Compendio Farmacológico 1

COMPENDIO
FARMACOLÓGICO
INSTITUTO MEXICANO DEL SEGURO SOCIAL
SEGURIDAD Y SOLIDARIDAD SOCIAL
JEFATURA DE PRESTACIONES MÉDICAS
COORDINACIÓN DE PLANEACIÓN Y ENLACE INSTITUCIONAL
COORDINACIÓN AUXILIAR DE EDUCACIÓN EN SALUD
ESCUELA DE ENFERMERÍA
HERMOSILLO, SONORA
INC. UNISON: LEN 99-LXVI/HE
COMPENDIO FARMACOLÓGICO
L.E.N. Dalia Zulema Clark Sauceda
Docente:
Práctica V VII D-2
Asignatura: Semestre: Grupo:
Hermosillo Sonora, 2017
2
ÍNDICE
INTRODUCCIÓN………………………………………………….……………………5
JUSTIFICACIÓN………………………………………………..……………………...6
OBJETIVOS………………………………………………………………..…………...7
ANTIPSICÓTICOS/NEUROLÉPTICOS………………………………...………...…8
A. TÍPICOS
Levomepromazina……………………………………………………...………9
Perfenazina………………………………………………………………..…..11
Trifluoperacina…………………………………………………..……….……13
Tioridazina…………………………...………….…………………..…………15
Pipotiazina……………………………...…………………………..…..……..17
Periciazina………………………………………………..………….....……..19
Haloperidol………………………………………………………......……......21
Zuclopentixol……………………………………………………….…...…….23
Decanoato de haloperidol……………………………………….…………...26
B. ATÍPICOS
Sulpirida…………………………………………………………….………….28
Olanzapina………………………………………………..……….…………..30
Clozapina…………………………………………………………..………….32
Quetiapina……………………………………………….……….……………34
Risperidona………………………………………………………………..…..36
Paliperidona…………………………………………………......…………….39
Aripiprazol…………………………………………………...……..………….42
Ziprasidona……………………………………………….………...…………45
ANTIDEPRESIVOS………….……………………………………………………….48
Amitriptilina…………………………………………………………………….49
Citalopram……………………………………………………...……………...52
Escitalopram……………………………………………………...………...…55
Tranilcipromina…………………………………………………………...…...57
Selegilina…………………………………………………………….…...……60
Imipralina…………………………………..…………………………………..62
3
Clomipramina………………………………………….………………………66
Fluoxetina……………………………………………………………………...71
Paroxetina………………………………………………………...………...…73
Venlafaxina……...………………………………………………………...…..75
Desvenlafaxina………………….………………………………….…...…….77
Duloxetina………………………………………………………...…...………79
Vortioxetina………………………………………………………...………….81
ESTABILIZADORES DEL HUMOR…………………………………………………84

Carbonato de litio……………………………………………………………..85
Carbamazepina…………….…………………………………………………88
Ácido valpróico…………………………………..……………………………92
Oxcarbazepina…………………………………..……………….….………..95
Valproato de magnesio…………………………..…………...……..……….97
Valproato semisódico……………………………..……….………………....99
Primidona……………………………………………….………………...….105
Fenobarbital…………………….…………………………………………....107
Gabapentina…………..……..………………………………………...…….109
Topiramato………………………………………………………..………….111
BENZODIAZEPINAS……………….……………………………………………….114
Diazepam……………………….……………………………..……………..115
Clonazepam…………………..…………………………………….……….118
Lozarepam………………………..………………………………………….121
Bromazepam……………………………………………………...………....123
Alprazolam……………………………………………………...………...….125
CONCLUSIÓN……………………………………………………………………….127
BIBLIOGRAFÍAS…………………………………………………………………….128
4
INTRODUCCIÓN
Las definiciones contenidas en este compendio farmacológico, nos hace frente

a muchos de los medicamentos utilizados en el área de psiquiatría del Hospital
psiquiátrico “Cruz del Norte. Muchos cuidados de enfermería son referentes a
los diferentes efectos que tienen los pacientes por los fármacos.
Los psicofármacos son una sustancia química que ejerce una cierta influencia
en los procesos de la mente. Estos agentes inciden en el sistema nervioso
central y pueden modificar desde la conciencia hasta la conducta, pasando por
la percepción.
Los psicofármacos se emplean como medicamentos ya que, por sus

características, están en condiciones de cambiar el ánimo de un paciente o
mitigar el dolor que le provoca una enfermedad, un trastorno o algún tipo de
padecimiento.
Es importante destacar que, en algunos casos, el uso indebido de los

psicofármacos puede provocar una adicción. Cuando el sujeto emplea un
psicofármaco con intención recreativa y no puede evitar consumirlo por la
necesidad que la sustancia genera en su organismo, se habrá convertido en un
individuo dependiente del psicofármaco en cuestión.
Algunos psicofármacos son ilegales debido a que no se le reconocen efectos

terapéuticos y, por lo tanto, su uso siempre es dañino. Otros, en cambio, se
venden de manera legal para el desarrollo de una terapia. En estos casos, los
psicofármacos son recetados por un profesional médico.
Esto no impide que un psicofármaco de venta legal sea utilizado de un modo

indebido por parte de una persona.
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JUSTIFICACIÓN
Se trata de fármacos que actúan fundamentalmente sobre las funciones

nerviosas del cerebro, modificando de forma más o menos transitoria el estado
psíquico y el comportamiento del sujeto. No obstante, un uso prolongado de los
mismos puede conducir incluso a modificaciones estables de la personalidad
del individuo.
.En este trabajo se presenta una selección de términos y definiciones de

medicamentos que se consideran los más representativos y fidedignos sobre
los fármacos utilizados en la institución. Los cuáles serán útiles para aprender
nuevos medicamentos, aclarar dudas o reforzar conocimientos también será de
gran apoyo al momento de realizar algún procedimiento.
Los compendios son de suma importancia debido a que en ellos podemos

conseguir la definición, la dosis, reacciones adversas, acción de mecanismo y
otros rubros importantes.
Es prioridad que se tengan bien comprendidos los medicamentos porque su

aplicación en enfermería es importante ya que es esencial para desarrollar,
evaluar y expandir el conocimiento de enfermería, además que constituye una
parte vital de la práctica clínica y por ende beneficia directamente a los
usuarios.
6
OBJETIVOS
 Conocer sus reacciones adversas para brindar un mejor cuidado y más

específico a cada paciente.
 Identificar los mecanismos de acción de los medicamentos.
 Adquirir los conocimientos que nos brinda la información acerca de las
indicaciones de los medicamentos para hacer un buen uso de ellos.
 Reconocer las ventajas y desventajas de los fármacos.
 Aprender en que clasificación se encuentra cada fármaco para utilizarlos
de la mejor manera posible.
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ANTIPSICÓTICOS / NEUROLÉPTICOS
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LEVOMEPROMAZINA
Dosis e indicaciones:
La dosis oral de levomepromazina varía de 25 a 300 mg en 24 horas. Se

recomienda una dosis baja al inicio y aumentarla progresivamente hasta
alcanzar los niveles terapéuticos óptimos. Una vez obtenido el efecto
terapéutico se recomienda disminuirla gradualmente hasta la dosis mínima
eficaz.
Precauciones:
Monitorizar a epilépticos (posible descenso de umbral). En caso de hipertermia

inexplicable interrumpir por riesgo de SNM. Advertir al paciente de que si
aparecen signos sugerentes de infección, acuda al médico para hacer analítica
y descartar agranulocitosis.
Los antipsicóticos aumentan los niveles de prolactina, por lo que existe riesgo
en pacientes con cáncer de mama. En estudios experimentales en animales, se
ha reportado alteraciones en los espermatozoides y el esperma. No existen
estudios clínicos relevantes sobre efectos congénitos.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. Riesgo de glaucoma de ángulo agudo y de retención urinaria

por problemas uretroprostáticos. Parkinson, antecedente de agranulocitosis o
porfiria. Asociación con levodopa (antagonismo, si aparece s. extrapiramidal
inducido por neuroléptico usar un anticolinérgico) e ingestión de alcohol
(aumenta sedación).
Reacciones adversas graves:
Hiperprolactinemia, desregularización térmica, aumento de peso, hiperglucemia,

alteración de tolerancia a glucosa, indiferencia, ansiedad, variación de estado
de ánimo, sedación, somnolencia, hipotensión ortostática, efectos
anticolinérgicos, SNM, discinesia precoz o tardía, síndrome extrapiramidal,
9
riesgo de tromboembolismo venoso, embolia pulmonar, trombosis venosa
profunda, ictericia colestática, fotosensibilidad, alergia, impotencia, frigidez,
disminución de tono ocular, retinopatía pigmentaria, positivación de anticuerpos
antinucleares sin clínica de lupus eritematoso, agranulocitosis, leucopenia.
Mecanismo de acción:
Actividad dopaminérgica mediana: antipsicótico adecuado y efectos

extrapiramidales notorios pero moderados. Sedante más potente que otros
neurolépticos fenotiazínicos, propiedades adrenolíticas y anticolinérgicas
marcadas. Acción analgésica importante.
Interacciones totalmente contraindicadas:
 Absorción disminuida por: sales, óxidos o hidróxidos de Al, Mg o Ca

(espaciar 2 h).
 Efecto hipotensor aditivo y riesgo de hipotensión ortostática con:
antihipertensivos.
 Aumento de depresión de SNC con: sedantes, derivados morfínicos,
barbitúricos, anti-H1, hipnóticos, ansiolíticos, clonidina, metadona,
talidomida.
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PERFENAZINA
Oral.
Adultos: La dosis recomendada es 2 a 8 mg de perfenazina con 10 a 40 mg de

amitriptilina y 3 a 12 mg de diazepam (1 a 4 tabletas de ADEPSIQUE® al día,
dando de preferencia la dosis mayor en la noche, antes de acostarse). La dosis
máxima diaria recomendada es has-
ta de 16 mg de perfenazina/80 mg de amitriptilina/24 mg de diazepam. La
reducción de la dosis a la mitad puede ser necesaria en casos de insuficiencia
hepática y en los pacientes ancianos.
Los niños mayores de 12 años de edad pueden recibir dosis de perfenazina

de 2 a 4 mg con 10 a 20 mg de amitriptilina y 3 a 6 mg de diazepam, dando de
preferencia la dosis mayor en la noche, antes de acostarse. La dosis diaria
máxima recomendada es de 12 mg perfenazina/60 mg de amitriptilina/18 mg de
diazepam.
Precauciones:
Las fenotiazinas deben usarse con precaución en pacientes con enfermedades

hematológicas preexistentes. Aunque en raras ocasiones se han reportado
agranulocitosis y otros trastornos hematológicos con el uso de las fenotiazinas.
Los pacientes deben informar inmediatamente a su médico de la aparición de
fiebre, dolor de garganta, letargo u otros signos de depresión de las cuentas de
células sanguíneas o infección.
Contraindicaciones:
La perfenazina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida

a las fenotiazinas: puede ocurrir sensibilidad cruzada. Esta contraindicación
incluye a los pacientes que hayan experimentado depresión de la médula ósea,
discrasias sanguíneas, o ictericia debido a la terapia con fenotiazinas.
11
Somnolencia, sedación, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria,

estreñimiento, pseudoparkinsonismo, distonía, fotosensibilidad.
La perfenazina bloquea los receptores de dopamina postsinápticos en el

sistema mesolímbico y aumenta la recirculación de dopamina por el bloqueo del
autorreceptor somatodendrítico D2. Después de alrededor de 12 semanas de
tratamiento crónico, se produce un bloqueo de la despolarización de los tractos
de dopamina. La disminución en la neurotransmisión de dopamina se
correlaciona con efectos antipsicóticos. Este bloqueo D2 también es
responsable de los fuertes efectos extrapiramidales observados con este
fármaco. El bloqueo de la dopamina en la zona gatillo de los quimiorreceptores
es el responsable de los efectos antieméticos.
Las fenotiazinas pueden potenciar la acción de depresores del SNC de otros

fármacos como las benzodiacepinas, dronabinol, entacapona, etanol;
anestésicos generales, relajantes del músculo esquelético, agonistas opiáceos,
butorfanol, nalbufina;, pentazocina; u otros ansiolíticos, sedantes e hipnóticos.
Se debe tener precaución durante el uso simultáneo de estos agentes, debido a
los posibles efectos excesivos sobre el SNC.
Los antiácidos, la atapulgita y el caolín pueden reducir la biodisponibilidad oral

de las fenotiazinas. Para evitar esta interacción, administrar el antiácido o el
medicamente absorbente contra la diarrea por lo menos 1 hora antes o 2 horas
después de la dosis de perfenazina
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TRIFLUOPERAZINA
Dosis para adultos: oral, en el inicio, 1 a 5mg dos veces por día aumentando la
posología según necesidades y tolerancia. Dosis máxima: hasta 40mg/día.
Dosis pediátricas usuales: niños de 6 años en adelante, 1mg una o dos veces
por día ajustando en forma gradual la dosificación.
Precauciones:
Ancianos, debilitados, glaucoma, angina de pecho, expuestos a altas

temperaturas, coadministración con: sedantes, narcóticos, anestésicos, alcohol.
Disminuye el umbral de crisis convulsivas, ajustar dosis de antiepilépticos. Con
dosis altas se ha descrito: agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia,
trombocitopenia, anemia, ictericia por hepatitis colestática o I.H.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, coma, concomitancia con dosis elevadas de depresores del

SNC, discrasias hemáticas, aplasia de médula ósea, hepatopatía.
Agitación motora, distonía, pseudoparkinsonismo, discinesia tardía,

somnolencia, discrasias hemáticas, ictericia, estasis biliar, fotosensibilidad,
retinopatía pigmentaria, híper e hipoglucemia, Hiperprolactinemia, convulsiones,
SNM, anomalías en ondas QT, hipotensión.
Antagonista de receptores de dopamina, tranquilizante, antipsicótico, ansiolítico

y antiemético potente.
13
Los antihistamínicos y antimuscarínicos intensifican los efectos

antimuscarínicos de las fenotiazinas, sobre todo confusión, alucinaciones y
pesadillas. Las anfetaminas pueden producir reducción de los efectos anti<-
>psicóticos de las fenotiazinas y éstas reducir el efecto estimulante de las
anfetaminas. Las fenotiazinas pueden bajar el umbral para las crisis
convulsivas, por lo que es necesario ajustar las dosis de los anticonvulsivos.
Pueden inhibir el metabolismo de la fenitoína y dar lugar a toxicidad por
fenitoína.
14
TIORIDAZINA
En adultos: 50-800 mg/día vía oral. Iniciar la terapia con dosis divididas hasta
encontrar la dosis terapéutica, luego, para la mayoría de los pacientes, se
prefiere la administración de una dosis diaria al acostarse. Para terapia de
mantenimiento, disminuir la dosis aguda en un 25% cada 3 meses, con una
dosis de mantenimiento de 50-67% de la dosificación aguda.
En niños: Al igual que en adultos, la dosificación se determina ante todo

mediante valoración y ajuste individual. No existen intervalos de dosificación
precisos, pero en general, la dosis inicial es más baja y debería incrementarse
más gradualmente en niños.
Precauciones:
I.H., I.R.Enf, Parkinson (el bloqueo central de los receptores de dopamina

puede empeorar los síntomas extrapiramidales en la enfermedad de Parkinson);
hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado, íleo paralítico o retención
urinaria (debido a los efectos anticolinérgicos de tioridazina que puede
exacerbar estas condiciones). Ancianos, más susceptibles a los efectos
adversos (discinesia, distonías, hipotensión, hipertrofia prostática y efectos
anticolinérgicos). Enfermedades Cardiacas o pulmonares (si fuera necesario
administrar tioridazina iniciar con la dosis más baja posible y aumentar
gradualmente la dosis).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a tioridazina o a otras fenotiazinas; depresión severa del SNC;

estados comatosos; hipotensión o hipertensión cardiaca severa.
Reacciones adversas graves: Sedación, sequedad de la boca, trastornos en

la visión, vértigo, hipotensión ortostática, galactorrea ocasional, erupciones
cutáneas, incontinencia urinaria, trastornos de la eyaculación, fotosensibilidad.
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Ansiolítico y antipsicótico de tipo fenotiazínicos. Bloquea los receptores

postsinápticos para dopamina en el sistema mesolímbico y aumenta la
dopamina al bloquear el receptor D2 somatodendrítico. Presenta una baja
incidencia de efectos extrapiramidales, sus efectos sedantes y ansiolíticos son
importantes, la hipotensión es moderada y su actividad antiemética es mínima.
Potencia los efectos depresores de: anestésicos, opiáceos, alcohol así como de
atropina e insecticidas fosforados. En ciertas ocasiones, las fenotiazidas
pueden revertir el efecto de epinefrina, por lo cual la administración de ésta
debe ser evitada y reemplazada por fenilefrina o levarterenol.
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PIPOTIAZINA
Vía oral: 10 a 20mg de pipotiazina por día, en una única toma. Vía
intramuscular (acción rápida):10 a 20mg de pipotiazina por día en una o dos
tomas. Vía intramuscular (acción lenta o depot):de acuerdo con el cuadro clínico
de cada paciente puede variar entre 25mg y 200mg de pipotiazina un
decanoato y pipotiazina palmitato, aunque las dosis habituales se encuentran
entre 50mg y 100mg; por lo general la administración se hace cada cuatro
semanas.
Precauciones:
I.R. /I.H., ancianos, enf. Cardiovascular grave, epilépticos, tratados con

antiparkinsonianos, pacientes con factores de riesgo de ACV. En caso de
hipertermia inexplicable suspender por riesgo de SNM. Si aparece fiebre o
infección realizar análisis para descartar posible agranulocitosis. Riesgo de:
prolongación QT (torsades de pointes), en particular, en bradicardia,
hipocalemia y prolongación QT congénita o adquirida.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a fenotiazinas, riesgo de glaucoma de ángulo agudo o de

retención urinaria por problemas uretroprostáticos, enfermedad de Parkinson,
antecedente de agranulocitosis o porfiria. Asociación con: levodopa
(antagonismo recíproco, si aparece s. extrapiramidal emplear anticolinérgico);
alcohol (aumenta sedación). Embarazo y lactancia.
Hiperprolactinemia, desregulación térmica, aumento de peso, hiperglucemia,

alteración de tolerancia a glucosa, indiferencia, ansiedad, variación de estado
de ánimo, sedación, somnolencia, hipotensión ortostática, efectos
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anticolinérgicos, SNM, discinesia precoces o tardías, síndrome extrapiramidal,
ictericia colestática, fotosensibilidad, alergia, impotencia, frigidez.
Bloquea los receptores de dopamina, modifica el comportamiento y ayuda al

control de la enfermedad Mental. Antiemético, anticolinérgico, bloqueante alfa-
adrenérgico y sedante.
Absorción disminuida por: sales, óxidos, hidróxidos de Al, Mg y Ca.

Efecto aditivo y mayor riesgo de hipotensión ortostática con: antihipertensivos.
Mayor efecto depresor del SNC con: sedantes, derivados morfínicos
(analgésicos y antitusígenos), barbitúricos, antihistamínicos H1, hipnóticos,
ansiolíticos, clonidina y sustancias relacionadas, metadona y talidomida.
Efecto aditivo de reacciones adversas atropínicas con: imipramina,
antihistamínicos H1, sedantes, antiparkinsonianos anticolinérgicos,
antiespasmódicos atropínicos, disopiramida.
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PERICIAZINA
Periciazina 40 mg/1 ml. Trastornos de carácter y comportamiento: conducta

agresiva, agitación psicomotriz, negativismo, inadaptación escolar, profesional,
social u hospitalaria, y observados en: epilepsia, oligofrenia, neurosis,
psicopatías, psicosis seniles, alcoholismo. Episodios agudos de neurosis,
neurosis obsesivas. Psicosis aguda y crónica, esquizofrenia, delirios crónicos.
Precauciones:
I.R. /I.H., antecedente de enf. Hepática, ancianos, afección cardiovascular grave

(hipotensión), pacientes parkinsonianos, factores de riesgo de ACV, epilepsia
(vigilancia clínica y evaluación EEG) el umbral epileptógeno puede descender,
factores de riesgo para el tromboembolismo, ancianos con psicosis relacionada
con demencia (presentan > riesgo de muerte). Interrumpir si aparece
hipertermia inexplicable por riesgo de SNM. Control hematológico y de presión
ocular en tto. Prolongado. Riesgo de prolongación QT (torsades de pointes), en
particular, en bradicardia, hipocalemia y prolongación QT congénita o adquirida,
evaluar para excluir riesgo antes y/o durante tto.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a fenotiazinas, riesgo de glaucoma de ángulo agudo o de

retención urinaria ligada a problemas uretroprostáticos, enfermedad de
Parkinson, antecedentes de agranulocitosis o porfiria. Asociación con: levodopa
(antagonismo, si aparece s. extrapiramidal inducido por neuroléptico no usar
levodopa sino un anticolinérgico), alcohol (aumenta sedación), guanetidina
(disminución de efecto antihipertensivo), sultoprida (mayor riesgo de alteración
del ritmo ventricular). Niños < 3 años.
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Agranulocitosis, leucopenia, hiperprolactinemia, desregulación térmica,

aumento de peso, alteración de tolerancia a glucosa, indiferencia, ansiedad,
cambios de estado de ánimo, sedación, somnolencia, hipotensión ortostática,
efectos anticolinérgicos, descenso de tono ocular, retinopatía pigmentaria,
prolongación QT, tromboembolismo venoso, estreñimiento, íleo paralítico,
fotosensibilidad, alergia, positivación de anticuerpos antinucleares sin clínica de
lupus eritematoso. Dosis elevadas: discinesia precoces o tardías, síndrome
extrapiramidal, SNM.
Mecanismo de acción: Actividad antidopaminérgica, antipsicótica,

antihistamínica, adrenolítica, anticolinérgica.
Interacciones totalmente contraindicadas: Prolongación QT con: quinidina,

procainamida, amiodarona, mibefradil, eritromicina, clotrimazol, trimetoprima-
sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina, cisaprida, terfenadina,
probucol, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, haloperidol, otras
fenotiazinas, organofosforados, vasopresina. Absorción disminuida por: sales,
óxidos, hidróxidos de Al, Mg y Ca (espaciar 2 h).
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HALOPERIDOL
Neuroléptico en caso de: Delirio hipocondríaco, agitación psicomotriz, trastorno

de personalidad, agresividad, trastorno de conducta y de carácter en niños,
movimientos coreicos, hipopersistente, tics.
Vía Oral
Adultos y adolescentes: inicialmente 0.5 a 2 mg tres veces al día. Las dosis se

pueden incrementar en función de las respuestas y en casos muy graves o
refractarios pueden darse hasta 5 mg 2-3 veces al día. La dosis media es de 15
mg/día y no se deben sobrepasar los 100 mg/día.
Ancianos: 0.5 a 2 mg dos o tres veces al día, aumentando lentamente las dosis
en función de las respuestas. La dosis media en esta población es de 10
mg/día.
Precauciones:
Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas o de otros depresores del SNC

durante el tratamiento. Tener precaución si se produce somnolencia durante la
realización de ejercicio. Puede aparecer sequedad en la boca y fotosensibilidad
de la piel. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos del haloperidol pueden
producir un aumento de la incidencia de infección microbiana, retraso en la
cicatrización y encías sangrantes.
Contraindicaciones:
Depresión del SNC, severa o tóxica. En enfermedad de Parkinson. Se evaluará

la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo, alergias, epilepsia, disfunción
hepática o renal, hipertiroidismo o tirotoxicosis glaucoma y retención urinaria.
Reacciones adversas graves: Los niños son muy sensibles a los efectos
extrapiramidales.
21
Los pacientes geriátricos o debilitados son más propensos al desarrollo de
efectos adversos extrapiramidales y de hipertensión ortostática. Requiere
atención médica: disartria, inestabilidad, rigidez de brazos o piernas, temblor y
agitación de dedos y manos, disfagia, movimientos de torsión del cuerpo.
Signos de sobre dosis: dificultad para respirar, mareos, somnolencia severa o
estado comatoso, temblores musculares, espasmos, rigidez o movimientos
incontrolados severos.
Neuroléptico perteneciente a la familia de las butirofenonas. Antagonista de los

receptores dopaminérgicos cerebrales.
Se potencia la acción del alcohol y puede producirse hipotensión severa.

Intensifica los efectos antimuscarínicos de la atropina y compuestos
relacionados. Aumenta la concentración sérica de la prolactina al indicarse en
forma simultánea con bromocriptina. Potencian la acción de depresores del
SNC. Disminuyen los efectos hipotensores de la guanetidina y los efectos
terapéuticos de la levopoda. Puede producir efectos mentales no deseados
(desorientación) con el uso simultáneo con metildopa.
22
ZUCLOPENTIXOL
Esquizofrenia crónica y subcrónica. Crisis agudas, en especial en pacientes
agitados y/o agresivos.
Administración oral.
 Adultos: inicialmente, 20-30 mg/día, pudiendo incrementar hasta 150

mg/día en varias dosis. Las dosis de mantenimiento en pacientes con
formas crónicas de esquizofrenia son de 20 a 50 mg/día.
 Ancianos: inicialmente, 2-6 mg/día, pudiendo incrementar hasta 10-20
mg/día.
Administración intramuscular.
 Adultos: la dosis habitual es 50-150 mg, pudiendo repetir tras 2-3 días
(excepcionalmente otra dosis adicional dentro de las 24-48 h tras la
primera inyección). No se deben superar las 2 semanas de tratamiento,
una dosis total s acumulada de 400 mg, ni más de 4 inyecciones. Al cabo
de este tiempo máximo se debe pasar a zuclopentixol oral, comenzando
con 40 mg/día en pacientes tratados con 100 mg de acetato de
zuclopentixol, 2-3 días después de la última inyección, pudiendo
aumentar en 10-20 mg cada 2-3 días hasta los 75 mg/día
 Ancianos: reducir la dosis. Dosis máxima por inyección, 100 mg.
 Insuficiencia hepática: mitad de la dosis, y si es posible, determinar
niveles plasmáticos del fármaco.
Contraindicaciones:
El zuclopentixol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al

principio activo o a alguno de los componentes de sus formulaciones.
23
Como ocurre con algunos neurolépticos, incluyendo el zuclopentixol, se puede
desarrollar el síndrome neuroléptico maligno (caracterizado por hipertermia,
rigidez muscular, fluctuaciones del estado de vigilia, inestabilidad del sistema
nervioso autónomo). Los pacientes con un síndrome orgánico cerebral
preexistente, retraso mental y abuso de opiáceos o alcohol presentan una
incidencia mayor de casos con desenlace mortal.
En el caso de que el paciente muestre alguno de estos síntomas, el

neuroléptico debe ser retirado estableciéndose un tratamiento apropiado.
Pueden ser de ayuda dantroleno y bromocriptina. Los síntomas pueden persistir
durante un periodo superior a una semana desde la interrupción del
zuclopentixol oral, y por un periodo más prolongado cuando el síndrome
neuroléptico maligno se asocia con el zuclopentixol decanoato fármaco.
Reacciones adversas:
Las reacciones adversas son mayoritariamente dosis-dependientes. La
frecuencia y la gravedad son más pronunciadas en la fase inicial del tratamiento
y disminuyen durante el tratamiento continuado.
Pueden producirse reacciones extrapiramidales especialmente durante los

primeros días después de la inyección y en la fase inicial del tratamiento. En la
mayoría de los casos, estos efectos adversos, pueden controlarse
satisfactoriamente con una reducción de la dosis y/o uso de medicamentos
antiparkinsonianos.
Se recomienda la reducción de la dosis o si esta no es posible, la

discontinuación de la terapia con zuclopentixol. En casos de acatisia persistente
puede ser de utilidad la administración de una benzodiacepina o propanolol.
El efecto antipsicótico de los neurolépticos se debe a su efecto bloqueante de

los receptores dopaminérgicos, y posiblemente interviene a un bloqueo del
receptor 5-HT (5-hidroxitriptamina). In vitro, el zuclopentixol presenta una
24
elevada afinidad para los receptores D-1 y D-2 de la dopamina, por los
adrenorreceptores J1, y por los receptores 5-HT2.. Presenta una débil afinidad
hacia los receptores histaminérgicos H1, y no tiene ningún efecto sobre los
receptores adrenérgicos y colinérgicos muscarínico.
In vivo, la afinidad por los sitios de unión D2 domina sobre la afinidad por los
receptores D1. El zuclopentixol ha demostrado ser un potente neuroléptico en
todos los modelos de conducta para los neurolépticos (bloqueo de receptores
dopaminérgicos).
El zuclopentixol puede potenciar el efecto sedante del alcohol y el efecto de los

barbitúricos y otros depresores del sistema nervioso central. Los neurolépticos
pueden incrementar o disminuir el efecto de algunos fármacos
antihipertensivos. Así, el efecto antihipertensivo de la guanetidina y otros
fármacos con a-adrenérgicos con un mecanismo de acción semejante se ve
disminuido. El uso concomitante de neurolépticos y litio aumenta el riesgo de
neurotoxicidad. Los antidepresivos tricíclicos y los neurolépticos inhiben
mutuamente su metabolismo. El zuclopentixol decanoato puede disminuir el
efecto de la levodopa y de fármacos adrenérgicos Administrado junto a
metoclopramida y piperacina aumenta el riesgo de trastornos extrapiramidales.
25
DEACANOATO DE HALOPERIDOL
Tratamiento de trastornos psicóticos agudos y crónicos que incluyen

esquizofrenia, estados maníacos y psicosis inducida por fármacos (psicosis
esteroidea). Pacientes agresivos y agitados. En esquizofrenia crónica está
indicado el decanoato de haloperidol. Tratamiento de problemas severos de
comportamiento. Síndrome de Gilles de la Tourette.
La forma farmacéutica oral puede ingerirse con alimentos o con leche para
disminuir la irritación gastrointestinal. Dosis para adultos: 0,5mg a 5mg dos o
tres veces por día, ajustando la dosificación en forma gradual según
necesidades y tolerancia. Dosis máxima: 100mg/día. Tratamiento de
comportamiento no psicótico y síndrome de Gilles de la Tourette: 0,05mg/kg/día
en 2 o 3 tomas. Dosis geriátricas: 0,5 a 2mg dos o tres veces al día. Inyectable:
adultos: 2mg a 5mg por vía IM; repetir la dosificación si fuere necesario a
intervalos de una hora o de 4 a 8 horas si los síntomas se controlan. Dosis
máxima: 100mg/día. Decanoato: de 10 a 15 veces la dosis oral diaria previa de
haloperidol hasta una dosis inicial máxima de 100mg a intervalos mensuales.
Contraindicaciones:
Depresión del SNC, severa o tóxica (inducida por fármacos). Enfermedad de

Parkinson. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo,
alergias, epilepsia, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo o tirotoxicosis,
glaucoma y retención urinaria.
Requieren atención médica: disartria, inestabilidad, rigidez de brazos o piernas,

temblor y agitación de dedos y manos, disfagia, movimientos de torsión del
cuerpo. Son de incidencia más rara: movimientos de masticación, cansancio o
debilidad no habituales, mareos, alucinaciones, rash cutáneo, aumento de la
sudoración. Signos de sobredosis: dificultad para respirar, mareos, somnolencia
26
severa o estado comatoso, temblores musculares, espasmos, rigidez o
movimientos incontrolados o severos.
Mecanismos de acción:
Produce un bloqueo selectivo sobre el SNC por bloqueo competitivo de los

receptores dopaminérgicos postsinápticos, en el sistema dopaminérgico
mesolímbico, y un aumento del recambio de dopaminas de nivel cerebral para
producir la acción antipsicótica. El bloqueo de los receptores de dopamina
produce reacciones motoras extrapiramidales, disminuye la liberación de la
hormona de crecimiento y aumenta la liberación de prolactina por la hipófisis.
También existe cierto bloqueo de los receptores alfa adrenérgicos del sistema
autónomo.
Se potencia la acción del alcohol y puede producirse hipotensión severa.

Disminuye los efectos estimulantes de las anfetaminas y se reducen los efectos
antipsicóticos del haloperidol. Puede aumentar o disminuir la actividad
anticoagulante de derivados cumarínicos o de la indandiona. Intensifica los
efectos antimuscarínicos de la atropina y compuestos relacionados. Aumenta
las concentraciones séricas de prolactina al indicarse en forma simultánea con
bromocriptina. Potencian la acción de depresores del SNC. Disminuye los
efectos hipotensores de la guanetidina y los efectos terapéuticos de la
levodopa. Puede producir efectos mentales no deseados (desorientación) con el
uso simultáneo con metildopa.
27
SULPIRIDA
Dispepsia, discinesias. Trastornos somatoformes. Enfermedades

psicosomáticas.
Por vía oral se aconsejan 50mg cada 6 a 12 horas. Por vía intramuscular
100mg cada 12 horas. Dosis ponderal: 3mg/kg/día.
Contraindicaciones:
Feocromocitoma, enfermedad de Parkinson, epilepsia, embarazo y lactancia,

miastenia gravis. Hipersensibilidad al fármaco.
En algunos pacientes se han señalado temblor, somnolencia

extrapiramidalismo, mareos, cefalea, astenia, sequedad de boca, ginecomastia,
galactorrea, erupción cutánea.
La dopamina está implicada en la transmisión de señales en el cerebro. Cuando

existe un exceso de dopamina, se produce una hiperestimulación de sus
receptores lo que se traduce en enfermedad psicótica. Los pacientes
esquizofrénicos experimentan una serie de síntomas que se clasifican como
síntomas positivos (alucinaciones, alteración del razonamiento y hostilidad) y
síntomas negativos (ausencia de emociones, aislamiento social, etc). El
sulpiride bloquea los receptores dopaminérgicos, especialmente los receptores
D2 y es efectivo en el tratamiento de ambos tipos de síntomas asociados a la
esquizofrenia. Además, presenta una ligera actividad antiemética, sedante y
bloqueante alfa-adrenérgica.
28
Como ocurre con todos los antipsicóticos el sulpiride puede inducir una
potenciación de los efectos depresores del sistema nervioso central.
Igualmente, el sulpiride puede potenciar los efectos antidopaminérgicos de otros
fármacos que actúan sobre la dopamina como es el caso de la Fluoxetina. Se
han comunicado casos de parkinsonismo en pacientes tratados
concomitantemente con sulpiride y fluoxetina.
29
ONLANZAPINA
Indicaciones:
Esquizofrenia y trastornos relacionados: La olanzapina está indicada para el
tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia y de otras psicosis
donde se destacan síntomas positivos (por ej. delirios, alucinaciones, trastorno
del pensamiento, hostilidad y recelo) y/o síntomas negativos (ej. aplacamiento
afectivo, retracción emocional y social, pobreza del lenguaje). La olanzapina
también mejora los síntomas afectivos secundarios comúnmente asociados con
la esquizofrenia y trastornos relacionados. La olanzapina es efectiva en el
mantenimiento de la mejoría clínica durante el tratamiento continuo en
pacientes que han demostrado respuesta al tratamiento inicial.
Trastorno Bipolar: La olanzapina está indicada en combinación con Litio o
Valproato en el tratamiento a corto plazo de la manía aguda o episodios mixtos
en el desorden bipolar Tipo I, con o sin rasgos psicóticos y con o sin cursos
cíclicos rápidos en los pacientes que no responden adecuadamente a la
monoterapia.
Contraindicaciones:
La olanzapina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida
a alguno de los componentes del producto.
Eosinofilia, leucopenia, neutropenia; aumento de peso y del apetito, niveles de

glucosa, triglicéridos y colesterol elevados, glucosuria; somnolencia, discinesia,
acatisia, parkinsonismo; hipotensión ortostática; efectos anticolinérgicos
transitorios leves; aumentos asintomáticos y transitorios de ALT, AST;
exantema; artralgia; astenia, cansancio, edema, fiebre; aumento de la fosfatasa
alcalina, niveles elevados de creatinfosfoquinasa, gammaglutamiltransferasa
alta, ácido úrico elevado, aumento de nivel plasmático de prolactina;
DRESS(reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos). IM:
30
bradicardia con o sin hipotensión o síncope, taquicardia; hipotensión; malestar
en lugar de iny.
Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por

receptores de serotonina, dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-
adrenérgicos e histamina.
31
CLOZAPINA
Eosinofilia, leucopenia, neutropenia; aumento de peso y del apetito, niveles de

glucosa, triglicéridos y colesterol elevados, glucosuria; somnolencia, discinesia,
acatisia, parkinsonismo; hipotensión ortostática; efectos anticolinérgicos
transitorios leves; aumentos asintomáticos y transitorios de ALT, AST;
exantema; artralgia; astenia, cansancio, edema, fiebre; aumento de la fosfatasa
alcalina, niveles elevados de creatinfosfoquinasa, gammaglutamiltransferasa
alta, ácido úrico elevado, aumento de nivel plasmático de prolactina;
DRESS(reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos). IM:
bradicardia con o sin hipotensión o síncope, taquicardia; hipotensión.
Indicaciones:
Esquizofrenia que no responda o no tolere el tratamiento con antipsicóticos.

Trastornos psicóticos en enfermedad de Parkinson, en casos que haya fallado
el tratamiento estándar.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad; pacientes que no se les pueda realizar análisis sanguíneos

periódicamente; antecedentes de granulocitopenia/agranulocitosis tóxica o
idiosincrásica (con excepción de la producida por quimioterapia previa);
antecedentes de agranulocitosis inducida por clozapina; función alterada de la
médula ósea; epilepsia no controlada; psicosis alcohólica u otras psicosis
tóxicas, intoxicación por fármacos, estados comatosos; colapso circulatorio y/o
depresión del SNC; trastornos renales o cardiacos severos; enfermedad
hepática; íleo paralítico; con fármacos que causen agranulocitosis, evitar con
antipsicóticos depot.
Leucopenia/disminución del recuento leucocitario/neutropenia, eosinofilia,

leucocitosis; aumento de peso; somnolencia/sedación, mareo, visión borrosa,
cefalea, temblor, rigidez, acatisia, síntomas extrapiramidales, crisis
32
epilépticas/convulsiones/espasmos mioclónicos; taquicardia, cambios en ECG;
hipertensión, hipotensión postural, síncope; estreñimiento, hipersalivación,
náusea, vómito, anorexia, boca seca; aumento de enzimas hepáticos;
incontinencia y retención urinaria; fatiga, fiebre, hipertermia benigna, trastornos
de sudoración/regulación de temperatura.
33
QUETIAPINA
Esquizofrenia, Comprimidos de liberación inmediata: con o sin alimentos.

Comprimidos de liberación prolongada: sin alimentos, tragar enteros, sin
partirse, masticarse o triturarse
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a quetiapina, concomitante con inhibidores del citocromo

P450 3A4 (como inhibidores de la proteasa del VIH, antifúngicos tipo azol,
eritromicina, claritromicina y nefazodona).
Disminución de la Hb, leucopenia, disminución del recuento de neutrófilos,

aumento de eosinófilos; hiperprolactinemia, disminución de T 4 total, descenso
de T4 libre, disminución de T3 total, aumento de TSH; elevación de los niveles
de triglicéridos séricos, elevación del colesterol total, disminución del colesterol
HDL, aumento de peso, aumento del apetito, aumento de glucosa en sangre a
niveles hiperglucémicos; sueños anormales y pesadillas, ideación y
comportamiento suicida; somnolencia, mareo, cefalea, síncope, síntomas
extrapiramidales, disartria; taquicardia, palpitaciones; visión borrosa;
hipotensión ortostática; rinitis, disnea; sequedad de boca, estreñimiento,
dispepsia, vómitos; elevación de las transaminasas séricas (ALT, AST),
elevación de los niveles de gamma GT; síntomas de retirada, astenia leve,
edema periférico, irritabilidad, pirexia.
Mecanismos de accion:
Antipsicótico atípico que interacciona con un amplio rango de receptores
neurotransmisores. Presenta afinidad por serotonina cerebral (5-HT2 ) y
receptores D1 /D2 de dopamina, así como también por los receptores alfa 1
adrenérgicos e histaminérgicos, alfa 2 adrenérgicos y 5HT1A de la serotonina..
34
Interacciones:
Contraindicado con: inhibidores de CYP3A4, zumo de pomelo.
Aclaramiento incrementado con: carbamazepina, fenitoína, tioridazina.
35
RISPERIDONA
Dosis:
Adultos: la risperidona puede administrarse una o dos veces en 24 horas. Se

debe iniciar con 2 mg al día y la dosis puede aumentarse al segundo día a 4
mg. Los pacientes por lo regular requieren dosis entre 4 y 6 mg en 24 horas.
Las dosis mayores a 10 mg pueden presentar síntomas extrapiramidales y no
han mostrado una mayor eficacia. No deberán administrarse dosis mayores a
16 mg por día puesto que no ha sido evaluada la seguridad. En pacientes de la
tercera edad, en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática: Se recomienda
una dosis inicial de 0,5 mg una o dos veces al día, con incrementos de 0,5 mg
dos veces al día hasta llegar de 1 a 2 mg en 24 horas repartida en dos tomas.
Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia: iniciar con dosis de

0,25 mg en dos tomas, ajustadas de manera individual con incrementos de 0,25
mg dos veces al día. No más frecuentemente que al día siguiente.
Indicaciones:
La risperidona es un antipsicótico que está indicado en el tratamiento de la

esquizofrenia, en los episodios de psicosis, en las exacerbaciones
esquizofrénicas agudas, en la esquizofrenia crónica, en caso de trastornos
bipolares y cuadros psicóticos que cursen con alucinaciones, ilusiones, delirios,
alteraciones del pensamiento, hostilidad, y/o síntomas negativos como en el
caso de abandono emocional, social, aplanamiento afectivo, pobreza en el
lenguaje, disminución de la expresión. Puede disminuir los síntomas afectivos
de sentimientos de culpa, depresión, etc.
Precauciones:
Puesto que la risperidona presenta actividad alfa-bloqueadora puede ocurrir

hipotensión ortostática sobre todo en el primer periodo de ajuste de la dosis. La
Risperidona debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de
36
insuficiencia cardiaca, anormalidades en la conducción, infarto al miocardio,
deshidratación, hipovolemia o en caso de enfermedades cerebrovasculares.
En caso de presentarse síndrome neuroléptico maligno, el cual se caracteriza

por rigidez muscular, hipertermia, inestabilidad autonómica, alteración de la
conciencia y niveles de CPK elevados, deberán descontinuarse todos los
fármacos antipsicóticos incluyendo la Risperidona.
Contraindicaciones:
La risperidona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a alguno

de los componentes de la fórmula. En pacientes en estado comatoso, con
Parkinson, en pacientes que se encuentren tomando depresores del SNC y en
casos de depresión grave por alcoholismo.
En algunas ocasiones es difícil separar los efectos adversos de los síntomas del
padecimiento, la Risperidona por lo general es bien tolerada aunque puede
presentarse comúnmente ansiedad, agitación, insomnio, cefalea, sedación en
niños y adolescentes. Con menor frecuencia se presenta fatiga, mareos,
somnolencia, dificultad en la concentración, estreñimiento, náuseas, vomito,
dolor abdominal, visión borrosa, incontinencia urinaria, priapismo, disfunción
eréctil, disfunción en la eyaculación, disfunción orgásmica, algunas reacciones
alérgicas como rinitis y Rash cutáneo.
La risperidona es un antagonista selectivo monoaminérgico con una elevada

afinidad frente a los receptores serotoninérgicos (5-HT2) y dopaminérgicos
(D2). El tratamiento convencional de los síndromes psicóticos se basa en la
teoría de que las vías dopaminérgicas hiperactivas contribuyen a las
manifestaciones de la esquizofrenia y, por lo tanto, que el bloqueo de los
receptores D2 debe aliviar, como de hecho ocurre, los síntomas de la
enfermedad.
37
Sin embargo, en la esquizofrenia también están implicadas vías
serotoninérgicas y se considera que los efectos terapéuticos de la risperidona
se deben a la combinación de sus efectos antagonistas de la dopamina y la
serotonina.
Interacción:
La risperidona se metaboliza por la isoenzima CYP 2D6 del citocromo P450.

Los fármacos que inducen esta enzima pueden, por lo tanto, acelerar su
metabolismo y reducir su eficacia terapéutica. Algunos fármacos pertenecientes
a esta categoría son la carbamazepina, el fenobarbital, la rifampina y el
ritonavir. Por el contrario, los fármacos que son inhibidores de la CYP 2D6
reducen el aclaramiento de la risperidona con lo que puede aumentar la
incidencia de reacciones adversas, en particular los síntomas extrapiramidales.
38
PALIPERIDONA
Dosis:
La dosis recomendada de paliperidona (comprimidos recubiertos de liberación

osmótica prolongada) es 6 mg una vez por día, administrada por la mañana. No
se requiere titulación inicial de la dosis. Si bien no se ha establecido
sistemáticamente que las dosis superiores a los 6 mg tengan un beneficio
adicional, hubo una tendencia general por efectos superiores con dosis
mayores. Esto se debe sopesar contra el aumento relacionado con la dosis en
los efectos adversos.
De esta manera, algunos pacientes pueden beneficiarse con las dosis más
altas, hasta 12 mg/día, y para algunos pacientes, una dosis inferior de 3 mg/día
puede ser suficiente.
Indicaciones:
Usar con precaución con otras drogas que actúen sobre el SNC incluyendo el
alcohol. Puede antagonizar el efecto de la levodopa y otros agonistas
dopaminérgicos y además puede potenciar la acción de los fármacos
antihipertensivos.
Precauciones:
Han sido reportado casos de síndrome neuroléptico maligno (SNM) como

ocurre con otros fármacos afines. Se aconseja evitar el manejo de vehículos y
de operar maquinarias. No se debe asociar con bebidas alcohólicas ni usar
durante el embarazo.
Contraindicaciones:
Los pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia tratados con
fármacos antipsicóticos tienen un mayor riesgo de muerte. Aunque fueron
39
varias las causas de la muerte, la mayoría fueron de naturaleza cardiovascular
(por ejemplo, insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o infecciosa (por ejemplo,
neumonía).
La paliperidona no está aprobada para el tratamiento de pacientes con psicosis

relacionada con demencia. Se han observado reacciones de hipersensibilidad,
incluyendo reacciones anafilácticas y angioedema en pacientes tratados con
risperidona y paliperidona.
Se han señalado como las más frecuentemente observadas agitación,

ansiedad, somnolencia, mareos, cefaleas, hiperquinesia, insomnio, agresión,
sialorrea, constipación, náuseas y vómitos, dolor abdominal, visión borrosa,
hipotensión ortostática, hipertonía, parkinsonismo, hiperpirexia, prolongación del
espacio QT, hiperprolactinemia.
El mecanismo de acción de la paliperidona, como el de otros fármacos que

tienen eficacia en la esquizofrenia, es desconocido, pero se ha propuesto que la
actividad terapéutica del fármaco en la esquizofrenia está mediada a través de
una combinación de antagonista sobre los receptores de dopamina centrales
Tipo 2 (D2) y de serotonina de tipo 2 (5HT2A ). La paliperidona también es
activa como antagonista de los receptores adrenérgicos a1 y a2 y los
receptores histaminérgicos H1, lo que puede explicar algunos de los otros
efectos de la droga. La paliperidona no tiene afinidad hacia los receptores
muscarínicos o hacia los receptores ß1- y ß2-adrenérgicos.
Interacción:
La paliperidona puede antagonizar el efecto de levodopa y otros agonistas de la

dopamina. Debido a su potencial para inducir hipotensión ortostática, se puede
observar un efecto aditivo cuando se administra paliperidona con otros
tratamientos hipotensores.
40
No se espera que la paliperidona produzca interacciones farmacocinéticas
clínicamente importantes con medicamentos que son metabolizados por las
isoenzimas del citocromo P450. Los estudios in vitro en microsomas hepáticos
humanos mostraron que la paliperidona no inhibe sustancialmente el
metabolismo de los fármacos metabolizados por las isoenzimas del citocromo
P450.
41
ARIPIPRAZOL
Dosis:
La dosis inicial y de mantenimiento recomendada con Aripiprazol es de 15

mg/día, administrada una vez al día sin tomar en consideración las comidas. En
los estudios clínicos se ha establecido, que dosis de 15-30 mg al día, son
efectivas. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con daño renal, daño
hepático. No se ha establecido la eficacia y seguridad en pacientes menores de
18 años. No se requiere ajuste de dosis en sujetos 65 años, aunque la
experiencia en esta población es limitada.
Indicaciones:
Se utiliza para tratar adultos que padecen una enfermedad caracterizada por
síntomas tales como oír, ver y sentir cosas que no existen, desconfianza,
creencias erróneas, habla incoherente y monotonía emocional y de
comportamiento. Las personas en este estado pueden también sentirse
deprimidas, culpables, inquietas o tensas.
Precauciones:
Emplear con precaución en pacientes mayores de 65 años ya que poseen

mayor susceptibilidad a padecer somnolencia asociada a sustancias
antipsicóticas en general. Hasta el momento, no se considera necesario realizar
ajustes de dosis en pacientes ancianos, o en aquellos que padezcan de
insuficiencia renal y/o hepática. Se recomienda advertir a los pacientes sobre la
posible aparición de hipotensión ortostática debido al efecto de aripiprazol sobre
el receptor a1-adrenérgico.
En caso de que el paciente deba reanudar la administración de aripiprazol,

luego de la recuperación total del SNM se aconseja realizar controles
periódicos.
42
Contraindicaciones:
Está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad al aripiprazol o a

cualquiera de sus excipientes y a menores de 18 años.
Las principales reacciones adversas incluyen somnolencia, síntomas de gripe,

edema periférico, dolor en el pecho, rigidez y dolor en el cuello, hipertensión,
taquicardia, hipotensión, bradicardia, anorexia, náuseas, vómitos, anemia,
pérdida de peso, aumento de la creatininfosfocinasa, calambres musculares,
depresión, nerviosismo, aumento de la salivación, hostilidad, pensamiento
suicida, manía, confusión, anormalidad de la marcha, rigidez mandibular.
El aripiprazol presenta las propiedades de un antagonista y en los modelos

animales de hipoactividad dopaminérgica las propiedades de un agonista. In
vitro el aripiprazol presenta una alta afinidad hacia los receptores D2 y D3
dopaminérgicos, 5HT1a y 5HT2a serotoninérgicos y una moderada afinidad
hacia los receptores D4 dopaminérgicos, 5HT2c y 5HT7, αa-1 adrenérgicos y
H1 de la histamina.
El aripiprazol en dosis de 0,5 a 30 mg administrados una vez al día a

voluntarios sanos durante 2 semanas, produjo una reducción dosis dependiente
en la unión del 11C-racloprida, que es un ligando del receptor D2/D3 en el
caudado y putamen, tal como se observó por tomografía de emisión de
positrones.
Interacción:
Teniendo en cuenta los efectos primordiales de aripiprazol sobre el SNC, debe

tenerse precaución cuando se tome Aripiprazol en combinación con otros
fármacos que actúan a nivel central. Se debe evitar el consumo de alcohol
concomitantemente. Debido a su antagonismo con los receptores a1-
43
adrenérgicos, aripiprazol tiene el potencial de aumentar el efecto de ciertos
fármacos antihipertensivos.
Aunque no se han conducido estudios clínicos con múltiples drogas que inhiban
la CYP2D6 y la CYP3A4, se debe tomar en consideración la posibilidad de
reducir la dosis diaria, en pacientes específicos, que estén tomando múltiples
medicamentos.
44
ZIPRASIDONA
Dosis:
Vía intramuscular, 10 a 20mg por día. Dosis máxima: 40mg por día. La dosis de
10mg puede ser administrada cada 2 horas, la dosis de 20mg puede ser
administrada cada 4 horas. Duración máxima del tratamiento: 3 días
consecutivos. Dosis: vía oral, 40mg dos veces por día con la comida. Dosis
máxima: 160mg por día.
Indicaciones:
Esta sustancia está indicada en el tratamiento de la esquizofrenia, una

enfermedad mental que se caracteriza por la aparición de alguno de los
siguientes síntomas: oír, ver o sentir cosas que no existen, creer en algo que no
es cierto, tener sospechas no habituales, estar ausente y tener dificultad para
establecer relaciones sociales, nerviosismo, depresión o ansiedad.
Además, la ziprasidona se utiliza para el tratamiento de los síntomas de manía

de gravedad moderada en el trastorno bipolar. Durante los episodios de manía,
los síntomas más característicos son: autoestima exagerada, disminución de la
necesidad de dormir, verborrea, tendencia a la distracción o hiperactividad.
Precauciones:
Se recomienda no administrarla por vía intramuscular a pacientes mayores de

65 años y aquellos con insuficiencia o falla renal; por el contrario, no es
necesario realizar ajustes de dosis cuando la vía de administración es la oral.
En caso de pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, se deben
considerar dosis menores, independientemente de la vía de administración
utilizada. Si durante el tratamiento los pacientes sufren síndrome neuroléptico
maligno, se recomienda interrumpir de forma inmediata el tratamiento.
45
No se recomienda la administración durante el embarazo a menos que el
beneficio esperado para la madre sea mayor que el riesgo potencial para el
feto.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la droga, prolongación del intervalo QT, infarto agudo de

miocardio, insuficiencia cardíaca y arritmias tratadas con antiarrítmicos clase I y
III.
Las principales reacciones adversas incluyen mareos, náuseas, somnolencia,

dolor en el sitio de inyección, acatisia, vómitos, insomnio, cefalea, taquicardia e
hipotensión postural. Menos frecuentemente se observa astenia, síndrome
extrapiramidal, hipotensión, prolongación del intervalo QT y convulsiones.
La ziprasidona tiene alta afinidad para los receptores de la dopamina tipo 2

(D2), para los receptores de la serotonina tipo 5HT2A, 5HT2C, 5HT1A, 5HT1D,
y para los receptores adrenérgicos alfa-1, y una moderada afinidad hacia el
receptor de histamina H1. La ziprasidona es un antagonista para los receptores
de la serotonina tipo 2A (5HT2A) y tipo 1D (5HTD1) y para los receptores de la
dopamina tipo 2 (D2), mientras funciona cono agonista en el receptor 5HT1A.
Además inhibe la recaptación sináptica de la serotonina y de la norepinefrina.
Interacción:
Se recomienda administrar con precaución con medicamentos que actúan a

nivel de los sistemas dopaminérgicos y serotonérgicos, debido a una posible
potenciación del efecto farmacológico. Puesto que la ziprasidona causa una
prolongación leve a moderada del intervalo QT, no se debe administrar junto a
otras drogas que alteren el intervalo QT.
46
La coadministración de la ziprasidona no tuvo efecto sobre la farmacocinética
del litio. Dosis múltiples de antiácidos conteniendo aluminio y magnesio no
tuvieron efecto alguno sobre la farmacocinética de la ziprasidona. Puesto que la
biodisponibilidad de la ziprasidona aumenta hasta un 100% en presencia de
alimentos, se recomienda que sea administrada durante la comida.
47
ANTIDEPRESIVOS.
48
AMITRIPTILINA
Dosis:
Dosis usual para adultos: oral, inicialmente 25mg, 2 a 4 veces al día, ajustando
luego la dosificación. Dosis máxima en pacientes ambulatorios: hasta
150mg/día. Hospitalizados: hasta 300mg/día. De edad avanzada: hasta
100mg/día. En adolescentes inicialmente 10mg, tres veces al día y 20mg al
acostarse, ajustando luego la dosis, hasta un máximo de 100mg/día. Dosis
geriátricas usuales: inicialmente 25mg al acostarse, ajustando la dosis hasta un
máximo de 10mg tres veces al día y 20mg al acostarse.
Indicaciones:
Síndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva, trastornos

depresivos en la psicosis. Estados de ansiedad asociados con depresión.
Depresión con signos vegetativos. Dolor neurogénico: en dosis de hasta
100mg/día en el dolor crónico severo (cáncer, enfermedades reumáticas,
neuralgia posherpética, neuropatía postraumática o diabética).
Precauciones:
Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Es posible que se presente

somnolencia, por lo que se deberá tener precaución al conducir. La posible
sequedad de boca implicará el uso de un sustituto de la saliva para aliviarla. No
suspender la medicación abruptamente. No se recomienda su uso en menores
de 12 años. Los pacientes de edad avanzada necesitan a menudo una
reducción de la dosis, debido a la lentificación del metabolismo o de la
excreción. Asimismo muestran un aumento de la sensibilidad a los efectos
antimuscarínicos, tales como retención urinaria o delirio anticolinérgico.
Contraindicaciones:
Está contraindicada su prescripción durante el período de recuperación

inmediato al infarto de miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio
49
en alcoholismo activo o tratado, asma, enfermedad maniacodepresiva o bipolar,
trastornos hemáticos, alteraciones cardiovasculares sobre todo en ancianos y
niños, glaucoma, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo, esquizofrenia,
crisis convulsivas, retención urinaria.
Visión borrosa; movimientos de masticación, succión, linguales; movimientos

incontrolados de las piernas o brazos; confusión, delirio, alucinaciones.
Constipación, sobre todo en ancianos. Dificultad al hablar o tragar. Nerviosismo.
Agitación. Rigidez muscular. Fotosensibilidad. Crisis convulsivas. Sudoración
excesiva. Pirosis. Vómitos. Las siguientes reacciones indicarán suspensión del
tratamiento: náuseas, vómitos, diarrea, excitación no habitual, perturbaciones
del sueño.
No se conoce con exactitud el mecanismo de acción de los antidepresivos

tricíclicos, aunque se cree que está relacionado con una reducción en la
recaptación de la norepinefrina y serotonina. La amitriptilina es metabolizada a
nortriptilina que también posee actividad antidepresiva. El aumento de las
concentraciones de neurotransmisores sinápticos que se observa después de la
administración de la amitriptilina ocasiona un reajuste en los receptores
límbicos. La amitriptilina no afecta a la monoaminaoxidasa ni tampoco actúa
sobre la recaptación de dopamina.
Interacción:
Los corticoides, antihistamínicos o antimuscarínicos potencian los efectos

antimuscarínicos; sobre todo los de confusión mental, alucinaciones y
pesadillas. El uso simultáneo con atropina puede bloquear la destoxificación de
la atropina, puede producirse íleo paralítico. Aumenta la acción de los
anticoagulantes por inhibición del metabolismo enzimático del anticoagulante.
Potencia la depresión del SNC, lo que disminuye el umbral de las crisis
50
convulsivas a dosis elevadas y disminuyen los efectos de la medicación
anticonvulsiva. El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de
agranulocio.
51
CITALOPRAM
Indicaciones y posología:
Para el tratamiento de la depresión.
Administración oral:
Adultos: Inicialmente, 20 mg una vez al día, aumentando posteriormente la

dosis a 40 mg de una vez. Los aumentos en las dosis, de 20 mg cada vez, se
deben hacer a intervalos de al menos una semana, hasta un máximo de 60 mg
una vez al día.
Ancianos: La dosis recomendada para la mayor parte de estos pacientes es de

20 mg una vez al día. En aquellos pacientes que no respondan las dosis se
pueden aumentar hasta los 40 mg al cabo de una semana.
Adolescentes y niños de > 9 años: Dosis entre 10-40 mg/día pueden ser
adecuadas.
Tratamiento de los desórdenes compulsivos-obsesivos.
Adultos: inicialmente 20 mg una vez al día, siendo posible aumentar al cabo de

una semana la dosis a 40 mg/día y, si estos no fueran suficientes hasta los 60
mg/día al cabo de otra semana. Sin embargo, no se recomiendan dosis
mayores de los 40 mg.
Ancianos: en la mayor parte de estos pacientes las dosis de 20 mg son las

recomendadas aunque pueden aumentarse a 40 mg en aquellos pacientes que
no respondan.
Adolescentes y niños de más de 9 años: aunque los datos son limitados en un

estudio abierto en 23 pacientes las dosis de 10-40 mg/día fueron eficaces.
52
Tratamiento del pánico.
Adultos: dosis de 20—30 mg una vez al día han demostrado ser más eficaces.
Ancianos: para la mayor parte de los pacientes de la tercera edad, las dosis
recomendadas son de 20 mg al día. Estas dosis pueden aumentarse hasta un
máximo de 40 mg/día después de una semana en los pacientes que no
respondan
Tratamiento adyuvante de la esquizofrenia crónica.
Adultos: en un estudio clínico, el citalopram en dosis de 20 mg una vez al día

durante una semana, seguida de 40 mg una vez al día fue administrado a
pacientes con esquizofrenia crónica bajo un tratamiento estable con medicación
neuroléptica.
Ancianos: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día que pueden

incrementarse hasta 40 mg/día a intervalos de una semana
Tratamiento de la demencia.
Ancianos: inicialmente una dosis de 20 mg una vez al día. Después de dos

semanas de tratamiento, las dosis se deben ajustar de acuerdo con las
respuestas. Si esta no fuera satisfactoria y el tratamiento es bien tolerado se
pueden aumentar las dosis a 30 mg una vez al día. Por el contrario, si el
paciente no tolera las dosis de 20 mg/día, estas se deben reducir a 10 mg/día.
Efectos adversos:
Aumento del apetito, disminución del apetito, aumento de peso, disminución de

peso, anorexia; agitación, nerviosismo, disminución de la libido, ansiedad,
53
estado de confusión, trastornos del sueño, alteración de la atención, orgasmos
anormales (mujeres), sueños anormales, apatía; somnolencia, insomnio,
cefalea, temblor, mareo, parestesias, migraña, amnesia; acomodación anormal,
trastorno visual; tinnitus; palpitaciones, taquicardia; hipertensión, hipotensión
ortostática; bostezos, rinitis, sinusitis; sequedad de boca, náuseas, diarrea,
estreñimiento, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, aumento de la
salivación, anomalías del gusto; aumento de la sudoración, prurito, erupción,
mialgia, artralgia; trastorno de la micción, poliuria; impotencia, trastorno de la
eyaculación, insuficiencia eyaculatoria, dismenorrea (mujeres); astenia, fatiga.
Precauciones:
Evitar en epilepsia inestable y monitorizar en epilepsia controlada. Suspender

tratamiento si aparecen convulsiones o aumenta su frecuencia. Al inicio del
tratamiento pueden aumentar síntomas de ansiedad (ansiedad paradójica),
iniciar con dosis más bajas. Riesgo de hiponatremia. Precaución y
monitorización en pacientes con historial de suicidio o grado significativo de
ideas suicidas previo al inicio del tratamiento puede aparecer acatisia/agitación
psicomotora en las 1 as sem, valorar su uso. No usar junto con medicamentos
con efecto serotoninérgico como sumatriptán u otros triptanes, tramadol y
triptófano.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al tratamiento, revalorar tratamiento en caso del aumento de

signos y síntomas indeseables.
54
ESCITALOPRAM
Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT), con alta afinidad por

el sitio primario de unión. También se une a un sitio alostérico del transportador
de serotonina, con una afinidad 1.000 veces menor. Baja o nula afinidad por 5-
HT1a , 5-HT2 , receptores dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos H1 ,
colinérgicos muscarínicos, benzodiacepínicos y opioides.
Indicaciones y posología:
Oral. Dosis única diaria.

- Tratamiento de episodios depresivos mayores: 10 mg. Según la respuesta
individual puede aumentarse hasta máx.: 20 mg. Duración 6 meses mín. para
consolidar respuesta.
- Trastorno de angustia con o sin agorafobia: iniciar 5 mg la 1ª sem antes de
aumentar a 10 mg. Máx.: 20 mg. Máx. eficacia en 3 meses. Duración varios
meses.
- Trastorno de ansiedad social (fobia social): 10 mg. Según respuesta,
puede reducirse a 5 mg o aumentarse hasta máx.: 20 mg. Recomendable
mantener el tratamiento 12 sem, para consolidar respuesta.
- Trastorno de ansiedad generalizada: 10 mg. Según respuesta, puede
aumentarse hasta máx.: 20 mg.
- Trastorno obsesivo-compulsivo: 10 mg/día; máx.: 20 mg.
Ancianos: iniciar con 5 mg, según respuesta puede aumentarse hasta máx. 10
mg.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, con antecedentes de intervalo QT alargado o síndrome

congénito del segmento QT largo, tratamiento concomitante linezolida, por
riesgo de síndrome serotoninérgico; con medicamentos que prolonguen el
intervalo QT.
55
Precauciones:
I.R. grave, I.H. Diabetes. Glaucoma de ángulo cerrado o antecedentes de

glaucoma. Antecedentes de manía/hipomanía. Epilepsia controlada (monitorizar
y suspender tratamiento si aumenta la frecuencia de convulsiones), no
administrar con epilepsia inestable ni si se desarrollan convulsiones por 1ª vez.
En pacientes en los que coexistan otros factores de riesgo de desarrollar
torsade de pointes como insuf. cardiaca descompensada, bradicardia
significativa, IAM reciente o predisposición a hipocaliemia o hipomagnesemia
por enfermedad o medicación concomitante. No utilizar en niños y adolescentes
< 18 años son más frecuentes los comportamientos suicidas y la hostilidad. Si
aparecen signos de acatisia/inquietud psicomotora precaución al aumentar la
dosis. Pacientes > 65 años: riesgo de prolongación QT (dosis máx. 10 mg/día) y
de hiponatremia. Riesgo de hiponatremia también en cirróticos o en tratados
con fármacos que la puedan causar. Riesgo de hemorragia asociado con
anticoagulantes orales, fármacos que afectan la función plaquetaria
(antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, AAS y AINE,
ticlopidina y dipiridamol), o en pacientes con tendencia a hemorragias.
Precaución si se administra con fármacos de efectos serotoninérgicos como
sumatriptán u otros triptanes, tramadol y triptófano.
Náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca; aumento de peso;

insomnio, somnolencia, mareos, parestesia, temblor; sinusitis, bostezos;
incremento de la sudoración; artralgia, mialgia; disminución del apetito, aumento
del apetito; fatiga, pirexia; trastornos de la eyaculación, impotencia; ansiedad,
inquietud, sueños anormales, disminución de la libido, anorgasmia. En pos
comercialización se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y
arritmia ventricular.
56
TRANILCIPROMINA
Indicaciones:
La tranilcipromina es un inhibidor reversible de la monoaminooxidasa indicado

en el tratamiento de la depresión moderada o grave. Este fármaco se utiliza en
el tratamiento de estados depresivos psicóticos tales como la psicosis depresiva
maníaca, melancolia involutiva, depresiones reactivas y depresiones
psiconeuróticas.
Dosis:
Adultos: se ha sugerido una inicial dosis para adultos de 10 mg dos veces al día
(mañana y tarde). Si no hay respuesta en 2 a 3 semanas l dosis se debe
aumentar a 30 mg al día, 20 mg al levantarse y 10 mg en la tarde. Este
tratamiento se debe continuar por lo menos una semana. Si se produce ninguna
mejora, es poco probable que sea beneficiosa la administración continuada.
Cuando se produce una respuesta satisfactoria, reducir gradualmente a nivel de
mantenimiento.
Cuando la tranilcipromina se combina con la trifluoperazina, la dosis usual para

adultos es 10 mg detranilcipromina más 1 o 2 mg de trifluoperazina dos veces al
día (mañana y tarde) dependiendo de las necesidades individuales del paciente.
Después de conseguirse una respuesta satisfactoria, la administración puede
ser reducida a 1 dosis diaria, por lo general dada en la mañana. Cuando se
administra la terapia electroconvulsiva simultáneamente con tranilcipromina, se
pueden dar por lo general durante la serie 10 mg dos veces al día, que luego
serán reducidos a 10 mg al día durante la terapia de mantenimiento.
Precauciones:
No se debe tomar en caso de padecer: ÿ Confusión mental aguda, excitación,

agitación no tratada o esquizofrenia. ÿ Feocromocitoma. ÿ Hipertiroidismo.
Alcohol: Evitar tomar alcohol. La asociación de ambos compuestos puede
originar una mayor depresión del sistema nervioso central. Además, el
57
contenido en tiramina de algunas bebidas alcohólicas como vino o cerveza
puede provocar reacciones hipertensivas. Exposición al sol: No existen
recomendaciones específicas. Controles analíticos: Puede ser de utilidad la
realización de controles periódicos de la presión arterial debido a la variedad de
factores que pueden producir alteraciones peligrosas de la presión durante el
tratamiento.
Contra indicaciones:
La tranilcipromina está contraindicada enlos pacientes con trastornos

cardiovasculares o cerebrovasculares o un historial de dolores de cabeza
recurrente o frecuente. Como tranilcipromina puede provocar cambios en la
presión arterial, administrar con gran cuidado para los pacientes con una lesión
cerebrovascular confirmado o sospechado, hipertensión o enfermedad
cardíaca.
La tranilcipromina debe utilizarse con precaución en individuos más allá de la

edad de 60 años debido a la posibilidad de la esclerosis cerebral con vasos
dañados existente, en pacientes con daño hepático o discrasias sanguíneas: se
han comprobado evidencias de toxicidad hepática y discrasias sanguíneas
inducidas por la tranilcipromina.
La tranilcipromina no debe utilizarse en presencia de feocromocitoma conocido

o sospechado debido a que este tumor secreta sustancias presoras, ni en el
embarazo.
Reacciones adversa:
 somnolencia (sueño), debilidad, sequedad en la boca, pérdida del apetito,

diarrea, constipación, dolor de estómago, visión borrosa, escalofríos, pitido
en los oídos, rigidez o espasmos musculares, temblor incontrolable de una
parte del cuerpo, adormecimiento, ardor, o cosquilleo en los brazos o
piernas, dificultad para orinar, cambios en la capacidad sexual, caída del
cabello, sarpullido , cefalea ,arritmias, dolor o estrechez en el pecho,
58
estrechez de la garganta, náuseas, fiebre, diaforesis ,mareos, rigidez o dolor
en el cuello, fotofobia, pupilas dilatadas (círculos negros en el centro de los
ojos), inflamación (hinchazón) de los brazos, manos, pies, tobillos o
pantorrillas, sangrado o moretones inusuales, dolor en la parte superior
derecha del abdomen, síntomas similares a la gripe, coloración amarillenta
de la piel o los ojos.
Mecanismo de acción interacción:
Inhibe un enzima (MAO) que interviene en la degradación de

neurotransmisores, provocando un incremento sus concentraciones neuronales,
especialmente de serotonina y norepinefrina.
59
SELEGILINA
Indicaciones:
Enf. de Parkinson idiopático. Como monoterapia en estadios iniciales de la enf.

de Parkinson, o como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la
descarboxilasa)
Dosis:
Como monoterapia en estados iniciales de la enfermedad de Parkinson: 10

mg/día (2 comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la
mañana (desayuno y almuerzo).
Como coadyuvante de la levadopa (con o sin inhibidores de descarboxilasa): 10

mg/día (2 comprimidos) bien en una sola toma o en dos tomas durante la
mañana (desayuno y almuerzo). Cuando se administran con un régimen de
levodopa se deberá reducir la dosis de levodopa (reducción media 30%). No se
sobrepasará la dosis de 10 mg (2 comprimidos).
Precauciones:
I.H., I.R., hipertensión lábil, arritmias cardíacas, angina de pecho grave, psicosis
o antecedentes de ulceración péptica, anestesia quirúrgica general. Al combinar
un tratamiento con selegilina a la dosis máx. Tolerable de levodopa, se pueden
presentar movimientos involuntarios y/o agitación, la dosis de levodopa se
puede reducir por término medio en un 30%, al añadirse selegilina al
tratamiento con levodopa. Si se administra selegilina en dosis mayores de las
recomendadas (10 mg), puede perder su selectividad por la MAO-B y, aumentar
el riesgo de hipertensión. Niños, no establecido eficacia y seguridad. No debe
administrase a pacientes con úlcera duodenal y/o úlcera gástrica. En el
tratamiento con Selegilina Profas debe suprimirse la ingestión de alcohol.
60
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a selegilina; concomitante con: ISRS, inhibidores de la

recaptación de la serotonina y noradrenalina, antidepresivos tricíclicos,
simpaticomiméticos, IMAO, opioides, además, evitar la administración de
selegilina durante las 5 sems siguientes a la última administración de fluoxetina;
úlcera duodenal y/o úlcera gástrica. La terapia combinada con levodopa
contraindicada en: HTA, hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma de ángulo
estrecho, adenoma prostático con aparición de orina residual, taquicardia,
arritmias, angina pectoris grave, psicosis, demencia avanzada.
Reacciones adversa:
Mareo, cefalea, movimientos anormales (como discinesia), vértigo; náuseas;

bradicardia; enzimas hepáticas levemente elevadas; confusión, alucinaciones.
Mecanismo de acción interacción:
Inhibe selectivamente en el cerebro la MAO-B, responsable de la degradación

de dopamina. Mediante esta acción, se produce un aumento de la
concentración de dopamina en los segmentos cerebrales nigroestriados, que
tiene como consecuencia una mejoría de función motora.
61
IMIPRALINA
Adultos: Inicialmente, 50-100 mg / día en 1-4 dosis divididas. La administración

de la dosis total diaria antes de acostarse puede minimizar la sedación durante
el día. Estas dosis se pueden aumentar, si fuese necesario, hasta 200 mg/día
con incrementos de la dosis diaria de 25-50 mg a intervalos semanales,
dependiendo de la respuesta y los efectos adversos. La dosis máxima en los
pacientes hospitalizados es de 300 mg por vía oral por día. Las concentraciones
plasmáticas deben ser controladas en pacientes que tienen una respuesta
inadecuada o exceso de efectos adversos.
Ancianos: Inicialmente, 25-50 mg por vía oral antes de acostarse. Esta dosis se
puede aumentar a intervalos semanales, si es necesario. La dosis óptima es
generalmente < 100 mg/día. La dosis máxima es de 150 mg/día.
Adolescentes: Inicialmente, 25-50 mg por vía oral antes de acostarse. Esta

dosis se puede aumentar, si es necesario. La dosis óptima es generalmente <
100 mg / día. La dosis máxima es de 200 mg/día PO.
Niños: Inicialmente, 1,5 mg / kg/día PO en dosis divididas. Aumentar la dosis en

incrementos de 1 mg/kg por vía oral cada 3-4 días hasta un máximo de 5
mg/kg/ día que se debe administrar en dosis divididas. Vigilar estrechamente si
las dosis > 1,5 mg/kg/día.
Administración intramuscular:
Adultos: 20-30 mg por vía intramuscular tres veces al día, pasando al

tratamiento oral tan pronto como sea posible.
62
Contraindicaciones y precauciones:
Los antidepresivos tricíclicos pueden producir una respuesta alérgica en

algunos pacientes. Aunque no parece haber sensibilidad cruzada, se debe tener
precaución al cambiar de un antidepresivo tricíclico a otro. Debe ser
considerada una terapia alternativa en aquellos pacientes con hipersensibilidad
a los antidepresivos tricíclicos. Los pacientes alérgicos a los antidepresivos
tricíclicos también puede mostrar sensibilidad cruzada a la carbamazepina,
maprotilina o amoxapina
La posibilidad de un intento de suicidio es inherente en los pacientes con

síntomas depresivos. Los pacientes con ideación suicida deben ser vigilados de
cerca durante el tratamiento inicial de la imipramina. Además, los antidepresivos
tricíclicos deben ser prescritos en la menor cantidad compatible con buen
manejo del paciente con el fin de reducir el riesgo de sobredosis.
Los antidepresivos tricíclicos están contraindicados para su uso concomitante

en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoamina-oxidasa
(IMAOs). Además, es necesario un período de lavado de 14 días antes de
instaurar un tratamiento con un antidepresivo tricíclico en un sujeto que haya
recibido un IMAO con objeto de permitir la recuperación de la función
monoamina oxidasa.
Pueden resultar del uso de los antidepresivos tricíclicos una amplia variedad de
efectos secundarios cardiovasculares, debido a su particular acción similar a la
de la quinidina, sus potentes propiedades anticolinérgicas, y su capacidad para
potenciar la norepinefrina.
Son posibles hipotensiónortostática, taquicardia ventricular, palpitaciones,

hipertensión, con la posibilidad de que se produzcan reacciones más graves
63
tales como infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva o ataque
cerebral.
La imipramina, y posiblemente otros antidepresivos tricíclicos, pueden causar

prolongación del PR y la prolongación del intervalo QT. Además, la imipramina
y la nortriptilina prolongan el intervalo QRS. La respuesta cardiovascular a los
antidepresivos tricíclicos depende del agente específico y de la dosis. A pesar
de todos los antidepresivos tricíclicos son proarrítmicos tras sobredosis agudas,
a dosis terapéuticas, sus acciones en el sistema de conducción del corazón
puede variar. La imipramina ha sido utilizada terapéuticamente por su efecto
antiarrítmico.
El mecanismo exacto de la acción de los antidepresivos tricíclicos no se

comprende totalmente. Se cree que los antidepresivos tricíclicos como la
imipramina interfiere con la recaptación de varios neurotransmisores en la
membrana neuronal. Esta interferencia potencia el efecto del neurotransmisor
en el receptor postsináptico. La imipramina, una amina terciaria, inhibe la
recaptación de la serotonina más de hacer las aminas secundarias, que inhiben
la norepinefrina. La elevación del estado de ánimo sólo se produce en los
individuos deprimidos y puede requerir de 2-3 semanas de terapia. Los efectos
adversos, sin embargo, se pueden observar a las pocas horas. El efecto
antidepresivo retrasado ha hecho que los investigadores reconsideren la teoría
de la recaptación, debido a que el bloqueo de la recaptación de
neurotransmisores se produce rápidamente.
Una interacción potencialmente grave puede ocurrir entre la clonidina y la

desipramina e imipramina. La administración de estos antidepresivos tricíclicos
a pacientes hipertensos estabilizados con clonidina puede conducir a una
hipertensión, especialmente durante la segunda semana de tratamiento. En
ocasiones, la hipertensión se produce dentro de los primeros días de la
64
tratamiento. El guanabenz y la guanfacina poseen un mecanismo de acción
similar a la clonidina, aunque la relación de afinidad a2/a1 es mucho mayor para
guanfacina que para los otros dos (el agonismo de los receptores alfa 2 reduce
la presión arterial, mientras que el agonismo de los receptores alfa-1 aumenta la
presión arterial.). A pesar de la ausencia de informes, los médicos deben asumir
que existe la posibilidad de una respuesta hipertensiva similar, si la imipramina
se añade a los pacientes estabilizados con guanabenz o guanfacina.
El riesgo de desarrollar arritmias cardiacas se incrementa cuando la cocaína se

usa en pacientes que reciben antidepresivos tricíclicos. Si es esencial la
anestesia local con la cocaína en un paciente que está recibiendo una dosis de
antidepresivos tricíclicos, se recomiendan dosis menores de cocaína y/o la
monitorización electrocardiográfica.
65
CLOMIPRAMINA
La clomipramina es un antidepresivo tricíclico similar en su estructura a la

imipramina y a la desipramina y es el primer fármaco aprobado para el
tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo. La clomipramina es el más
específico de todos los antidepresivos tricíclicos con respecto a su capacidad
para inhibir la recaptación de la serotonina en comparación con la recaptación
de norepinefrina.
Tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) o la depresión mayor
 Adultos: Inicialmente, 25 mg por vía oral una vez al día, aumentando

gradualmente, en las dos primeras semanas, a 100 mg/día PO, dados en
dosis divididas. Durante el ajuste inicial, la dosis diaria debe
administrarse en dosis divididas con las comidas para reducir los efectos
secundarios gastrointestinales. Si fuese necesario se pueden aumentar
gradualmente las dosis hasta un máximo de 250 mg/día
Después de su ajuste, la dosis diaria total se puede administrar una vez
al día a la hora de acostarse para minimizar la sedación durante el día.
 Adolescentes y niños > 10 años: Inicialmente, 25 mg por vía oral una vez
al día, aumentando gradualmente hasta un total de 100 mg/día PO en
dosis divididas, o 3 mg/kg/día en dosis divididas durante las dos primeras
semanas. Estas dosis iniciales deben dividirse y tomar con las comidas
para reducir los efectos secundarios gastrointestinales. Después de su
ajuste inicial, la dosis se puede incrementar gradualmente aún más a lo
largo de las próximas semanas hasta una dosis máxima diaria de 3
mg/kg/día o 200 mg/día, la que sea menor. Esta dosis diaria total se
puede administrar una vez al día a la hora de acostarse para minimizar la
66
sedación durante el día. En los ensayos clínicos de niños con TOC, la
gama media de la dosis efectiva fue de 100-200 mg/día.
 Niños < 10 años: su uso seguro no ha sido establecido.
Para el tratamiento del autismo
 Adultos: Inicialmente, 25 mg por vía oral una vez al día que se pueden
aumentar a 75 y a 100 mg/día PO. Si fuese necesario una dosis mayor,
se puede aumentar gradualmente hasta un máximo de 250 mg/día.
 Niños: Inicialmente, 25 mg por vía oral una vez al día. que se pueden
aumentar a 3 mg/kg/día PO e incluso más si fuese necesario hasta un
máximo de 5 mg/kg/día.
Para el tratamiento de la eyaculación precoz
 Adultos varones: En un ensayo controlado, doble ciego, la clomipramina,

en dosis de 25 mg/día y 50 mg/día produjo una marcada mejoría.
Límites máximos de dosificación:
• Adultos: 250 mg / día PO.
• Ancianos: 250 mg / día PO.
• Adolescentes: 3 mg / kg / día PO o 200 mg / día PO, el que sea menor.
• Niños> = 10 años: 3 mg / kg / día PO o 200 mg / día PO, el que sea menor.
• Niños <10 años: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.
Pacientes con insuficiencia hepática: pueden ser necesarios ajustes de la dosis,

si bien no se han publicado directrices específicas. En la dosificación de la
clomipramina en pacientes con enfermedad hepática, tomar precauciones
67
comenzando con las dosis más bajas y escalando lentamente según la
respuesta clínica del paciente y su tolerancia.
Pacientes con insuficiencia renal: no parece necesario realizar ajustes de

dosis.
Contraindicaciones y precauciones:
Los antidepresivos tricíclicos son conocidos por producir una respuesta alérgica
en algunos pacientes. Parece existir una sensibilidad cruzada, y se debe tener
precaución al cambiar de un antidepresivo tricíclico que otro. Debe ser
considerada una terapia alternativa en pacientes con hipersensibilidad a los
antidepresivos tricíclicos. Los pacientes alérgicos a los antidepresivos tricíclicos
también pueden mostrar sensibilidad cruzada a la carbamazepina, maprotilina,
o amoxapina.
La posibilidad de un intento de suicidio es inherente a los pacientes con

síntomas depresivos, lo que ocurre en la depresión mayor asociada a otro
trastorno psiquiátrico primario. Los pacientes con ideación suicida deben ser
supervisados de cerca durante el tratamiento inicial con los antidepresivos
tricíclicos (ATC). Además, los ATC deben ser prescritos en la menor cantidad
posible con el fin de reducir el riesgo de sobredosis.
Los ATC están contraindicados para su uso concomitante en pacientes que

reciben tratamiento con inhibidores de la monoaminoxidasa. Los antidepresivos
tricíclicos no deben ser utilizados en combinación con un IMAO, o dentro de los
14 días siguientes a la interrupción del tratamiento con un IMAO, para permitir
la recuperación de la función de la monoamino oxidasa.
Todos los antidepresivos eficaces pueden transformar la depresión en manía o

hipomanía en personas predispuestas (por ejemplo, algunos pacientes con el
trastorno bipolar). Si un paciente desarrolla síntomas maníacos, la clomipramina
se debe discontinuar, iniciando el tratamiento adecuado para tratar los síntomas
maníacos.
68
Los antidepresivos tricíclicos se deben usar con precaución en pacientes con
trastornos psicóticos (por ejemplo, la esquizofrenia), ya que pueden activar los
síntomas psicóticos en algunos individuos.
Una amplia variedad de efectos secundarios cardiovasculares pueden resultar

de la utilización de los antidepresivos tricíclicos debido a su acción directa,
similar a la de la quinidina, sus potentes propiedades anticolinérgicas, y su
capacidad para potenciar la norepinefrina. Pueden ocasionar taquicardia
ventricular, palpitaciones, hipertensión, e hipotensión ortostática, con la
posibilidad de reacciones más graves tales como infarto de miocardio,
insuficiencia cardíaca congestiva, o un derrame cerebral. La imipramina y
posiblemente otros antidepresivos tricíclicos, pueden causar tanto prolongación
del PR y la prolongación del intervalo QT. Se sabe que la imipramina y la
nortriptilina prolongan el intervalo QRS. Otros antidepresivos tricíclicos como la
clomipramina pueden producir cambios en el ECG similares. La respuesta
cardiovascular a los antidepresivos tricíclicos depende del agente específico y
de la dosis. A pesar de que todos los antidepresivos tricíclicos que son
proarrítmicos después de sobredosis agudas, en dosis terapéuticas, sus
acciones sobre el sistema de conducción del corazón pueden variar. La
imipramina se ha utilizado terapéuticamente para su efecto antiarrítmico. La
respuesta cardiovascular a los antidepresivos tricíclicos es muy variada, y la
mayoría de los pacientes en situación de riesgo padecen una enfermedad
cardiovascular preexistente.
Puede ocurrir una interacción potencialmente grave entre la clonidina y los

antidepresivos tricíclicos. La administración de antidepresivos tricíclicos a
pacientes hipertensos estabilizados con clonidina puede conducir a una
hipertensión, especialmente durante la segunda semana del inicio del
tratamiento. De vez en cuando, la hipertensión se produce dentro de los
69
primeros días de la terapia con antidepresivos tricíclicos. El guanabenz y la
guanfacina poseen un mecanismo de acción similar a la clonidina, aunque la
relación de afinidad hacia los receptores alfa2/alfa1 es mucho mayor para
guanfacina que los otros dos (El agonismo en los receptores alfa2 reduce la
presión sanguínea, mientras que el agonismo en los receptores alfa-1 aumenta
la presión arterial.) A pesar de la ausencia de informes, los médicos debe
asumir que existe la posibilidad de una respuesta hipertensiva similar si un
antidepresivo tricíclico es añadido a los pacientes estabilizados con guanabenz
o guanfacina.
Los efectos precisos de los antidepresivos tricíclicos no se conocen

completamente, pero se cree que su efecto más importante es mejorar las
acciones de la norepinefrina y la serotonina mediante el bloqueo de la
recaptación de estos neurotransmisores en la membrana neuronal. De los
antidepresivos tricíclicos, la clomipramina es el inhibidor más selectivo y potente
de la serotonina (5-HT). (La fluoxetina y otros agentes relacionados con la
serotonina son también específicos.) La evidencia reciente sugiere que la
alteración de la producción de monoaminas exhibida por los pacientes con
depresión puede ser regulada por el tratamiento a largo plazo con
antidepresivos debido a su acción sobre los receptores beta-adrenérgicos. Esta
acción sobre los receptores beta puede ser una mejor explicación de la teoría
de la recaptación de efectos antidepresivos,
70
FLUOXETINA
Dosis:
La dosis usual inicial es de 20mg/día administrados por la mañana. Debe

considerarse su incremento si después de varias semanas de tratamiento no se
observa mejoría clínica. Las dosis superiores (hasta 80mg/día) deben ser
administradas en dos tomas, por la mañana y durante el almuerzo. Luego de la
remisión del cuadro, debe utilizarse la menor dosis efectiva para el
mantenimiento de la mejoría clínica.
Indicaciones:
Depresiones moderadas y graves. Trastornos obsesivo-compulsivos.
Precauciones:
Historial de convulsiones, trastornos convulsivos inestables/epilepsia,

manía/hipomanía, trastornos hemorrágicos; disfunción hepática; pacientes con
síndrome de QT largo congénito, antecedentes familiares de prolongación del
QT u otras condiciones clínicas que predisponen a las arritmias (como
hipopotasemia e hipomagnesemia, bradicardia, infarto agudo de miocardio o IC
descompensada); diabetes; TEC; presión intraocular elevada o con riesgo de
glaucoma de ángulo estrecho. Concomitante con: anticoagulante oral,
medicamentos que afecten función plaquetaria o aumenten riesgo de
hemorragia.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la fluoxetina. Se encuentra contraindicado a menores de 18

años de edad.
Náuseas, diarrea, boca seca. Erupciones cutáneas, reacciones anafilactoides.

Reacciones maníacas o psicóticas en sujetos predispuestos. Pérdida de peso.
71
Elevación de las transaminasas y leucopenias asintomáticas o ambas.
Confusión mental, ideas suicidas, discinesias, trombocitopenia,
hiperprolactinemia, ginecomastia, mastodinia, dismenorrea, sangrado vaginal.
Es un inhibidor potente y específico de la recaptación de serotonina en la

neurona presináptica. Se absorbe sin inconvenientes por vía oral, con escaso
efecto de primer paso hepático.
Contraindicado con: IMAO. Potencia acción de: medicamentos metabolizados

por CYP2D6 (ajustar al mínimo rango terapéutico los de estrecho margen, ej.
Flecainida, encainida, carbamazepina, y antidepresivos tricíclicos). Puede
reducir efecto de: tamoxifeno. Potencia efecto de: anticoagulantes orales.
Riesgo de aparición de síndrome serotoninérgico con: tramadol, triptanos, litio,
triptófano, selegilina.
72
PAROXETINA
Dosis:
La dosis inicial recomendada es de 20mg por día en una única toma matinal.
Puede incrementarse de a 10mg hasta llegar a 50mg por día, de acuerdo con la
respuesta del paciente. Ancianos: la dosis inicial debiera ser de 20mg diarios,
que pueden aumentarse de a 10mg hasta un máximo de 40mg/día, de acuerdo
con la respuesta del paciente.
Indicaciones:
Síndromes depresivos con melancolía. Episodios depresivos mayores o

severos. Depresión recurrente. Distimias. Trastorno obsesivo-compulsivo. Usos
adicionales, sola o como coadyuvante en el tratamiento de la neuropatía
diabética y en dolor de cabeza tensional crónico. Trastornos de la conducta
alimentaria.
Precauciones:
El paciente que recibe paroxetina no debiera operar maquinaria pesada ni

conducir automóviles. Para cambiar de paroxetina a un IMAO, o viceversa,
debe suspenderse la administración de cualquiera de ellos al menos dos
semanas antes de iniciar la administración del otro. Se ha reportado un
agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en
pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con
medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram,
fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y
venlafaxina.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a paroxetina; combinación con IMAO, iniciar tto. 2 sem

después de interrupción del IMAO irreversible, o 24 h después de interrupción
73
del IMAO reversible y, transcurrir al menos 1 sem entre interrupción de
paroxetina y el inicio del IMAO; combinación con tioridazina o pimozida.
Dolor de cabeza, astenia, dolor abdominal, palpitación, vasodilatación,

sudación, mareos, somnolencia, insomnio, agitación, temblores, ansiedad,
náuseas, vómitos, boca seca, alteraciones en la eyaculación.
Inhibe específicamente la recaptación de 5-hidroxitriptamina por las neuronas

cerebrales.
Potenciación de toxicidad (síndrome serotoninérgico) con: IMAO, L-triptófano,

triptanes, tramadol, linezolid, cloruro de metiltionina, ISRS, litio, petidina,
Hypericum perforatum. Niveles plasmáticos disminuidos por:
fosamprenavir/ritonavir.
Aumenta niveles plasmáticos de: prociclidina, clomipramina, nortriptilina,
desipramina, perfenazina, tioridazina, risperidona, atomoxetina, propafenona,
flecainida, metoprolol. Aumenta actividad y riesgo de hemorragias con:
anticoagulantes orales, AINE/AAS y otros antiagregantes plaquetarios. Evitar
consumo de alcohol. Reduce eficacia de: tamoxifeno. Debe evitarse, siempre
que sea posible, la administración de paroxetina durante el tratamiento de
prevención de cáncer de mama con tamoxifeno. Precaución con: fentanilo en
anestesia general o en tratamiento de dolor crónico. La coadministración de
paroxetina y pravastatina puede ocasionar un aumento de los niveles de
glucosa en sangre.
74
VENLAFAXINA
Dosis:
La dosis habitual para iniciar el tratamiento es de 75mg diarios, administrados

en tomas cada 8 a 12 horas con las principales comidas. Según la respuesta
clínica, la dosis puede aumentarse hasta 150 a 225mg/día en pacientes con
patologías depresivas severas. Cuando el trastorno haya remitido debe
manejarse una dosis mínima efectiva de mantenimiento. No es necesario
ajustar la dosis en sujetos depresivos añosos, a diferencia de los antidepresivos
tricíclicos.
Indicaciones:
Síndromes depresivos de grado variable. Trastornos obsesivo-compulsivos.
Precauciones:
Los sujetos que requieren un grado de reflejos y alerta, o manejan maquinarias

o vehículos, deberán ser advertidos del riesgo de desarrollar somnolencia. En
sujetos con insuficiencia renal se recomienda reducir la dosis diaria. La
suspensión del tratamiento será lenta y gradual, debe evitarse la supresión
brusca. Cuando se desea cambiar la venlafaxina por un antidepresivo inhibidor
de la monoaminooxidasa (IMAO) deberán pasar 7 a 14 días. Las patologías
depresivas severas requerirán tratamientos prolongados (3 a 6 meses) para
lograr la eutimia. En sujetos hipertensos deberá emplearse con precaución y
control tensional periódico. Se ha reportado un agravamiento de la depresión,
ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que
se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como:
bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina,
nefazodone, paroxetina, sertralina y venlafaxina
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad o alergia a la

venlafaxina. No se aconseja durante el tratamiento el consumo de bebidas
75
alcohólicas. No administrar a niños menores de 18 años ni a pacientes con
insuficiencia hepática o renal graves.
Se han informado náuseas, diarrea, erupciones cutáneas, anorexia, ansiedad,

insomnio, nerviosismo, confusión mental, cefalea, sequedad de boca y astenia.
En general la tolerancia clínica del fármaco es buena y la incidencia de estos
secundarismos es baja (3%).
Está relacionada con la potenciación de la actividad monoaminérgica en el

SNC. En estudios preclínicos se ha comprobado que la venlafaxina y su
metabolito principal, O-desmetilvenlafaxina, son potentes inhibidores de la
recaptación de serotonina y noradrenalina. Inhibe débilmente la recaptación de
dopamina.
Potenciación de toxicidad con riesgo de síndrome serotoninérgico con:

triptanes, ISRS, ISRN, litio, sibutramina, fentanilo y sus análogos,
dextrometorfano, tapentadol, petidina, metadona, pentazocina, hierba de San
Juan, fármacos que afecten al metabolismo o precursores de la serotonina.
Potencia efecto de: warfarina. Acción aumentada por: cimetidina. Potencia
acción y toxicidad de: haloperidol. Precaución en coadministración con:
imipramina, metoprolol. Riesgo aumentado de prolongación QTc y/o arritmias
ventriculares con: medicamentos que prolonguen intervalo QTc (antiarrítmicos
de clase Ia y III: quinidina, amiodarona, sotalol, dofetilida; algunos antipsicóticos
como tioridazina; algunos antibióticos macrólidos; algunos antihistamínicos;
algunos antibióticos quinolónicos como moxifloxacino.
76
DESVENLAFAXINA
Dosis:
La dosis media recomendada es de 50mg en una única toma diaria con o

alejado de las comidas. La dosis máxima no deberá superar los 200mg/día. En
sujetos con insuficiencia renal la dosis es de 50mg día por medio. En caso de
necesidad la suspensión del tratamiento será gradual.
Indicaciones:
Síndrome depresivo. Trastornos obsesivos-compulsivos. Trastorno depresivo

mayor (TDM).
Precauciones:
En sujetos con hipertensión ocular, la desvenlafaxina al producir midriasis

podría desarrollar un glaucoma agudo de ángulo estrecho. Se recomienda el
monitoreo periódico de la presión arterial ya que se han señalado casos de
hipertensión arterial durante el tratamiento, al igual que el control de los lípidos
séricos (colesterol, triglicéridos). Deberá evitarse la suspensión brusca del
tratamiento, que se hará en forma lenta y gradual. Por el riesgo de la
somnolencia, se advertirá a los sujetos que manejan vehículos o maquinarias.
Si se desea cambiar el tratamiento por un IMAO, se debe esperar de 7 a 14
días. En algunos pacientes se ha referido un agravamiento de la depresión con
ideación y potencialidad suicida.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco o a los derivados antiserotoninérgicos. No se

debería asociar con agentes inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Para
iniciar el tratamiento con IMAO deberán transcurrir por lo menos 7 días desde la
suspensión de la desvenlafaxina. No se ha establecido su seguridad en
menores de 18 años.
77
Se han señalado náuseas, mareos, visión borrosa, cefalea, midriasis,

somnolencia, astenia, irritabilidad, constipación, palpitaciones, taquicardia,
insomnio, ansiedad, hiperhidrosis, sofocos, trastornos del sueño, anorexia,
sequedad de boca, agitación, acatisia.
La desvenlafaxina es un agente inhibidor selectivo de la recaptación de

serotonina y norepinefrina y no posee actividad sobre otro tipo de receptores
(histaminérgicos, colinérgicos, adrenérgicos y colinérgicos), como ocurre con
otros antidepresivos tradicionales.
Potenciación de toxicidad con riesgo de síndrome serotoninérgico con:

triptanes, ISRS, ISRN, litio, sibutramina, tramadol, hierba de San Juan,
fármacos que afecten al metabolismo o precursores de la serotonina.
Concentraciones plasmáticas aumentadas con: inhibidores del CYP3A4.
Lab.: falsos + en los inmuno-ensayos de orina para fenciclidina (PCP) y
anfetaminas.
78
DULOXETINA
Dosis:
La dosis media por vía oral es de 40mg/día (20mg cada 12 horas). En caso
necesario se puede emplear 60mg/día (30mg cada 12 horas). No se ha
demostrado que dosis mayores tengan superioridad terapéutica. La
administración del fármaco se puede realizar independientemente de las
comidas. En caso de intolerancia o aparición de efectos indeseables se
aconseja suspender la medicación en forma gradual y progresiva.
Incontinencia: 40mg 2 veces por día asociado a un programa de entrenamiento
del músculo pelviano.
Indicaciones:
Depresión moderada o severa. Trastornos obsesivo-compulsivos.
Precauciones:
Se aconseja efectuar un control muy cercano en los pacientes depresivos

tratados especialmente al comienzo de la terapéutica o durante la etapa de
cambios o aumento de la posología. Se recomienda no asociar con agentes
IMAO y se requiere esperar 14 días luego de suspendidos éstos para iniciar el
tratamiento con duloxetina. En caso de recibir duloxetina y antes de pasar a un
IMAO se requieren 5 días. En caso de embarazo se deberá evaluar la relación
beneficio-riesgo durante el tercer trimestre de la gestación.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, enfermedad hepática que produzca I.H., I.R. grave, HTA no

controlada. En combinación con: IMAO irreversibles no selectivos; inhibidores
potentes de CYP1A2 como fluvoxamina, ciprofloxacino o enoxacino.
79
Se han referido náuseas, constipación, boca seca, somnolencia, disminución

del apetito, aumento de la sudoración, visión borrosa, insomnio, fatiga,
disfunción sexual.
Inhibidor de la recaptación de serotonina y de noradrenalina. Inhibe débilmente

la recaptación de dopamina sin una afinidad significativa por los receptores
histaminérgicos, dopaminérgicos, colinérgicos y adrenérgicos.
Precaución con: medicamentos que actúan en el SNC (alcohol,

benzodiacepinas, morfinomiméticos, antipsicóticos, fenobarbital,
antihistamínicos sedantes), medicamentos metabolizados por CYP2D6
(risperidona, nortriptilina, amitriptilina, imipramina, flecainida, propafenona,
metoprolol).
80
VORTIOXETINA
Viene en presentación de tabletas de 5,10, 15 y 20 mg, la vortioxetina es un

antidepresivo tricíclico con una larga duración de su acción. Se utiliza en el
tratamiento de casos de depresión mayor.
Indicaciones:
Adultos: La dosis inicial recomendada es de 10 mg administrados por vía oral

una vez al día independientemente de las comidas. La dosis debe entonces ser
aumentada a 20 mg/día, según la tolerancia. La eficacia y seguridad de dosis
superiores a 20 mg/día no han sido evaluadas en ensayos clínicos controlados.
Puede considerarse una disminución de la dosis a 5 mg/día para los pacientes
que no toleran dosis más altas.
Después de la resolución de los síntomas depresivos, se recomienda continuar

el tratamiento durante al menos 6 meses para consolidar la respuesta
antidepresiva.
Aunque la vortioxetina puede interrumpirse abruptamente, en estudios

controlados con placebo, los pacientes experimentaron reacciones adversas
transitorias, tales como dolor de cabeza y tensión muscular después de la
discontinuación abrupta de 15 mg/día o 20 mg/día. Para evitar estas reacciones
adversas, se recomienda que la dosis se reduzca a 10 mg/día durante una
semana antes de la retirada completa del fármaco.
Precauciones: Los antidepresivos aumentan el riesgo de pensamientos y

comportamientos suicidas en niños, adolescentes y adultos jóvenes. Por el
contrario, el riesgo no aumenta en los pacientes mayores de 24 años y, en los
pacientes mayores de 65 años se observa una tendencia hacia la reducción en
el riesgo con el uso de antidepresivos.
81
En los pacientes de todas las edades que se inician en la terapia con
antidepresivos, se debe extremar la vigilancia para detectar un empeoramiento
de la depresión y para la emergencia de pensamientos y conductas suicidas.
Las familias y cuidadores deben mantener una estrecha observación sobre el
paciente y una adecuada comunicación con el prescriptor.
La vortioxetina está contraindicada en los pacientes con hipersensibilidad al

fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación. Se han
comunicado casos de angioedema.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas de la vortioxetina han sido evaluadas a partir de los

datos de 4746 pacientes (18 años a 88 años) diagnosticados de depresión
mayor. 2616 de estos pacientes fueron tratados con vortioxetina durante 6 a 8
semanas, en dosis de 5 mg a 20 mg una vez al día y 204 pacientes fueron
expuestos durante 24 a 64 semanas con las dosis de mantenimiento de 5 mg a
10 mg/día.
Las reacciones adversas identificadas se indican por sistemas u órganos y por

frecuencias
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: frecuente: apetito disminuido
Trastornos psiquiátricos: frecuente: sueños anormales; poco frecuente:

bruxismo
Trastornos del sistema nervioso: frecuente: mareo
Trastornos vasculares: poco frecuente: rubefacción
Trastornos gastrointestinales: muy frecuente: nauseas; frecuente: diarrea,

estreñimiento, vómitos
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: frecuente: prurito generalizado;

poco frecuente: sudores nocturnos.
82
El mecanismo de la acción antidepresiva de la vortioxetina no se conoce por

completo, pero parece que está relacionado con la modulación directa de la
actividad del receptor serotoninérgico y la inhibición del transportador de la
serotonina. Los estudios in vitro señalan que la vortioxetina es un antagonista
de los receptores 5-HT3, 5-HT7 y 5-HT1D, un agonista parcial del receptor 5-
HT1B, un agonista del receptor 5-HT1A y un inhibidor del transportador de la 5-
HT, lo que conduce a la modulación de la neurotransmisión en varios sistemas,
incluyendo predominantemente el de la serotonina, pero probablemente
también el de la noradrenalina, dopamina, histamina, acetilcolina, GABA y los
sistemas del glutamato. Esta actividad multimodal se considera responsable de
los efectos antidepresivos y ansiolíticos, así como de la mejoría de la función
cognitiva, el aprendizaje y la memoria observada con la vortioxetina en estudios
con animales.
83
ESTABILIZADORES DEL HUMOR
84
CARBONATO DE LITIO
Presentación en tabletas de 300 mg, es usado en psiquiatría (rama de la

medicina) para tratar el trastorno bipolar. Consumir dosis superiores a las
recomendadas, de esta sal, puede ser mortal.
El Litio es un psicofármaco de uso exclusivamente psiquiátrico para tratamiento

y profilaxis en trastorno bipolar. Es un metal alcalino del grupo 1ª del mismo
grupo atómico que el sodio y el potasio, que se presenta para su administración
en forma de sal, al Carbonato de Litio. No se encuentra en forma libre en la
naturaleza.
Indicaciones: El litio se utiliza para tratar y prevenir los episodios de manía

(ánimo frenético, anormalmente emocionado) en las personas con trastorno
bipolar (trastorno maníaco-depresivo; una enfermedad que provoca episodios
de depresión, episodios de manía y otros estados de ánimo anormales). El litio
se encuentra en una clase de medicamentos llamados agentes antimaníacos.
Funciona al reducir la actividad anormal en el cerebro.
Precauciones: El margen de seguridad entre la concentración terapéutica y la

concentración tóxica es muy reducido, por lo que el tratamiento con Litio debe
ser consultado con un especialista y el monitoreo de las concentraciones de
plasmáticas debe realizarse en forma regular y en condiciones controladas. La
eficacia y la seguridad de Litio en menores de 12 años no han sido
establecidas. Debido a la posibilidad de presentarse bocio e hipotiroidismo la
determinación periódica de la función tiroidea es necesaria. El tratamiento de
pacientes con antecedentes de miastenia grave y pacientes ancianos debe
realizarse con precaución. Los pacientes tratados con Litio cuyas actividades
laborales requieran de la operación de maquinaria de precisión o conducción de
vehículos, deben ser advertidos de que pueden experimentar un deterioro en su
rendimiento, por lo que dichas actividades deben ser interrumpidas. En caso de
que el paciente experimente vómito, diarrea, sudoración excesiva o cualquier
otra afección que cause la pérdida de sodio, la disminución de la dosis o la
85
discontinuación del tratamiento deben ser realizadas debido a la posibilidad de
intoxicación por Litio. Los niveles elevados de sodio probablemente reducirían
las concentraciones plasmáticas de Litio. Los pacientes tratados con Litio deben
mantener una adecuada ingesta de líquido y evitar el incremento o disminución
de la ingesta de sodio, debido a cambios en la dieta o toma de medicamentos
que contengan sodio. Se debe tener precaución en pacientes que presenten
daño cerebral orgánico y enfermedad cardiaca. A fin de evitar una recaída, la
retirada del tratamiento con Litio debe realizarse en forma gradual. En pacientes
que serán sometidos a terapia electroconvulsiva (TEC) la administración de Litio
debe ser discontinuada por lo menos una semana antes de iniciar y de que el
sodio sea retenido por varios días. La capacidad para tolerar Litio se incrementa
durante la fase maniaca aguda y disminuye cuando los síntomas maniacos
aminoran. Se debe determinar frecuentemente el funcionamiento cardiaco y
renal antes de iniciar el tratamiento en las enfermedades que modifiquen los
electrólitos, principalmente el sodio y el potasio (pielonefritis, diarrea, vómitos,
etc.), el paciente debe ser vigilado estrechamente y debe ser sometido a
frecuentes controles de la litemia. Los desórdenes subyacentes previamente
existentes no necesariamente constituyen una contraindicación para el
tratamiento con Litio, en el hipotiroidismo, el monitoreo de la función tiroidea
durante la estabilización y mantenimiento de Litio permite la corrección de los
cambios de los parámetros tiroideos, si existen, donde el hipotiroidismo ocurre
durante la estabilización y mantenimiento el Litio, el tratamiento tiroideo
suplementario debe ser usado.
Reacciones adversas: La toxicidad de carbonato de litio está estrechamente

relacionada con los niveles del Litio en el plasma pero pueden ocurrir también
cerca de los niveles terapéuticos. A niveles plasmáticos de Litio menores de 1.5
mEq/L, se presentan comúnmente náuseas, vómito, diarrea, poliuria, polidipsia,
temblor, ganancia de peso, leucocitosis, trombocitosis, hipercalcemia y también
se ha reportado hipercalemia. En niveles plasmáticos de Litio entre 1.5 a 2
86
mEq/L, se observan los efectos gastrointestinales más severos y los efectos de
neurotoxicidad (adormecimiento, temblores, hipertonicidad y disartria). Cuando
el paciente necesite ser operado o narcotizado, se debe retirar CARBOLIT®
tres días antes de tal acontecimiento para re administrarlo en la convalecencia.
Los efectos adversos por el uso crónico incluyen el hipotiroidismo y menos
frecuente, la necrosis tubular renal. En niveles plasmáticos de Litio mayores de
2 mEq/L, se presentan los efectos cardiovasculares (arritmias, bloqueo AV,
bradicardia y miocarditis). La intoxicación severa puede conducir a confusión,
estupor, convulsiones, hipotensión y coma.
87
CARBAMAZEPINA
Presentación en tabletas de 200 mg es un fármaco anticonvulsivo y

estabilizador del estado de ánimo utilizado, principalmente, para controlar las
crisis epilépticas y el trastorno bipolar. Este fármaco es un anticonvulsivante,
relacionado químicamente con los antidepresivos tricíclicos. En algunas
ocasiones se utiliza para tratar la esquizofrenia y la neuralgia del trigémino,
aunque también se ha mostrado efectivo en el tratamiento del Trastorno
explosivo intermitente (TEI) y de los dolores provocados por las disfunciones de
la glándula tiroides.
Precauciones: puede agravar la depresión respiratoria (en especial en niños),

hipotensión y coma. Además, no se deben usar los barbitúricos si el paciente
también ha tomado un fármaco que inhibe a la monoaminooxidasa, ya sea
como sobredosis o en terapia reciente (dentro de una semana). Durante varios
días se debe vigilar la respiración, función cardiaca (monitoreo ECG), presión
sanguínea, temperatura corporal, reflejos pupilares, y la función de los riñones y
la vejiga.
Si aparece evidencia de depresión significativa de la médula ósea se sugieren

las siguientes recomendaciones:
– Interrumpir la administración del fármaco.
– Realizar CBC diario, cuenta de plaquetas y reticulocitos.
– Realizar inmediatamente aspiración de médula ósea y biopsia trefina, y

repetir con suficiente frecuencia hasta la recuperación.
Pueden ser útiles estudios periódicos especiales como: anticuerpos en contra

de leucocitos y plaquetas; estudios de ferrocinética con 59Fe; tipificación de
células sanguíneas periféricas; estudios citogenéticos en médula y sangre
periférica; estudios de cultivo de médula para detectar unidades formadoras de
colonias; electroforesis de hemoglobina para hemoglobina A2 y F; y niveles
séricos de ácido fólico y vitamina B12.
88
La anemia aplásica totalmente desarrollada requerirá de un adecuado
seguimiento intensivo y terapia, con una consulta especializada.
Reacciones adversas: Sistema hematopoyético: Anemia aplásica,

agranulocitosis, pancitopenia, depresión de la médula ósea, trombocitopenia,
leucopenia, leucocitosis, eosinofilia y porfiria intermitente aguda.
Piel: Erupción prurítica y eritematosa, urticaria, necrólisis epidémica tóxica

(síndrome de Lyell), síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de
fotosensibilidad, eritema multiforme y nudoso, agravamiento del lupus
eritematoso diseminado, alopecia y diaforesis.
Sistema cardiovascular: Insuficiencia cardiaca congestiva, agravamiento de la

hipertensión, hipotensión, síncope y colapso, agravamiento de enfermedad
arteriocoronaria, arritmias y bloqueo AV, principalmente tromboflebitis,
recurrencia de tromboflebitis, tromboembolia y adenopatía o linfoadenopatía.
Hígado: Anormalidades en las pruebas de función hepática, hepatitis, ictericia

colestática y hepatocelular.
Sistema respiratorio: Hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre,

disnea, neumonitis o neumonía.
Sistema genitourinario: Frecuencia urinaria, retención urinaria aguda, oliguria

con presión sanguínea aumentada, azoemia, insuficiencia renal, e impotencia.
También se ha reportado albuminuria, glucosuria y BUN aumentado.
Sistema nervioso: Vértigo, somnolencia, trastornos en la coordinación,

confusión, cefalea, fatiga, visión borrosa, alucinaciones visuales, diplopía
pasajera, trastornos oculomotores, nistagmo, trastornos en el habla,
movimientos involuntarios anormales, neuritis y parestesias periféricas,
depresión con agitación, verborrea, tinnitus e hiperacusia.
89
Sistema digestivo: Náusea, vómito, malestar gástrico y dolor abdominal, diarrea,
constipación, anorexia, y sequedad de la boca y faringe, incluyendo glositis y
estomatitis.
Ojos: Se han reportado casos de opacidad del cristalino con puntos

diseminados, así como conjuntivitis.
Sistema músculo-esquelético: Artralgias, mialgias y calambres en las piernas.
Metabólicas: Fiebre y escalofrío. Se ha reportado el síndrome de secreción

inadecuada de la hormona antidiurética (ADH). Asimismo, se han reportado
casos de intoxicación franca por agua, con niveles disminuidos de sodio en
suero (hiponatremia) y confusión, en asociación con el uso de
CARBAMAZEPINA. Se han publicado niveles disminuidos de calcio en plasma.
Otras: Se han reportado casos aislados de síndrome similar a lupus eritematoso

sistémico. Pocas veces se han reportado niveles aumentados de colesterol,
colesterol de HDL y triglicéridos en pacientes que toman agentes
antiepilépticos. Se ha reportado un caso de meningitis aséptica, acompañada
de mioclonias y eosinofilia periférica en un paciente que estaba tomando
CARBAMAZEPINA en combinación con otros medicamentos.
Los medicamentos fueron suspendidos, y cesó la meningitis, pero volvió a

aparecer al administrar de nueva cuenta CARBAMAZEPINA. Ninguna evidencia
de abuso potencial se ha asociado con CARBAMAZEPINA ni existe evidencia
de dependencia psicológica o física en humanos.
Mecanismo de acción: No se conoce con exactitud su mecanismo de acción,

aunque se sabe que bloquea los canales de sodio dependientes de potencial,
interactuando con su forma inactivada, lo que explica que actúe de forma
selectiva sobre aquellas neuronas que sufren descargas epilépticas, en las que
se incrementa el número de estos canales inactivados. Como anticonvulsivo, se
supone que provoca una depresión del núcleo ventral anterior del tálamo. Como
anti neurálgico, se cree que actúa sobre el sistema nervioso central,
90
disminuyendo la trasmisión sináptica, la cual da lugar a la descarga neuronal.
Como antimaníaco, su efecto está relacionado con la disminución de las
concentraciones de AMPc, el cual aumenta con este trastorno. Además,
también actúa sobre los canales de calcio dependientes disminuyendo la
conductancia de sodio y calcio.
91
ÁCIDO VALPRÓICO
Cápsulas de 250 mg, Anticonvulsivante.
El ácido valpróico está indicado como monoterapia y terapia complementaria en

el tratamiento de pacientes con crisis parciales complejas que ocurren en forma
aislada o asociadas con otro tipo de crisis.
El ácido valpróico también está indicado en monoterapia o terapia

complementaria para el tratamiento de las crisis de ausencia simple o compleja
y de manera complementaria en pacientes con múltiples tipos de crisis que
incluyen las de ausencia.
Se define ausencia simple como una muy breve pérdida del sensorio o de
conciencia acompañada por ciertas descargas epilépticas generalizadas sin
otros signos clínicos detectables. Ausencia compleja es el término usado
cuando otros signos también están presentes. (Ver Precauciones generales
para la declaración respecto a la disfunción hepática fatal.)
Precauciones: Hepatotoxicidad: Se han presentado alteraciones de la función

hepática, incluyendo insuficiencia con resultados fatales en algunos pacientes
que recibieron ácido valpróico. Estos incidentes generalmente han ocurrido
durante los primeros seis meses de tratamiento. La hepatotoxicidad severa o
fatal puede verse precedida de síntomas inespecíficos como malestar general,
debilidad, letargo, edema facial, anorexia y vómito. En pacientes con epilepsia
puede ocurrir una pérdida del control de las crisis. Se debe monitorear de cerca
a los pacientes para detectar la presencia de estos síntomas.
Pancreatitis: Se han reportado casos de pancreatitis potencialmente mortal en

niños y adultos tratados con valproato. Algunos de los casos se describieron
como hemorrágicos con progresión rápida desde los síntomas iniciales a la
muerte. Algunos casos se han presentado brevemente después del uso inicial
así como después de varios años de uso. La tasa basada en los casos
reportados excede la esperada en la población general y ha habido casos en
92
los que la pancreatitis reincidió después de reanudar el tratamiento con
valproato. En estudios clínicos, hubo dos casos de pancreatitis sin etiología
alternativa en 2,416 pacientes, representando una experiencia de 1,044
pacientes-año.
Se debe advertir a los pacientes y cuidadores que el dolor abdominal, náusea,

vómito y/o anorexia podrían ser síntomas de pancreatitis que requieren
evaluación médica inmediata. Si se diagnostica pancreatitis, el valproato debe
suspenderse. Se debe iniciar un tratamiento alternativo para el padecimiento
causante según esté indicado clínicamente.
Trastornos del ciclo de la urea (TCU): Se ha reportado encefalopatía

hiperamonémica, en ocasiones mortal, después del inicio del tratamiento con
valproato en pacientes con trastornos del ciclo de la urea, un grupo de
alteraciones genéticas poco comunes, en particular deficiencia de ornitina
transcarbamilasa.
Reacciones adversas: Organismo en general: Dorsalgia, dolor precordial,

malestar general.
Aparato cardiovascular: Taquicardia, hipertensión, palpitación.
Aparato digestivo: Aumento del apetito, flatulencia, hematemesis, eructo,

pancreatitis, absceso periodontal.
Sangre y sistema linfático: Petequias.
Trastornos metabólicos y alimenticios: ALT elevada, AST elevada.
Sistema musculo esquelético: Mialgia, espasmos, artralgia, calambres en

piernas, miastenia.
Sistema nervioso: Ansiedad, confusión, trastorno del habla, marcha anormal,

parestesia, hipertonía, descoordinación, sueños anormales, trastorno de la
personalidad.
93
Aparato respiratorio: Sinusitis, aumento de tos, neumonía, epistaxis.
Piel y tejidos blandos: Rash, prurito, piel seca.
Sentidos especiales: Disgeusia, visión anormal, sordera, otitis media.
Aparato urogenital: Incontinencia urinaria, vaginitis, dismenorrea, amenorrea,

frecuencia urinaria.
Mecanismo de acción: Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye

los de aminoácidos excitadores y modifica la conductancia del potasio.
94
OXCARBAMAZEPINA
Tabletas de liberación prolongada de 300 y 600 mg, está indicado en el

tratamiento de crisis convulsivas parciales, así como las convulsiones tónico-
clónicas generalizadas en niños y adultos. Al igual está indicado en el
tratamiento de primera elección, ya sea como monoterapéutico o como un
medicamento concomitante.
Precauciones: Aquellos pacientes que han tenido reacciones de

hipersensibilidad a la carbamazepina deben ser informados que 25-30% de
estos pacientes pueden tener reacciones de hipersensibilidad con
oxcarbamazepina. Las reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir también
en pacientes sin antecedentes de hipersensibilidad a la carbamazepina. En
general, si llegan a ocurrir signos y síntomas sugestivos de reacciones de
hipersensibilidad, el fármaco debe ser suspendido de inmediato.
Se han reportado casos muy raros de hepatitis, que en la mayoría de los casos
se resuelven favorablemente. En casos de sospecha de hepatitis se debe
descontinuar el uso de oxcarbamazepina. Para aquellas mujeres en edad
reproductiva, deben ser avisadas que el uso concomitante de oxcarbamazepina
con anticonceptivos hormonales puede quitar la inefectividad de uso de este
último. Se recomienda el uso de métodos no hormonales de anticoncepción
cuando se esté utilizando.
Reacciones adversas: En ensayos clínicos, los eventos adversos fueron

generalmente de leves a moderados en severidad, y de naturaleza transitoria
que ocurrieron primordialmente al inicio del tratamiento.
El análisis del perfil de los efectos indeseados por sistema corporal se basa en
los eventos adversos de los ensayos clínicos evaluados de acuerdo con
oxcarbamazepina. Además, se tomaron en cuenta reportes significativos sobre
las experiencias adversas reportándose lo siguiente: fatiga, mareo, cefalea,
somnolencia, náuseas, vómito, y diplopía.
95
Mecanismo de acción: Estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas
bloqueando canales de sodio voltaje dependientes. Actúa principalmente a
través de su metabolito MHD.
96
VALPROATO DE MAGNESIO
Dosis:
La dosis recomendada tanto en niños como en adultos es de 15 mg/kg/día

aumentando semanalmente 10 mg/kg/día hasta controlar las convulsiones o
cuando aparezcan efectos secundarios que impidan mayores aumentos. La
dosis máxima recomendada es de 60 mg/kg/día. La dosis recomendada en la
profilaxis de la migraña es de 600 a1, 200 mg/día repartidos estos últimos en
dos tomas en 24 horas.
Indicaciones:
Es un fármaco antiepiléptico cuya característica esencial es su amplio espectro
de acción anticonvulsivante.
Se utiliza como tratamiento de las ausencias simples y complejas. En la
epilepsia mioclónica, especialmente en niños cuya sintomatología es resistente
a otros antiepilépticos. Puede emplearse solo o combinado con otros
antiepilépticos, en las epilepsias de tipo gran mal y crisis parciales. En el
tratamiento de las crisis generalizadas convulsivas y no convulsivas. Epilepsia
de Janz. Crisis tónico-clónicas, crisis unilaterales, disfunción cerebral mínima.
Para el tratamiento profiláctico de migraña en el adulto
Precauciones:
Su administración debe ser cuidadosa en niños (tienen mayor riesgo de

desarrollar hepatotoxicidad grave), en presencia de discrasias sanguíneas,
patologías cerebrales, insuficiencia hepática y disfunción renal. Se debe tener
precaución en casos de cirugía, tratamiento dental o emergencia por la posible
prolongación del tiempo de sangría. No se recomienda la ingestión de alcohol u
otros depresores del SNC. Para suspender su administración la dosis debe
reducirse en forma gradual, ya que la suspensión brusca puede precipitar la
crisis o el estatus epiléptico.
97
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, disfunción hepática, embarazo.
Anemia, trombocitopenia; aumento de peso; temblor; trastornos

extrapiramidales, estupor, somnolencia, convulsiones, fallo de memoria,
cefalea, nistagmo, mareo tras inyección; sordera ; náuseas, dolor abdominal,
diarrea; hipersensibilidad, alopecia (transitorio, relacionado con dosis);
hiponatremia; hemorragia; lesión hepática; dismenorrea; estado de confusión,
agresividad, agitación, trastornos de la atención.
Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye los de aminoácidos

excitadores y modifica la conductancia del potasio.
Cuando se administra con difenilhidantoína, disminuyen los niveles séricos de

estos últimos, porque la afinidad del valproato de magnesio hacia las proteínas
es mayor que la de la difenilhidantoína que se ve desplazada. Con la
etoxusimida, el valproato de magnesio inhibe su metabolismo, produciendo un
descenso hasta 53% del nivel sérico de suximida. Si se agrega valproato DE
MAGNESIO a la carbamazepina, se ha observado sedación, diplopía y
somnolencia. Efectos transitorios que se eliminan reduciendo o quitando la
carbamazepina de su ligadura a las proteínas, por parte del valproato de
magnesio. Lo mismo sucede cuando se emplea valproato de magnesio con
otros medicamentos que tienen gran afinidad por las proteínas como los
anticoagulantes.
98
VALPROATO SEMISÓDICO
Dosis:
El valproatosemisódico en comprimidos de EPIVAL se administra oralmente y

debe ser tragado, sin masticar. En cápsulas, EPIVAL SPRINKLE se administra
oralmente, se puede deglutir completamente o mezclar sobre una cantidad
pequeña (cucharada cafetera) de alimento blando, como puré de manzana o
pudín. Hay que abrir la cápsula cuidadosamente. La mezcla del medicamento y
alimento debe ser tomada inmediatamente (evitando masticarlo) y no almacenar
para uso posterior.
 Epilepsia: Crisis parciales complejas (CPC) para adultos y niños de 10

años de edad o mayores: Monoterapia (Tratamiento inicial): El
valproatosemisódico no se ha estudiado sistemáticamente como
tratamiento inicial. Los pacientes deben iniciar el tratamiento con 10 a 15
mg/kg/día. La dosis debe ajustarse en aumentos de 5 a 10
mg/kg/semana para lograr la respuesta clínica óptima. Normalmente, la
respuesta clínica óptima se logra a dosis diarias de menos de 60
mg/kg/día. Si no se ha logrado una respuesta clínica satisfactoria, se
deben determinar los niveles plasmáticos para definir si se encuentran en
el rango terapéutico generalmente aceptado (50 a 100 mg/mL). La dosis
del fármaco antiepiléptico (FAE) concomitante normalmente puede
reducirse aproximadamente 25% cada dos semanas.
 Crisis de ausencia simple y compleja: La dosis inicial recomendada es 15

mg/kg/día, ajustándola en intervalos de una semana en aumentos de 5 a
10 mg/kg/día hasta que las crisis se controlen o los efectos colaterales
impidan más aumentos. La dosis máxima recomendada es 60 mg/kg/día.
Si la dosis total al día excede 250 mg, se debe dar en dosis divididas.
 Trastorno Bipolar: EPIVAL comprimidos se recomienda a una dosis

inicial de 750 mg diariamente en dosis divididas. La dosis debe ser
aumentada tan rápido como sea posible, para alcanzar la menor dosis
99
terapéutica que produzca el efecto clínico deseado, o el rango deseado
de las concentraciones plasmáticas (50 a 125 mg/ml). La máxima
concentración se alcanzó dentro de 14 días, la dosis máxima
recomendada es de 60 mg/kg/día.
 Migraña: La dosis de inicio recomendada de EPIVAL comprimidos es de

250 mg dos veces al día. Hay pacientes que se pueden beneficiar con
dosis de hasta 1000 mg/día.
Indicaciones:
Anticonvulsivante. Epilepsia: EPIVAL Y EPIVAL SPRINKLE cubren todo el

espectro terapéutico de las crisis epilépticas en adultos y niños de 10 años de
edad y mayores. En los niños menores de 10 años de edad se debe tener
precaución por riesgo elevado de hepatotoxicidad y encefalopatía
hiperamonémica en caso de tener alteraciones en el ciclo de la urea. EPIVAL y
EPIVAL SPRINKLE están indicados como monoterapia y terapia
complementaria en el tratamiento de pacientes con crisis parciales complejas
que ocurren en forma aislada o asociadas con otro tipo de crisis. También están
indicados en monoterapia o terapia complementaria para el tratamiento de las
crisis de ausencia simple y compleja y de manera complementaria en pacientes
con múltiples tipos de crisis que incluyen crisis de ausencias.
Migraña: EPIVAL comprimidos está indicado para la profilaxis de la cefalea tipo

migraña con aura o sin aura, para reducir el número de episodios o la severidad
de la crisis.
Trastornos del Estado de Ánimo: Constituyen un grupo heterogéneo de

enfermedades, típicamente recurrentes, donde se incluyen el trastorno unipolar
(depresivo) y el bipolar (maniaco-depresivo). Consisten en alteraciones del
humor con carácter infiltrativo, que se acompañan de disfunción psicomotriz y
síntomas vegetativos.
100
Manía: Están indicados en el tratamiento del trastorno bipolar, en el episodio
maniaco agudo y en episodios mixtos asociados al trastorno bipolar, con o sin
características psicóticas.
Precauciones:
Hepatotoxicidad: Se han presentado alteraciones de la función hepática,

incluyendo insuficiencia con resultados fatales en algunos pacientes que
recibieron ácido valpróico. Estos incidentes generalmente han ocurrido durante
los primeros seis meses de tratamiento. La hepatotoxicidad severa o fatal
puede verse precedida de síntomas inespecíficos como malestar general,
debilidad, letargia, edema facial, anorexia y vómito. En pacientes con epilepsia
puede ocurrir una pérdida del control de las crisis. Se debe monitorear de cerca
a los pacientes para detectar la presencia de estos síntomas. Se deben realizar
pruebas de función hepática antes del tratamiento y después en intervalos
frecuentes.
Se debe tener precaución al administrar productos con valproato semisódico a

pacientes con antecedentes de enfermedad hepática. Los pacientes que toman
múltiples anticonvulsivos, los niños, los pacientes con trastornos metabólicos
congénitos, aquellos con trastornos de crisis convulsivas severas acompañados
por retraso mental, y aquellos con enfermedad cerebral orgánica están en
riesgo particular.
Pancreatitis: Se han reportado casos de pancreatitis potencialmente mortal en

niños y adultos tratados con valproato. Algunos de los casos se describieron
como hemorrágicos con progresión rápida desde los síntomas iniciales a la
muerte.
Trastornos del ciclo de la urea (TCU): Se ha reportado encefalopatía

hiperamonémica, en ocasiones mortal, después del inicio del tratamiento con
valproato en pacientes con trastornos del ciclo de la urea, un grupo de
alteraciones genéticas poco comunes, en particular deficiencia de
ornitinatranscarbamilasa.
101
Comportamiento e ideas de suicidio: Se reportó un mayor riesgo de
pensamientos y comportamiento suicidas en pacientes que tomaban fármacos
antiepilépticos (FAE) para cualquier indicación. El aumento del riesgo de
pensamientos o comportamiento suicidas con fármacos antiepilépticos se
observó desde tan solo una semana después de haber iniciado el tratamiento
con FAE y persistió durante todo el tratamiento evaluado.
Contraindicaciones:
El valproato semisódico no debe administrarse a pacientes con enfermedad

hepática o disfunción hepática significativa. El valproatosemisódico está
contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento. El
valproato semisódico está contraindicado en pacientes con trastorno en el ciclo
de la urea.
Epilepsia: Crisis convulsivas parciales complejas (CPC): Con base en un

estudio contralado con placebo de tratamiento complementario para crisis
parciales complejas, valproatosemisódico generalmente fue bien tolerado con la
mayoría de los eventos adversos clasificados como de severidad leve a
moderada. La intolerancia fue el motivo principal de suspensión en los
pacientes tratados con valproatosemisódico (6%), en comparación con el 1% de
los pacientes tratados con placebo.
Los eventos adversos derivados del tratamiento reportados por ≥ 5% de los

pacientes tratados con valproato semisódico y para los cuales la incidencia fue
mayor que en el grupo placebo fueron: cefalea, astenia, fiebre, nausea, vomito,
dolor abdominal, diarrea, anorexia, dispepsia, estreñimiento, somnolencia,
temblor, mareo, diplopía, ambliopía, ataxia, nistagmo, inestabilidad emocional,
pensamiento anormal, amnesia, síndrome de influenza, infecciones, bronquitis,
rinitis, alopecia.
102
Los siguientes eventos adversos fueron reportados por más del 1% pero menos
del 5% de los 358 pacientes tratados con valproato semisódico en los estudios
controlados de crisis convulsivas parciales complejas: dorsalgia, dolor
precordial, malestar, taquicardia, hipertensión, palpitación, aumento del apetito,
flatulencia, hematemesis, eructo, pancreatitis, absceso periodontal, petequias,
mialgia, espasmos, artralgia, calambres en piernas, miastenia, ansiedad,
confusión, trastorno del habla, marcha anormal, parestesia, hipertonía,
descoordinación, sueños anormales, trastorno de la personalidad, sinusitis,
aumento de tos, neumonía, epistaxis, erupción cutánea, prurito, piel seca.
Disgeusia, visión anormal, trastorno del oído, sordera, otitis media,
incontinencia urinaria, vaginitis, dismenorrea, amenorrea, frecuencia urinaria.
El valproatosemisódico se disocia a iónvalproato en el tracto gastrointestinal. El

mecanismo de acción por el cual el valproato ejerce su efecto terapéutico no ha
sido del todo aclarado. Se sugiere que su actividad en epilepsia está
relacionada con un aumento de los niveles cerebrales de ácido
gamaaminobutírico (GABA).
Los fármacos que afectan el nivel de expresión de enzimas hepáticas, en

particular aquellos que elevan los niveles de glucoroniltransferasas, pueden
aumentar la depuración de valproato. Por ejemplo, fenitoína, carbamazepina y
fenobarbital (o primidona) pueden aumentar al doble la depuración de valproato.
Por consiguiente, los pacientes en monoterapia generalmente tendrán vidas
medias más prolongadas y concentraciones más altas que los pacientes que
reciben politerapia con fármacos antiepilépticos.
Ácido acetilsalicílico. Un estudio que incluyó la administración concomitante de

ácido acetilsalicílico en dosis antipiréticas (11 a 16 mg/kg) con valproato a
pacientes pediátricos (n=6) reveló una disminución en la unión a proteínas y
una inhibición del metabolismo de valproato. La fracción libre de valproato
103
aumentó cuatro veces en presencia de ácido acetilsalicílico en comparación con
valproato solo.
Antibióticos carbapenémicos. Se reportó una reducción clínicamente

significativa en la concentración sérica de ácido valpróico en pacientes que
recibieron antibióticos carbapenémicos (ertapenem, imipenem, meropenem) y
puede producir pérdida del control de crisis convulsivas.
Felbamato. Un estudio que incluyó la administración concomitante de 1200

mg/día de felbamato con valproato a pacientes con epilepsia (n=10) reveló un
aumento en las concentraciones máximas plasmáticas promedio en 35% (de 86
a 115 mg/mL) en comparación con valproato solo. El incremento de la dosis de
felbamato a 2400 mg/día aumentó las concentraciones máximas plasmáticas
promedio a 133 mg/mL (otro aumento del 16%). Al iniciar el tratamiento con
felbamato puede ser necesario disminuir la dosis de valproato.
Rifampicina. Un estudio que incluyó la administración de una dosis única de

valproato (7 mg/kg) 36 horas después de cinco noches de dosificación diaria
con rifampina (600 mg) reveló un aumento del 40% en la depuración oral de
valproato. Puede ser necesario ajustar la dosis de valproato cuando se
administra concomitantemente con rifampina.
104
PRIMIDONA
Dosis:
En adultos: 100-125 mg vía oral al acostarse inicialmente; aumentarlo en

incrementos de 100-125 mg/día cada 3 días hasta dosificación eficaz, hasta una
dosis máxima de 2 g/día. La dosis de mantenimiento usual es de 250-500 mg 3
veces al día.
En niños: Menores de 8 años:
50 mg vía oral al acostarse inicialmente; incrementar en 50 mg en 3 días y

después en incrementos de 100-125 mg/día cada 3 días hasta dosificación
eficaz. La dosis de mantenimiento usual es 125-250 mg 3 veces al día o 10-25
mg/Kg/día en 3 dosis divididas. 8 años y mayores: Misma dosis que el adulto.
Indicaciones:
Epilepsia
Precauciones:
Potente depresor del SNC que se metaboliza a fenobarbital. Monitorizar niveles

de Primidona y Fenobarbital. Riesgo de tolerancia, dependencia, y síndrome de
abstinencia (con crisis convulsivas) al suspender bruscamente el tto. En caso
de supresión, realizarla gradualmente. La suspensión abrupta del tratamiento
puede inducir la aparición de convulsiones.
Contraindicaciones:
Primidona está contraindicada en estos casos:
- Historia de porfiria.
- Hipersensibilidad a fenobarbital.
105
Somnolencia, ataxia, náuseas, debilidad, y mareo ocurren frecuentemente
durante el primer mes de terapia y pueden llegar a ser tolerables con el tiempo.
Las alteraciones del comportamiento, depresión de afecto, y daño cognitivo
ocurren frecuentemente con la terapia a largo plazo en niños y ancianos.
Ocasionalmente ocurren erupciones dérmicas. Rara vez, leucopenia,
trombocitopenia, anemia megaloblástica o linfoadenopatía.
Altera los flujos iónicos en la membrana neuronal.
 La primidona se metaboliza a fenobarbital, que es un potente inductor del

citocromo CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8 CYP2C9.
 Presenta múltiples interacciones farmacológicas, algunas de importancia

clínica.
 Primidona puede potenciar los efectos /toxicidad de: alcohol y otros fármacos
depresores del sistema nervioso central.
 El efecto inductor enzimático de fenobarbital disminuye las concentraciones

plasmáticas (y por tanto la eficacia terapéutica) de los anticoagulantes orales
 La fenitoína y la carbamazepina inducen el metabolismo de primidona,

aumentando las concentraciones plasmáticas de fenobarbital.
 Con el ácido valpróico tiene lugar una compleja interacción farmacológica, por
la cual se ve reducida la eliminación del fenobarbital. Es recomendable
monitorizar la depresión del sistema nervioso centeal y los signos y síntomas de
toxicidad neurológica.
106
FENOBARBITAL
Dosis:
Adultos: anticonvulsivo: 60mg a 250mg al día en dosis única o dividida en varias

tomas; sedante hipnótico: 100mg a 320mg al acostarse. Preoperatorio: 1mg a
3mg/kg. Ampollas: anticonvulsivo: por vía IV 100mg a 320mg y, si es necesario,
repetir hasta una dosis de 600mg/día; hipnótico: IM o IV 100mg a 325mg;
sedante preoperatorio: IM 130mg a 200mg, 60 a 90 minutos antes de la cirugía.
Indicaciones:
Tratamiento del insomnio, coadyuvante de la anestesia (medicación

preoperatoria), crisis epilépticas tónico-clónicas. Profilaxis y tratamiento de las
crisis convulsivas.
Precauciones:
Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del SNC. Tener precaución

si aparecen mareos, sensación de mareos o somnolencia. En pacientes con
disfunción hepática o renal deben prescribirse dosis menores. No debe
suspenderse abruptamente la medicación sino en forma gradual. Atraviesa
fácilmente la placenta, las concentraciones más altas se encuentran en ella,
hígado fetal y cerebro fetal. Al excretarse en la leche materna, su uso en las
madres puede producir depresión del SNC en los lactantes.
Contraindicaciones:
Porfiria aguda, embarazo y lactancia. Deberá evaluarse la relación riesgo-

beneficio en presencia de anemia severa, antecedentes de asma, diabetes
mellitus, coma hepático, hipercinesia, hipertiroidismo, depresión mental,
disfunción hepática o renal.
107
En raras ocasiones puede producir dermatitis exfoliativa como resultado de
hipersensibilidad. Puede producirse dependencia con dosis elevadas o
tratamientos prolongados. Son de incidencia frecuente: torpeza e inestabilidad,
mareos, somnolencia y, rara vez, ansiedad, nerviosismo, constipación, cefaleas,
irritabilidad, náuseas, vómitos, excitación no habitual, hemorragias o
hematomas no habituales. Con el uso crónico o prolongado puede aparecer
dolor en los huesos, anorexia, pérdida de peso o debilidad muscular. Los signos
de toxicidad aguda son: confusión severa, fiebre, disminución o pérdida de
reflejos, bradicardia, bradipnea, marcha inestable, debilidad severa.
Barbitúrico, depresor no selectivo del SNC, capaz de producir distintos niveles

de alteración del estado anímico. Estudios recientes han demostrado que los
efectos hipnosedantes y anticonvulsivos pueden estar relacionados con su
capacidad para potenciar o mimetizar la acción simpática inhibitoria del ácido
gamma aminobutírico (GABA). Deprime la corteza sensorial, disminuye la
actividad motora, altera la función cerebral y produce somnolencia, sedación e
hipnosis. Parece tener un efecto en el nivel del tálamo, donde inhibe la
conducción ascendente en la formación reticular, interfiriendo así la transmisión
de los impulsos hacia la corteza. Como anticonvulsivo se piensa que actúa
deprimiendo la transmisión monosináptica y polisináptica en el SNC. Aumenta
el umbral de estimulación eléctrica de la corteza motora. Se metaboliza en el
hígado mediante el sistema de enzimas microsómicas hepáticas.
Puede disminuir los efectos del paracetamol por aumento del metabolismo por
inducción de enzimas microsómicas hepáticas y, por el mismo mecanismo,
disminuir el efecto de corticoides, ACTH, ciclosporina, dacarbazina, glucósidos
digitálicos, levotiroxina, quinidina y antidepresivos tricíclicos. Se evidencia el
mismo efecto con anticoagulantes derivados de la cumarina. Disminución de la
seguridad de anticonceptivos orales que contengan estrógenos.
108
GABAPENTINA
Dosis:
La dosis óptima es de 900 a 1.800mg diarios, administrados en tres tomas por

día. Iniciar el tratamiento con 300mg el día 1, que se incrementa en 300mg
cada día subsiguiente hasta llegar a la dosis óptima. Se ha observado que
2.400mg diarios son bien tolerados en tratamientos de larga duración y hasta
3.600mg diarios en los de corta duración. En pacientes con patologías renales
el clearance de creatinina (CC) determina la dosificación: CC < 60ml/min, tres
tomas diarias de 400mg; CC de 30 a 60ml/min, dos tomas diarias de 300mg;
CC de 15 a 30ml/min, una toma diaria de 300mg; CC < 15ml/min, 300mg día
por medio. Pacientes en hemodiálisis: 300mg cada 4 horas de hemodiálisis.
Indicaciones:
Como coadyuvante en la epilepsia de adultos y niños mayores de 12 años, en

crisis parciales con generalización secundaria o sin ella que no hayan
respondido a tratamientos anteriores.
Precauciones:
En las crisis de ausencia no es efectivo y aun puede exacerbarlas. No

interrumpir su administración en forma brusca. No se aconseja conducir
automotores ni operar maquinaria pesada. No se requiere monitorear las
concentraciones plasmáticas de gabapentín para optimizar el tratamiento. Se
recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la
madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera
suspenderse si la madre debe recibir la droga. La seguridad y efectividad en
niños menores de 12 años no se ha establecido.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco.
109
Las más comunes son somnolencia, ataxia, fatiga, mareo y nistagmo. Con
menor frecuencia se presentan: temblor, rinitis, ambliopía, diplopía, aumento de
peso, faringitis, nerviosismo, disartria, amnesia, dispepsia, mialgias, dolor de
espalda, depresión, tos, edema periférico, sequedad de boca y garganta,
impotencia, alteraciones en el pensamiento, constipación, trastornos dentales,
contracción espasmódica, erosión cutánea, prurito, vasodilatación, aumento del
apetito, leucopenia, coordinación anormal y leucopenia.
El mecanismo de acción del gabapentín se desconoce. Si bien su estructura

molecular está relacionada con el ácido gamma aminobutírico (GABA), se sabe
que no interactúa con los receptores del GABA, no se convierte en GABA por
biotransformación ni inhibe su metabolismo. Tampoco posee afinidad por los
receptores de benzodiacepinas, glutamato, N-metil D-aspartato (NMDA),
quisqualato, cainato (sensibilizados o no con glicina para la acción de
estricnina), alfa adrenérgicos (1 y 2) o beta adrenérgicos, adenosina 1,
adenosina 2, acetilcolina (muscarínico o nicotínico), dopamina (D1, D2),
histamina (H1), serotonina (S1, S2) u opiáceos. Su sitio de unión cerebral
parece estar ubicado en la neocorteza y el hipocampo (en ratas).
No modifica la biodisponibilidad de otras drogas antiepilépticas comunes (ácido

valpróico, carbamazepina, fenitoína y fenobarbital). La cimetidina reduciría
levemente su excreción renal. No se aconseja el empleo simultáneo de
antiácidos (dejar pasar 2 horas para la ingestión de los mismos).
110
TOPIRAMATO
Dosis:
 Adultos: las dosis iniciales recomendadas son de 50 mg/día, que pueden

aumentarse mediante incrementos de 50 mg a la semana en dos dosis.
Las dosis finales más utilizadas son las de 400 mg/día repartidos en dos
dosis
 Adolescentes y niños entre 2 y 16 años: el tratamiento se debe iniciar
con dosis de 1 a 3 mg/kg/día, aumentándose semanalmente mediante
incrementos de 1 a 3 mg/kg/día a intervalos de 3 días. Las dosis finales
recomendadas son de 5 a 9 mg/kg/día repartidos en 2 administraciones
 Niños entre 9 meses y 2 años: el topiramato se ha administrado sólo en
dos ocasiones a niños pequeños para el tratamiento de convulsiones
refractarias a otros tratamientos. Los autores consiguieron controlar las
convulsiones con dosis máximas de 7.7 mg/kg/día distribuídos en dos
dosis.
Indicaciones:
- Monoterapia: adolescentes y niños > 6 años con crisis epilépticas parciales

con o sin crisis generalizadas secundarias, y crisis tónico-clónicas
generalizadas primarias.
- Tratamiento Concomitante: niños ≥ 2 años y adolescentes con crisis
epilépticas parciales con o sin generalización secundaria o crisis tónico-clónicas
generalizadas primarias; crisis asociadas al s. de Lennox-Gastaut.
- Tratamiento Profiláctico de la migraña en adolescentes después de una
cuidadosa evaluación de otras posibles alternativas terapéuticas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. En la profilaxis de migraña durante el embarazo y mujeres en

edad de riesgo que no estén usando un anticonceptivo eficaz.
111
Disminución o aumento de peso; anemia; parestesia, somnolencia, mareo,

alteración en la atención, deterioro de la memoria o mental o de habilidades
psicomotoras, amnesia, trastorno cognitivo o del equilibrio, convulsión,
coordinación anormal, temblores, letargia, hipoestesia, nistagmo, disgeusia,
disartria, temblor de acción, sedación; visión borrosa, diplopía, alteración visual;
vértigo, tinnitus, dolor en oído; disnea, epistaxis, congestión nasal, rinorrea, tos;
náusea, diarrea, vómito, estreñimiento, dolor parte superior de abdomen,
dispepsia, dolor o malestar abdominal, boca seca, malestar del estómago,
parestesia oral, gastritis; nefrolitiasis, polaquiuria, disuria; alopecia, exantema,
prurito; artralgia, espasmos o calambres musculares, mialgia, debilidad
muscular, dolor en el pecho músculo esquelético; anorexia, pérdida de apetito;
nasofaringitis; fatiga, pirexia, astenia, irritabilidad, alteración en el andar,
malestar; hipersensibilidad; depresión, bradifrenia, insomnio, trastorno del
lenguaje, ansiedad, confusión, desorientación, agresividad, alteración del
ánimo, agitación, cambios de humor, cólera, comportamiento anormal.
Medidas de seguridad.
Las drogas antiepilépticas, incluyendo Topiramato, deberían ser retiradas en

forma gradual para minimizar la posibilidad de un aumento de la frecuencia
convulsiva. En estudios clínicos, las dosis se fueron reduciendo en 100 mg/día
con intervalos semanales. En algunos pacientes, el retiro se hizo con mayor
rapidez y sin complicaciones.
La principal vía de eliminación de topiramato no metabolizado y de sus
metabolitos es la renal. La eliminación renal depende de la función renal y es
independiente de la edad. Aquellos pacientes con daño renal moderado o
severo pueden tardar entre 10 y 15 días en alcanzar concentraciones
plasmáticas estables en comparación con 4 a 8 días en aquellos con función
renal normal.
112
Bloquea los canales de sodio estado-dependientes en las neuronas y potencia

la actividad del GABA.
113
BENZODIAZEPINAS
114
DIAZEPAM
 Anestesiología:
- Pre medicación: 10-20 mg I.M. (Niños 0.1-0.2 mg/kg) una hora
antes de la inducción de la anestesia.
- Inducción de la anestesia: 0.2-0.5 mg/kg I.V
- Sedación basal antes de procedimiento, exámenes e
intervenciones: 10-30 mg I.V. (niños 0.1-0.2 mg/kg).
- Estado epiléptico: 0.15-0.25 mg/kg I.V., repetir después de10-15
minutos. Dosis máxima: 3 mg/kg en 24 horas.
- Estados de excitación: (Estados agudos de ansiedad y
pánico, delirium tremens). Inicialmente 0.1-0.2 mg/kg I.V.,
pudiendo repetir a las 8 horas hasta que los síntomas cedan a
cambiar la vía oral.
Uso psiquiátrico y en medicina interna (neurosis, estados de ansiedad, tensión

emocional, histeria, reacciones obsesivas, fobias, estados depresivos
acompañados de tensión e insomnio; en los trastornos emocionales o que
acompañan a las enfermedades orgánicas como la úlcera gastrointestinal,
hipertensión arterial, dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades funcionales
del sistema digestivo, cardiovascular y genital). La solución inyectable está
indicada para la sedación basal antes de medidas terapéuticas o
intervencionales, como: cateterismo cardiaco, endoscopia, procedimientos
radiológicos, intervenciones quirúrgicas menores, reducción de dislocaciones y
fracturas, biopsias, etc.
Precauciones: Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, niños, insuficiencia

respiratoria crónica, porfiria, epilepsia, dependencia de alcohol o drogas o
antecedentes. En pacientes con lesiones en el SNC y que presenten crisis
epilépticas, extremar la precaución ya que puede disminuir la circulación
cerebral y la oxigenación sanguínea, pudiendo provocar daño cerebral
115
irreversible. Riesgo de amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y
paradójicas. Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia,
dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado
provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni
como tratamiento. Primario de enfermedad Psicótica. Por vía IV: riesgo de
apnea y/o parada cardiaca en ancianos, muy debilitados o con reserva cardiaca
o pulmonar limitada. Extremar precauciones para evitar la administración IA o
extravasación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a benzodiacepinas o dependencias de

otras sustancias, incluido el alcohol (excepto tratamiento. De reacciones agudas
de abstinencia), miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuficiencia
Respiratoria severa, I.H. severa, glaucoma de ángulo cerrado (rectal, oral),
hipercapnia crónica severa (oral).
Reacciones adversas graves: Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción

del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular,
ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas;
depresión respiratoria.
Mecanismo de acción: Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su

actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce
acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales.
Acción prolongada.
Interacciones totalmente contraindicadas: Los efectos depresores del

diazepam se intensifican cuando se asocia con alcohol, neurolépticos, algunos
antidepresivos de perfil sedante (clomipramina, nortriptilina,
amitriptilina, paroxetina), hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivantes
y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con
diazepam. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su
absorción. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y
provocar un retraso en su eliminación. El diazepam puede disminuir los efectos
116
terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de
diazepam.
117
CLONAZEPAM
Dosis y vía de administración: Oral.
Dosis pediátricas: La dosis pediátrica inicial no debe exceder de 0.05 mg/kg

diarios en 2 o 3 dosis. La dosificación puede incrementarse en no más de 0.5
mg cada tercer día, hasta que se controlen las crisis con un mínimo de efectos
secundarios. La dosis de mantenimiento pediátrico no debe exceder de 0.2
mg/kg diariamente.
La dosis usual de inicio para niños mayores de 10 años o con peso mayor de 30
kg es de 0.01-0.03 mg/kg diarios.
Dosis para adultos: La dosis inicial para adultos no debe exceder de 1.5 mg
diarios. La dosis puede ser incrementada en 0.5 a 1 mg cada tercer día, hasta
que las crisis sean controladas con un mínimo de efectos secundarios.
La dosis de mantenimiento para adultos no debe exceder de 20 mg diarios.
Indicaciones: Anticonvulsivante utilizado en los siguientes tipos de epilepsia:

 Síndrome de Lennox-Gastaut (variante de pequeño mal).
 Epilepsia crónica generalizada: Crisis mioclónicas, ausencias,
pequeño mal.
 Epilepsia crónica parcial: Crisis focales y complejas.
Utilizado en el trastorno del pánico, como medio auxiliar en caso de manía

aguda y para facilitar la abstinencia de otras benzodiacepinas.
Precauciones:
 Pacientes con miastenia gravis, coma o shock, ya que existe la
posibilidad de provocar una potencialización de la debilidad muscular.
 Pacientes con intoxicación etílica aguda, ya que el alcohol pudiera modi-
ficar los efectos farmacológicos, disminuyendo la eficacia del tratamiento.
 Puede causar dependencia tras la toma de forma ininterrumpida del
medicamento durante tiempo prolongado.
118
 En pacientes con insuficiencia renal deberán ajustarse las dosis de
acuerdo con el grado de la función renal.
 En pacientes con EPOC puede producir depresión respiratoria e hiperse-
creción bronquial, empeorando el proceso con insuficiencia respiratoria.
En pacientes con porfiria existe un aumento de porfirinas exacerbando la
enfermedad.
Contraindicaciones: CLONAZEPAM se encuentra contraindicado en pacientes

con historia de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, no utilizar en pacientes
con insuficiencia hepática ni en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.
Reacciones adversas graves: Advertir al paciente la posibilidad de amnesia
anterógrada (olvido de acontecimientos próximos).
Los efectos secundarios son frecuentes y afectan principalmente al SNC. Sólo

50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria durante los primeros
días del tratamiento, seguida de sedación y ataxia, especialmente en ancianos.
Con frecuencia se presentan mareos, cefalea, confusión, depresión, disartria,
cambios en la libido, temblor, incontinencia y retención urinaria, náusea, vómito,
diarrea, sequedad de boca y dolor epigástrico.
Ocasionalmente existe: Hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leuco-

penia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del
comportamiento, amnesia, psicosis, diplopía, alteraciones de la visión,
nistagmo, alteraciones de la audición, hipersalivación e hipersecreción
bronquial.
Mecanismo de acción: Antiepiléptico, benzodiacepina de acción prolongada.

Actúa como agonista de los receptores BZ (benzodiacepínicos) cerebrales,
potenciando el efecto neurotransmisor inhibidor del GABA (gamma-
aminobutírico), suprimiendo la propagación de la actividad convulsiva producida
por un foco epiléptico, pero no inhibe la descarga normal del foco.
119
Interacciones totalmente contraindicadas: Puede existir una potencialización
de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central cuando se utiliza
con alcohol, narcóticos, barbitúricos, fenotiacinas, agentes antipsicóticos,
inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos y por supuesto
con otras drogas anticonvulsivas.
120
LORAZEPAM
Dosis e indicaciones: Adultos: ansiolítico: 1mg a 3mg dos o tres veces al día.
Sedante hipnótico: 2mg a 4mg como dosis única al acostarse.
En pacientes de edad avanzada: 1mg a 2mg al día en dosis fraccionadas, con
aumento de la dosificación según tolerancia y necesidades. Ampollas: vía IM:
0,05mg/kg hasta un máximo de 4mg. Vía IV: inicial: 0,044mg/kg o una dosis
total de 2mg.
Indicado en trastornos por ansiedad. Ansiedad asociada con depresión mental.
Síntomas de supresión alcohólica aguda. Insomnio por ansiedad o situaciones
pasajeras de estrés.
Precauciones: Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC

durante el tratamiento. Tener precaución en los ancianos, sobre todo si se
produce somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad. La administración IV
muy rápida puede producir apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco.
Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio para su administración durante el
embarazo, ya que atraviesa la placenta y puede originar depresión del SNC en
el neonato. Debido a que se excreta en la leche materna, durante el período de
lactancia puede producir sedación en el recién nacido, dificultades en la
alimentación y pérdida de peso.
Contraindicaciones: Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia

de intoxicación alcohólica aguda, coma o shock, antecedentes de abuso o
dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o
renal, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, porfiria,
psicosis y enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.
Reacciones adversas graves: Los pacientes geriátricos y debilitados; los

niños y los pacientes con enfermedades hepáticas son más sensibles a los
efectos de las benzodiacepinas en el SNC. La administración parenteral puede
121
ocasionar apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. Son de incidencia
más frecuente: torpeza o inestabilidad, somnolencia, cansancio o debilidad no
habituales. Rara vez se observa: confusión (por intolerancia), debilidad
muscular, visión borrosa u otros trastornos de la visión, constipación, náuseas o
vómitos. Son signos de sobredosis que requieren atención médica: confusión
continua, somnolencia severa, agitación, bradicardia, tambaleos y debilidad
severa.
Mecanismo de acción: Benzodiacepina de acción sistémica. Ansiolítico.

Sedante/hipnótico. Relajante del musculo esquelético. Ansiolítico que actúa
incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un
neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión
con el receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante,
sedante, relajante muscular y amnésica.
Interacciones totalmente contraindicadas: En el síndrome de apnea durante

el sueño e insuficiencia respiratoria severa.
No deberá administrarse durante el embarazo ni en la lactancia. No es

recomendable la administración de LORAZEPAM a menores de 18 años.
Así como en el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con

LORAZEPAM debido a que causa una potenciación de los efectos.
122
BROMAZEPAM
Dosis e indicaciones: Ansiolítico en dosis bajas para el tratamiento de las

afecciones y síndromes psicosomáticos; neurosis fóbicas de ansiedad y
manifestaciones hipocondriacas.
 En adultos y ancianos:
Dosis media: 1.5-3 mg 2-3 veces por día.
Casos graves: 6-12 mg 2-3 veces por día.
En pacientes debilitados o de edad avanzada, comenzar con 1.5 mg e ir

aumentando lenta y progresivamente la posología hasta obtener el efecto
deseado.
Precauciones: No han sido revelados efectos tóxicos hasta la fecha. El

BROMAZEPAM está considerado dentro de la categoría D.
Contraindicaciones: Miastenia grave y estados de shock. Hipersensibilidad

conocida a las benzodiacepinas, primer trimestre del embarazo, madres en
periodo de lactancia. Menores de 2 años. Como tratamiento primario de
trastornos psicóticos. Insuficiencia hepática, alcoholismo o dependencia a
drogas.
Reacciones adversas: A dosis elevadas puede presentarse somnolencia,

resequedad de boca y reacciones alérgicas. Produce efectos depresivos
adicionales en el SNC cuando se coadministra con otros medicamentos como
psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otras drogas que por sí
mismas produzcan depresión.
Medidas de seguridad: No se administre si se ha ingerido alcohol. No se

recomienda el empleo de BROMAZEPAM en niños menores de 6 años. El
bromazepam ocasiona somnolencia y depresión de los reflejos osteotendinosos
inconvenientes que impiden el manejo de vehículos o maquinaria.
123
Mecanismo de acción: Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-
aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el
cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA -érgico.
Interacciones totalmente contraindicadas: La administración simultánea de

BROMAZEPAM con otros medicamentos cuya acción deprime o estimula al
sistema nervioso central puede ser peligrosa.
124
ALPRAZOLAM
Dosis e indicaciones: alprazolam es útil para el tratamiento de los diferentes

cuadros asociados con los síntomas de ansiedad como la neurosis de
ansiedad, el trastorno de pánico, etc.
 Ansiedad: 0.75 a 1.5 mg diarios, administrados en dosis divididas de 0.5

a
0.75 mg.
 Trastornos de pánico: 0.5 a 1.0 mg administrados a la hora de dormir, o

0.5 mg tres veces al día. La dosis debe ajustarse a la respuesta del
paciente con incrementos no mayores de 1 mg/día cada 3 a 4 días.
 Pacientes geriátricos: 0.5 a 4.0 mg administrados en dosis divididas
de 0.5 a 0.75 mg/día, se puede incrementar gradualmente si se necesita
y se tolera.
Precauciones: No se ha establecido el uso en la depresión. Adicionalmente, se

ha presentado ansiedad y/o ataques de pánico de rebote e hipomanía o manía
con la disminución rápida o la descontinuación rápida de la terapia
con alprazolam.
Contraindicaciones: alprazolam está contraindicado en pacientes con

sensibilidad conocida a las benzodiacepinas.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas más comunes

al alprazolam fueron somnolencia y un ligero dolor de cabeza/mareo.
Reacciones adversas menos comunes fueron visión borrosa, dolor de cabeza,
depresión, insomnio, nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio en el peso,
disfunción de la memoria/amnesia, trastorno de la coordinación, diferentes
síntomas gastrointestinales y manifestaciones autonómicas.
Medidas de seguridad: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º

C y en lugar seco
125
Mecanismo de acción: El alprazolamdeprime el sistema nervioso central,
también se une al receptor GABAA que es responsable de mediar los efectos de
ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro sobre el sistema activador
reticular ascendente bloqueando la excitación tanto cortical como límbica.
Interacciones totalmente contraindicadas: Las benzodiacepinas producen

efectos depresivos del sistema nervioso central aditivos cuando se administran
con alcohol o con otros medicamentos que produzcan la depresión del SNC.
126
CONCLUSIÓN
El término general de "psicofármacos" engloba todas las sustancias que de

alguna forma influyen en los procesos mentales, induciendo cambios de
comportamiento, en sentido estimulante o sedante. En sentido más estricto y
más práctico, se indican con este término los fármacos utilizados en la terapia
de los trastornos psíquicos.
Las dudas en torno a la definición exacta de enfermedad psíquica han dado

lugar a importantes malentendidos también en relación al uso y a la utilidad de
la psicofarmacología. Considerados a veces como "instrumentos de control de
las desviaciones del comportamiento", los psicofármacos, al margen de su
papel fundamental en el desarrollo del conocimiento de las causas de las
enfermedades mentales, han representado desde el punto de vista práctico una
de las novedades terapéuticas más importantes de los últimos años.
La importancia en la práctica médica de una correcta información en este
sentido es evidente: al margen de la cuestión de los abusos y sobre todo de sus
causas determinantes.
La automedicación con este tipo de fármacos está bastante extendida entre la

población como consecuencia, en algunos casos de una depresión medica
inicial. También existen grupos de drogodependientes (heroinómanos, personas
que toman psicoestimulantes...) que consumen hipnóticos sedantes de manera
compulsiva. Es importante que se realice un manejo adecuado de estos
fármacos para evitar la aparición de dependencia, tolerancia y síntomas
indeseables cuando se abandona el consumo. Por ello es necesario un uso
clínico adecuado, conocimiento de los mismos y sin olvidar la utilización de
medidas higiénicas y listado de los 7 u 10 correctos.
127
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129
130

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COMPENDIO

L.E.N. Dalia Zulema Clark Sauceda

Práctica V VII D-2

Asignatura: Semestre: Grupo:

Hermosillo Sonora, 2017

ESTABILIZADORES DEL HUMOR…………………………………………………84

Las definiciones contenidas en este compendio farmacológico, nos hace frente

Los psicofármacos se emplean como medicamentos ya que, por sus

Es importante destacar que, en algunos casos, el uso indebido de los

Algunos psicofármacos son ilegales debido a que no se le reconocen efectos

Esto no impide que un psicofármaco de venta legal sea utilizado de un modo

Se trata de fármacos que actúan fundamentalmente sobre las funciones

.En este trabajo se presenta una selección de términos y definiciones de

Los compendios son de suma importancia debido a que en ellos podemos

Es prioridad que se tengan bien comprendidos los medicamentos porque su

 Conocer sus reacciones adversas para brindar un mejor cuidado y más

La dosis oral de levomepromazina varía de 25 a 300 mg en 24 horas. Se

Monitorizar a epilépticos (posible descenso de umbral). En caso de hipertermia

Hipersensibilidad. Riesgo de glaucoma de ángulo agudo y de retención urinaria

Reacciones adversas graves:

Hiperprolactinemia, desregularización térmica, aumento de peso, hiperglucemia,

Actividad dopaminérgica mediana: antipsicótico adecuado y efectos

Interacciones totalmente contraindicadas:

 Absorción disminuida por: sales, óxidos o hidróxidos de Al, Mg o Ca

Adultos: La dosis recomendada es 2 a 8 mg de perfenazina con 10 a 40 mg de

Los niños mayores de 12 años de edad pueden recibir dosis de perfenazina

Las fenotiazinas deben usarse con precaución en pacientes con enfermedades

La perfenazina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida

Somnolencia, sedación, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria,

La perfenazina bloquea los receptores de dopamina postsinápticos en el

Interacciones totalmente contraindicadas:

Las fenotiazinas pueden potenciar la acción de depresores del SNC de otros

Los antiácidos, la atapulgita y el caolín pueden reducir la biodisponibilidad oral

Ancianos, debilitados, glaucoma, angina de pecho, expuestos a altas

Hipersensibilidad, coma, concomitancia con dosis elevadas de depresores del

Reacciones adversas graves:

Agitación motora, distonía, pseudoparkinsonismo, discinesia tardía,

Antagonista de receptores de dopamina, tranquilizante, antipsicótico, ansiolítico

Los antihistamínicos y antimuscarínicos intensifican los efectos

En niños: Al igual que en adultos, la dosificación se determina ante todo

I.H., I.R.Enf, Parkinson (el bloqueo central de los receptores de dopamina

Hipersensibilidad a tioridazina o a otras fenotiazinas; depresión severa del SNC;

Reacciones adversas graves: Sedación, sequedad de la boca, trastornos en

Ansiolítico y antipsicótico de tipo fenotiazínicos. Bloquea los receptores

Interacciones totalmente contraindicadas:

I.R. /I.H., ancianos, enf. Cardiovascular grave, epilépticos, tratados con

Hipersensibilidad a fenotiazinas, riesgo de glaucoma de ángulo agudo o de

Reacciones adversas graves:

Hiperprolactinemia, desregulación térmica, aumento de peso, hiperglucemia,

Bloquea los receptores de dopamina, modifica el comportamiento y ayuda al

Interacciones totalmente contraindicadas:

Absorción disminuida por: sales, óxidos, hidróxidos de Al, Mg y Ca.

Periciazina 40 mg/1 ml. Trastornos de carácter y comportamiento: conducta

I.R. /I.H., antecedente de enf. Hepática, ancianos, afección cardiovascular grave

Hipersensibilidad a fenotiazinas, riesgo de glaucoma de ángulo agudo o de

Agranulocitosis, leucopenia, hiperprolactinemia, desregulación térmica,

Mecanismo de acción: Actividad antidopaminérgica, antipsicótica,

Interacciones totalmente contraindicadas: Prolongación QT con: quinidina,

Neuroléptico en caso de: Delirio hipocondríaco, agitación psicomotriz, trastorno

Adultos y adolescentes: inicialmente 0.5 a 2 mg tres veces al día. Las dosis se

Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas o de otros depresores del SNC

Depresión del SNC, severa o tóxica. En enfermedad de Parkinson. Se evaluará

Neuroléptico perteneciente a la familia de las butirofenonas. Antagonista de los