Antibiotik Golongan Beta-Laktam Antibiotik beta laktam merupakan golongan antibiotika yang

pertama kali ditemukan. Meskipun sampai sekarang banyak golongan antibiotika dengan berbagai
variasi sifat dan efaktivitasnya terhadap bakteri, namun demikian antibiotika ini masih sering
dipergunakan sebagai obat pertama dalam mengatasi suatu infeksi. Golongan antibiotika ini secara
umum tidak tahan terhadap pemanasan, mudah rusak suasana asam dan basa serta dapat
diinaktifkan oleh enzim beta laktamase. Golongan antibiotika yang memiliki kesamaan komponen
struktur berupa adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan untuk mengatasi infeksi bakteri.
Terdapat sekitar ± 56 macam antibotik beta-laktam yang memiliki antivitas antimikrobial pada bagian
cincing beta-laktamnya dan apabila cincin tersebut dipotong oleh mikroorganisme maka akan terjadi
resistensi terhadap antibiotik tersebut. Mekanisme kerja Antibiotik beta-laktamase bekerja
membunuh bakteri dengan cara menginhibisi sintesis dinding selnya. Pada proses pembentukan
dinding sel, terjadi reaksi transpeptidasi yang dikatalis oleh enzim transpeptidase dan menghasilkan
ikatan silang antara dua rantai peptida-glukan. Enzim transpeptidase yang terletak pada membran
sitoplasma bakteri tersebut juga dapat mengikat antibiotik beta-laktam sehingga menyebabkan
enzim ini tidak mampu mengkatalisis reaksi transpeptidasi walaupun dinding sel tetap terus
dibentuk. Dinding sel yang terbentuk tidak memiliki ikatan silang dan peptidoglikan yang terbentuk
tidak sempurna sehingga lebih lemah dan mudah terdegradasi. Pada kondisi normal, perbedaan
tekanan osmotik di dalam sel bakteri gram negatif dan di lingkungan akan membuat terjadinya lisis
sel. Selain itu, kompleks protein transpeptidase dan antibiotik beta-laktam akan menstimulasi
senyawa autolisin yang dapat mendigesti dinding sel bakteri tersebut. Dengan demikian, bakteri
yang kehilangan dinding sel maupun mengalami lisis akan mati. Jenis-jenis v Penisilin Penisilin
merupakan asam organik, terdiri dari satu inti siklik dengan satu rantai samping. Inti siklik terdiri dari
cincin tiazolidin dan cincin beta laktam. Rantai samping merupakan gugus amino bebas yang dapat
mengikat berbagai jenis radikal . dengan mengikat berbagai radikal pada gugus amino bebas
tersebut akan diperoleh berbagai jenis penisilin, misalnya penisilin G, radikalnya adalah gugus
benzil. Penisilin G untuk suntikan biasanya tersedia dalam garam N atau K. Bila atom H pada gugus
karboksil diganti dengan prokain, diperoleh penisilin G prokain yang sukar larut dalam air, sehingga
dengan suntikan IM akan didapat absorbsi yang lambat, masa kerja lambat. Berdasarkan spektrum
aktivitas antimikrobialnya, penisilin terbagi menjadi 4 kelompok, yaitu penisilin dini (terdahulu),
penisilin spektruk luas, penisilin anti-stafilokokal, dan penisilin anti-pseudomonal (spektrum
diperluas). Penisilin dini secara aktif mampu melawan bakteri yang sensitif, seperti golongan
Streptococcus beta-hemolitik, Streptococcus alfa-hemolitik dikombinasikan dengan aminoglikosida),
pneumococcus, meningococcus, dan kelompok Clostridium selain C. difficile. Contoh dari penisilin
terdahulu adalah penisilin G dan penisilin V. Penisilin spektrum luas memiliki kemampuan untuk
melawan bakteri enterik dan lebih mudah diabsorpsi oleh bakteri gram negatif namun masih rentan
terhadap degradasi beta-laktamase, contohnya ampisilin, amoksisilin, mesilinam, bacampicillin, dll.
Penisilin anti-stafilokokal dikembangkan pada tahun 1950-an untuk mengatasi S. aureus yang
memproduksi beta-laktamase dan memiliki keunggulan tahan terhadap aktivitas beta-laktamase.
Contoh dari golongan ini adalah methicillin dan cloxacillin. Penisilin anti-pseudomonal dibuat untuk
mengatasi infeksi bakteri gram negatif basil, termasuk Pseudomonas aeruginosa, contoh dari
penisilin golongan ini adalah carbenicillin, ticarcillin, Azlocillin, dan piperacillin. Aktivitas kerrja
Penisilin Menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding mikroba.
Terhadap mikroba yabg sensitif, penislin akan menghasilkan efek bakterisid. Golongan Beta Laktam
lainnya. v Sefalosporin Antibioik sefalosporin terbagi menjadi 4 generasi, · Pertama adalah
cephalothin dan cephaloridine yang sudah tidak banyak digunakan. In vitro sefalosporin golongan
pertama memperlihatkan spektrum antimikroba yang terutama aktif terhadap kuman Gram- positif.
Keunggulannya dari penisilin ialah aktifitasnya terhadap bakteri penghasil penisilinase. Golongan ini
efektif terhadap kuman gram positif. Keunggulannya dari penisilin ialah aktifitas terhadap bakteri
pengasil penisilinase. Golongan ini efektif terhadap sebagian besar S. Aureus dan streptococus
Pyogenes, S. Viridans dan S. Pneumoniae. · Generasi kedua (antara lain: cefuroxime, cefaclor,
cefadroxil, cefoxitin, dll.) digunakan secara luas untuk mengatasi infeksi berat dan beberapa di
antaranya memiliki aktivitas melawan bakteri anaerob.. Golongan ini kurang aktif terhadap bakteri
gram positif dibandingkan dengan generasi pertama, tetapi lebih aktif terhadap kuman gram negatif
misalnya H. Influenzae, P mirabilis, E. Coli dan klebsiella. Terhadap P.aeuriginosa dan enteroan
empedu golongan ini tidak dianjurkan karena dikhawatirkan enterokokus termasuk salah satu
penyebab infeksi. · Generasi ketiga dari sefalosporin (di antaranya: ceftazidime, cefotetan,
latamoxef, cefotetan, dll.) dibuat pada tahun 1980-an untuk mengatasi infeksi sistemik berat karena
bakteri gram negatif-basil. · Generasi keempat dari sefalosforin Antibiotika golongan ini
(misalnya sefepim, dan sefpirom) mempunyai spektrum aktifitas lebih luas dari generasi ketiga dan
lebih stabil pada hidrolisis oleh betalaktamase. Antibiotika tersebut dapat berguna untuk mengatasi
infeksi kuman yang resisten terhadap generasi ketiga. v Carbapenem Hanya terdapat satu agen
antibiotik dari golongan carbapenem yang digunakan untuk perawatan klinis, yaitu imipenem yang
memiliki kemampuan antibakterial yang sangat baik untuk melawan bakteri gram negatif-basil
(termasuk P. aeruginosa, Staphylococcus, dan bacteroides). Penggunaan imipenem harus
dikombinasikan dengan inhibitor enzim tertentu untuk melindunginya dari degragasi enzim dari liver
di dalam tubuh. v Monobactam Golongan ini memiliki struktur cincin beta-laktam yang tidak terikat
ke cincin kedua dalam molekulnya. Salah satu antibiotik golongan ini yang umum digunakan adalah
aztreonam yang aktif melawan berbagai bakteri gram negatif, termasuk P. Aerugino.

Cheap Offers: http://bit.ly/gadgets_cheap

 ANTIBIOTIK BETA-LAKTAM

Struktur cincin beta-laktam.

). Penisilin dini secara aktif mampu melawan bakteri yang sensitif, seperti
golongan Streptococcus beta-hemolitik, Streptococcus alfa-hemolitik dikombinasikan
dengan aminoglikosida), pneumococcus, meningococcus, dan
kelompok Clostridium selain C. difficile. Contoh dari penisilin terdahulu adalah penisilin
G dan penisilin V. Penisilin spektrum luas memiliki kemampuan untuk melawan bakteri
enterik dan lebih mudah diabsorpsi oleh bakteri gram negatif namun masih rentan
terhadap degradasi beta-laktamase, contohnya ampisilin, amoksisilin,
mesilinamAntibiotik beta-laktam adalah golongan antibiotika yang memiliki kesamaan
komponen struktur berupa adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan untuk
mengatasi infeksi bakteri. Terdapat sekitar ± 56 macam antibotik beta-laktam yang
memiliki antivitas antimikrobial pada bagian cincing beta-laktamnya dan apabila cincin
tersebut dipotong oleh mikroorganisme maka akan terjadi resistensi terhadap antibiotik
tersebut.

Jenis-jenis
Antibiotik beta-laktam terbagi menjadi 4 golongan utama, yaitu penisilin, sefalosporin,
carbapenem, dan monobactam.

1. Penisilin

Amoksisilin, salah satu contoh penisilin.

Berdasarkan spektrum aktivitas antimikrobialnya, penisilin terbagi menjadi 4 kelompok,

yaitu penisilin dini (terdahulu), penisilin spektruk luas, penisilin anti-stafilokokal, dan
penisilin anti-pseudomonal (spektrum diperluas, bacampicillin, dll. Penisilin anti-
stafilokokal dikembangkan pada tahun 1950-an untuk mengatasi S. aureus yang
memproduksi beta-laktamase dan memiliki keunggulan tahan terhadap aktivitas beta-
laktamase. Contoh dari golongan ini adalah methicillin dan cloxacillin. Penisilin anti-
pseudomonal dibuat untuk mengatasi infeksi bakteri gram negatif basil,
termasuk Pseudomonas aeruginosa, contoh dari penisilin golongan ini adalah
carbenicillin, ticarcillin, Azlocillin, dan piperacillin.

2. Sefalosporin
Bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis
pada dinding sel bakteri.
Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti antibiotik Betalaktam
lain, mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis
dinding sel mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam
rangkaian reaksi pembentukan dinding sel.Sefalosporin aktif terhadap kuman gram
positif maupun garam negatif, tetapi spektrum masing-masing derivat bervariasi.

Antibioik sefalosporin terbagi menjadi 3 generasi, yang pertama

adalah cephalothin dan cephaloridine yang sudah tidak banyak digunakan. Generasi
kedua (antara lain: cefuroxime, cefaclor, cefadroxil, cefoxitin, dll.) digunakan secara
luas untuk mengatasi infeksi berat dan beberapa di antaranya memiliki aktivitas
melawan bakteri anaerob. Generasi ketiga dari sefalosporin (di antaranya: ceftazidime,
cefotetan, latamoxef, cefotetan, dll.) dibuat pada tahun 1980-an untuk mengatasi infeksi
sistemik berat karena bakteri gram negatif-basil.

Penggolongan Sefalosporin

Hingga tahun 2006 golongan Sefalosporin sudah menjadi 4 generasi, pembedaan

generasi dari Sefalosporin berdasarkan aktivitas mikrobanya dan yang secara tidak
langsung sesuai dengan urutan masa pembuatannya.
Berikut merupakan penggolongan generasi Sefalosporin
Berdasarkan khasiat antimikroba dan resistensinya terhadap betalakmase, sefalosporin
lazimnya digolongkan sebagai berikut :
1. Generasi ke I, yang termasuk dalam golongan ini adalah Sefalotin dan sefazolin,
sefradin, sefaleksin dan sefadroxil. Zat-zat ini terutama aktif terhadap cocci Gram
positif, tidak berdaya terhadap gonococci, H. Influenza, Bacteroides dan Pseudomonas.
Pada umumnya tidak tahan terhadap laktamase.
2. Generasi ke II, terdiri dari sefaklor, sefamandol, sefmetazol, dan sefuroksim lebih
aktif terhadap kuman Gram-negatif, termasuk H.influenza, Proteus, Klensiella,
gonococci dan kuman-kuman yang resisten untuk amoksisilin. Obat-obat ini agak kuat
tahan-laktamase. Khasiatnya terhadap kuman Gram-positif (Staph dan Strep) lebih
kurang sama
3. Generasi ke III, Sefoperazon,sefotaksim, seftizoksim, seftriaxon, sefotiam, sefiksim,
sefpodoksim, dan sefprozil. Aktivitasnya terhadap kuman Gram-negatif lebih kuat dan
lebih luas lagi dan meliputi Pseudomonas dan Bacteroides, khususnya seftazidim.
Resistensinya terhadap laktamase juga lebih kuat, tetapi khasiatnya terhadap stafilokok
jauh lebih rendah.
4. Generasi ke IV, Sefepim dan sefpirom. Obat-obat baru ini (1993) sangat resisten
terhadap laktamase, sefepim juga aktif sekali terhadap Pseudomonas.

Struktur

Sumber dan Sejarah

Antibiotik beta laktam merupakan antibiotik yang bermanfaat dan sering diresepkan
oleh dokter, memiliki struktur umum dan mekanisme kerja yang sama yaitu
menghambat sintesis peptidoglikan dinding sel bakteri. Sefalosporin termasuk golongan
antibiotika Betalaktam.
Cephalosporium acremonium merupakan sumber awal senyawa sefalosporin, diisolasi
pada tahun 1948 oleh B rotzu dari laut didekat saluran pembuangan air dipesisir
Sardinia. Filtrate kasar jamur ini diketahui dapat menghambat pertumbuhan s. aureus
secara in vitro dan menyembuhkan infeksi stafilokokus dan demam tifoid pada manusia.
Cairan kultur tempat jamursardinia ini ditumbuhkan mengandug tiga antibiotik berbeda
yang dinamakan sefalosporin P,N, dan C. Dengan diisolasinya inti akti sefalosporin C,
yaitu asam 7-aminosefalosporanat, dan dengan penambahan rantai samping.
Memungkinkan dibuatnya senyawa semisintetik dengan aktivitas antibakteri yang jauh
lebih besar dibandingkan senyawa induknya.

Pembuatan Antibiotik Sefalosporin

Cendawan C. acremonium ditumbuhkan pada agar-agar miring selama 7 hari,

koloninya disuspensikan dengan akuades steril dan dituangkan ke dalam cawan petri
steril yang selanjutnya diletakkan di bawah lampu ultraviolet (UV) yang telah
dikondisikan dengan jarak 15 cm. Pengambilan contoh sebanyak 1 ml dilakukan tepat
pada saat cawan petri mulai diletakkan di bawah lampu UV (0 menit) sampai 50 menit
dengan interval pengambilannya setiap 5 menit. Contoh dimasukkan ke dalam tabung
reaksi berisi 9 ml akuades steril, dikocok, dan didiamkan selama 30 menit dalam gelap.
Dari setiap contoh tersebut dibuat kurva matinya untuk mengetahui jarak dan waktu
radiasi yang tepat. Selain itu juga dicoba kombinasi mutasi menggunakan sinar UV dan
metode kimia menggunakan etil metana sulfonat (EMS). Mutan terpilih diseleksi lagi
untuk mendapatkan mutan unggul yang menghasilkan antibiotik sefaloporin C.
Penggunaan sinar UV 254 nm pada jarak 15 cm dari objek selama 29 menit dapat
meningkatkan produksi sefalosporin C sebesar 128.0% dari hasil mutasi I dan 149.1%
dari hasil mutasi II. Produksi sefalosporin C dapat ditingkatkan dengan mutasi fisik
menggunakan sinar UV yang dikombinasikan dengan cara kimia menggunakan EMS
dengan konsentrasi 160 µl/ml selama 45 menit, yakni menghasilkan kenaikan produksi
sefalosporin C sebesar 198.8% pada mutan GBKI-17.

Penggunaannya

Sebagian besar dari sefalosporin perlu diberikan parenteral dan terutama digunakan di
rumah sakit.
1. Generasi I, digunakan per oral pada infeksi saluran kemih ringan dan sebagai obat
pilihan kedua pada infeksi saluran napas dan kulit yang tidak begitu parah dan bila
terdapat alergi untuk penisilin.
2. Generasi II atau III, digunakan parenteral pada infeksi serius yang resisten terhadap
amoksisilin dan sefalosporin generasi I, juga terkombinasi dengan aminoglikosida
(gentamisin, tobramisin) untuk memperluas dan memperkuat aktivitasnya. Begitu pula
profilaksis pada antara lain bedah jantung, usus dan ginekologi. Sefoksitin dan
sefuroksim (generasi ke II) digunakan pada gonore (kencing nanah) akibat gonokok
yang membentuk laktamase.
3. Generasi III, Seftriaxon dan sefotaksim kini sering dianggap sebagai obat pilihan
pertama untuk gonore, terutama bila telah timbul resistensi terhadap senyawa
fluorkuinon (siprofloksasin). Sefoksitin digunakan pada infeksi bacteroides fragilis.
4. Generasi IV, dapat digunakan bila dibutuhkan efektivitas lebih besar pada infeksi
dengan kuman Gram-positif.

Mekanisme kerja

Sefalosporin biasanya bakterisida terhadap bakteri dan bertindak dengan sintesis

mucopeptide penghambat pada dinding sel sehingga penghalang rusak dan tidak stabil.
Mekanisme yang tepat untuk efek ini belum pasti ditentukan, tetapi antibiotik beta-
laktam telah ditunjukkan untuk mengikat beberapa enzim (carboxypeptidases,
transpeptidases, endopeptidases) dalam membran sitoplasma bakteri yang terlibat
dengan sintesis dinding sel. Afinitas yang berbeda bahwa berbagai antibiotic beta-
laktam memiliki enzim tersebut (juga dikenal sebagai mengikat protein penisilin; PBPs)
membantu menjelaskan perbedaan dalam spektrum aktivitas dari obat yang tidak
dijelaskan oleh pengaruh beta-laktamase. Seperti antibiotik beta-laktam lainnya,
sefalosporin umumnya dianggap lebih efektif terhadap pertumbuhan bakteri aktif.

Farmakokinetik (Umum)

Sampai saat ini, hanya beberapa sefalosporin generasi pertama lumayan diserap
setelah pemberian oral, tetapi ini telah berubah dengan ketersediaan aksetil (generasi
kedua) dan cefixime (generasi ketiga). Tergantung pada obat, penyerapan mungkin
tertunda, berubah, atau meningkat jika diberikan dengan makanan.
Sefalosporin secara luas didistribusikan ke sebagian besar jaringan dan cairan,
termasuk tulang, cairan pleura, cairan perikardial dan cairan sinovial. tingkat yang lebih
tinggi ditemukan meradang ditulang normal. Sangat tinggi ditemukan dalam urin, tetapi
mereka menembus buruk menjadi jaringan prostat dan aqueous humor. Tingkat
Empedu dapat mencapai konsentrasi terapi dengan beberapa agen selama obstruksi
empedu tidak ada. Dengan pengecualian aksetil, tidak ada sefalosporin generasi kedua
atau yang pertama memasuki CSS (bahkan dengan meninges meradang) di tingkat
terapi efektif dalam terapi. Konsentrasi cefotaxime, moxalactam, aksetil, ceftizoxime,
seftazidim dan ceftriaxone dapat ditemukan dalam CSF parenteral setelah dosis pasien
dengan meninges meradang. Sefalosporin menyeberangi plasenta dan konsentrasi
serum janin dapat 10% atau lebih dari yang ditemukan dalam serum ibu. Protein
mengikat obat secara luas.
Sefalosporin dan metabolitnya (jika ada) diekskresikan oleh ginjal, melalui sekresi
tubular dan / atau filtrasi glomerulus. Beberapa sefalosporin (misalnya, cefotaxime,
cefazolin, dan cephapirin) sebagian dimetabolisme oleh hati untuk senyawa desacetyl
yang mungkin memiliki beberapa aktivitas antibakteri.

Indikasi Klinik

Sediaan Sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan infeksi berat

atau yang tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai dengan spektrum
antibakterinya. Anjuran ini diberikan karena selain harganya mahal, potensi
antibakterinya yang tinggi sebaiknya dicadangkan hanya untuk hal tersebut diatas.

Kontra Indikasi

Hipersensitivitas pada antibiotik sefalosporin atau golongan betalaktam lainnya.

Sebelum penggunaan antibiotik sefalosporin, terlebih dahulu dilakukan skin test.
Kontraindikasi pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitif terhadap mereka.
Karena mungkin ada reaktivitas silang, gunakan sefalosporin hati-hati pada pasien yang
didokumentasikan hipersensitif terhadap antibiotik beta-laktam lain (misalnya, penisilin,
cefamycins, carbapenems).
Antibiotik oral sistemik tidak boleh diberikan pada pasien dengan septikemia, syok atau
penyakit berat lainnya sebagai penyerapan obat dari saluran pencernaan mungkin jauh
ditunda atau berkurang. Rute parenteral (sebaiknya IV) harus digunakan untuk kasus
ini.
Efek Samping

• Reaksi hipersensitifitas dan dermatologi : shock, rash, urtikaria, eritema, pruritis,

udema,
• Hematologi : pendarahan, trombositopenia, anemia hemolitik Hematologi :
pendarahan, trombositopenia, anemia hemolitik
• Saluran cerna, terutama penggunaan oral : colitis (darah dalam tinja), nyeri lambung,
diare, rasa tidak enak pada lambung, anoreksia, nausea, konstipasi.
• Defisiensi vitamin K : karena sefalosporin menimbulkan efek anti vitamin K.
• Efek pada ginjal : meningkatnya konsentrasi serum kreatinin, disfungsi ginjal dan
toksik nefropati.

3. Carbapenem
Hanya terdapat satu agen antibiotik dari golongan carbapenem yang digunakan untuk
perawatan klinis, yaitu imipenem yang memiliki kemampuan antibakterial yang sangat
baik untuk melawan bakteri gram negatif-basil (termasuk P.
aeruginosa, Staphylococcus, dan bacteroides. Penggunaan imipenem harus
dikombinasikan dengan inhibitor enzim tertentu untuk melindunginya dari degragasi
enzim dari liver di dalam tubuh.

4. Monobactam
Golongan ini memiliki struktur cincin beta-laktam yang tidak terikat ke cincin kedua
dalam molekulnya. Salah satu antibiotik golongan ini yang umum digunakan adalah
aztreonam yang aktif melawan berbagai bakteri gram negatif, termasuk P. aeruginosa.

Mekanisme kerja
Antibiotik beta-laktamase bekerja membunuh bakteri dengan cara menginhibisi sintesis
dinding selnya. Pada proses pembentukan dinding sel, terjadi reaksi transpeptidasi
yang dikatalis oleh enzim transpeptidase dan menghasilkan ikatan silang antara dua
rantai peptida–glukan. Enzim transpeptidase yang terletak pada
membran sitoplasma bakteri tersebut juga dapat mengikat antibiotik beta-laktam
sehingga menyebabkan enzim ini tidak mampu mengkatalisis
reaksi transpeptidasi walaupun dinding sel tetap terus dibentuk. Dinding sel yang
terbentuk tidak memiliki ikatan silang dan peptidoglikan yang terbentuk tidak sempurna
sehingga lebih lemah dan mudah terdegradasi. Pada kondisi normal, perbedaan
tekanan osmotik di dalam sel bakteri gram negatif dan di lingkungan akan membuat
terjadinya lisis sel. Selain itu, kompleks protein transpeptidase dan antibiotik beta-
laktam akan menstimulasi senyawa autolisin yang dapat mendigesti dinding sel bakteri
tersebut. Dengan demikian, bakteri yang kehilangan dinding selmaupun
mengalami lisis akan mati.

Mekanisme resistensi

Mekanisme degradasi antibiotik beta-laktam oleh enzim beta laktamase.

Beberapa bakteri diketahui memiliki resitensi terhadap antibiotik beta-laktam, salah satu
diantaranya adalah golongan Streptococcus aureus resisten-metisilin (Methicillin
resistantStaphylococcus aureus/MRSA). Bakteri-bakteri yang resisten terhadap
antibiotik beta-laktam memiliki 3 mekanisme resistensi, yaitu destruksi antibiotik dengan
beta-laktamase, menurunkan penetrasi antibiotik untuk berikatan
dengan protein transpepidase, dan menurunkan afinitas ikatan antara protein pengikat
tersebut dengan senyawa antibiotik. Beberapa bakteri seperti Haemophilus influenzae,
golongan Staphylococcus, dan sebagian besar bakteri enterik berbentuk batang
memiliki enzim beta-laktamase yang dapat memecah cincin beta-laktam pada antibiotik
tersebut dan membuatnya menjadi tidak aktif. Secara detail, mekanisme yang terjadi
diawali dengan pemutusan ikatan C-N pada cincin beta-laktam dan
mengakibatkan antibiotik tidak dapat berikatan dengan protein transpeptdase sehingga
terjadi kehilangan kemampuan untuk menginhibisi pembentukan dinding sel bakteri.
Beberapa studi menyatakan bahwa selain ditemukan secara alami pada bakteri gram
positif dan negatif, gen penyandi enzim beta-laktamase juga ditemukan pada plasmida
dan transposon sehingga dapat ditransfer antarspesies bakteri. Hal ini menyebabkan
kemampuan resistensi akan antibiotik beta-laktam dapat menyebar dengan cepat.
Difusi antibiotik beta laktam ke dalam sel bakteri terjadi melalui perantaraan protein
transmembran yang disebut porine dan kemampuan difusinya dipengaruhi oleh ukuran,
muatan, dan sifat hidrofilik dari suatu antibiotik.

Mengatasi resistensi antibiotik beta-

laktam
Asam klavulanat, inhibitor beta-laktamase.

Untuk mengatasi degradasi cincing beta-laktam, beberapa antibiotik beta-laktam

dikombinasikan dengan senyawa inhibitor enzim beta-laktamase seperti asam
clavulanat, tazobactam, atau sulbactam. Salah satu antibiotik beta-laktam yang resisten
beta laktamase adalah augmentin, kombinasi amoxycillin dan asam klavulanat.
Augmentin terbukti telah berhasil mengatasi infeksi bakteri pada saluran kemih dan
kulit. Asam klavulanat yng diproduksi dari hasil fermentasi Streptomyces
clavuligerus memiliki kemampuan untuk menghambat sisi aktif enzim beta-laktamase
sehingga menyebabkan enzim tersebut menjadi inaktif. Beberapa jenis antibiotik beta-
laktam (contohnya nafcillin) juga memiliki sifat resisten terhadap beta-laktamase karena
memiliki rantai sampingdengan letak tertentu.

KESIMPULAN

Antibiotik beta-laktam adalah golongan antibiotika yang memiliki kesamaan komponen

struktur berupa adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan untuk mengatasi infeksi

bakteri. Terdapat sekitar ± 56 macam antibotik beta-laktam yang memiliki antivitas antimikrobial

pada bagian cincing beta-laktamnya dan apabila cincin tersebut dipotong oleh mikroorganisme

maka akan terjadi resistensi terhadap antibiotik tersebut.

Antibiotik beta-laktam terbagi menjadi 4 golongan utama, yaitu penisilin, sefalosporin,

carbapenem, dan monobactam.

Antibiotik beta-laktamase bekerja membunuh bakteri dengan cara menginhibisi sintesis

dinding selnya.