mayor filtración (esto es debido a que la fracción
de F no ligado a PP es la que se filtra)

 Filtración glomerular: Los capilares del glomérulo renal poseen unos


abundantes poros intercelulares. Por ellos pasan todas las moléculas, con
excepción de las que tienen un tamaño muy grande. Todos los fármacos
disueltos en agua plasmática no unidos a proteínas y con un peso molecular
inferior a 70.000 se filtran en el glomérulo el paso a la capsula de bowman
depende de su concentración libre en el plasma.

 Secreción tubular: Las células de los túbulos renales pueden secretar los
fármacos desde el espacio peri tubular a la luz de los túbulos renales.
Secreción pasiva, parte proximal del túbulo renal.
Transporte activo: se utilizan sistemas de secreción de sustancias naturales
del organismo. Corresponden a dos mecanismos tubulares distintos:
secreción de grupo heterogéneo de compuestos, secreción de bases
endógenas en la excreción no importa si la fracción es libre o conjugada si la
unión es reversible, pues una vez que la fracción libre es extraída del plasma
por las células tubulares, la fracción ligada se disocia rápidamente, y el
fármaco acaba por pasar totalmente de la orina.

 Reabsorción activa: En los túbulos proximal y distal por un proceso de


difusión simple la reabsorción del fármaco depende de su coeficiente de
partición lípido/agua. Células del epitelio tubular. Membranas lipoideas.
 Reabsorción pasiva de: sust. Acidas y básicas depende del ph del medio.
 Grado de ionización: Depende de su contante de disociación (pka) ácidos y
bases débiles presentan este fenómeno de reabsorción y excreción.

Fármaco. Pka. Orina Acida. Orina básica.


Acido 3 y 7.5 Menor. Mayor.
Básico 7.5 y 10 Mayor. Menor.

7. Vida media de un fármaco, biodisponibilidad, cinética de primer orden y de orden


cero:

o Vida media de un fármaco:


Es el tiempo necesario para eliminar 50 % del fármaco del organismo. Tiempo que
tarda la concentración plasmática del fármaco en reducirse a la mitad de sus niveles
iniciales.

o Biodisponibilidad:
Se define como la fracción de fármaco sin cambios que llega a la circulación
sistémica después de la administración por cualquier vía.

o Farmacocinética de primer orden:


Cuando la sangre portal lleva el fármaco al hígado antes de la circulación sistémica,
metabolizando y creando metabolitos que pueden ser eliminados por la bilis.
Disminuyendo la biodisponibilidad de un fármaco. Lo que se podrá ver es que la
eliminación del fármaco será de manera gradual no aumentara o disminuirá en un
periodo de tiempo.

o Farmacocinética de orden cero:


Es una eliminación saturable, o sea, que cuando las proteínas encargadas de
eliminar el Fármaco ya tengan todos sus sitios de unión ocupados, no podrás
eliminar el Fármaco más de prisa, y por tanto la velocidad de eliminación es
constante →pendiente de la recta es lineal.

8. Importancia de la farmacocinética para el uso terapéutico de cada droga:


Clínicamente, la monitorización suele realizarse mediante la determinación de las
concentraciones plasmáticas, ya que suele ser la determinación más accesible y fiable
de las disponibles. Los principales criterios para determinar las concentraciones
plasmáticas de un fármaco son:
 Estrecho intervalo terapéutico (intervalo entre las concentraciones tóxica y
terapéutica)
 Alta toxicidad
 Elevado riesgo vital.

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