FARMACOS ANTIASTIATICOS

TEOFILINA Y DERIVADOS
Origen Té y Café: Son alcaloides que junto con
cafeína, teobromina, pertenecen al grupo de las
Metilxantinas
Las xantinas son dioxipurinas, relacionadas por
tanto con las purinas y con el ácido úrico, de ahí
que pueden fijarse a Receptores Adenosínicos A1
y A2
MECANISMO DE ACCIÓN

A) Bloqueo de R adenosínicos A1 y A2

B) fosfodiesterasa del AMPc y de GMPc

↑ los niveles de AMPc y GMPc
↑AMPc
 1er lugar
(+) PkA → Fosforilación de la Cinasa de la
cadena ligera de Miosina → la cuál fosforilada
es inactiva ya que pierde afinidad por el
complejo Ca ─ Calmodelunia

 2do lugar  por sec uestro en organelas

↓ Ca++ Intra celular  
   de la entrada
incremento de la salida

OTROS MECANISMOS DE ACCIÓN

 Su administración restaura la eficacia de

los β2
 Con dosis ↓ de Teofilina + β2 agonista
pueden conseguirse efectos aditivos
terapéuticos ↓ Rx adv de Teofilina
 La teofilina ↑ tb la acción antiasmática de
los Corticoides

   liberación de mediadores
broncoconstrictores
ACCIONES FARMACOLOGICAS
Es muy activa para:
 Estimular la actividad cardiaca
 Relajar la fibra muscular lisa de Bronquios y
Vasos
 Activar el SNC
 ↑ Diuresis
LA CAFEINA
Es muy activa para:
 Incrementar la respuesta contráctil del músculo
esquelético
LA TEOBROMINA
 Es el menos activo de las tres
 
  Broncodilatación (Asma-EPOC)

Dosis inicial 5 mg/ml hasta 20

mg/ml

  ↑ Contractilidad,
Conductilidad, FC, Automatismo

 Inotrópico y Cronotrópico (+)
A nivel del vaso produce una
vasodilatación
 EFECTOS EN EL SNC

 SNC   Generalizada
A dosis bajas produce (5-10 o 10-15)
 ↓ la sensación de cansancio
 ↑ la capacidad de mantener un esfuerzo intelectual
 Produce insomnio
A dosis elevadas produce (20-30 o >40)
 ↑ Nerviosismo, temblor, alteraciones maniacos y
convulsiones.
OTROS EFECTOS

  ↓ Peristaltismo


  Secreción gástrica de
ácido y pepsina


  ↑ Diuresis
 FARMACOCINETICA
 Abs  V.O. buena completaTeofilina
Sus sales (aminofilina o teofilianto de Coleria)
 UPP  PP 70%
 Vd  es 0,3-0,7 L/Kg ↑ prematuro, cirrosis y en la
acidosis, ↓ obesidad
 distrib. Bicompartimental
 Metabolismo 90% hígado y 10% Eliminación renal
inalterada
 Velocidad de eliminación:
a) Ve↓ anciano, ptes que consumen dieta reducida en
Metilxantenes (café, té, chocolate), Obeso, Cirrosis
descompensada, hepatitis, IC, Cor pulmonares, EAP,
Infecciones viricas, cuando se administra junto a
Eritromicina, alopurinol, Cimetideno o Beta bloqueantes
b) Ve↑ Niño 1-4 años, fumadores (tabaco, marihuana), ptes
con dietas pobres en CH y rica en proteínas y en acidosis,
ptes que toman: fenitoina, barbitúricos, BZD o alcohol
REACCIONES ADVERSAS
Irritación gástrica, insomnio, agitación cuando se instaura
bruscamente el tratamiento y disminuyen, cuando se
empieza con la mitad de la dosis
Los efectos tóxicos moderados: (20-30 mg/ml)
 Gastrointestinales (ardor, dolor, nauseas, vómitos y
diarreas)
 Neurológicos (intranquilidad, irritabilidad e insomnio)
 Cardiacas (taquicardia)
Dosis > 30 o 40 mg/ml los efectos tóxicos se acentúan
pudiendo aparecer:
 Vómitos en paso de café
 Deshidratación
 Manifestaciones maniacas
 Alucinaciones, convulsiones
 Hipertermia, coma, arritmia y muerte
REACCIONES ADVERSAS
La gran popularidad de la Teofelina asociada a su
escaso margen terapéutico hacen que la
intoxicación crónica por sobre medicación, sea
muy elevada, siendo el riesgo muy importante en
ancianos
Indicación
 Antiasmático de tercera línea debido al
estrecho margen terapéutico
 La principal indicación de los derivados de
liberación lenta de Teofilina es el tratamiento del
asma nocturno
MECANISMO DE ACCIÓN

 
  libera mediadores por parte del
Mastocito (estabilizan el mastocito) inhibiendo
así la respuesta Broncoconstrictora inmediata
desencadenada por alergenos

   La respuesta inflamatoria tardía y la
consiguiente hiperreactividad bronquial
(acción adicional sobre otras células
inflamatorias: eos-neut-macrófagos y
plaquetas)
 CROMOGLICATO Y NEDOCROMILO

MECANISMO DE ACCIÓN

   Liberaciónde histamina leucotrienos C4 y
prostaglandinas D2 y factores quimiotácticos

   la Broncocontricción provocada por
bradicinina

NO EJERCEN EFECTOS
BRONCODILATADORES y su acción
antiasmática es eminentemente
PREVENTIVA
FARMACOCINETICA

 No se absorben en el tubo digestivo por

lo que su administración ha de hacerse
por vía inhalatoria
ADMINISTRACIÓN
 Dispositivo especial (polvo 20 mg)
 Aerosol (disuelto) 2mg 2-4 v/d
 Nebulizadores → útiles en niños de 2-5 años
 El Nedocromilo es mas potente.

TIEMPO DE ACCION EFECTIVA

 Aunque puede observarse una respuesta
inmediata al comienzo de tratamiento,
fundamentalmente en el Bronco espasmo, el
efecto máximo suele alcanzarse después de 2-
3 semanas de tratamiento y en ocasiones
puede ser necesario algunos meses de
tratamiento.
REACCIONES ADVERSAS (mínimas
por su escasa absorción)
 Irritación local
 Sequedad
 Tos irritativa
 Alteraciones del gusto, cefaleas mareos,
nauseas y vómitos (Nedocromilo)
KETOTIFENO

Mecanismo de acción
 Es un antihistamínico que inhibe la
degranulación frente a algunos
estímulos (estabilización al mastocito)
 Latencia larga pero menos efectivo que
los anteriores
REACCIONES ADVERSAS

 Sedación y la somnolencia (al inicio del

tratamiento sobre todo)
 Sequedad de boca
 Ligeros vértigos
 Aumento de peso