-Junio del 2017-

Contenido
Antidepresivos ................................................................................... 1
Amitriptilina .................................................................................... 1
Bupropión ....................................................................................... 1
Fluoxetina ....................................................................................... 2
Sertralina ........................................................................................ 3
Imipramina ..................................................................................... 4
Fenelzina ........................................................................................ 4
Paroxetina ...................................................................................... 5
Citalopram ...................................................................................... 6
Trazodona ...................................................................................... 7
Selegilina ........................................................................................ 8
Antipsicóticos ................................................................................... 10
Haloperidol ................................................................................... 10
Tiotixeno ....................................................................................... 11
Risperidona .................................................................................. 11
Clopromazina .............................................................................. 12
Sulpiride........................................................................................ 13
Quetiapina .................................................................................... 14
Trifluoperazina ............................................................................. 14
Clozapina ..................................................................................... 15
Ziprasidona .................................................................................. 15
Ansiolíticos e hipnóticos................................................................. 17
Diazepam ..................................................................................... 17
Alprazolam ................................................................................... 18
 Triazolam...................................................................................... 18
Clorazepato.................................................................................. 19
Buspirona ..................................................................................... 20
Zolpidem ....................................................................................... 21
Loracepam ................................................................................... 21
Nitrazepam ................................................................................... 22
Zopiclona ...................................................................................... 23
Estabilizadores del humor ............................................................. 24
Litio ................................................................................................ 24
Antiepilépticos ................................................................................. 26
Carbamazepina ........................................................................... 26
Topiramato ................................................................................... 27
Gabapentina ................................................................................ 28
Clonazepam ................................................................................. 29
Lamotrigina .................................................................................. 30
Psicoestimulantes ........................................................................... 32
Metilfenidato ................................................................................ 32
Antidemencia ................................................................................... 34
Tracrina ........................................................................................ 34
Donezepilo ................................................................................... 35
Rivastigmina ................................................................................ 35
Depencencia del alcohol................................................................ 37
Tiaprida ......................................................................................... 37
Acamprosato................................................................................ 38
Tetrabamato ................................................................................ 39
Cianamida cálcica ....................................................................... 39
 Disulfiram ..................................................................................... 40
Dependencia de los opiáceos ....................................................... 42
Clonidina ...................................................................................... 42
Naloxona ...................................................................................... 43
Buprenorfina ................................................................................ 43
Nalmefeno .................................................................................... 44
Naltrexona .................................................................................... 45
Bibliografía ....................................................................................... 47

Antidepresivos
Son medicamentos que alivian los
síntomas de la depresión.
No causan la misma adicción que los
tranquilizantes, el alcohol o la nicotina.
No actúan rápido, no hay que ir
aumentando la dosis para obtener el
mismo efecto y no causan síndrome
de abstinencia.
Los antidepresivos no tratan
necesariamente la causa de la
depresión o la eliminan por completo. 1

Amitriptilina
Nombre común: Deprelio, Tryptizol2.
Forma farmacéutica: Tabletas.
Vía de administración: Oral. Tomar
con comidas para disminuir los
síntomas gastrointestinales.
Indicaciones terapéuticas: Depresión
y enuresis nocturna.
Farmacocinética y farmacodinamia:
inhibe la recaptación de noradrenalina
y serotonina en las neuronas
noradrenérgicas y serotoninérgica.
Se absorbe bien y rápido por la vía
oral. 3 La aparición del efecto clínico es
evidente después de 4 semanas de
iniciado el tratamiento y está precedido
del efecto sedante4.
Interacciones farmacológicas: Los
corticoides, antihistamínicos o anti-
muscarínicos potencian los efectos
anti-muscarínicos (confusión mental,
alucinaciones y pesadillas).
Los efectos de los antidepresivos
tricíclicos pueden estar disminuidos
cuando se usan con barbitúricos.
No se recomienda su uso con IMAO
debido al aumento del riesgo de
convulsiones severas y crisis
hipertensivas 3.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la amitriptilina.
Infarto de miocardio reciente, arritmias.
Enfermedad hepática severa. Fase
maníaca de la enfermedad bipolar.
Lactancia materna. Niños menores de
6 años3.
Reacciones adversas: Los efectos
secundarios más frecuentes son
taquicardia ventricular, palpitaciones,
hipertensión e hipotensión ortóstica.
A nivel del sistema nervioso periférico
se observan temblores,
seudoparkinsonismo5.
Los efectos gastrointestinales son
náuseas, dolor epigástrico, vómitos,
anorexia, estomatitis, sabor particular,
diarrea.
…………………………………………….
Bupropión
Nombre común: Wellbutrin, Odranal6.
1
Forma farmacéutica: Tabletas. está contraindicado. En pacientes con
afecciones que presenten
Vía de administración: Oral. Ingerir convulsiones, un diagnóstico de
enteros y no se deben partir, triturar o bulimia o anorexia nerviosa y con
masticar para evitar un incremento del hipersensibilidad a alguno de sus
riesgo de efectos adversos7. principios activos3.
Indicaciones terapéuticas: Episodios Reacciones adversas: Tener en
de depresión mayor y deshabituación consideración el riesgo de
al tabaco por dependencia a la convulsiones. Además, agitación,
nicotina7. Trastorno afectivo estacional activación, temblores, insomnio y
y tratamiento de episodios depresivos náuseas8.
en el trastorno bipolar 8.
…………………………………………….
Farmacocinética y farmacodinamia:
La biodisponibilidad de absorción no Fluoxetina
ha sido determinada. Este fármaco es Nombre común: Prozac, Sarafem.
extensamente metabolizado en
humanos. Forma farmacéutica: Cápsula.

Interacciones farmacológicas: Vía de administración: Oral.

Aumenta el efecto de: ciertos
antidepresivos (desipramina, Indicaciones terapéuticas: Trastorno
imipramina), antipsicóticos depresivo mayor, la depresión bipolar,
(risperidona, tioridazina), trastorno de pánico y el trastorno
betabloqueantes (metoprolol), ISRS y obsesivo compulsivo.
antiarrítmicos de la clase C1
Otras indicaciones incluyen a la
(propafenona, flecainida).
bulimia nerviosa y el trastorno disfórico
Efecto inhibido por sustancias que premenstrual.
inducen el metabolismo
Farmacocinética y farmacodinamia:
(carbamazepina, fenitoína, ritonavir,
Inhibe de manera selectiva la
efavirenz).
recaptura de serotonina en espacio
Efecto aumentado por: sustancias que sináptico, permitiendo así la acción
inhiben el metabolismo (valproato). bioquímica del neurotransmisor9.

Mayor incidencia de racciones Lo que distingue a este fármaco es su

adversas con amantadina y levodopa.7 larga vida media10. Su acción
terapéutica completa se observa tres a
Contraindicaciones: El uso cuatro semanas después de iniciado el
concurrente de bupropion y un IMAO tratamiento.

2
Interacciones farmacológicas: Las
más frecuentes son insomnio, cefalea,
ansiedad, nerviosismo, somnolencia,
debilidad muscular, disminución de la
libido, náusea, diarrea, anorexia,
sequedad de mucosas, faringitis9.
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad a la fluoxetina, en el
primer trimestre del embarazo. No
debe administrarse simultáneamente
con inhibidores de la
monoaminooxidasa, ya que se
produce un cuadro de intoxicación muy
severo.
La ciproheptadina puede antagonizar
sus efectos. Los ancianos suelen ser
más susceptibles a sus efectos
tóxicos.
Reacciones adversas: Puede causar
náuseas, somnolencia, mareos,
ansiedad, dificultad para dormir,
pérdida del apetito, cansancio, sudor o
bostezos. Informe de inmediato a su
médico si cualquiera de estos
síntomas persiste o empeora11.
…………………………………………….
Sertralina
Nombre común: Zoloft, Asertal.
Forma farmacéutica: Cápsula y finalizado su terapia en un período
comprimidos recubiertos.
Vía de administración: Oral. Evitar la
ingestión de bebidas alcohólicas y de
otros depresores del sistema nervioso
central.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de los episodios
depresivos mayores, trastorno de
pánico, con o sin agorafobia, trastorno
obsesivo-compulsivo, trastorno de
ansiedad social, trastorno por estrés
post-traumático y trastorno disfórico
premenstrual12.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Inhibidor de la recaptura de serotonina
lo que aumenta la transmisión
serotoninérgica y carece de afinidad
sobre los receptores adrenérgicos,
muscarínicos, gabaérgicos,
dopaminérgicos, serotoninérgicos y
benzodiazepínicos.9.
La vida media de eliminación de
sertralina es de alrededor de un día:
26 a 32 horas13.
Interacciones farmacológicas:
Disminuye la eliminación de diazepam
y tolbutamida. La warfarina la desplaza
de su unión a proteínas plasmáticas.
Los inhibidores de la MAO provocan
descarga serotoninérgica intensa, que
puede ser mortal9.
Contraindicaciones: Embarazo y
lactancia. Está contraindicado en
pacientes que estén en terapia con
inhibidores de la MAO o que hayan
inferior a 14 días.
No debe administrarse a pacientes que
presenten hipersensibilidad al principio
activo9.
3
Reacciones adversas: Los efectos
adversos más comúnmente reportados
en los ensayos clínicos fueron
náuseas, insomnio o somnolencia,
cefalea, sequedad de boca y
disfunción sexual14.
…………………………………………….
Imipramina
Nombre común: Tofranil.
Forma farmacéutica: Tableta.
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas: Depresión
endógena y trastornos depresivos15.
Es particularmente útil en casos de
depresión inhibida e involutiva.
De primera elección para enuresis
nocturna. Ataques de pánico con
fobias o sin ellas9.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Aumenta la disponibilidad de
noradrenalina y de serotonina en las
sinapsis adrenérgicas y disuria, mal sabor de boca, ade-ni-tis
serotoninérgicas. En consecuencia,
activa los procesos noradrenérgicos y
serotoninérgicos centrales.
Se absorbe de manera adecuada del
tubo digestivo, se une con fuerza a las
proteínas del plasma y se distribuye
con rapidez.
Interacciones farmacológicas:
Potenciación de toxicidad con IMAO.
Se debe instaurar tratamiento después
de 14 días de suspender el IMAO y
viceversa.
Acción y toxicidad potenciada por:
ISRS, fluoxetina, paroxetina, sertralina,
citalopram, fluvoxamina, terbinafina.
Potencia el efecto de: alcohol y otras
sustancias depresoras centrale15.
Contraindicaciones: Hontraindicado
en pacientes que sufrieron infarto de
miocardio recientemente y con
hipersensibilidad a la imipramina o
sensibilidad cruzada a los
antidepresivos tricíclicos del grupo de
las dibenzoacepinas.
No debe administrarse en combinación
con un inhibidor de la MAO16.
Reacciones adversas: Produce
reacciones de fotosensibilidad.
Los efectos colaterales más comunes
son náuseas, cefalea, vértigo, visión
borrosa, sudación, constipación,
hipotensión postural, taquicardía,
sublingual, estomatitis, sequedad de la
cavidad oral que cuando es muy
severa puede producir pequeñas
ulceraciones en la lengua, así como
moniliasis agregada.
…………………………………………….
Fenelzina
Nombre común: Nardelzine, Nardil.
Forma farmacéutica: Comprimidos.
Vía de administración: Oral.
4
Indicaciones terapéuticas: incluyen desorientación, confusión,
Tratamiento de depresión atípica, amnesia, delirio, agitación, síntomas
particularmente cuando se presentan hipomaníacos, ataxia, mioclonías,
estados de fobia o ansiedad asociada, hiperreflexia, temblores, oscilaciones
o en pacientes que no han respondido oculares, y los signos de Babinski.18.
u otros antidepresivos.
Contraindicaciones: No debe
Farmacocinética y farmacodinamia: utilizarse en pacientes con
Se absorbe rápidamente en el tubo hipersensibilidad al medicamento o a
digestivo y alcanza la concentración cualquiera de los componentes de su
plasmática máxima entre 2 y 4 h tras la formulación.
ingestión. Se metaboliza en el hígado
y se excreta por la orina, Está también contraindicada en
mayoritariamente en forma de pacientes con feocromocitoma,
metabolitos17. insuficiencia cardiaca congestiva,
insuficiencia renal grave o enfermedad
La semi-vida de eliminación después renal, antecedentes de enfermedad
de una dosis única de 30 mg es de hepática, o pruebas de función
unas 11,6 horas18 hepática anormales18.

Interacciones farmacológicas: Los Reacciones adversas: Se presentan

pacientes que reciben tratamiento con reacciones en el sistema nervioso
fenelzina no deben tomar tales como mareos, dolor de cabeza,
medicamentos simpaticomiméticos somnolencia, alteraciones del sueño
(como anfetaminas, cocaína, (incluyendo insomnio y la
metilfenidato, dopamina, epinefrina y hipersomnia), fatiga, debilidad,
norepinefrina) o compuestos temblores, contracciones musculares,
relacionados (como metildopa, L-dopa, movimientos mioclónicas, hiperreflexia.
L-triptófano, L-tirosina, y fenilalanina).
Las reacciones gastrointestinales
La fenelzina tampoco debe utilizarse comunes son estreñimiento, sequedad
en combinación con buspirona HCl de boca, trastornos gastrointestinales,
puesto que se han detectado casos de las transaminasas séricas elevadas
presión alterada alta. No debe (sin acompañamiento de signos y
utilizarse en combinación con síntomas).
dextrometorfano o con depresores del
SNC como el alcohol y ciertos …………………………………………….
narcóticos.
Paroxetina
La combinación de inhibidores de la Nombre común: Paxil, Seroxat,
MAO y el triptófano causa síndromes Aropax
conductuales y neurológicos que

5
Forma farmacéutica: Tabletas
Vía de administración: Oral. No debe
ingerirse alcohol u otros depresores
del sistema nervioso central
Indicaciones terapéuticas: Trastorno
depresivo mayor, depresión ansiosa y
la mayor parte de los trastornos de
ansiedad19.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Inhibe de manera selectiva la
recaptura de serotonina en las
terminaciones nerviosas, acción que
aumenta la concentración sináptica del
neurotransmisor.
Se absorbe rápido en el tubo digestivo
y alcanza concentraciones máximas.
Se distribuye con amplitud en el
organismo y se une extensamente a
las proteínas plasmáticas. Se
metaboliza en el hígado9.
Interacciones farmacológicas:
Interactúa con diversos fármacos
aumentando sus efectos (alcohol,
antiepilépticos, antihistamínicos,
depresores del sistema nervioso
central, simpaticomiméticos).
Potenciación de toxicidad con IMAO,
L-triptófano, triptanes, tramadol,
linezolid, cloruro de metiltionina, ISRS,
litio, petidina20.
La ciproheptadina puede antagonizar
sus efectos.
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad al principio activo,
embarazo y lactancia, niños menores
de 14 años, administración simultánea
con inhibidores de la MAO.
Reacciones adversas: Se destaca un
mayor riesgo de disfunción sexual,
síndrome de discontinuación (de
manera más problemática que con
otros antidepresivos) y aumento de
peso.
Los efectos adversos más comunes
son náuseas, cefaleas, somnolencia,
sequedad bucal y sudoración16.
…………………………………………….
Citalopram
Nombre común: Celexa, Seropram,
Prisdal.
Forma farmacéutica: Cápsulas y
comprimidos.
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas:
Depresión, trastorno de angustia con o
sin agorafobia y trastorno obsesivo
compulsivo21
Farmacocinética y farmacodinamia:
Inhibidor del transportador de la
serotonina, y es antagonista de los
receptores de histamina22
La absorción es casi completa e
independiente de la ingesta de comida
Interacciones farmacológicas: Se
han notificado casos de síndrome
serotoninérgico con buspirona y
6
aumento de este síndrome con litio o Farmacocinética y farmacodinamia:
triptófano. La absorción ocurre entre 1 y 2 horas
después de su administración. Ejerce
Evitar con alcohol. Advertencias y acciones inhibidoras selectivas sobre
precauciones con medicamentos que el transporte de serotonina.
disminuyen el umbral consulsivo, ej.
Antidepresivos (tricíclicos, ISRS), Interacciones farmacológicas: Son
neurolépticos (fenotiazinas, comunes con el uso conjunto de
tioxantenos y butirofenonas), antidepresivos y otros agentes
mefloquina, bupropión y tramadol23. terapéuticos u otras sustancias como
el tabaco. La coadministración con
Contraindicaciones: fluoxetina en pacientes con depresión
Hipersensibilidad al Citalopram. Uso mayor produce sedación excesiva.
concomitante con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO). Contraindicaciones: No asociar con
Insuficiencia renal severa. No utilizar IMAO. Está contraindicado en
Citalopram en forma simultánea con pacientes con hipersensibilidad a la
agonistas de la 5-HT (ej.: droga y mujeres lactantes.
Sumatriptán)21.
La seguridad del empleo durante el
Reacciones adversas: Los efectos período de gestación no ha sido
secundarios reportados con mayor establecida24.
frecuencia en los ensayos clínicos son:
náuseas y vómitos, aumento de la Reacciones adversas: Los efectos
sudoración, sequedad de boca y más frecuentes son somnolencia,
cefalea22. mareo, náusea y dolor de cabeza. Hay
reportes de distonía tardía y síndrome
……………………………………………. sensorial tardío así como hiponatremia
y crisis convulsivas por sobredosis25.
Trazodona
Nombre común: Deprax, Desyrel, …………………………………………….
Taxagon, Trazolan, Trazonil24.
Moclobemida
Forma farmacéutica: Comprimidos.
Nombre común: Aurorix.
Vía de administración: Oral.
Forma farmacéutica: Comprimidos.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de depresión, insomnio y Vía de administración: Oral. Se
algunos trastornos de ansiedad, en recomienda la administración del
monoterapia o en combinación con medicamento tras las comidas y evitar
otros fármacos.

7
el consumo de quesos fuertes para
evitar reacciones adversas9.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento alternativo en pacientes
con depresión9.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Actúa mediante la inhibición reversible
de la monoaminoxidasa, lo cual
disminuye el metabolismo de la
noradrenalina, la dopamina y la
serotonina.
Se absorbe bien por vía oral, sufre
efecto de primer paso y se distribuye
ampliamente en el organismo.
Interacciones farmacológicas:
Potencia el efecto de los opiáceos, no
se recomienda la combinación con
petidina.
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad conocida a la
moclobemida o a cualquiera de los
componentes de la formulación. La
cimetidina prolonga el metabolismo.
La acción farmacológica sistémica de
agentes simpaticomiméticos puede
posiblemente ser intensificada y
prolongada por el tratamiento
simultáneo con moclobemida26.
En pacientes con estados de confusión
mental aguda, excitación o agitación
no tratada, feocromocitoma,
tirotoxicosis, esquizofrenia u otras
alteraciones esquizo-afectivas, así
como durante el embarazo y la
lactancia, y en niños9.
Reacciones adversas: Se han
observado trastornos del sueño,
agitación, sensación de ansiedad,
irritabilidad, vértigo, cefaleas,
parestesias, sequedad bucal,
trastornos visuales, alteraciones
gastrointestinales y reacciones
cutáneas (tales como rash, prurito,
urticaria y rubor)26.
…………………………………………….
Selegilina
Nombre común: Selegilina, Eldepryl.
Forma farmacéutica: Comprimidos.
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de la enfermedad de
Parkinson idiopático, estados iniciales
de Parkinson y trastornos depresivos9.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Aumenta las concentraciones tisulares
de la dopamina e interfiere en el
mecanismo de recaptura de dopamina.
La selegilina se absorbe rápidamente
después de su administración oral,
cruza la barrera hematoencefálica y su
biodisponibilidad es de un 70%9.
Interacciones farmacológicas:
Antidepresivos (bupropión, maprotilina,
mirtazapina), otros inhibidores de la
MAO, supresores del apetito,
medicamentos para el trastorno por
déficit de atención, apraclonidina,
buspirona, carbamazepina, ciertos
productos herbales (efedra/ma huang),
8
medicamentos para el
resfriado/descongestivos nasales,
drogas ilegales (por ejemplo, LSD,
mescalina), estimulantes (por ejemplo,
anfetaminas, efedrina), suplementos
(triptófano, tiramina)27.

Contraindicaciones: Contraindicada
en casos de hipersensibilidad a la
selegilina, demencia, psicosis,
discinesia tardía, temblor excesivo,
antecedentes de úlcera péptica, así
como durante el embarazo y la
lactancia9.

Reacciones adversas: Puede causar

mareos, dolor abdominal, boca seca,
náuseas, malestar estomacal,
dificultad para dormir y dolores de
cabeza.

9
Antipsicóticos bebidas alcohólicas y otros depresores
Todos los antipsicóticos tienen un del sistema nervioso central.
mecanismo de acción común (aunque
Indicaciones terapéuticas:
no único): el efecto antidopáminérgico.
Tratamiento de las psicosis agudas
Las diferencias entre ellos se deben a con predominio de agitación
su afinidad por los distintos receptores psicomotriz, alucinaciones, ideas
dopaminérgicos y serotonérgicos y por delirantes, agresividad, catatonia.
otros subtipos de receptores Psicosis crónica. Psicosis senil9.
noradrenérgicos, colinérgicos e
Farmacocinética y farmacodinamia:
histaminérgicos.
Disminuye la neurotransmisión
La clasificación más ampliamente dopaminérgica en el SNC, al bloquear
aceptada es la que distingue entre los receptores dopaminérgicos y
antipsicóticos típicos (AT) y atípicos aumentar el recambio de dopamina
(AA), en función de su perfil de cerebral.
seguridad y su eficacia sobre los
Se distribuye en todo el organismo, y
síntomas negativos de la
en el líquido cefalorraquídeo alcanza
esquizofrenia28.
concentraciones hasta de 10 veces la
La acción tranquilizante neuroléptica cantidad de fármaco libre en el
se describe en el denominado plasma9.
“síndrome neuroléptico”, caracterizado
Interacciones farmacológicas: Las
por indiferencia afectiva y emocional,
más frecuentes son visión borrosa,
lentitud manifiesta para la realización
resequedad de boca, estreñimiento,
de actividades psicomotoras, quietud y
pesadez de brazos y piernas, dificultad
falta de interés por el medio ambiente
para caminar, sacudidas de músculos
que rodea al paciente, disminución de
de la cabeza, la cara y el cuello,
la iniciativa, reactividad e indiferencia
temblor fino de manos y dedos
al entorno29.
(síntomas extra-piramidales) y acatisia.

Contraindicaciones: Embarazo,
Haloperidol depresión del S.N.C. por alcohol o por
Nombre común: Haloperidol. Haldol. otros fármacos depresores,
enfermedad de Parkinson, lesión de
Forma farmacéutica: Comprimidos, los ganglios basales e
gotas y ampollas. hipersensibilidad al haloperidol30.

Vía de administración: Oral e Reacciones adversas: Visión

intramuscular. Abstenerse de ingerir borrosa, resequedad de boca,
estreñimiento, pesadez de brazos y

10
piernas, dificultad para caminar, Contraindicaciones: No use este
sacudidas de músculos de la cabeza, medicamento si usted ha tenido una
la cara y el cuello, temblor fino de reacción alérgica a tiotixeno. No use
manos y dedos (síntomas extra- este medicamento si tiene problemas
piramidales) y acatisia. con la sangre o de médula ósea,
depresión del sistema central nervioso
……………………………………………. o colapso circulatorio32.
Tiotixeno Reacciones adversas: Este
Nombre común: Navane. medicamento podría causarle
sangrado, moretones, y que desarrolle
Forma farmacéutica: Cápsula, infecciones con más facilidad32.
líquido, tableta.
Se presenta igualmente visión borrosa,
Vía de administración: Oral. agrandamiento de los pechos,
producción de leche materna en
Indicaciones terapéuticas: Se utiliza
mujeres que no están amamantando,
para tratar la esquizofrenia.
confusión, inquietud, agitación,
Farmacocinética y farmacodinamia: dificultad al respirar, hablar o tragar,
Bloquea los receptores de dopamina pérdida repentina del control de la
post-sinápticos de la vía mesolímbica, vejiga mareos, aturdimiento o
incrementado la rotación de la desmayos pulso cardíaco rápido o
dopamina disminuyendo a largo plazo irregular fiebre, escalofríos o dolor de
la transmisión de la misma. garganta piel caliente y seca o falta de
sudoración aumento de la sudoración31
Tras su administración oral, se
absorbe de manera rápida, se …………………………………………….
distribuye de manera extensiva y se
metaboliza en el hígado. Risperidona
Nombre común: Risperdal, Risperin,
Interacciones farmacológicas: No Diaforin, Rispolux33.
tome esta medicina con: trióxido de
arsénico, ciertos antibióticos Forma farmacéutica: Comprimidos
(grepafloxacino, esparfloxacino), bucodispersables y solución oral.
cloroquina, cisapride, clozapina, Vía de administración: Oral.
droperidol, efedrina, medicamentos
para el ritmo cardiaco anormal Indicaciones terapéuticas:
(amiodarona, disopiramida, dofetilida, Esquizofrenia aguda y crónica.
flecainida, ibutilida), fenotiazinas, Tratamiento de episodios maniacos
pimozida, pindolol, propranolol, asociados al trastorno bipolar9.
31
ziprasidona

11
Farmacocinética y farmacodinamia: acatisia, efectos extra-piramidales,
Presenta capacidad para bloquear los prurito, erupción cutánea9.
receptores serotoninérgicos y
dopaminérgicos. …………………………………………….

Se absorbe bien a través de la mucosa Clopromazina

gastrointestinal y su biodisponibilidad
absoluta es de 70%9.
Interacciones farmacológicas: Se
desaconseja su uso con paliperidona.
Riesgo del aumento de la sedación
con: alcohol, opiáceos,
antihistamínicos y benzodiazepinas.
Riesgo de hipotensión con
antihipertensivos.
Puede antagonizar efecto de levodopa
y otros agonistas de dopamina.
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad a la risperidona,
durante el embarazo y la lactancia34.
Nombre común: Largactil, Thorazine.
Forma farmacéutica: Comprimidos,
gotas y supositorios.
Vía de administración: Oral,
parenteral y rectal35.
Indicaciones terapéuticas: Control
de la manía. Tratamiento de la
esquizofrenia. Náusea y vómito. Hipo
intratable9.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Bloquea los receptores
dopaminérgicos post-sinápticos en el
sistema nervioso central, inhibiendo
los efectos mediados por dopamina.

Considerar la proporción de riesgo- Se absorbe rápidamente por vía oral y

beneficio en casos de tumor cerebral, alcanza concentraciones máximas en
carcinoma mamario, disfunción 30 a 60 min. Se distribuye
hepática o renal, enfermedad ampliamente en el organismo, cruza la
cardiovascular o cerebrovascular, placenta y también alcanza la leche
antecedentes de convulsiones, materna9.
enfermedad de Parkinson9.
Interacciones farmacológicas:
Reacciones adversas: náusea, Puede antagonizar los efectos
sequedad de boca, dispepsia, hipotensores de la guanetidina y otros
estreñimiento, diarrea, cefalea, fármacos de la misma familia.
insomnio, agitación, cambios en el
estado de ánimo, dificultad para La clorpromazina no se debe utilizar
concentrarse, somnolencia, aumento concomitantemente con la
en la duración del sueño, incremento metrizamida, debido que el medio de
de peso, visión borrosa, disfunción contraste reduce el umbral
sexual o disminución de la libido, convulsivante35.

12
Contraindicaciones: Está Farmacocinética y farmacodinamia:
contraindicada en casos de Es un antagonista selectivo de los
hipersensibilidad a las fenotiazinas, receptores de la dopamina con potente
depresión del sistema nervioso central, actividad antipsicótica y antidepresiva.
daño cerebral subcortical, epilepsia,
antecedentes de discinesia, trastornos Es lentamente y pobremente
de médula ósea, mujeres absorbida desde toda su extensión
embarazadas, pre-eclampsia, cáncer gastrointestinal y no parece ser
de mama, pacientes con hipotensión y metabolizada en forma importante37.
precomatosos.
Interacciones farmacológicas:
Reacciones adversas: Se han Contraindicado con: levodopa y jugo
reportado sin establecer frecuencia lo de toronja.
reacciones como somnolencia,
sedación, distonías, acatisia, No recomendado junto al consumo de
parkinsonismo, discinesia tardía, alcohol por efectos sedantes
síndrome neuroléptico maligno, potenciados.
vértigo, hipotermia, hipotensión Vigilar con: sales de litio (riesgo de
postural, taquicardia, foto-sensibilidad, síntomas extra-piramidales), agentes
dermatitis, pigmentación de la piel, antihipertensivos (riesgo de
ginecomastia, galactorrea, entre otros. hipotensión postural), depresores del
……………………………………………. SNC38.

Contraindicaciones: En pacientes
Sulpiride con diagnóstico o sospecha de
Nombre común: Dogmatil, Dolmatil, feocromocitoma.
Pontiride.
No debe administrarse durante el
Forma farmacéutica: Cápsulas y embarazo ni en niños menores de seis
tableta. años, en pacientes hipersensibles al
Vía de administración: Oral. medicamento o en enfermos en
estado de coma de cualquier
Indicaciones terapéuticas: Se usa etiología37.
primordialmente para el manejo de los
síntomas de la esquizofrenia36. Reacciones adversas:
Hiperprolactinemia; insomnio;
Además es utilizado para el sedación o somnolencia, trastorno
tratamiento de psicosis asociada con extra-piramidal, parkinsonismo,
esquizofrenia y trastorno depresivo temblor, acatisia; incremento de
mayor. enzimas hepáticas; rash

13
máculopapular; dolor de pecho,
galactorrea; aumento de peso38.
…………………………………………….
Quetiapina
Nombre común: Seroquel, Quetidin,
Asicot, Quetiazic, Rocoz, Catepsin,
Gofyl, Quetiamylan
Forma farmacéutica: Tableta.
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas:
Esquizofrenia, depresión mayor,
trastorno bipolar.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Presenta una acción sobre los
receptores dopaminérgicos.
Se absorbe bien en el tubo digestivo y
su concentración máxima se logra en 1
a 2 h; se une de manera importante a
las proteínas plasmáticas y su
volumen de distribución es bajo9.
Interacciones farmacológicas:
Precaución con otros fármacos de
acción central y alcohol.
Contraindicado con inhibidores de
CYP3A4 y jugo de toronja.
Aclaramiento incrementado con:
carbamazepina, fenitoína, tioridazina39
Contraindicaciones: Contraindicada
en casos de hipersensibilidad al
fármaco. Úsese con precaución en
casos de psicosis relacionada con la
edad. En pacientes deprimidos
aumenta el riesgo de ideación suicida9.
Reacciones adversas: Cefalea,
astenia, mareos, manifestaciones
extra-piramidales, dolor abdominal,
aumento del apetito, estreñimiento,
dolor de espalda, congestión nasal,
hipertensión, hipotensión ortostática,
taquicardia, aumento de peso.
…………………………………………….
Trifluoperazina
Nombre común: Trifluoperazina.
Forma farmacéutica: Pastilla.
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas: Psicosis
crónica con retraso psicomotriz.
Psicosis infantil en niños hipo-activos y
desinteresados9.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Actúa a nivel de los sistemas reticular
y límbico del tálamo y del hipotálamo
mediante el bloqueo de los receptores
dopaminérgicos y el incremento del
recambio de dopamina cerebral.
Se absorbe bien a través de la mucosa
gastrointestinal; se metaboliza en el
hígado y se elimina en la orina9.
Interacciones farmacológicas: Los
antihistamínicos y antimuscarínicos
intensifican los efectos
antimuscarínicos (confusión,
alucinaciones y pesadillas).
Las anfetaminas pueden producir
reducción de los efectos anti-
psicóticos40.
14
Contraindicaciones: Contraindicada Se absorbe bien por vía oral y alcanza
en casos de hipersensibilidad a concentraciones máximas en 2.5 h. Se
fenotiazinas, depresión de médula une extensamente a las proteínas
ósea, discrasias sanguíneas, plasmáticas y se distribuye
insuficiencia hepática, insuficiencia ampliamente en el organismo9.
renal, depresión grave del sistema
nervioso central, epilepsia no tratada, y Interacciones farmacológicas: La
durante el embarazo9. clozapina no debe utilizarse
simultáneamente con fármacos
Reacciones adversas: Congestión potencialmente mielosupresores.
nasal, estreñimiento, acatisia,
manifestaciones extrapiramidales La clozapina puede potenciar los
(espasmos y sacudidas musculares, efectos centrales del alcohol, de
movimientos corporales de torsión, inhibidores de la MAO y de los
dificultad para mover los ojos, depresores del SNC, como los
dificultad para hablar y deglutir, narcóticos, los antihistamínicos y
alteraciones del equilibrio, cara de benzodiacepinas.
“máscara”, temblor de manos y
dedos)9. Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad a la clozapina,
……………………………………………. antecedentes de agranulocitosis,
trastornos mieloproliferativos, epilepsia
Clozapina no controlada, depresión grave del
Nombre común: Leponex, Clozaril, sistema nervioso central, durante el
Lapenax. embarazo.

Forma farmacéutica: Comprimidos. Reacciones adversas: Somnolencia,

vértigo, taquicardia, hipotensión
Vía de administración: Oral. arterial, estreñimiento, aumento del
peso corporal, diarrea, sialorrea,
Indicaciones terapéuticas: incontinencia urinaria9.
Tratamiento de la esquizofrenia
refractaria. …………………………………………….

Farmacocinética y farmacodinamia: Ziprasidona

Bloqueador débil de los receptores Nombre común: Geodon.
dopaminérgicos y bloquea los
receptores serotoninérgicos, los Forma farmacéutica: Cápsula.
adrenérgicos alfa, los histaminérgicos
y los colinérgicos. Vía de administración: Oral.

15
Indicaciones terapéuticas: Manejo
de la esquizofrenia y otros trastornos
psicóticos y para tratamiento de los
episodios maníacos o mixtos
asociados con el trastorno bipolar.
vómitos, estreñimiento, dispepsia,
boca seca, hipersecreción salival;
rigidez musculo-esquelética; astenia,
fatiga42.

Farmacocinética y farmacodinamia:
Tiene una elevada afinidad por los
receptores de la dopamina del tipo 2
(D2) y una afinidad sustancialmente
mayor hacia los receptores de la
serotonina.

La absorción de la ziprasidona se
reduce en un 50%, cuando se
administra en condiciones de ayuno.
Sufre un extenso metabolismo
después de su administración oral, con
tan sólo una pequeña cantidad
excretada41.

Interacciones farmacológicas:
Precaución con fármacos de acción
central y alcohol.

Riesgo de interacciones fármaco-

dinámicas (arritmia) con litio. Riesgo
de síndrome serotoninérgico con
ISRS42.

Contraindicaciones: No usar si el
paciente tiene un trastorno del ritmo
cardíaco, historial del síndrome de QT
prolongado, fallo cardíaco congestivo
descontrolada, o si recién ha tenido un
ataque al corazón43.

Reacciones adversas: Inquietud;

distonía, acatisia, trastorno extra-
piramidal, parkinsonismo, temblor,
mareos, sedación, somnolencia,
cefalea; visión borrosa; náuseas,

16
Ansiolíticos e hipnóticos muscular. Crisis convulsivas
Son agentes utilizados para inducir recurrentes. Estado convulsivo.
el sueño y producir sedación44. Farmacocinética y farmacodinamia:
Actúa con agonistas del receptor
Los fármacos ansiolíticos o
venzodiazepínico que incluye
tranquilizadores menores difieren receptores del GABA. Facilita la unión
de los neurolépticos o del ácido gamma-amino-butírico
antipsicóticos en que provocan (GABA) con su receptor48.
efectos no deseados con menor
frecuencia y gravedad, no producen Se absorbe con rapidez a través de la
manifestaciones extra-piramidales, mucosa gastrointestinal. Se distribuye
pueden producir fenómenos de ampliamente en el organismo, cruza la
barrera placentaria y se metaboliza en
habituación y dependencia física,
el hígado9.
no son útiles en el tratamiento de la
psicosis y se emplean Interacciones farmacológicas:
fundamentalmente para reducir la Algunos medicamentos que
ansiedad y la tensión emocional45. interaccionan con el diazepam son:
anticonceptivos orales, alcohol etílico,
Los fármacos hipnóticos se utilizan antidepresivos tricíclicos,
cuando hay dificultades en el antituberculosos, buspirona,
dormir que provocan un malestar o carbamazepina, clozapina, digoxina,
que interfieren con las actividades fenitoína, heparina, levodopa,
48
de la persona46. teofilina .

 Contraindicaciones: En casos de

hipersensibilidad a las
Diazepam benzodiazepinas, intoxicación
Nombre común: Valium, Aneurol, alcohólica aguda, coma, choque,
Ansium, Gobanal, Pacium, Stesolid, abuso de fármacos,
Tepazepan, Tropargal. farmacodependencia, epilepsia,
antecedentes de crisis convulsivas,
Forma farmacéutica: Comprimidos y psicosis, hipoxia cerebral, edema
solución inyectable47. cerebral, glaucoma de ángulo
estrecho, porfiria, depresión mental,
Vía de administración: Oral, hipercinesis, disfunción hepática o
intramuscular e intravenosa. renal9.
Indicaciones terapéuticas: Estado de Reacciones adversas: Son
ansiedad. Insomnio. Síndrome de frecuentas la ataxia (especialmente en
abstinencia alcohólica. Espasmo ancianos y en debilitados), vértigo,

17
somnolencia (incluida la residual). Las Se recomienda precaución y
reacciones menos frecuentes son consideración de la reducción de dosis
confusión y depresión mental9. cuando se coadministra con
nefazodona, fluvoxamina y cimetidina;
……………………………………………. fluoxetina, propoxifeno,
anticonceptivos orales, sertralina,
Alprazolam diltiazem, o antibióticos macrólidos
Nombre común: Aceprax, Alplacin, como eritromicina y trolenadomicina49.
Alplax, Alprocontin, Alzam.
Contraindicaciones: en casos de
Forma farmacéutica: Tabletas. hipersensibilidad a las
benzodiazepinas, intoxicación
Vía de administración: Oral. Evitar la
alcohólica aguda, coma, choque,
ingestión de depresores del SNC.
abuso de fármacos,
Indicaciones terapéuticas: Estados farmacodependencia, epilepsia,
de ansiedad, crisis de pánico con o sin antecedentes de crisis convulsivas,
agorafobia9. psicosis, hipoxia cerebral, edema
cerebral, glaucoma de ángulo
Farmacocinética y farmacodinamia: estrecho, porfiria, depresión mental,
Aumenta la acción inhibitoria del ácido hipercinesis, uso concurrente de
γ-aminobutírico (GABA), facilita la ketoconazol o itraconazol, disfunción
unión del GABA a su receptor o hepática o renal.
constituya un vínculo entre este
receptor y el canal del cloro. Reacciones adversas: Las más
frecuentes son ataxia (especialmente
Se absorbe con rapidez a través de la en ancianos y debilitados), depresión,
mucosa gastrointestinal y alcanza vértigo, confusión, desorientación,
concentraciones plasmáticas máximas somnolencia (incluida la residual),
en 1.5 a 2 h9. dificultad para concentrarse,
alteraciones de la memoria.
Interacciones farmacológicas:
Produce efectos depresivos del Su administración repetida produce
sistema nervioso central aditivos tolerancia, y dependencia física y
cuando se administran con depresores psíquica.
del SNC.
…………………………………………….
No está recomendada la
coadministración con ketoconazol, Triazolam
isosorbida u otros antimicóticos del Nombre común: Halción,
tipo de los azoles.
Forma farmacéutica: Tableta.

18
Vía de administración: Oral. Reacciones adversas: Las más
frecuentes son somnolencia,
Indicaciones terapéuticas: aturdimiento, mareo, cefalea,
Tratamiento del insomnio asociado a incoordinación muscular, náusea,
dificultad para iniciar el sueño, vómito.
despertares frecuentes durante la
noche o despertar en la madrugada. Las reacciones menos frecuentes son
dolor abdominal, confusión, depresión,
Farmacocinética y farmacodinamia: cansancio o debilidad, inquietud,
Aumenta o facilita la acción inhibidora sensación de bienestar, vista borrosa9.
presináptica y postsináptica del ácido
aminobutírico gamma (GABA) facilite …………………………………………….
la unión del GABA a su receptor.
Clorazepato
Se absorbe rápido a través de la Nombre común: Traxene.
mucosa gastrointestinal y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas Forma farmacéutica: Cápsula.
en 2 h. Su vida media es de 1.5 a 5.5
h9. Vía de administración: Oral.

Interacciones farmacológicas: Indicaciones terapéuticas: Ansiedad,

Efecto sedante del medicamente es tratamiento del síndrome de carencia
aumentado por el alcohol. al alcohol, como adyuvante en el
tratamiento de las crisis parciales.
Hay un aumento del efecto depresivo
sobre SNC con antipsicóticos Farmacocinética y farmacodinamia:
(neurolépticos), hipnóticos, Aumenta o facilita la acción inhibitoria
ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, del ácido gammaaminobutírico
analgésicos narcóticos, antiepilépticos, (GABA), facilitando la unión del GABA
anestésicos y antihistamínicos a su receptor.
sedantes50.
Inicia su biotransformación en el
Contraindicaciones: En casos de intestino y su metabolito activo
hipersensibilidad al triazolam o a otras (nordiazepam) se absorbe rápido a
benzodiazepinas, enfermedad través de la mucosa gastrointestinal.
pulmonar obstructiva crónica, La vida media de eliminación de 48 h9.
insuficiencia respiratoria, depresión
Interacciones farmacológicas: Evitar
mental grave, intoxicación alcohólica,
la ingestión de alcohol o de otros
así como durante el embarazo y la
depresores del sistema nervioso
lactancia9.
central.

19
La coadministración con antiácidos y
atropina disminuyen su rango de
absorción.
El uso concomitante con cisaprida
induce un incremento transitorio del
efecto sedante. Mientras que el uso
concomitante de clozapina ocasiona
un riesgo de paro cardiaco y/o
respiratorio.51
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad a las
benzodiazepinas, glaucoma de ángulo
estrecho, apnea del sueño,
insuficiencia respiratoria, depresión
grave, antecedentes de abuso de
fármacos, durante el embarazo y la
lactancia9.
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento del trastorno de ansiedad
generalizada.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Se sabe que es un agonista potente de
los receptores que unen a los
neurotrasmisores de serotonina;
también se une a los receptores
dopaminérgicos.
Se absorbe rápido a través de la
mucosa gastrointestinal, sufre efecto
de primer paso, y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas
en 30 a 90 min. Su vida media de
eliminación es de 2 a 3 h9.

Reacciones adversas: Las Interacciones farmacológicas: Evitar

reacciones más frecuentes son la ingestión de alcohol o de otros
somnolencia, astenia, fatiga, ataxia depresores del sistema nervioso
(especialmente en ancianos y en central9.
debilitados), depresión, vértigo,
confusión, desorientación, dificultad Concentración plasmática aumentada
para concentrarse, alteraciones de la por eritromicina, itraconazol,
memoria. nefazodona52.

Su administración repetida produce Contraindicaciones: En casos de

tolerancia, y dependencia física y hipersensibilidad a la buspirona9.
psíquica9. Reacciones adversas: La reacción
……………………………………………. más frecuente es el vértigo.

Las reacciones menos o poco

Buspirona frecuentes son somnolencia,
Nombre común: Ansial, Ansiced, confusión, nerviosismo, irritabilidad,
Anxiron, Axoren, Bespar, Buspar, hostilidad, cefalea, diarrea, náusea,
Buspimen, Buspinol, Buspisal, Narol. debilidad muscular, parestesias,
Forma farmacéutica: Tabletas, temblor, incoordinación muscular,
ampolletas y gragea.

20
visión borrosa, visión de túnel, El efecto sedante del fármaco es
reacciones alérgicas, sudoración9. potenciado por alcohol53.

……………………………………………. Contraindicaciones: Está

contraindicado en casos de
Zolpidem hipersensibilidad al fármaco,
Nombre común: Nistrest, Nocte, insuficiencia respiratoria grave,
Stilnox insuficiencia hepática grave,
enfermedades psicóticas, durante el
Forma farmacéutica: Tableta. embarazo y la lactancia9.
Vía de administración: Oral. Reacciones adversas: Las más
frecuentes son cefalea, somnolencia,
Indicaciones terapéuticas: Insomnio
vértigo, confusión, amnesia, letargo,
ocasional, en especial cuando se
fatiga, dolor abdominal, palpitaciones,
presentan despertares nocturnos9.
temblor, alteraciones visuales.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Menos frecuentemente se presenta
Es un agonista poderoso de los
ataxia, confusión, depresión mental,
receptores benzodiazepínicos GABA,
pesadillas, pensamiento suicida, dolor
provocando una disminución de la
abdominal, náusea, vómito, diplopía.
excitabilidad neuronal.
…………………………………………….
Se absorbe bien por vía oral y
experimenta efecto de primer paso. La Loracepam
presencia de alimentos reduce la Nombre común: Abinol, Amparax,
velocidad y volumen de absorción; se Aplacasse, Ativan, Calmatron, Donix,
metaboliza extensamente en el Emotival, Idalprem, Kalmalin,
hígado. Su vida media de eliminación Lorazepan, Microzepam, Nervistop L,
es de 2.6 h9. Placinoral, Orfidal, Sedatival,
Interacciones farmacológicas: Sedicepan, Sidenar, Sinestron,
Potenciación del efecto depresor del Trapax, Tratenamin
SNC con neurolépticos, hipnóticos, Forma farmacéutica: Tableta.
ansiolíticos/sedantes, antidepresivos,
analgésicos narcóticos, antiepilépticos, Vía de administración: Oral.
anestésicos y antihistamínicos
sedantes, Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento a corto plazo de los
La eficacia se ve disminuida por trastornos de ansiedad. Ansiedad en
inductores de CYP3A4 como estados psicóticos. Ansiedad asociada
rifampicina. con depresión. Ansiedad reactiva.

21
Medicación preanestésica. Síndrome
de abstinencia al alcohol.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Actúa de manera selectiva sobre los
receptores GABA, aumentando la
afinidad del GABA por su receptor.
Se absorbe bien a través de la mucosa
gastrointestinal. Su vida media de
eliminación es de 12.9 h, siendo más
prolongada en neonatos (40.2 h) y en
ancianos (15.9 h)9.
Interacciones farmacológicas:
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad al lorazepam o a
otras benzodiazepinas, glaucoma de
ángulo cerrado, enfermedad
obstructiva crónica de los pulmones,
insuficiencia respiratoria, depresión
intensa, intoxicación alcohólica,
durante el embarazo y la lactancia.
Nitrazepam
Nombre común: Nitrazepam.
Forma farmacéutica: Tableta.
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento a corto plazo del
insomnio.
Farmacocinética y farmacodinamia:
El efecto está mediado a través del
neurotransmisor inhibitorio ácido
gammaaminobutírico; es un agonista
del complejo de receptor GABA-a y
canales de cloruro.
Se absorbe rápido en el tracto
gastrointestinal. La vida media de
eliminación es de 18 a 34 h; de esta
manera el nitrazepam se acumula
durante la administración nocturna
reiterada55.

Reacciones adversas: Las Interacciones farmacológicas: Los

reacciones adversas más depresores del SNC: incrementan los
frecuentemente reportadas son: efectos depresores del SNC.
somnolencia.
Anestésicos generales, analgésicos
Otras reacciones adversas reportadas opiodes, antihistamínicos y
son los mareos, debilidad, fatiga y antipsicóticos aumentan los efectos
letargia, desorientación, ataxia, sedantes
náuseas, alteración del apetito, cambio
de peso, depresión visión borrosa y IECA, antagonistas de receptores
diplopia, agitación psicomotora, angiotensina II, bloqueadores de las
disturbio del sueño, vómito, disturbio neuronas adrenérgicas,
de la libido, cefalea, reacciones alfabloqueadores, betabloqueadores,
dermatológicas54. bloqueadores de canales de calcio,
clonidina, diazóxido, diuréticos,
……………………………………………. metildopa, nitratos, hidralacina,

22
nitroprusiato, minoxidil: aumentan los específicos, lo cual incrementa o
efectos hipotensores55. facilita la acción inhibidora del ácido
gamma-aminobutírico (GABA).
Contraindicaciones: hipersensibilidad
conocida a las benzodiazepinas. Se absorbe rápido a través de la
Insuficiencia respiratoria aguda; mucosa gastrointestinal, se distribuye
depresión respiratoria; estados fóbicos rápido en todos los tejidos corporales,
u obsesivos; psicosis crónica; incluido el cerebro. Su vida media es
síndrome de apnea del sueño; de 3.5 a 6.5 h9.
insuficiencia hepática severa; niños55.
Interacciones farmacológicas:
Reacciones adversas: Las Pueden potenciar los efectos
reacciones más frecuentes son las depresores del SNC: alcohol (consumo
asociadas con dosis elevadas como de bebidas alcohólicas o de
somnolencia, mareos, fatiga y ataxia medicamentos cuya fórmula contenga
(especialmente en el adulto mayor). alcohol), morfina y derivados
(antitusivos, analgésicos), barbitúricos,
Ocasionales: vértigo, confusión, antidepresivos sedativos,
depresión mental, náusea, cambios en antihistamínicos sedativos
la salivación, obnubilación, diplopía, (difenhidramina, dimenhidrinato,
hipotensión, cefalea, disminución de la clorfeniramina), ansiolíticos,
memoria, disartria, cambios en la neurolépticos fenotiazínicos, clonidina
libido, tremor, trastornos visuales, y talidomida.
erupción cutánea, incontinencia y
constipación55. Contraindicaciones: Contraindicada
en casos de hipersensibilidad a la
……………………………………………. zopiclona, enfermedad pulmonar
obstructiva crónica, insuficiencia
Zopiclona respiratoria, depresión grave,
Nombre común: Insomnium, intoxicación alcohólica, durante el
Imovane. embarazo y la lactancia.
Forma farmacéutica: Comprimido. Reacciones adversas: Las más
frecuentes son aturdimiento, mareo,
Vía de administración: Oral.
cefalea, fatiga, incoordinación
Indicaciones terapéuticas: muscular, sabor agrio en la boca,
Tratamiento de corta duración del náusea, vómito.
insomnio crónico.
Con dosis altas y administración
Farmacocinética y farmacodinamia: prolongada causa dependencia
Actúa sobre receptores de membrana psíquica y física9.

23
Estabilizadores del humor
Son fármacos utilizados para el
tratamiento de los trastornos del
estado de ánimo, caracterizados por
oscilaciones muy marcadas en el
humor y la energía.
Se ha demostrado que el litio es
claramente eficaz para prevenir la
aparición de nuevas fases maníacas y
depresivas en los trastornos bipolares,
encontrándose también resultados
positivos (aunque no claramente
significativos) en el caso de los
trastornos depresivos recurrentes56.
Son generalmente la primera opción
para tratar el trastorno afectivo-bipolar.
Los mecanismos de acción de los
fármacos estabilizadores del ánimo no
han sido completamente aclarados,
aunque el conocimiento en esta área
ha aumentado notablemente en los
últimos años57.

Litio
Nombre común: Carobolit, Litheum.
Forma farmacéutica: Tableta.
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de la psicosis
maniacodepresiva, unipolar o bipolar.
Psicosis esquizoafectiva. Depresión
mayor aguda.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Reduce la transmisión noradrenérgica
por un efecto del ion sobre la ATPasa
de sodio y potasio, y aumenta el
transporte de membrana del ion sodio.
Se absorbe bien a través de la mucosa
gastrointestinal. Se distribuye
ampliamente en el organismo y
alcanza concentraciones significativas
en huesos, tiroides y sistema nervioso
central. Su vida media es de 18 a 24
h.9.
Interacciones farmacológicas:
Cuando se combina con butirofenonas
como el haloperidol, excepcionalmente
se ha visto un cuadro encefalopático.
No debe administrarse
simultáneamente con diuréticos y
butirofenonas como el haloperidol. Las
xantinas disminuyen su efecto y el litio
prolonga el de los bloqueadores
neuromusculares. La indometacina
aumenta sus acciones tóxicas9.
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad al litio, enfermedad
cardiovascular o renal grave, epilepsia,
parkinsonismo, deshidratación,
hiponatremia, infecciones graves,
esquizofrenia, enfermedad orgánica
cerebral, y durante el embarazo y la
lactancia.
Reacciones adversas: Las
reacciones más frecuentes son
náusea, vómito, diarrea, poliuria,
polidipsia, urgencia urinaria, temblor
fino, debilidad muscular.
24
Las reacciones menos frecuentes son
presión estomacal, sacudidas
musculares, cansancio, erupción
cutánea, signos de hipotiroidismo,
pulso irregular, taquicardia, disnea,
leucocitosis, diabetes insípida
nefrógena, daño renal. La intoxicación
conduce a confusión, estupor,
convulsiones, hipotensión y coma9.

25
Antiepilépticos
Son un grupo de medicamentos que
se usan para tratar la epilepsia. Una
crisis epiléptica es un episodio de
actividad cerebral anómala que se
puede manifestar como alteración del
estado de conciencia, trastornos de la
vista o el oído, sensaciones extrañas,
movimientos anormales o
convulsiones58.
Hasta la década del ‘60 las epilepsias
se trataban en forma empírica
mediante el incremento de la dosis de
los fármacos hasta que las crisis
desaparecieran o se manifestaran
signos de intoxicación.
Los trabajos de investigación de Plaa y
de Buchthal y colaboradores fueron los
primeros en demostrar que el nivel
plasmático y no la dosis se
correlaciona con el efecto clínico del
fármaco antiepiléptico.
Dada la complejidad de la enfermedad
epiléptica, no existe un consenso
respecto al tratamiento
medicamentoso y hay varios
esquemas terapéuticos de
farmacoterapia antiepiléptica59.

Carbamazepina
Nombre común: Tegretol.
Forma farmacéutica: Tabletas,
suspensión oral.
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de diversos tipos de
epilepsia: crisis generalizadas tónicas
o tonicoclónicas, crisis parciales
simples, crisis parciales complejas.
Neuralgia del trigémino9.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Inhibe la conductancia del sodio,
acción que da lugar a un efecto
estabilizador de las membranas
excitables.
Su absorción desde la mucosa
gastrointestinal es casi completa y se
metaboliza en el hígado.
Su vida media inicial es de 25 a 65 h;
con la administración repetida, y a
consecuencia de la inducción
enzimática, disminuye a un promedio
de 12 a 17 h9
Interacciones farmacológicas: Los
inhibidores del CYP 3A4 inhiben el
metabolismo de la carbamazepina. Los
inductores del CYP 3A4 pueden
aumentar la velo-cidad del
metabolismo.
La administración concomitante con
litio puede aumentar el riesgo de
efectos secundarios neurotóxicos60.
Contraindicaciones: No se debe usar
en pacientes con an-te--cedentes de
depresión de la médula ósea,
hipersen-si-bi-lidad al fármaco,
miastenia gravis, porfiria -aguda
inter-mitente, o sensibilidad conocida a
cualquiera de los com-puestos
tricíclicos como amitriptilina,
26
desipramina, imipramina, protriptilina, vida media de eliminación es de
nortriptilina, etc60. alrededor de 21 h9.

Reacciones adversas: Las Interacciones farmacológicas: Su

reacciones más frecuentes son empleo en combinación con ácido
somnolencia, desvanecimiento, valproico se ha asociado a
náusea, vómito, anorexia, visión hiperamonemia9.
borrosa o doble.
Fenitoína y carbamacepina disminuyen
Las menos o poco frecuentes son las concentraciones plasmáticas de
prurito, urticaria, confusión mental9. Topiramato.

……………………………………………. Cuando se administra

Topiramato
Nombre común: Acomicil, Epilmax,
Fagodol, Topamax, Topibrain,
Topimylan61
Forma farmacéutica: Comprimidos,
cápsulas.
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de las crisis tonicoclónicas
primarias generalizadas, como
monoterapia inicial y como tratamiento
complementario. Síndrome de Lennox-
Gastaut. Profilaxis de migraña9.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Su mecanismo de acción no se conoce
con certeza, aunque parece actuar por
diversos mecanismos.
Se absorbe bien después de la
administración oral, se metaboliza en
el hígado, donde es hidroxilado,
hidrolizado y conjugado con ácido
glucurónico a metabolitos inactivos. Su
concomitantemente Topiramato con
otras drogas que predisponen a
nefrolitiasis, puede aumentar el riesgo
de nefrolitiasis62.
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad al topiramato.
Se deben ajustar las dosis en
pacientes con deterioro de la función
renal o de la función hepática.
Administrar con precaución en
personas con déficit cognitivo,
trastornos conductuales, depresión,
parestesias, padecimientos que
predisponen a acidosis (enfermedad
renal), trastornos respiratorios graves,
diarrea, cirugía, dieta o fármacos
cetogénicos9.
Reacciones adversas: Las más
frecuentes son náuseas, nerviosismo,
mareos, somnolencia, fatiga, ataxia,
retraso psicomotor, trastornos de
atención y memoria, parestesias,
temblor, vista borrosa, nistagmo,
diplopía.

27
Poco frecuentemente se manifiestan Interacciones farmacológicas:
problemas con el lenguaje, Potencia el efecto anticonvulsivante de
incoordinación muscular, confusión, fenobarbital, por lo cual debe reducirse
depresión, dificultad para la dosis del valproato o fenobarbital
concentrarse, hipoestesia, cambios en hasta lograr el control de una crisis.
el estado de ánimo, dolor muscular,
debilidad muscular, dolor abdominal, Cuando se administra con
disminución del apetito, estreñimiento, difenilhidantoína, disminuyen los
nefrolitiasis, faringitis, sinusitis9. niveles séricos de esta última.

……………………………………………. Si se agrega Valproato de Magnesio a

carbamazepina, se ha observado
Ácido valproico sedación, diplopía y somnolencia64.

Nombre común: Depakine, Depakine Contraindicaciones: En casos de

Crono63. hipersensibilidad al ácido valproico,
disfunción hepática o antecedentes de
Forma farmacéutica: Solución oral, enfermedad hepática, discrasias
tableta y suspensión oral. sanguíneas, enfermedad orgánica del
sistema nervioso central, insuficiencia
Vía de administración: Oral. renal y durante el embarazo9.
Indicaciones terapéuticas: Reacciones adversas: Las más
Tratamiento de diversos tipos de frecuentes son náusea, vómito,
epilepsia: crisis generalizadas diarrea, temblor, aumento de peso,
tonicoclónicas (gran mal), clónicas, irregularidad del periodo menstrual.
ausencias (pequeño mal), ausencias
atípicas. Convulsiones febriles9. Poco frecuentemente se presenta
alargamiento del tiempo de
Farmacocinética y farmacodinamia: coagulación (riesgo de sangrado),
Aumenta los niveles de ácido trombocitopenia, alopecia parcial y
aminobutírico gamma (GABA) en el transitoria, anorexia, cefalea,
cerebro al inhibir competitivamente las irritabilidad, insomnio, depresión
enzimas que catabolizan este psíquica, alucinaciones, parestesias9.
neurotransmisor.
…………………………………………….
Se absorbe con rapidez y casi por
completo por la mucosa Gabapentina
gastrointestinal, se metaboliza en el Nombre común: Neurontin.
hígado y se elimina en la orina. Su
vida media plasmática es de 8.5 a 15 Forma farmacéutica: Tableta.
h9.

28
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas: En
combinación con otros anticonvulsivos,
para tratamiento de las crisis parciales
con generalización secundaria o sin
ella.
Farmacocinética y farmacodinamia:
No interactúa con los receptores del
GABA y no inhibe la recaptura o
degradación del GABA.
Al parecer interactúa con un sitio de
acción nuevo en las neuronas
corticales.
Se absorbe bien por vía oral y se
distribuye ampliamente en el
organismo; No se metaboliza en el
hombre y se excreta en la orina. Su
vida media de eliminación es de 5 a 7
h9.
Interacciones farmacológicas: Los
antiácidos disminuyen su absorción. El
alcohol y otros depresores del sistema
nervioso central aumentan sus efectos
sedantes.
El uso concurrente de gabapentina no
afecta las concentraciones séricas de
fenitoína, carbamazepina, fenobarbital
o valproato.
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad a la gabapentina,
insuficiencia renal, discrasias
sanguíneas, durante el embarazo y la
lactancia9.
Reacciones adversas: Las más
recuentes son ataxia, nistagmo,
somnolencia, fatiga, mareo, mialgias,
temblor, visión borros, diplopía.
Poco frecuentemente se manifiesta
amnesia, depresión, irritabilidad,
cambios en el estado de ánimo.
…………………………………………….
Clonazepam
Nombre común: Coquan, Clonagin,
Clonex, Diocam, Klonopin, Kriadex,
Linotril, Neuryl, Paxam, Ravotril,
Rivotril, Zatrix
Forma farmacéutica: Tabletas.
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de las crisis epilépticas
generalizadas: tonicoclónicas (gran
mal), clónicas, ausencias atípicas,
mioclónicas, atónicas-acinéticas.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Aumenta la potencia inhibitoria del
ácido gammaaminobutírico (GABA) e
impide la propagación de la actividad
convulsiva de los focos epileptógenos,
pero no elimina la descarga anormal
de los focos.
Se absorbe bien en el tubo digestivo,
Se biotransforma en el hígado por
reducción. Su vida media plasmática
es de 24 a 48 h9.
Interacciones farmacológicas:
Puede existir una potencialización de
29
los efectos depre-sores sobre el
sistema nervioso central cuando se
utiliza con alcohol, narcóticos,
barbitúricos, fenotiacinas, agentes
antipsicóticos, inhibidores de la
monoaminooxidasa, antidepresivos
tricíclicos y por supuesto con otras
drogas anticonvulsivas65.
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad a las
benzodiazepinas, enfermedad
hepática, glaucoma de ángulo cerrado
y durante el embarazo y la lactancia.
Considérese la relación de riesgo-
beneficio en casos de intoxicación
alcohólica aguda, neurosis depresiva,
estados psicóticos, antecedentes de
farmacodependencia, insuficiencia
renal, enfermedad obstructiva crónica,
miastenia grave, pacientes geriátricos
o debilitados9.
Reacciones adversas: Las más
frecuentes son debilidad muscular,
excitación paradójica, somnolencia,
incoordinación muscular, ataxia.
Poco frecuentemente se presenta
dificultad para concentrarse, depresión
mental, movimientos corporales no
controlados, visión borrosa,
estreñimiento, diarrea, resequedad de
la boca, cefalea, náusea, vómito,
disartria, dificultad para la micción9.
…………………………………………….
Lamotrigina
Nombre común: Lamictal, Crisomet,
Labileno.
Forma farmacéutica: Tabletas.
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas: En
combinación con otros anticonvulsivos,
tratamiento de las crisis parciales.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Bloquea la activación repetitiva
sostenida inducida por la
despolarización de las neuronas de la
médula espinal in vitro.
Se absorbe rápido y por completo
desde el tubo digestivo, se une de
manera moderada a las proteínas y se
metaboliza primordialmente en el
hígado.
Su vida media de eliminación es de 25
h, la cual se modifica en forma
sustancial en presencia de otros
anticonvulsivos9.
Interacciones farmacológicas:
Antiepilépticos como fenitoína,
carbamazepina, fenobarbitona y
primidona aumentan el metabolismo
de lamotrigina. Por el contrario, el
valproato de sodio reduce el
metabolismo del fármaco.
La administración de lamotrigina y
carbamazepina produjo alteraciones
en el sistema nervioso central, mareos,
ataxia, diplopía, visión borrosa y
náuseas66.
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad a la lamotrigina,
durante el embarazo y la lactancia.
30
Usar con precaución en casos de
alteraciones de la conducción
cardiaca, disfunción hepática o renal,
talasemia. Los inductores enzimáticos
(carbamazepina, fenobarbital,
fenitoína, primidona) reducen la vida
media de la lamotrigina9.

Reacciones adversas: Las más

frecuentes son somnolencia, mareo,
cefalea, insomnio, temblor, ataxia,
visión borrosa o doble.

Poco frecuentemente se presenta

ansiedad, confusión, depresión mental,
irritabilidad, cambios en el estado de
ánimo, nistagmo, aumento de las crisis
epilépticas9.

31
Psicoestimulantes Farmacocinética y farmacodinamia:
Los psicoestimulantes ejercen Incrementa los niveles de dopamina y
acciones que se caracterizan por norepinefrina en el cerebro a través de
calmar la conducta y potenciar la la inhibición de recaptación de los
función cognitiva en el tratamiento del respectivos transportadores de
trastorno por déficit de monoaminas.
atención/hiperactividad (TDAH),
Interacciones farmacológicas:
mejorando diversos procesos
Aumento de presión arterial con
conductuales y cognitivos que
vasopresores y anestésicos
dependen de la corteza prefrontal
halogenados.
(CPF) en los individuos con o sin
TDAH.67. Inhibe el metabolismo de
anticoagulantes cumarínicos,
En general los distintos
fenobarbital, fenitoína, primidona,
psicoestimulantes empleados se
antidepresivos tricíclicos e inhibidores
caracterizan por su efecto agonista
de la recaptación de serotonina.
dopaminérgico, que parece que se
centra en el sistema reticular activador Efectos adversos potenciados por
ascendente y en ciertas áreas del alcohol. Disminuye eficacia de
estriado que seguramente se han fármacos antihipertensivos.
implicado en la fisiopatología del
trastorno por déficit de atención con Precaución con fármacos
hiperactividad56. dopaminérgicos incluyendo
antipsicóticos, medicamentos que
 aumenten presión sanguínea69.
Metilfenidato Contraindicaciones: En casos de
Nombre común: Concerta, Aradix, hipersensibilidad al ingrediente activo.
Methylin, Ritalin, Ritalina, Ritrocel,
Rubifen, Equasym, Medicebran, Otras contraindicaciones incluyen:
Medikinet. Casos de pacientes alcohólicos, con
ansiedad, depresión mayor,
Forma farmacéutica: Cápsulas. hipertensión, psicosis, crisis
convulsivas, abuso de sustan-cias,
Vía de administración: Oral. ideación suicida, hipertiroidismo,
Indicaciones terapéuticas: está glaucoma, arritmias cardiacas y angina
indicado como parte del tratamiento de pecho severa.
del trastorno por déficit de atención También está contraindicado en
con o sin -hiperactividad (TDAH) y pacientes con tics motores o tics o con
para el tratamiento del trastorno del
sueño conocido como narcolepsia68.

32
el diagnóstico o antecedentes
familiares del síndrome de Tourette68.

Reacciones adversas: Nasofaringitis,

sinusitis ,infección de la parte alta del
tracto respiratorio; anorexia,
disminución del apetito, reducción
moderada del aumento de peso y
altura (uso prolongado en niños);
insomnio, nerviosismo, tics,
agresividad, ansiedad, labilidad
emocional, agitación, depresión,
comportamiento anormal, irritabilidad,
cambios de humor69

33
Antidemencia reducen su biodisponibilidad en un 30
Son un grupo de fármacos utilizados a 40%.
en el tratamiento de la demencia para
Sufre un intenso proceso de
mejorar la función cerebral y la
biotransformación hepática a cargo del
influencia del lenguaje y habilidades
sistema del citocromo P450 y se
para la vida.
transforma en múltiples metabolitos.
Los fármacos antidemencia estudiados Su vida media de eliminación es de 2 a
hasta ahora tienen una acción 4 horas70.
inhibidora de la acetilcolinesterasa,
Interacciones farmacológicas:
con lo que producen una reducción de
Puede bloquear la acción ele fármacos
la inactivación de la acetilcolina en la
anticolinérgicos y potenciar los efectos
sinapsis y, como consecuencia,
ele fármacos colinérgicos como el
potencian la transmisión colinérgica.
betanecol u otros inhibidores de la
Se piensa que el hipocampo es el
colinesterasa.
lugar donde más actúan estas
sustancias56. También puede prolongar o exagerar
los efectos de relajación muscular
Tracrina producidos por succinilcolina o
Nombre común: Cognex. mivacurio71.
Forma farmacéutica: Cápsulas. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la droga.
Vía de administración: Oral.
Antecedentes de hepatopatía aguda o
Indicaciones terapéuticas: Demencia crónica. Pacientes que hubieran
tipo Alzheimer leve o moderada y desarrollado elevación de las
alteraciones cognitivas de la trasaminasas o ictericia en
enfermedad de Alzheimer.. exposiciones previas a la tacrina.
Síndrome del nódulo sinusal.
Farmacocinética y farmacodinamia: Insuficiencia renal. Antecedentes de
Aumenta las concentraciones de úlcera gastroduodenal. Embarazo y
acetilcolina en la corteza cerebral; al lactación70.
mismo tiempo evita la degradación de
la acetilcolina liberada por las Reacciones adversas: Se han
neuronas colinérgicas aún no dañadas señalado náuseas, vómitos, agitación,
por el proceso degenerativo, que anorexia, bradicardia, confusión
permanecen funcionantes. mental, rash cutáneo, mialgias,
diarrea, ataxia, dispepsia, vértigo y
Administrada por vía oral se absorbe temblor, algunos de los cuales parecen
en forma rápida, pero los alimentos ser dependientes de la dosis.

34
Pueden detectarse elevaciones de las Los inductores de enzimas, como
enzimas hepáticas (transaminasas, rifampicina, fenitoína, carbamazepina y
gammaglutaril transpeptidasa) y de la alcohol, pueden reducir los niveles de
bilirrubina, razón por la cual se donepezilo72
aconseja su control periódico70.
Contraindicaciones:
……………………………………………. Hipersensibilidad al principio activo,
derivados de piperidina.
Donezepilo
Nombre común: Aricept. Este medicamento contiene lactosa.
Los pacientes con intolerancia
Forma farmacéutica: Comprimido, hereditaria a galactosa, insuficiencia
solución. de lactasa de Lapp (insuficiencia
observada en ciertas poblaciones de
Vía de administración: Oral. Laponia) o malabsorción de glucosa-o
galactosa no deben tomar este
Indicaciones terapéuticas:
medicamento72.
Tratamiento sintomático de la
enfermedad de Alzheimer de leve a Reacciones adversas: Las
moderadamente grave y demencia reacciones adversas más frecuentes
ligada a la enfermedad de Parkinson72. son diarrea, calambres musculares,
dolor de cabeza, fatiga, nauseas,
Farmacocinética y farmacodinamia:
vómitos e insomnio72.
Es un inhibidor específico y reversible
de la aceticolinesterasa, la …………………………………………….
colinesterasa predominante en el
cerebro. Rivastigmina
Nombre común: Exelon.
Los niveles plasmáticos máximos se
alcanzan aproximadamente de 3 a 4 Forma farmacéutica: Cápsulas,
horas tras la administración oral. solución oral, parche transdérmico.
Aproximadamente el 95% de
donepezilo se une a las proteínas Vía de administración: Oral,
plasmáticas humanas72. Transdérmica.

Interacciones farmacológicas: Indicaciones terapéuticas:

Inhibidores del CYP3A4, tales como
itraconazol y eritromicina, e inhibidores
del CYP2D6, como fluoxetina, podrían
inhibir el metabolismo de donepezilo.
Tratamiento sintomático de la
demencia de Alzheimer leve a
moderadamente grave73.
Farmacocinética y farmacodinamia:
Facilita la neurotransmisión colinérgica

35
por ralentización de la degradación de los excipientes incluidos en la
acetilcolina liberada por neuronas sección73.
colinérgicas funcionalmente intactas74.
Historia previa de dermatitis alérgica
La absorción de rivastigmina a partir de contacto en el lugar de aplicación
de rivastigmina parches transdérmicos con parches de rivastigmina74
es lenta, se une débilmente a
proteínas, se metaboliza rápida y Reacciones adversas: Las
extensamente, con una semivida de reacciones de la piel en el lugar de la
eliminación plasmática (t½) aparente aplicación (generalmente eritemas en
de aproximadamente 3,4 horas tras el lugar de la aplicación de leves a
retirar el parche transdérmico73. moderados) son las reacciones
adversas más frecuentes observadas
Interacciones farmacológicas: con el uso de rivastigmina parche
Aumenta efecto de: relajantes transdérmico. Las siguientes
musculares tipo succinilcolina. reacciones adversas más frecuentes
son de naturaleza gastrointestinal,
Interfiere con la actividad de incluyendo náuseas y vómitos.
sustancias anticolinérgicas. No
administrar con fármacos Los pacientes con enfermedad de
colinomiméticos. Puede inhibir Alzheimer pueden perder peso
metabolismo de fármacos mientras estén tomando inhibidores de
metabolizados por butirilcolinesterasa. las colinesterasas, como la
rivastigmina73.
Riesgo de torsade de pointes con:
antipsicóticos:clorpromazina,
levomepromazina, benzamidas,
pimozida, haloperidol, droperidol,
cisaprida, citalopram, difemanilo,
eritromicina IV, halofantrina,
mizolastina, metadona, pentamidina y
moxifloxacino.

Toxicidad potenciada por:

betabloqueantes, y con otros agentes
que producen bradicardia74

Contraindicaciones: En pacientes
con hipersensibilidad conocida al
principio activo rivastigmina, a otros
derivados del carbamato o a alguno de

36
Depencencia del alcohol Indicaciones terapéuticas:
El DSM IV describe un concepto Tratamiento de trastornos del
relacionado con el anterior, el de comportamiento en adultos (pacientes
abuso de alcohol, que se define como dementes o en desintoxicación
un uso des-adaptativo, que conlleva un alcohólica) en casos graves de Corea
deterioro o malestar clínicamente de Huntington77.
significativos, que se expresa por un
Farmacocinética y farmacodinamia:
consumo de alcohol recurrente, con
El mecanismo de acción consiste en
incumplimiento de obligaciones en
una inhibición de los receptores
trabajo, escuela o casa, o bien
dopaminérgicos centrales que
consumo en circunstancias
participan en la regulación de las
arriesgadas, con presencia de
funciones viscerales. Esta propiedad
problemas sociales, interpersonales o
explica su utilidad en el manejo de
legales75.
náuseas, vómitos y disquinesias
Durante varios años, las digestivas.
intervenciones farmacológicas se
Después de su administración oral, la
restringieron al tratamiento del
tiaprida se absorbe rápidamente,
síndrome de abstinencia del alcohol y
siendo su biodisponibilidad por vía oral
al uso de drogas de rechazo. En los
del 75%77.
últimos diez años, la naltrexona y el
acamprosato se han planteado como Interacciones farmacológicas: Evitar
importantes intervenciones adyuvantes metadona y medicamentos que
al tratamiento psicosocial del síndrome inducen torsade de pointes;
de dependencia alcohólica. monitorizar inductores de bradicardia,
ß-bloqueantes en fallo cardiaco
Más recientemente, los fármacos
(bisoprolol, carvedilol, metoprolol,
ondansetrón y topiramato han surgido
nebivolol) y agentes que disminuyen
como prometedoras estrategias
niveles de K.
terapéuticas, aunque en fase de
aprobación76 Aumenta depresión del SNC con otros
 depresores del SNC.

Vasodilatación y riesgo de hipotensión

Tiaprida
Nombre común: Sereprid, Tiapridal,
Tiaprizal.
Forma farmacéutica: Gotas.
Vía de administración: Oral.
con ß-bloqueantes (excepto esmolol,
sotalol y beta-bloqueantes utilizados
en fallo cardiaco).
Precaución con derivados de nitrato78.

37
Contraindicaciones: En casos de Interacciones farmacológicas: La
hipersensibilidad al ingrediente activo, administración conjuntamente con las
en pacientes con tumor dependiente comidas reduce la biodisponibilidad del
de prolactina, con feocromocitoma y fármaco, en comparación con la
asoción con levodopa o fármacos administración en ayunas.
dopaminérgicos78.
Los efectos adversos del acamprosato,
Reacciones adversas: Mareo/vértigo, administrado concomitantemente con
cefalea, temblor, aumento del tono ansiolíticos, hipnóticos y sedantes
muscular, enlentecimiento del (benzodiacepinas incluidas) o
movimiento, aumento de la salivación, analgésicos opiáceos son idénticos
somnolencia, insomnio, agitación, que los observados con el
indiferencia, hiperprolactinemia, acamprosato en monoterapia.
astenia/fatiga, movimientos
involuntarios78. La coadministración con los
antidepresivos más comúnmente
……………………………………………. prescritos produce un aumento o
pérdida de peso indistintamente, en
Acamprosato comparación con los pacientes que
Nombre común: Campral, Zulex. toman el medicamento solo81.

Forma farmacéutica: Comprimidos. Contraindicaciones: Está

contraindicado en pacientes con
Vía de administración: Oral. hipersensibilidad conocida al fármaco,
insuficiencia renal e insuficiencia
Indicaciones terapéuticas:
hepática severa.
Mantenimiento de la abstinencia en
pacientes con dependencia alcohólica. El acamprosato no constituye
tratamiento para el período de
Farmacocinética y farmacodinamia:
desintoxicación alcohólica.
Actúa a nivel del cerebro. La acción la
ejerce sobre unas sustancias Reacciones adversas: Los efectos
cerebrales que se encuentran adversos de este medicamento son,
relacionadas con la aparición de la en general, leves y transitorios. Los
dependencia al alcohol79. más frecuentes son los siguientes:
picor, erupciones cutáneas,
Se absorbe en el tracto intestinal en
incremento de las cifras de tensión
cantidad limitada. La absorción media
arterial, vértigo, náuseas, vómitos,
es lenta, no se une a proteínas
diarreas y dolor abdominal.
plasmáticas ni se metaboliza en el
organismo80.

38
Excepcionalmente puede ocasionar
impotencia sexual y alteración de la
libido79.
…………………………………………….
Vía de administración: Oral.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de la deshabituación de
los pacientes alcohólicos crónicos.

Tetrabamato Farmacocinética y farmacodinamia:

Nombre común: Sevrium. Actúa inhibiendo a nivel hepático la
aldehído-deshidrogenasa (ALDH)
Forma farmacéutica: Comprimido. encargada de la oxidación del principal
metabolito del etanol, el acetaldehído.
Vía de administración: Oral.
Se administra por vía oral y tiene
Indicaciones terapéuticas: efecto primer paso hepático. Es
Desintoxicación por alcohol, estrés, extensamente metabolizada (85-90%)
trastornos psicóticos y psico- en el hígado a un metabolito inactivo
neuróticos, temblor esencial y que es eliminado por vía renal84.
toxicomanía.
Interacciones farmacológicas:
Farmacocinética y farmacodinamia: Interactúa con anti-depresivos,
Se metaboliza mayoritariamente en el benzodiacepinas y metronidazol.
hígado.
Evitar el empleo de cianamida con
Interacciones farmacológicas: No otros inhibidores de la aldehído-
administrar junto con psicofármacos deshidrogenasa85.
sedantes o tranquilizantes.
Contraindicaciones: La carbimida
Contraindicaciones: está contraindicada en pacientes con
Hipersensibilidad a la droga, hipersensibilidad al fármaco. También
insuficiencia hepática y renal grave. Ha está contraindicada en casos de
sido retirado del mercado82. intoxicación etílica aguda, y en
pacientes alcohólicos con insuficiencia
Reacciones adversas: Las
hepática grave.
principales reacciones adversas
incluyen somnolencia, euforia y Se recomienda precaución si la
trastornos dispépticos83. carbimida se administra a enfermos
con depresión ya que puede exacerbar
…………………………………………….
la enfermedad.
Cianamida cálcica La administración de carbimida en
Nombre común: Temposil. pacientes con antecedentes de
reacciones alérgicas cutáneas
Forma farmacéutica: Gotas.

39
incluyendo dermatitis alérgica, debe
realizarse con precaución debido al
riesgo de exacerbación84.
Reacciones adversas: Los más
frecuentes son somnolencia,
sensación de mareo, fatiga, depresión,
acúfenos, etc. Se han descrito de
manera frecuente diversas reacciones
dematológicos como dermatitis
exfoliativa, eritrodermia, dermatitis de
contacto, liquen plano, erupción
liquenoide85.
…………………………………………….
Disulfiram
Nombre común: Antabus.
Forma farmacéutica: Tableta.
oxidativo (ej. diazepam,
clordiazepóxido), teofilina.
Aumenta la eficacia antipsicótica de
clozapina como resultado de la
inhibición por el disulfiram del
metabolismo de la clozapina, por otro
lado, esta interacción da como
resultado el bloqueo de los efectos
psicóticos del disulfiram.
Toxicidad potenciada con: isoniazida.
El disulfiram bloquea la oxidación y la
excreción renal de rifampicina. y puede
potenciar la toxicidad de la
tranilcipromida (IMAO) habiéndose
descrito algunos cuadros delirantes
debido a la inhibición del metabolismo
de la tranilcipromida87.

Vía de administración: Oral. Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a disulfiram,
Indicaciones terapéuticas: Trastorno enfermedad. miocárdica grave u
de la dependencia al alcohol oclusión coronaria, estados psicóticos,
(alcoholismo crónico), como ingesta alcohólica, concomitante con
coadyuvante de programas integrados preparados con alcohol y evitar ingesta
de deshabituación. durante el embarazo87.
Farmacocinética y farmacodinamia: Reacciones adversas: Algunos
Presenta una capacidad para competir efectos adversos pueden ocurrir
con el nicotinamida adenina después de la administración de
dinucleótido (NAD) para los sitios de disulfiram que no están relacionados
unión en la aldehído-deshidrogenasa, con una reacción disulfiram-alcohol.
enzima que metaboliza inicialmente el
alcohol a acetaldehído86. Tales efectos, incluyendo fatiga,
somnolencia, impotencia, dermatitis
Interacciones farmacológicas: alérgica, atrofia óptica bilateral, y dolor
Aumenta la concentracción plasmática de cabeza, pueden ser más comunes
y toxicidad de: propilenglicol, durante las primeras 2 semanas de
hidantoínas, fenitoína, tratamiento y generalmente
benzodiacepinas de metabolismo desaparecen al continuar el

40
tratamiento o con una ligera reducción
de la dosis.

Los efectos adversos sobre el SNC

incluyen la irritabilidad, vértigo,
insomnio, disartria, desorientación,
ataxia, confusión y cambios de
personalidad.

Otros efectos adversos durante el

tratamiento con disulfiram incluyen
convulsiones, neuropatía periférica,
polineuritis, neuritis óptica, delirio y
psicosis. Si se presentan estos
síntomas de neurotoxicidad puede ser
necesaria atención médica86.

41
Dependencia de los Se absorbe bien por vía oral, se
metaboliza en el nivel hepático y tiene
opiáceos una vida media promedio de 12
Los opiáceos u opioides son drogas
horas89.
derivadas del opio que poseen
propiedades farmacológicas de un alto Interacciones farmacológicas:
interés terapéutico y han sido Hipotensión potenciada por otros
ampliamente utilizados en clínica, hipotensores.Puede ser de utilidad
sobre todo por sus efectos terapéutica concomitante con
analgésicos. diuréticos, vasodilatadores,
bloqueadores beta, antagonistas del
Estas sustancias tienen una gran
calcio e IECA, pero no en el caso de
capacidad adictiva y su administración
bloqueadores alfa 1.
incontrolada produce una serie de
modificaciones en el organismo que Efecto hipotensor reducido por
pueden originar la aparición de un neurolépticos con propiedades
cuadro de dependencia88. bloqueadores alfa adrenérgicos,
antidepresivos tricíclicos, AINE

Potencia efecto de alcohol y otros
Clonidina depresores del SN.
Nombre común: Catapresan,
Catapres, Dixarit Potencia alteraciones del ritmo
bradicárdiaco con bloqueantes de los
Forma farmacéutica: Tableta. receptores adrenérgicos ß o
Vía de administración: Oral. glucósidos digitálicos.

Indicaciones terapéuticas: Sustancias con propiedades

Tratamiento de la hipertensión y bloqueadoras alfa 2, tales como la
tratamiento del síndrome de fentolamina o tolazolina, pueden
abstinencia a los opiáceos anular de forma dosis-dependiente los
(narcóticos). efectos90.

Farmacocinética y farmacodinamia: Contraindicaciones:

Estimulación de los receptores a2- Hipersensibilidad a clonidina,
adrénergicos centrales, y que su pacientes con bradiarritmia grave
acción como depresor en el síndrome como consecuencia de síndrome del
de deprivación de opiáceos es el nódulo sinusal o de bloqueo
resultado de la actividad inhibidora auriculoventricular de segundo o tercer
alfaadrenérgica en zonas del cerebro grado.

42
Reacciones adversas: Depresión
mental, edema de pies y parte superior
de piernas, síndrome de Raynaud,
mareos, somnolencia, sequedad de
boca, constipación, capacidad sexual
disminuida, sequedad y prurito ocular,
pérdida del apetito, náuseas y
vómitos89.
…………………………………………….
Naloxona
Nombre común: Naloxone Abello
Forma farmacéutica: Ampolleta.
Vía de administración: Intramuscular,
subcutánea, intravenosa.
Indicaciones terapéuticas:
Medicamento de elección en el
tratamiento de la depresión respiratoria
producida por opioides9.
Farmacocinética y farmacodinamia:
No se conoce con precisión el
mecanismo por el cual revierte los
efectos de los opioides. Al parecer
desplaza las moléculas de estos
fármacos de su sitio de unión e inhibe
sus efectos de manera competitiva.
Interacciones farmacológicas: En
presencia de opioides, como la morfina
y análogos, la naloxona antagoniza o
revierte sus efectos.
Se distribuye ampliamente en el
organismo, se biotransforma rápido en
el hígado (conjugación) y se elimina en
la orina. Su vida media en los adultos
es de 60 a 90 min y en los neonatos es
de 3 h9.
Contraindicaciones: Considerar la
proporción de riesgo-beneficio en
casos de hipersensibilidad a la
naloxona, arritmias cardiacas,
dependencia de opioides, embarazo,
lactancia.
En los recién nacidos de mujeres
adictas suele producir un síndrome de
carencia.
Reacciones adversas: En pacientes
dependientes de opioides puede
causar un cuadro clínico caracterizado
por diarrea, náusea, vómito,
sudoración, dolor corporal, taquicardia,
fiebre, congestión nasal, bostezos,
nerviosismo, intranquilidad,
irritabilidad, temblor, dolor abdominal,
debilidad generalizada.
La intensidad de este síndrome guarda
relación con el grado de dependencia9.
…………………………………………….
Buprenorfina
Nombre común: Buprex, Feliben,
Transtec.
Forma farmacéutica: Ampollas.
Vía de administración: Parenteral,
intramuscular
Indicaciones terapéuticas: Dolor
moderado a intenso. Tratamiento de la
dependencia a opioides.
43
Farmacocinética y farmacodinamia:
Actúa reduciendo los efectos de las
endorfinas (moléculas que intervienen
en la transmisión del dolor) que se
encuentran en el cerebro y en la
columna vertebral.
Se combina con los receptores
opiáceos del cerebro y bloquea la
transmisión de estímulos de dolor. Sus
acciones son generalmente de
aparición lenta pero de duración
prolongada91.
Se absorbe rápidamente de los
depósitos intramusculares y se
metaboliza en el hígado. Su vida
media de eliminación es de 1.2 a 7.2
h9.
hepático o renal, hipotiroidismo,
insuficiencia adrenal, depresión del
sistema nervioso central o coma,
riesgo de obstrucción del tracto
urinario, dependencia a fármacos,
delirium tremens, xifoescoliosis,
pacientes con enfermedad del tracto
biliar, depresión respiratoria, durante el
embarazo y la lactancia9.
Reacciones adversas: Las más
frecuentes son somnolencia, sedación,
mareo, vértigo, náusea y vómito,
debilidad, fatiga.
Poco frecuentemente se presenta
cefalea, confusión, hipotensión,
taquicardia, bradicardia, miosis,
depresión respiratoria, sudoración9.

Interacciones farmacológicas: …………………………………………….

Aumenta los efectos de otros
depresores del sistema nervioso Nalmefeno
central (barbitúricos, fenotiazinas, Nombre común: Selincro.
benzodiazepinas, antihistamínicos,
antidepresores tricíclicos, alcohol, Forma farmacéutica: Comprimido.
opioides).
Vía de administración: Oral.
También interactúa con los depresores
Indicaciones terapéuticas:
de la MAO. Igual que otros opioides,
Reducción del consumo de alcohol en
su administración repetida produce
pacientes con dependencia del alcohol
tolerancia y dependencia9.
que presentan un nivel de consumo de
Contraindicaciones: En casos de alcohol de alto riesgo (NCR), sin
hipersensibilidad a buprenorfina, síntomas de abstinencia físicos y que
traumatismo craneoencefálico, no requieran una desintoxicación
depresión respiratoria. inmediata92.

Evaluar la relación riesgo-beneficio en Farmacocinética y farmacodinamia:

casos de presión intracraneal elevada, Es un modulador del sistema opioide
función pulmonar comprometida, que actúa sobre el sistema de
pacientes viejos o debilitados, daño recompensa del cerebro, que está mal

44
regulado en los pacientes con …………………………………………….
dependencia del alcohol.
Naltrexona
Se absorbe rápidamente tras una Nombre común: Antaxone. Celupan,
única administración oral, sufre un Revia.
rápido metabolismo para formar su
principal metabolito y se elimina por Forma farmacéutica: Cápsulas,
vía renal93. comprimidos y solución oral.

Interacciones farmacológicas: Vía de administración: Oral.

Exposición aumentada con inhibidores
potentes de la enzima UGT2B7 (p. ej., Indicaciones terapéuticas:
diclofenaco, fluconazol, acetato de Tratamiento de la dependencia al
medroxiprogesterona, ác. alcohol. Tratamiento de la
meclofenámico). dependencia a opioides.

Contraindicado con agonistas opioides Farmacocinética y farmacodinamia:

(como analgésicos opioides, opioides Produce sus efectos antagónicos
para terapia de sustitución con porque desplaza de manera
agonistas opioides (por ejemplo competitiva las moléculas agonistas de
metadona) o agonistas parciales (por los receptores opioides; también
ejemplo buprenorfina)92. bloquea su acceso al sitio de acción.

Contraindicaciones: Se absorbe bien por vía oral, sufre

Hipersensibilidad a nalmefeno; metabolismo de primer paso, se
trastornos con agonistas opioides distribuye ampliamente en el
(analgésicos opioides, opioides para organismo, incluido el sistema
terapia de sustitución con agonistas nervioso central. Su vida media de
opioides como metadona o agonistas eliminación es de 4 y 13 h,
parciales como buprenorfina)92. respectivamente9.

Reacciones adversas: Apetito Interacciones farmacológicas:

disminuido; insomnio; trastorno del
Contraindicaciones: En casos de
sueño, estado confusional, inquietud,
hipersensibilidad a la naltrexona,
libido disminuida; mareo, cefalea,
dependencia a opioides, durante el
somnolencia, temblor, alteración de la
uso de analgésicos opioides, durante
atención, parestesia, hipoestesia;
síndrome de carencia a opioides,
taquicardia, palpitaciones; náuseas,
cuando la orina da positivo para la
vómitos, boca seca; hiperhidrosis;
presencia de opioides, hepatitis aguda,
espasmos musculares; fatiga, astenia,
insuficiencia hepática.
malestar general, sensación anormal;
peso disminuido92.

45
No administrar este fármaco hasta que También se ha presentado insomnio,
el paciente tenga por lo menos 7 días nerviosismo, cefalea, depresión,
libre de opioides9. irritabilidad, mareo, ansiedad,
somnolencia, desorientación,
Reacciones adversas: Las más alucinaciones, abstinencia a opioides,
frecuentes son insomnio, nerviosismo, inquietud, paranoia, pensamientos
cefalea, disminución de la energía, suicidas.
dolor abdominal, náusea, vómito,
artralgias9

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