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TEMA:
FARMACOS ANTIBACTERIANOS
CURSO:
NOVENO CICLO
2017
MEDICINA INTERNA 1
MEDICINA INTERNA 2
FARMACOS ANTIBACTERIANOS
1. BETALACTAMICOS
a. Mecanismo de acción
Son bactericidas parciales ya que solo cumplen una función bactericida cuando
su concentración es 4 o 5 veces mayor a su concentración mínima inhibitoria,
por lo que es muy importante respetar los intervalos de tiempo entre las dosis e
incluso a veces es necesario acortar dichos tiempos para obtener así una CMI
constante que permita una adecuada acción del antibiótico (1).
b. Espectro de acción
Este tipo de antibióticos son activos contra todos los cocos gram positivos
excepto: Sthapylococcus aeurus resistente a meticilina, bacilos gram negativos
(enterobacterias y no fermentadores) y bacterias productoras de
betalactamasas de espectro extendido, metalobetalactamasas y
carbepenemasas (1).
c. Distribución
MEDICINA INTERNA 3
d. Eliminación
e. Efectos adversos
Dentro de los efectos adversos que se pueden par por el consumo de estos
antibióticos están(2,3):
1. Penicilinas Naturales
Penicilina G
Es la penicilina natural representante de este grupo. Su vida media es
corta, aproximadamente de 4 horas, pero al añadirle la molécula
benzatínica o procaínica puede durar horas o semanas.(1)
La penicilina benzatínica se la utiliza como medida profiláctica para la
fiebre reumática, y para el tratamiento de sífilis primaira, secundaria o
terciaria.(4)
MEDICINA INTERNA 4
Espectro de acción.- Es activa para la mayoría de bacterias gram +
tanto aerobias como anaerobias. Frente a enterococo tiene efecto
bacteriostático. La mayoría (>90 %) de S. aureus y S. epidermidis son
resistentes. C. diphtheriae, B. anthracis, L. monocytogenes,
Lactobacillus, Propionibacterium, Actinomyces y Clostridium son
sensibles. Gramnegativos sensibles se incluyen N. meningitidis y N.
gonorrhoeae. P. multocida, B. pertussis, Capnocytophaga, la mayoría
de Fusobacterium y muchas cepas de P. melaninogenica. H.
influenzae y H. ducreyi pueden ser sensibles. Las espiroquetas (T.
pallidum, Leptospira y Borrelia) son sensibles. Enterobacterias, B.
fragilis, Rickettsia, Mycoplasma, C. jeikeium y la mayoría de Nocardia
son resistentes.(5)
Dosis.-
Adulto: Sódica 50000 a 1000000 UI/kg c/4 h, Procaínica im
600.000-1.200.000 U/12-24 h, Benzatinica im 600.000-
2.400.000 U/1-3 semanas.(5)
Niños.- Sódica igual que los adultos, Procaínica im 25.000-
50.000 U/kg/día en 1-2 dosis, Benzatínica im 50.000 U/kg/día
im en dosis única.(5)
Insuficiencia renal: FG >30: sin cambios. FG 10-30: 1-3 MU/8
h. FG< 10: 1-2 MU/12 h. (5)
Hemodiálisis: dializa 20-50 %. (5)
Diálisis peritoneal: dializa: < 20%.(5)
Presentación: Penicilina G sódica: frasco ampolla de
1000000 y 5000000 UI, Penicilina G benzatínica: frasco
ampolla de 1200000 y 400000 UI, Penicilia G procaínica:
frasco ampollas de 200000 UI.(6)
Cloxacilina
MEDICINA INTERNA 5
Dosis.-
Adulto: oral 0,5-1 g/4-6 h por vía iv 1-2 g/4 h. (5)
Niño: 50-100 mg/kg/día oral o iv en 4 dosis.(5)
Insuficiencia renal: sin cambios. (5)
Hemodiálisis: dializa.(5)
Lactancia: puede emplearse.(5)
Dicloxacilina
Dosis.-
Adulto: oral 500 mg/6 h (máximo 2g al día)(5)
Niños: 25 a 50 mg/kg/día en dosis divididas c/6 h(5)
Insuficiencia renal: sin cambios. (5)
Hemodiálisis: dializa.(5)
Lactancia: puede emplearse.(5)
3. Aminopenicilinas
MEDICINA INTERNA 6
Amoxicilina
Espectro de acción.-
Cocos grampositivos: neumococo, estreptococos, Enterococcus
faecalis, Staphylococcus saprophyticus y Peptostreptococcus. Bacilos
grampositivos: Clostridium, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus
anthracis, Listeria, Erysipelothrix y Actinomyces.(5)
Cocos gramnegativos: Neisseria meningitidis. (5)
Bacilos gramnegativos: Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae, Eikenella
corrodens, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Prevotella spp
y Fusobacterium spp.(5)
Dosis.-
Adulto: oral 250 mg-1 g/6-8 h. Por vía iv 100-300 mg/kg/día (1-
2 g/4-6 h). (5)
Niño: oral 40-90 mg/kg/día en 3 dosis. Por vía iv 1 g/día(5)
Insuficiencia renal: FG >30: sin cambios. FG 10-30: 500 mg/12
h. FG <10 500mg/día. (5)
Hemodiálisis: dializa 20-50 %. (5)
Diálisis peritoneal: dializa <5%.(5)
Insuficiencia hepática: sin cambios. (5)
MEDICINA INTERNA 7
Ampicilina
Espectro de acción.-
Dosis.-
Adulto: oral 0,5-1 g/4-8 h. Por vía iv 100-300 mg/kg/día (1-2 g/4-
6 h). (5)
MEDICINA INTERNA 8
Insuficiencia Hepática: sin cambios. (5)
MEDICINA INTERNA 9
Presentación.- comprimidos 500/125mg, suspensión de 250mg-
62.5mg/5ml, comprimidos dúo de 875mg/125mg.(6)
Amoxicilina Sulbactam
Dosis.-
Ampicilina Sulbactam
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Espectro de acción: amplía el espectro de la ampicilina a:
Staphylococcus, N. gonorrhoeae, H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli,
P. mirabilis, Salmonella, Shigella, P. vulgaris, Klebsiella, Bacteroides,
Prevotella y Acinetobacter.(5)
Dosis.-
Adulto: oral 375-750 mg de sultamicilina1/8-12 h. Por vía iv 1-2
g de ampicilina con 0,5-1 g de sulbactam/6 h. (5)
Piperacilina Tazobactam
Espectro de acción: todos los cocos grampositivos excepto
estafilococos resistentes a meticilina, enterobacterias, Neisseria,
Haemophilus, microorganismos anaerobios,Staphylococcus, N.
gonorrhoeae, H. influenzae, E. coli, P. mirabilis, P. vulgaris, Klebsiella,
Salmonella, Shigella M. catarrhalis, Klebsiella, Bacteroides y
Prevotella.(5)
Dosis.-
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Insuficiencia renal: FG >30: sin cambios. FG 10-30: 3 g de
piperacilina con 375 mg de tazobactam/8 h. FG <10: 2 g de
piperacilina con 250 mg de tazobactam/6-8 h.(5)
Hemodiálisis: dializa 30-40 %.(5)
Diálisis peritoneal: dializa 10-20 %.(5)
Insuficiencia hepática: sin cambios.(5)
5. Monobactámicos
Aztreonam
Dosis.-
2. CARBAPANEMES
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a. Mecanismo de acción
Estos van actuar inhibiendo la síntesis del peptidoglicano. Tienen gran afinidad
por las PFP, mecanismo por el cual inhiben la síntesis de la pared celular. Son
bactericidas y producen la lisis rápida de las bacterias.(6,7)
b. Espectro de acción
c. Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Pacientes con epilepsia o lesión del sistema nervioso central
que facilite convulsiones (principalmente meningitis).
d. Consideraciones farmacológicas
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3. Imipenem
Indicaciones
Presentación
Tienam
Solución inyectable imipenem 500mg y cilastatina 500mg.
Dosis: 30mg/kg peso/ día (8)
Efectos adversos
Reacciones locales: Tromboflebitis, eritema, dolor local.(6)
3. Meropenem
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Indicaciones
Presentación
Vitalis
Solución inyectable IV de 500mg y 1g
Dosis
Adultos 25 a 40 mg/Kg día y niños 10 a 20 mg/kg día (6,8)
Efectos adversos
Reacciones locales: Tromboflebitis, eritema, dolor local.(6)
3. Ertapenem
Indicaciones
Esta indica en infecciones intraabdominales, neumonía adquirida en la
comunidad, infecciones ginecológicas y las infeccione del pie de diabético.(8)
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Presentación
Invanz
Solución inyectable IV de 1g.(8)
Dosis
25mg/kg de peso perfundir por la vena en 60 min.(8)
Efectos adversos
3. CEFALOSPORINAS
a. Mecanismo de acción
b. Clasificación
Las cefalosporinas se clasifican en 5 generaciones:
MEDICINA INTERNA 16
7. Cefalosporinas de tercera generación: cefotaxima, ceftriaxona,
cefixime, ceftibuteno, cefpodoxina.(6)
8. Cefalosporinas de cuarta generación: cefepime, cefpirona.(6)
9. Cefalosporinas de quinta generación: ceftarolina, ceftobiprole.(6)
c. Reacciones adversas
d. División
Cefalosporinas de primera generación
Indicaciones
Las cefalosporinas por vía oral se utilizan cuando existe una resistencia hacia
las penicilinas o aminopenicilas y también en caso de alergias a estas no
mediadas por IgE.(6,9)
Efectos adversos
Efecto de tipo disulfiram con cefalexina, Cefazolina y cefadroxilo(8)
Presentación
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Cefalexina
Capsulas de 500mg, suspensión oral 60ml x 250mg/5ml.(8)
Dosis
Adultos 1-4 g/día en 2 a 3 tomas. Niños 25-50mg/kg/día en 2-3 tomas.(8)
Cefazolina
Solución inyectable IM 1g.(8)
Cefadroxilo
Capsulas 500mg y suspensión oral 80ml x 500mg/5ml.(8)
Dosis: adultos 1 a 2g/día en 2 tomas. Niños 30mg/kg/día en 2 tomas.(8)
Indicaciones
Tienen igual indicaciones que las cefalosporinas de primera generación.(8,9)
Presentación
Cefuroxima
Tabletas de 250 y 500mg, suspensión oral de 60ml x 250mg/5ml.
Dosis: adultos 250-500mg cada 12hrs. Niños 30-50mg/kg/ en dos tomas. (8)
MEDICINA INTERNA 18
Estas cefalosporinas son de elección en infecciones que necesitan
hospitalización como: neumonía severa, infección intraabdominal,
infecciones de piel e infecciones intrahospitalarias.(9)
Indicaciones
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Esta se utiliza en infecciones que necesitan de hospitalización y contra
infecciones hospitalarias que son resistentes a las cefalosporinas de tercera
generación.(6,9)
Efectos adversos
Neurotoxicidad.(8)
Cefepima
Presentación
Solución inyectable de 1g.(8)
4. GLICOPÉPTIDOS
A este grupo pertenecen la vancomicina y la teicoplanica, esta última no está
disponible en el ecuador.(8)
1. Vancomicina
Mecanismo de acción
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Solución inyectable IV de 500mg.(8)
Dosis: depende del tipo de infección que se va a combatir.(8)
5. MACRÓLIDOS
a. Mecanismo de acción
b. Indicaciones
c. Reacciones adversas
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Dentro de las manifestaciones menos frecuente están hipersensibilidad,
puede haber rash, fiebre y eosinofilia. Se han reportado trastornos auditivos
reversibles.(6,8)
d. PRESENTACIONES:
Eritromicina
Azitromicina
Tabletas de 500mg y suspensión oral de 15ml x 200mg/5ml(8)
Dosis: adultos 500mg/ día durante 3 días o 500mg el primer días y 250mg día
durante los 4 días siguientes. Para tratar infección por chlamydia trachomatis
1 g dosis única.(6,8)
Niños 10mg/kg el primer día y después 5mg/kg los 4 días siguientes o 10mg/kg
durante tres días en una sola dosis diaria.(8)
Claritromicina
Dosis: 500mg/día durante 3 días o 500mg el primer día y luego 250mg durante
los siguientes 4 días. En infección por chlamydia 1 gramo en dosis única.(6,8)
Niños 10mg/kg en el primer día, después 5mg/kg durante los siguientes 4 días;
o 10 mg/kg durante tres días en una dosis diaria.(8)
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14. QUINOLONAS
a. Mecanismo de acción
b. Precauciones
c. Clasificación
ÁCIDO NALIDÍXICO.
Indicaciones
Infección bacteriana del tracto urinario debidas a bacterias gram negativas, entre ellas
Proteus, Klebsiella, Enterobacter y Escherichia coli.(11)
Efectos Adversos
MEDICINA INTERNA 23
Visión borrosa, visión doble, orina oscura, heces pálidas, dolor estomacal, crisis
convulsivas, alucinaciones, piel pálida, fiebre, mareos, somnolencia, dolor de cabeza,
disnea, nauseas, prurito, eritema.(8)
Dosis – presentación.
NORFLOXACINA
Indicaciones
Dosis – presentación
CIPROFLOXACINO
Indicaciones
Efectos adversos
Dosis - presentación
LEVOFLOXACINO
Indicaciones
MEDICINA INTERNA 24
Neumonía adquirida en la comunidad complicada, gripe AH1N1, pielonefritis, prostatitis
bacteriana crónica, ántrax por inhalación.(8)
Efectos adversos
Perdida del sueño, vértigo, cefalea, nauseas, vómitos, diarrea, aumento de enzimas
hepáticas.(8)
Dosis – presentación.
OFLOXACIONO
Indicaciones
Se usa contra bacterias gram negativas, infecciones complicadas del tracto urinario,
enfermedades de transmisión sexual, enfermedades de la cavidad abdominal,
enfermedades respiratorias, enfermedades de la piel, diarrea bacteriana.(8)
Efectos adversos
Visión borrosa, visión doble, orina oscura, heces pálidas, dolor estomacal, crisis
convulsivas, alucinaciones, piel pálida, fiebre, mareos, somnolencia, dolor de cabeza,
disnea, nauseas, prurito.(8)
Dosis- presentación
Ofloxacina: V. Oral o IV*** Colirio 0,3% 200 mg c/12 h 400 mg c/24 h 2 gotas c/4-6 h 3 a
14 días (según tipo y severidad) 5 a 7 días. (FLOXSTAT) 1 Caja 8 Tabletas 200 - 400 mg.(8)
MOXIFLOXACINO
Indicaciones
Efectos adversos
Náuseas, vómito, diarrea, dolor de estómago, cefalea, mareo, prolongación del QT,
incremento de las transaminasas.(8)
Dosis – presentación
5 a 7 mg/kg/día. Dosis usual 400 mg/día. (AVELOX) 400 mg, 5 y 7 tabletas.(8)
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15. AMINOGLUCOSIDOS
a. Mecanismo de acción
Son antibióticos para agentes débiles en cuanto a la inhibición irreversible de la
síntesis de proteína. Una vez que este medicamento penetra la célula se fija en los
receptores de la subunidad 30S del ribosoma bacteriano.(8)
b. Tipos
Gentamicina
Indicaciones
Se usa para bacterias gramnegativos aerobias, enterobacterias, pseudomona,
haemophilus, infecciones abdominales, de piel, gastrointestinales, hepáticas,
genitourinarias, óseas, quemaduras.(8)
Efectos adversos
Nefrotoxicidad, neurotoxicidad, nauseas, vomito, mareo, cefalea, convulsiones,
fiebre, eritema, urticaria, erupciones cutáneas.(8)
Dosis – presentación
240 mg/día dosis única. (GENAR sol. Inyectable 2ml. 6x40 mg/ml).(8)
Amikacina
Indicaciones
Meningitis bacteriana, infecciones de la piel, sangre, respiratorias, abdomen, vías
urinarias, huesos, articulaciones.(8)
Efectos adversos
Nauseas, vómitos, diarrea, fiebre, cefalea, sarpullido, urticaria.(8)
Dosis y presentación
Iv. O infusión lenta: 15mg/kg/d (GENFAR: sol. Inyectable 2ml 10 x 50 mg/ml).(8)
Tobramicina
Indicaciones
Tracto genital en la mujer y conjuntivitis(8)
Efectos adversos
Prurito, lagrimeo, visión borrosa, inflamación de los ojos.(8)
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Dosis – presentación.
Estreptomicina
Indicaciones
Bacterias gramnegativas (Brucella, Franciscella tularensis, Yersinia, proteus),
infección del tracto respiratorio, endocarditis, meningitis, tuberculosis.(8)
Efectos adversos
Ototoxicidad, parestesias en la cara, urticaria, edema angioneuritico, eosinofilia y
fiebre.(8)
Dosis – presentación.
15 mg/kg/día 2 o 3 veces por semana. (ESTREPTOMICINA G.M. sol. Inyectable 2ml
1 x 500 mg/ml.(8)
16. TETRACICLINAS
Mecanismo de acción
Las tetraciclinas intervienen sobre agentes gram positivos y gram negativos. Incluye
treponema, rickettsiae, borellia. También son útiles frente a bacterias poco comunes
(legionella, mycoplasma. chlamydia).(8)
Indicaciones
Pueden estar indicadas en conjunto con un B lactámico y como alternativa a un
neomacrólido en el tratamiento de la neumonía en personas adultas. También se
recomienda en enfermedades de transmisión sexual.
Doxiciclina
Efectos adversos
Úlcera esofágica, nauseas, vomito, diarrera, eritema, ronchas.(8)
Dosis – presentación
100 mg c/12 h por 7 días, 14 días. (SUPRAMYCINA: Tableta: 10 x 100 mg).(8)
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Minociclina
Efectos adversos
Trastornos vestibulares, mareo, fiebre, cefalea, nauseas, vómito, diarrea.(8)
Dosis – presentación
100 mg dos veces al día. (MINOCIN. Tableta: 24x 50 mg. Cápsula: 12 x 100 mg).(8)
Limeciclina
Indicaciones.
Infecciones de acné, infecciones por treponema pallidium, en la enfermedad de
lyme. Infecciones por gonococos.(8)
Efectos adversos
Nauseas, pirosis, epigastralgia, diarrea, enterocolitis, glositis, urticaria, rash
cutáneo, prurito, neutropenia, eosinofilia.(8)
Dosis – presentación
La dosis de mantenimiento es de 150mg/día o 300mg cada 2 días. (TETRALYSAL.
Cápsula: 16 x 150 mg, 16 x 300 mg.(8)
Tigeciclina
Indicaciones.
Infecciones de la piel.(8)
Efectos adversos
Sepsis, shock séptico, abscesos, neumonía, hipoglucemia, mareo, nauseas,
vómitos, dolor abdominal, dispepsia, anorexia, prurito, erupciones cutáneas.(8)
Dosis – presentación
1 dosis inicial de 100 mg, seguido de 50 mg cada 12 horas. TYGACIL. Sol.
Inyectable: IV.10<18 mcg.(8)
17. LINCOSAMIDAS
Mecanismo de acción
Son utiles frente anaerobios, bacteroides, son más eficientes contra gram
positivos.(8)
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Clindamicina
Indicaciones.
Se usa en infecciones de la piel, tejidos blandos y en alergias.(8)
Efectos adversos
Trastornos gastrointestinales: náusea, vómito y sobre todo diarrea.(8)
Dosis – presentación
Adultos:
Lincomicina
Indicaciones.
La lincomicina es un antibiótico con actividad frente a bacterias aerobias gram
positivo, como estreptococos, neumococos y estafilococos.
Efectos adversos
Glositis, estomatitis, vómitos, diarrea, nauseas, picor anal, neutropenia, leucopenia,
agranulocitos, erupciones cutáneas, urticaria y vaginitis, acufenos, vértigo.(8)
Dosis – presentación
1 cápsula de 500 mg 3 o 4 veces al día, dependiendo de la gravedad del caso.
LINCOCIN. Cápsula: 18 x 500 mg, 12 x 500 mg. Sol. Inyectable: 25 x 300 mg/ml, 6
x 600 mg/2ml, 25 x 600 mg/ 2ml.(8)
Mecanismo de acción
Espectro de acción
Indicaciones
Efectos adversos
Naúseas, vómito, anorexia, diarrea, eritema, urticaria, prurito en 3,4%; los pacientes
con sida tienen mayor frecuencia de reacciones; otros efectos más raros son,
aumento de creatinina sérica, fiebre, vértigo, sobreinfección por Candida, acidosis
tubular renal y trombocitopenia (8).
Presentación
Dosis
Meningitis por Listeria: 20mg/kg/día del componente TMP dividido en 3-4 dosis (8).
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Nocardiosis cutánea 5-10 mg/kg/día del componente TMP dividido en 3-4 dosis (8).
19. NITROIMIDAZOLES
Mecanismo de acción
Metronidazol
Espectro de acción
Efectos adversos
Contraindicaciones
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Primer trimestre del embarazo, enfermedades del SNC y antecedentes de discrasias
sanguíneas. No ingerir alcohol durante le tratamiento y hasta 3 días después de
finalizado para evitar el efecto disulfiram. Lactancia materna (8).
Dosis
Infección por anaerobios, dosis inicial 15mg/kg, luego 7,5mg/kg cada 8 horas i.v. (8).
Tricomonas vaginalis, 2g como dosis única o 250 mg cada 8 horas por 7 días vo.
(8).
Colitis asociada a C. difficile, 250 a 500mg 3 a 4 veces/día por 7 a 10 días vo. (8)
Giardiasis intestinal, 250 mg cada 8 horas por 5 días vo. Niños, 20mg/kg/día. (8)
Amibiasis intestinal y extraintestinal, 750 mg cada 8 horas por 10 días vo. Niños,
30mg/kg/día, divido cada 8 horas (8).
Presentación
Ornidazol
Espectro de acción
Contraindicaciones
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Dosis
Adultos: iniciar con 0,5 a 1 g y coninuar con 1g cada 24 h por 5 a 10 días (8).
Presentación
No disponible.
Secnidazol
Espectro de acción
Dosis
Presentación
BIANOS: frasco 500mg y 750 mg de polvo para reconstituir a 18 mL; tab. 1g (caja x
2) (8).
20. OXAZOLIDINONAS
Linezolid
Espectro de acción
Es un agente antibacteriano del grupo de las oxazolidinonas que actúa al inhibir el inicio
de la síntesis de proteína bacterianas mediante la inhibición de la formación de
MEDICINA INTERNA 33
complejos de iniciación ribosomal actuando en la subunidad ribosomal 50s e inhibiendo
la iniciación de la translación (8).
Indicaciones
Efectos adversos
Dosis
Adultos 600mg cada 12 horas durante 10 a 14 días por v.o. o infusión i.v. según la
severidad de los síntomas. En pacientes con infecciones resistentes a vancomicina
incluyendo bacteriemia concurrente, se aconseja continuar el tratamiento durante 14 a
28 días (8).
Presentación
ZYVOXID: tabletas 600mg (caja x 10); sln. inyectable 2 mg/mL (bolsa multicapa x 100
mL) (8).
21. FENICOLES
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Están estructuralmente derivados del ácido dicloroacético, siendo el representante
más característico del grupo el Cloranfenicol (8).
Mecanismo de acción
Se unen de forma reversible a la subunidad 50s del ribosoma para prevenir la unión
de aminoácidos y péptidos y así inhibe la síntesis de proteínas; inhibe pero no
destruye a la bacteria, salvo algunos casos (8).
Espectro de acción
Indicaciones
Dosis
Adultos y niños, 50 a 100 mg/kg/día divididos cada 6 horas i.v o vo., disminuyendo la
dosis de acuerdo a la mejoría clínica (8).
Presentación
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BIBLIOGRAFÍA
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antimicrobiana 2014. Barcelona: Antares; 2014. 53-98 p.
MEDICINA INTERNA 36
15. Jaramillo W. Farmacologia Odontologica-CAPITULO7-Quinolona. Vol. 1.
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MEDICINA INTERNA 37