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UNIVERSIDAD DE OCCIDENTE

(UDO)
MANAGUA NICARAGUA
“POR LA EXCELENCIA ACADEMICA

Módulo Tecnología Farmacéutica


Carrera: Química y Farmacia

INTEGRANTES:
 Lisbeth Carolina Gutiérrez Martínez
 Gloria Cecilia Suazo Balmaceda
 Helders Antonio Solís Molina
 Jairo Antonio Herrera Martínez
 Carlos Omar Urbina López

DOCENTE:
 Cony Figueroa

Pre formulación de olopatadina

MANAGUA, 18 de febrero 2018

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INDICE.

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Introducción

La conjuntivitis alérgica es un trastorno complejo que contribuye significativamente


a la carga de la miseria y el impacto económico resultante de las alergias
ambientales, especialmente en aquellos pacientes que no reciben tratamiento. La
conjuntivitis alérgica es una inflamación de la conjuntiva (la membrana que recubre
la superficie ocular y el interior de los párpados) causada por una respuesta
excesiva de nuestro organismo frente a un agente externo (alérgeno).
Oleopatadina: La clase más nueva de medicamentos antialérgicos tópicos para la
conjuntivitis alérgica es el agente de doble acción, que combina una fuerte actividad
antihistamínica (proporcionando un alivio rápido) es un inhibidor de la liberación de
histamina mastocitaria y un antagonista relativamente selectivo de los receptores
de la histamina H1, que inhibe las reacciones de hipersensibilidad inmediata Tipo 1
in vivo e in vitro, incluyendo la inhibición de los efectos inducidos por la histamina
sobre las células epiteliales de la conjuntiva. La olopatadina es un estabilizador
mastocitario y un antagonista H1.
También demostró disminución de la quimiotaxis e inhibición de la activación de
eosinófilos. La olopatadina no presenta efectos sobre los receptores alfa
adrenérgicos, dopaminérgicos, muscarínicos Tipo 1 y 2.

Después de administrar a humanos, en forma tópica ocular olopatadina al 0,15%


solución oftálmica en ambos ojos cada 12 horas, durante 2 semanas, las
concentraciones plasmáticas estuvieron generalmente por debajo del límite de
cuantificación del estudio (<0.05ng/mL). Las muestras en las cuales se pudo
cuantificar la olopatadina, se encontraron típicamente dentro de las 2 hs de
administración y variaron entre 0,5 y 1,13ng/mL. Tras la administración oral la
Vida media de eliminación fue de 8 a 12hs, siendo la vía de eliminación
predominantemente renal. Un 60-70% de la dosis se recuperó en orina como droga
original, y detectándose también dos metabolitos en bajas concentraciones:
monodesmetil y N-óxido.

Los resultados de estudios con olopatadina 0,2% administrada una vez al día,
durante hasta 12 semanas, demostraron que fue efectiva en el tratamiento de
picazón ocular asociada con conjuntivitis alérgica. Los resultados de los estudios
realizados exponiendo la conjuntiva a antígenos, demostraron que cuando los
sujetos eran expuestos a los antígenos inmediatamente después de la
administración de olopatadina y hasta 16 y 24 horas después de la dosis de
olopatadina al 0,2%, esta fue significativamente más eficaz que su vehículo para
prevenir la picazón y tratar el prurito ocular asociado a la conjuntivitis alérgica.

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Antecedentes

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Justificación
La rinitis y conjuntivitis alérgicas estacionales y perennes causan trastornos en las
actividades diarias, lo que se refleja en la disminución de las medidas de calidad de
vida. El control efectivo de la alergia requiere un alivio adecuado de los síntomas y
prevención de síntomas futuros como tal, un diagnóstico apropiado y un tratamiento
efectivo pueden tener un impacto positivo en la calidad de vida del paciente y el
manejo de la enfermedad.

Por lo general, la alergia puede dividirse en dos grupos: el primer grupo abarca los
tipos estacionales y perennes y el segundo grupo las vernales, las atópicas y, quizá
discutible, la conjuntivitis papilar gigante. El grupo de conjuntivitis alérgica estacional
y perenne forma parte de una enfermedad de mastocitos que depende de la IgE
(Inmunoglobulina E), lo que significa que se trata de una condición alérgica de clase
I. Los pacientes de este grupo tienen en principio mastocitos sensibilizados a ciertos
antígenos. Los mastocitos tienen receptores para IgE y cuando hay una conexión
cruzada entre dos moléculas de IgE con la ayuda de un antígeno, habrá una
degranulación. Debido a la degranulación, los mediadores preformados
(básicamente histaminas) bañan la superficie ocular.

Por eso, la conjuntivitis alérgica estacional y perenne es básicamente una


enfermedad de degranulación de mastocitos mediada por la IgE. Es hipocelular y el
papel de los eosinófilos no es relevante. En este tipo de alergia pueden verse unos
pocos eosinófilos en las últimas fases de la reacción alérgica. El segundo grupo,
que incluye la enfermedad vernal y la atópica, es más destructivo para la superficie
ocular y tiene una patogénesis más compleja.

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Objetivo general.
Obtener una forma farmacéutica liquida en gotas oftálmicas estériles para su uso
en el tratamiento y/o prevención≤ de trastornos alérgicos oculares

Objetivos específicos:

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FARMACOFICHA

Nombre del Principio activo Oleopatadina

Estructura Química

Nombre Químico Ácido{(11Z)-11-[3-


(dimetilamino)propiliden]-6,11-
dihidrodibenzo[b,e]oxepin-2-il}acético
Nombre Comercial Patanol ,olof, sunolap
Forma de presentación disponible Gotas oftálmica
Formula molécula C21H23NO3
Propiedades Físicas y Químicas
Descripción del principio activo La olopatadina es un polvo blanco,
cristalino, soluble en agua con un peso
molecular de 373.88 g/mol
Propiedades Organolépticas Colirio en solución (colirio).
Solución incolora y transparente.
Punto de fusión 242-245° C

Solubilidad H2O: ≥20 mg / ml

pKa (Temperatura 25ºC) (Ácido más fuerte) 3.78 ChemAxon


(Strongest Basic) 9.76 ChemAxon

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PH 7.4- 7.7
Coeficiente de partición No aplica
Propiedades Farmacológicas
Farmacocinética La olopatadina se absorbe a nivel
sistémico. No obstante, la absorción
sistémica de la olopatadina administrada
por vía oftálmica es mínima con
concentraciones plasmáticas que van
desde por debajo del límite de
cuantificación (< 0,5 ng/ml) hasta 1,3
ng/ml.ía oftálmica:
– Eliminación: La olopatadina se elimina
fundamentalmente por excreción renal, de
forma inalterada (60-70%). Sin embargo,
también se puede detectar en orina
metabolitos como la mono-desmetil-
olopatadina y el N-óxido de olopatadina,
aunque en cantidades muy pequeñas. La
semivida de eliminación está cercana a
las 3 horas.
Farmacodinamia Antagoniza la histamina (mediador
primario de las respuestas alérgicas en
humanos) y evita que la histamina induzca
la formación de citocina inflamatoria por
las células epiteliales de la conjuntiva.
Estabilidad
Grupos Funcionales OR1, donde R1 es alquilo C1-C7,
cicloalquilo C3-C7, arilo, o heterociclo; o

NR2R3, donde R2 y R3,


independientemente entre sí, son alquilo
C1-C7, arilo, o bien R2 y R3 junto con el
átomode nitrógeno al que están unidos
forman un heterociclo de 3 a 7 miembros,
sus solvatos o sales, que comprende
Posible mecanismo de degradación

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Diseño y formulación

Selección de los auxiliares de formulación.


 Preservante (Cloruro de benzalconio): es un compuesto de
amonio cuaternario usado en formulaciones farmacéuticas como
preservante antimicrobiano. En preparaciones oftálmicas el
cloruro de benzalconio es uno de los preservantes más usados, a
una concentración de 0.01– 0.02 %
Cloruro de benzalconio
cloruro de sodio: Para producir soluciones isotónicas por vía
intravenosa opreparaciones oftálmicas < 0.9

SELECCIÓN DEL MÉTODO DE PREPARACIÓN.

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ESPECIFICACIONES DEL PRODUCTO.

Solución oftálmica, frasco de plástico con 3 ml

Condiciones de almacenamiento.
Almacenar a temperatura ambiente, mantener en su envase original,
protegido del calor, luz, humedad. No usar este producto después de la
fecha de vencimiento indicada en el frasco.

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FORMULA CUALICUANTITATIVA

Rangos Rango Cantidad


Categoría
Establecidos Propuesto ml
Olopatadina
(como 1ml
clorhidrato)
Cloruro de
banzalconio 0.01- 0.02% 0.01% 0.003ml
(preservante)
Fosfato
dibasico de ≤0.4% % 0.012ml
sodio

Cloruro de
≤0.9% % 0.027ml
sodio

Agua purificada 1.9607ml

Peso total 3ml

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NOTA: el ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio sirven para
ajustar el PH en caso que la solución quedara fuera del rango.

ANEXOS
PROSPECTO: INFORMACIÓN PARA EL USUARIO
OPATANOL 1 mg/ml colirio en solución.
Olopatadina.

Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezara usar este


medicamento, porque contiene información importante para usted.
- Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo.
- Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico.
- Este medicamento se le ha recetado solamente a usted, y no debe dárselo a otras
personas aunque tengan los mismos síntomas que usted, ya que puede
perjudicarles.
- Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si
se trata de efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Ver sección 4.

Contenido del prospecto


1. Qué es OPATANOL y para qué se utiliza
2. Qué necesita saber antes de empezar a usar OPATANOL
3. Cómo usar OPATANOL
4. Posibles efectos adversos
5. Conservación de OPATANOL
6. Contenido del envase e información adicional

1. Qué es OPATANOL y para qué se utiliza


OPATANOL está indicado en el tratamiento de los signos y síntomas de la
conjuntivitis alérgica estacional. Conjuntivitis alérgica.

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Algunos elementos (llamados alérgenos) como el polen, el polvo doméstico o el
pelo de los animales pueden causar reacciones alérgicas que dan lugar a picor y
enrojecimiento así como inflamación de la superficie de sus ojos.
OPATANOL pertenece al grupo de medicamentos usados para el tratamiento de
afecciones alérgicas de los ojos. Actúa reduciendo la intensidad de la reacción
alérgica.

2. Qué necesita saber antes de empezar a usar OPATANOL


No use OPATANOL
Si es alérgico (hipersensible) a la olopatadina o a cualquiera de los demás
componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6).
No debe usar OPATANOL si está en periodo de lactancia.

Advertencias y precauciones Consulte a su médico o farmacéutico antes de


empezar a usar OPATANOL.
Debe retirar las lentes de contacto de sus ojos antes de usar OPATANOL.
Niños
No utilice OPATANOL en niños menores de 3 años. No administre este
medicamento a niños menores de 3 años porque no hay datos que indiquen que sea
seguro y actúe en niños menores de 3 años.

Uso de OPATANOL con otros medicamentos

Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando, ha utilizado recientemente


o podría tener que utilizar otros medicamentos. Si está utilizando otro colirio o
pomada oftálmica, espere al menos 5 minutos entre la aplicación de cada
medicamento. Las pomadas oftálmicas deben administrarse en último lugar.
Embarazo, lactancia y fertilidad
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o
tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes
de utilizar este medicamento.
No debe utilizar OPATANOL si está en periodo de lactancia, consulte a su médico
antes de utilizar este medicamento. Conducción y uso de máquinas
Inmediatamente después de la aplicación de OPATANOL puede notar que su
visión es borrosa. No conduzca ni utilice máquinas hasta que este efecto haya
desaparecido.

OPATANOL contiene cloruro de benzalconio


El cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular y se sabe que altera el
color de las lentes de contacto blandas, por lo que se debe evitar el contacto con
las lentes de contacto blandas. Si lleva lentes de contacto, debe retirar las lentes de

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contacto antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a
colocarlas.
3. Cómo usar OPATANOL
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento
indicadas por su médico o farmacéutico. Si no está seguro, consulte a su médico o
farmacéutico. La dosis recomendada es una gota en un ojo o en los dos ojos, dos
veces al día - por la mañana y por la tarde. Utilice esta cantidad a no ser que su
médico le dé otras indicaciones. Sólo debe aplicarse OPATANOL en los dos ojos
si su médico así se lo ha indicado. Siga el tratamiento durante el periodo de tiempo
indicado por su médico.
Sólo debe utilizarse OPATANOL como gotas para los ojos.
PARA MÁS INFORMACIÓN VER CARA POSTERIOR
(Continúa)

3. Cómo usar OPATANOL


Cantidad a utilizar
Ver cara anterior del prospecto
Coja el frasco de OPATANOL y sitúese ante un espejo.
Lávese las manos.
Coja el frasco y desenrosque el tapón.
Después de quitar el tapón, se debe retirar el anillo de plástico del precinto antes
de utilizar. Sostenga el frasco, boca abajo, entre los dedos pulgares y corazón.
Incline la cabeza hacia atrás. Separe suavemente el párpado del ojo con un dedo,
hasta que se forme una bolsa, en la que deberá caer la gota
Acerque la punta del frasco al ojo. Puede serle útil el espejo.
No toque el ojo, el párpado, zonas próximas ni otras superficies con el cuentagotas,
porque las gotas que quedan en el frasco podrían infectarse.
Presione suavemente la base del frasco para que caiga una gota de OPATANOL
cada vez.
No apriete el frasco, está diseñado para que una suave presión sobre la base sea
suficiente
Si se aplica las gotas en los dos ojos, repita los puntos anteriores para el otro ojo.
Enrosque bien el tapón en el frasco inmediatamente después de utilizar el
producto. Si una gota cae fuera del ojo, inténtelo de nuevo.
Si usa más OPATANOL del que debe puede eliminarlo lavando los ojos con agua
templada. No se aplique más gotas hasta la próxima aplicación.

Si olvidó usar OPATANOL


Aplíquese una gota en cuanto se dé cuenta y continúe con la siguiente dosis de su
régimen habitual.

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Sin embargo, si ya es casi la hora de la siguiente dosis, no se aplique la dosis
olvidada y continúe con la siguiente dosis de su régimen habitual. No se aplique
una dosis doble para compensar la dosis olvidada. Si interrumpe el tratamiento con
OPATANOL. No interrumpa el uso de este medicamento sin consultar
previamente con su médico. Si tiene cualquier otra duda acerca del uso de este
medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.

Efectos en el ojo
Dolor ocular, irritación ocular, ojo seco, sensación anormal en el ojo, molestia
ocular
Efectos generales: dolor de cabeza, fatiga, nariz seca, mal sabor de boca
Poco frecuentes: pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas
Efectos en el ojo: visión borrosa, disminuida o anormal, alteración corneal,
inflamación de la superficie del ojo con o sin daño en la superficie, infección o
inflamación de la conjuntiva, secreción ocular, sensibilidad a la luz, aumento de la
producción de lágrimas, picor de ojo, enrojecimiento del ojo, anormalidad en el
párpado, picazón, enrojecimiento, hinchazón o costra del párpado

Conservación de OPATANOL
Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el
frasco y en la caja después de “CAD”. La fecha de caducidad es el último día del
mes que se indica.

Ingredientes Peso (g) Fosfato monobásico de sodio anhidro


0.560
Fosfato dibásico de sodio anhidro
0.284
Cloruro de sodio
0.500
Edeato de sodio
0.100
Cloruro de benzalconio
0.010

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Total 1.454

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