Osmar Balderas Sánchez Farmacología

4 “B” Dr. Juan Zamora Matlalcuatzi

Al igual que ocurre con los andrógenos, los glucocorticoides y los

mineralocorticoides, las hormonas propias de la regulación de la función
reproductiva no son más que esteroides derivados del colesterol, por lo que la
estructura de esos tipos hormonales es muy semejante, como se observa en las
figuras. Los estrógenos, por un lado, básicamente estimulan el estrogeno en los
mamíferos, teniendo como blanco tanto el folículo ovárico como la manifestación y
mantenimiento general de las características femeninas secundarias. Aunque la
secreción estrogénica es sobre todo ovárica, en los primeros meses del embarazo
hay una liberación importante a partir del cuerpo lúteo (remanente de la ruptura del
folículo ovárico después de que se libere el óvulo) y en los siguientes meses, a partir
de la placenta. El β - Estradiol es uno de los representantes prototípicos de los
estrógenos, más potente respectivamente que la estrona y el estriol. Los
progestágenos son esteroides muy particulares que promueven y mantienen el
embarazo, evitando ulteriores ovulaciones. La progesterona el agente básico de
este tipo, si bien su vida media es muy corta (5 minutos). De manera inicial, la
progesterona es generada a partir del cuerpo lúteo. En los casos en los que ocurre
el embarazo, el cuerpo lúteo mantiene la producción de progestágenos durante el
primer trimestre, hasta que la placenta toma esa función. Puesto que la función
normal de la progesterona es el embarazo, la misma solo alcanza niveles
importantes durante el mismo o en el momento del ciclo menstrual en el que el
embarazo es factible. En el caso de los estrógenos, hay tres moléculas básicas, que
son el 17 - β - estradiol, la estrona y el estriol, cada uno con potencias relativas
diferentes (1, 0,33 y 0,02, respectivamente). Básicamente, los estrógenos estimulan
el estro en las mujeres, teniendo como blanco el folículo ovárico; naturalmente,
también son responsables de las características femeninas secundarias. Aunque se
secretan sobre todo desde el ovario, una fuente importante de estas hormonas
durante el embarazo es el cuerpo lúteo, al menos durante los primeros meses de
gestación (posteriormente, provienen de la placenta). La progesterona es la
hormona femenina que se produce en el ovario en la segunda mitad del ciclo sexual,
generándose en el cuerpo lúteo después de la ovulación, también se puede
sintetizar en la corteza suprarrenal y, en los hombres, a nivel testicular. Toda esta
síntesis depende básicamente de la LH. En el caso de la ovulación, se produce una
fase luteínica que dura de 10 a 12 días solamente si no hay fecundación, por lo que
la síntesis de progesterona cesaría por retroalimentación negativa en los factores
liberación hipotalámicos. Tanto la progesterona como los agentes que poseen
también sus cualidades farmacológicas se conocen genéricamente como
progestágenos y en general se derivan del pregnano (progesterona,
hidroxiprogesterona, medroxiprogesterona, algesterona, gestonorona, etisterona,
clormadinona) o del androstano (noretisterona, noretinodrel, etinilodiol, norgestrel,
levonorgestrel, etilestrenol). Los nuevos agentes se conocen como de tercera
generación e incluyen el desogestrel, el gestodene y el norgestimate, que tienen
gran poder anovulatorio, con menor poder antiestrogénico y androgénico; además
causan pocos cambios en el metabolismo hidrocarbonado y lipídico.

Esteroides sexuales, anabolizantes y anticonceptivos. Farmacología uterina

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De cuantos átomos de carbono derivan los estrógenos naturales
a) 18
b) 13
c) 8
d) 9
e) 2
Pag.656
Menciona el estrógeno natural más potente y principal estrógeno fisiológico
a) 17β-estradiol
b) Estrona
c) Estriol
d) Mestranol
e) Fosfestrol
Pag.656
Son los responsables de los cambios que ocurren durante la pubertad de las niñas
a) Estrógenos
b) Progestágenos
c) Andrógenos
d) Testosterona
e) Estradiol
Pag.657
Fármaco de segunda generación de los progestágenos
a) Noretindrona
b) Linestrenol
c) Gestodeno
d) Desogestrel
e) Levonorgestrel
Pag.664
Fármaco de tercera generación de los progestágenos
a) Noretindrona
b) Linestrenol
c) Ciproterona
d) Desogestrel
e) Levonorgestrel

Pag.664

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ESTRADIOL
Mecanismo de acción de estrógenos: por medio de la regulación de la expresión
de genes se difunden de modo pasivo a través de la membrana celular y se unen a
otro receptor presente en el núcleo que muestra gran homología con receptores
para hormonas. Los receptores para estrógenos se van a expresar en vías
reproductoras femeninas, mamas, hipófisis, hígado, hueso y algunos otros tejidos
en varones.
Contraindicaciones: problemas hepáticos, pacientes con neoplasias, insuficiencia
venosa periférica, embarazo y lactancia
Indicaciones terapéuticas: Tx. De sustitución en mujeres posmenopáusicas, para
disminuir molestias como mal humor, bochornos, ansiedad y para prevenir la
osteoporosis, anticoncepción, profilaxis en osteoporosis en hombres.
R.Adversas: migraña, tensión mamaria, sangrados leves transvaginales,
flatulencia, aumento de peligro de tromboflebitis, trombosis, nauseas, mareos
pasajeros, hipersensibilidad, aborto, alteración de la libido
Presentación: parches de 2,4 y 8 mg que liberan: 2mg-25µg 4mg-50µg 8mg-100µg
Dosis: 2 parches por semana, martes y jueves
MESTRANOL y CLORMADINONA
Contraindicaciones: enfermedad trombocitopenica, sangrado genital no Dx,
cáncer de mama, embarazo y lactancia
Interacciones: anticonvulsionantes, antihipertensivos, antidepresivos,
hipoglucemiantes, anticoagulantes y vitaminas se alteran por mestranol
Indicaciones terapéuticas: planificación familiar, restitución en postmenopausicas,
alteraciones menstruales.
Reacciones adversas: cáncer, nauseas, cefalea, mareos, acciones endocrinas y
metabólicas
Presentación: tabletas norestisterona 40.05mg y mestranol 1mg
Dosis: 1 tableta por dia después de la cena

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TAMOXIFENO:
Mecanismo de acción: inhibidor competitivo de la unión estradiol a los receptores
de estrógenos
Contraindicaciones: embarazo, lactancia, trastornos de la vista
Indicaciones terapéuticas: cáncer cervicouterino, cáncer de mama, cáncer
endometrial, pacientes postmenopáusicos con cáncer mamario metastatico,
infertilidad anovulatoria
Reacciones adversas: flujo vaginal, hemorragia vaginal, hipersensibilidad,
retención de liquidos, alopecia, prurito vulvar, pólipos, aumento de quistes
ováricos, retinopatía, síndrome de Steven-jonson, hipoplasia endometrial
Presentación: tabletas 20-40mg
Dosis: 20-40 mg/dia DU o fraccionada

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