KIMIA ANALISIS KUALITATIF

ANTIHISTAMIN

Oleh
Kelompok VI

Noor Anisa (SF16080)

Maulida Juliyana (SF16059)
Tia Aurelia (SF16125)
Hanum Rinanda (SF16038)
Hilma Melyandi (SF16041)
Cindy Novitasari (SF16017)

PROGRAM STUDI S-1 FARMASI

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN BORNEO LESTARI
BANJARBARU
2017
 KATA PENGANTAR

Dengan menyebut nama Allah SWT yang Maha Pengasih lagi Maha Panyayang, Kami
panjatkan puja dan puji syukur atas kehadirat-Nya, yang telah melimpahkan rahmat,
hidayah, dan inayah-Nya kepada kami, sehingga kami dapat menyelesaikan makalah ilmiah
tentang limbah dan manfaatnya untuk masyarakat.

Makalah ilmiah ini telah kami susun dengan maksimal dan mendapatkan bantuan dari
berbagai pihak sehingga dapat memperlancar pembuatan makalah ini. Untuk itu kami
menyampaikan banyak terima kasih kepada semua pihak yang telah berkontribusi dalam
pembuatan makalah ini.

Terlepas dari semua itu, Kami menyadari sepenuhnya bahwa masih ada kekurangan baik
dari segi susunan kalimat maupun tata bahasanya. Oleh karena itu dengan tangan terbuka
kami menerima segala saran dan kritik dari pembaca agar kami dapat memperbaiki makalah
ilmiah ini.

Akhir kata kami berharap semoga makalah ilmiah tentang antihistamin ini dapat
memberikan manfaat maupun inpirasi terhadap pembaca.

Banjarbaru, mei 2017

Penyusun
 DAFTAR ISI

Kata pengantar…………………………………………………………………
Daftar isi……………………………………………………………………….
BAB I PENDAHULUAN
a. Latar belakang…………………………………………………………
b. Rumusan masalah……………………………………………………..
c. Tujuan penelitian………………………………………………………
BAB II PEMBAHASAN
a. Sejarah antihistamin……………………………………………………
b. Sumber antihistamin…………………………………………………..
c. Sifat fisika kimia antihistamin………………………………………….
d. Penggolongan antihistamin……………………………………………
e. Klarifikasi antihistamin………………………………………………..
f. Analisis senyawa antihistamin………………………………………..
g. Reaksi pendahuluan……………………………………………………
BAB III PENUTUP
a. Kesimpulan……………………………………………………………..
b. Saran…………………………………………………………………..
Lampiran
Daftar pustaka
 BAB I
PENDAHULUAN

A. Latar Belakang

Farmasi didefinisikan sebagai profesi yang menyangkut seni dan ilmu

penyediaan bahan obat, dari sumber alam atau sintetik yang sesuai, untuk

disalurkan dan digunakan pada pengobatan dan pencegahan penyakit. Farmasi

mencakup pengetahuan mengenai identifikasi, pemilahan (selection), aksi

farmakologis, pengawetan, penggabungan, analisis, dan pembakuan bahan

obat (drugs) dan sediaan obat (medicine). Pengetahuan kefarmasian mencakup

pula penyaluran dan penggunaan obat yang sesuai dan aman, baik melalui

resep (prsecription) dokter berizin, dokter gigi, dan dokter hewan, maupun

melalui cara lain yang sah, misalnya dengan cara menyalurkan atau menjual

langsung kepada pemakai.

Dalam bidang farmasi khususnya kimia farmasi sering dilakukan

analisis sediaan farmasi, baik secara kualitatif maupun kuantitatif. Analisis

kualitatif adalah bidang kimia analitik yang membahas tentang identifikasi

zat-zat, mengenai unsur atau senyawa apa yang terdapat dalam suatu sampel.

Analisa kuantitatif adalah suatu analisa yang digunakan untuk mengetahui

kadar suatu zat.

Dalam kimia farmasi dilakukan analisis berbagai senyawa yang

bersumber dari obat, tumbuhan, dan hewan. Salah satu senyawa yang sering

di analisis yaitu analisis antihistamin (antialergi).

B.Rumusan Masalah
1. Apa sejarah dari senyawa antihistamin?
2. Bagaimana sumber atau asal sintesa dari senyawa antihistamin
3. Apa saja kah sifat-sifat senyawa antihistamin?
4. Bagaimana cara mengidentifikasi senyawa antihistamin?
5. Apa saja kah yang terdapat dalam klarifikasi dan golongan senyawa
antihistamin?

C.Tujuan
Setelah membaca makalah ini mahasiswa diharapkan dapat :
1. Mengetahui sejarrah dari senyawa antihistamin
2. Mengetahui sumber atau asl sintesa dari senyawa antihistamin
3. Mengetahui sifat senyawa antihistamin
4. Mengetahui identifikasi senyawa antihistamin
5. Mengetahui klarifikasi dari golongan senyawa antihistamin
 BAB II
PEMBAHASAN
A.Sejarah Antihistamin

Antihistamin dalam dosis terapi, efektif untuk mengobati edema,

eritem dan pruritus, tetapi tidak dapat melawan efek hipersekresi asam lambung
akibat histamin. Antihistamin tersebut digolongkan dalam antihistamin penghambat
reseptor H1 (AH1).Setelah tahun 1972 ditemukan kelompok antihistamin baru yang
dapat menghambat sekresi asam lambung akibat histamin. Antihistamin ini
digolongkan sebagai antihistamin penghambat reseptor H2 (AH2). Kedua jenis
antihistamin ini bekerja secara kompetitif yaitu dengan menghambat interaksi
histamin dan reseptor histamin H1 atau H2. Setelah itu, terdapat banyak usaha
untuk menemukan obat baru yang mampu menghambat kedua reseptor dengan
berbagai kekuatan dan spesifitasnya.

Histamin menyebabkan kontraksi otot polos antara lain pada bronkus dan
usus, tetapi menyebabkan relaksasi kuat pada otot polos pembuluh darah kecil,
sehingga permeabilitasnya meningkat dan timbul pruritus. Selain itu, histamin
merupakan perangsang kuat sekresi asam lambung dan kelenjar eksokrin lainnya
misalnya kelenjar mukosa saluran nafas. Akibat vasodilatasi pada pembuluh darah
kecil maka timbul kemerahan dan rasa panas di daerah wajah, resistensi perifer
menurun sehingga tekanan darah menurun (hipotensi). Permeabilitas kapilar
meningkat sehingga protein dan cairan plasma keluar keruangan ekstraselular dan
menimbulkan edema. Efek bronkokonstriksi dan kontraksi usus karena histamin
dapat dihambat oleh AH1. Efek histamine terhadap sekresi asam lambung dapat
dihambat oleh AH2, misalnya simetidin dan ranitidin. AH1 berguna untuk
pengobatan simtomatik berbagai penyakit alergi dan mencegah atau mengobati
mabuk perjalanan. Secara klinis alergi terdapat pada penyakit rinitis alergika,
urtikaria dan angioedema.
 B.Sumber Antihistamin

 Pada tahun : 1937 : Daniel bovet menemukan antihistamin yang menghambat

neuro transmitterhistamin dan digunakan dalam pengobatan alergi.
 Pada tahun Histamin 1878 : suatu amin nabati yang ditemukan oleh Dr.Paul
Ehrlich
 Pada tahun 1940 : pertama kali diperkenalkan obat antihistamin. Sejak itu secara
luas digunakan dalam pengobatan simtomatik penyakit alergi
 Sesudah 1972 ditemukan kelompok antihistamin baru yaitu
burinamid,metiamid,dan simetidin yang dapat menghambat sekresi asam
lambung akibat histamin.
 Pada tahun 1987 Reseptor H3 adalah reseptor histamine yang baru ditemukan
oleh Arrang dkk.
 Sinar matahari, khususnya sinar ultra violet dapat mengakibatkan terjadinya
antihistamin.

C.Penggolongan Antihistamin

Penggolongan Antihistamin H1 (AH1)

Antihistamin ( AH1) Generasi Pertama

1. Azatadine
2. Azelastine
3. Brompheniramine
4. Chlorpheniramine
5. Clemastine
6. Cyproheptadine
7. Dexchlorpheniramine
8. Hydroxyzine
 9. Promethazine
10. Tripelennamine
Antihistamin ( AH1) Generasi Kedua
11. Cetirizine
12. Loratadine
Antihistamin ( AH1) Generasi Ketiga
13. Fexofenadine
14. Desloratadine
Generasi pertama dan kedua berbeda dalam dua hal yang signifikan. Generasi
pertama lebih menyebabkan sedasi dan menimbulkan efek antikolinergik yang lebih
nyata. Hal ini dikarenakan generasi pertama kurang selektif dan mampu berpenetrasi
pada sistem saraf pusat (SSP) lebih besar dibanding generasi kedua. Sementara itu,
generasi kedua lebih banyak dan lebih kuat terikat dengan protein plasma, sehingga
mengurangi kemampuannya melintasi otak.
Sedangkan generasi ketiga merupakan derivat dari generasi kedua, berupa
metabolit (desloratadine dan fexofenadine) dan enansiomer (levocetirizine).
Pencarian generasi ketiga ini dimaksudkan untuk memperoleh profil antihistamin
yang lebih baik dengan efikasi tinggi serta efek samping lebih minimal. Faktanya,
fexofenadine memang memiliki risiko aritmia jantung yang lebih rendah
dibandingkan obat induknya, terfenadine. Demikian juga dengan levocetirizine atau
desloratadine, tampak juga lebih baik dibandingkan dengan cetrizine atau loratadine.

Sebagai inverse agonist, antihistamin H1 beraksi dengan bergabung bersama

dan menstabilkan reseptor H1 yang belum aktif, sehingga berada pada status yang
tidak aktif. Penghambatan reseptor histamin H1 ini bisa mengurangi permeabilitas
vaskular, pengurangan pruritus, dan relaksasi otot polos saluran cerna serta napas.
Secara klinis, antihistamin H1 generasi pertama ditemukan sangat efektif berbagai
gejala rhinitis alergi reaksi fase awal, seperti rhinorrhea, pruritus, dan sneezing. Tapi,
obat ini kurang efektif untuk mengontrol nasal congestion yang terkait dengan reaksi
fase akhir.
Sementara itu antihistamin generasi kedua dan ketiga memiliki profil
farmakologi yang lebih baik. Keduanya lebih selektif pada reseptor perifer dan juga
bisa menurunkan lipofilisitas, sehingga efek samping pada SSP lebih minimal. Di
samping itu, obat ini juga memiliki kemampuan anti alergi tambahan, yakni sebagai
antagonis histamin. Antihistamin generasi baru ini mempengaruhi pelepasan mediator
dari sel mast dengan menghambat influks ion kalsium melintasi sel mast atau
membaran basofil plasma, atau menghambat pelepasan ion kalsium intraseluler dalam
sel. Obat ini menghambat reaksi alergi dengan bekerja pada leukotriene dan
prostaglandin, atau dengan menghasilkan efek anti-platelet activating factor.
Antihistamin H1 diduga juga memiliki efek anti inflamasi. Hal ini terlihat dari
studi in vitro desloratadine, suatu antihistamin H1 generasi ketiga. Studi
menunjukkan, desloratadine memiliki efek langsung pada mediator inflamatori,
seperti menghambat pelepasan intracellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) oleh
sel epitel nasal, sehingga memperlihatkan aktivitas anti-inflamatori dan
imunomodulatori. Kemampuan tambahan inilah yang mungkin menjelaskan
kenapa desloratadine secara signifikan bisa memperbaiki nasal congestion pada
beberapa double-blind, placebo-controlled studies. Efek ini tak ditemukan pada
generasi sebelumnya, generasi pertama dan kedua. Sehingga perlu dilakukan studi
lebih lanjut untuk menguak misteri dari efek tambahan ini
D.Sifat Sifat Antihistamin

Sifat-sifat yang dimiliki antihistamin antara lain sebagai berikut :

 Umumnya histamin seperti alkaloida mempunyai pH 8-11
 Tidak larut dalam air, larut dalam asam encer dan alkalis
E.Klarifikasi Antihistamin
F. Analisis Senyawa Antihistamin
Cara Menganalisis
G.Reaksi Pendahuluan

BAB III
PENUTUP

A.Kesimpulan
Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek

histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor –histamin

 (penghambatan saingan). Prometazin adalah antihistamin generasi pertama dari

golongan fenotiazin. Obat ini mengandung anti-mabuk, anti emetik, dan efek

antikolinergik, serta efek sedatif yang kuat dan di beberapa negara yang

diberikan untuk insomnia ketika benzodiazepin dikontraindikasikan. Phenergan

tablet adalah obat mujarab mengandung prometazin bahan aktif, yang merupakan

jenis obat yang disebut antihistamin penenang. Ia bekerja dengan mencegah

tindakan histamin. Prometazin digunakan untuk mengobati alergi lokal seperti

demam dan ruam jelatang, serta lebih serius reaksi alergi seperti anafilaksis.

B.Saran

Lampiran

Noor Anisa :
Maulida Juliyana :
Tia Aurelia :
Hanum Rinanda :
Hilma Melyandi :
Cindy Novitasari :
DAFTAR PUSTAKA