Vía

ente
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Enteral.
Mediant
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o
Vía oral.
Con
píldoras,
comprimi
dos
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rectal.Su
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s.
Vía Enteral

La absorción del medicamento se produce en alguna parte del

sistema digestivo:

 Oral: como bien indica el nombre, el medicamento se

administra por la boca (en forma de pastilla, comprimido u
 otros), haciéndola la forma más habitual a la hora de tomar
fármacos, por su comodidad, seguridad y precio (no implica
técnicos sanitarios). Por contra, esta vía, debido a la gran
superficie de absorción, a que el estómago es un epitelio
secretor, a la movilidad intestinal, al sistema biliar y a la
interacción con alimentos, que pueden modificar la
naturaleza del fármaco, su absorción es muy variable. Así
mismo, la vía oral no evita el primer paso hepático,
disminuyendo la concentración de fármaco (muchos
fármacos son metabolizados en el hígado antes de entrar a
la cirulación sistémica).
 Sublingual: muy similar a la oral, en este caso el
medicamento en forma de pastilla o líquido se mantiene
debajo de la lengua, para que el fármaco entre por los
capilares sublinguales, que permiten una absorción rápida,
el primer paso hepático y los ácidos del estómago, por
contra, nos encontramos con el problema del mal sabor.
 Rectal: útiles en casos de inconsciencia del paciente o en
niños, elimina los problemas de mal sabor que podía dar la
vía sublingual y suele evitar el paso hepático (si la absorción
del fármaco se produce por las venas hemorroidales
inferiores o medias), por contra, la absorción es lenta y
variable (si la absorción se da en las venas hemorroidales
superiores irá directo a la vena porta por la vena
mesentérica inferior, y de la porta al hígado).

Vía digestiva[editar]
Sin embargo hay dos localizaciones que presentan unas características especiales: la mucosa
oral y la mucosa rectal (porción terminal del intestino grueso). En ambas mucosas, tras la
absorción el fármaco se incorpora en su totalidad o en gran parte al circuito venoso mayor que
deriva directamente al corazón. Desde ahí se distribuye por todo el organismo a través de la
circulación sistémica. En el resto de la mucosa digestiva el fármaco se incorpora, una vez
absorbido, al circuito venoso menor, que pasa por el hígado antes de llegar al corazón. Este
dato es muy importante, puesto que el paso por el hígado implica una primera metabolización
del fármaco, disminuyendo la biodisponibilidad del mismo. Es lo que se conoce como efecto
de primer paso o metabolismo de primer paso.

Vía oral[editar]

Tabletas de antiácido para administración por vía oral.

El fármaco llega al organismo habitualmente después de la deglución. Una vez en el

estómago, se somete a las características de los jugos del mismo, que por su acidez favorece
mucho la ionización del fármaco, lo que hace que la absorción sea difícil. Cuando llega al
intestino delgado cambia el pH luminal y se favorece bastante la absorción pasiva. No
obstante, en la mucosa intestinal hay numerosos mecanismos para realizar procesos de
absorción en contra de gradiente, aunque difícilmente se logran niveles plasmáticos
suficientes para que sean efectivos.

Vía sublingual[editar]
La absorción se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua y una vez que pasa el
fármaco a la sangre se incorpora, vía venosa, directamente a la circulación de la V. Cava
Superior, evitando el efecto de primer paso. Las condiciones del pH de la boca facilita la
difusión pasiva de numerosos fármacos. Otra ventaja es que evita la destrucción de algunos
fármacos debido al pH gástrico. Uno de los principales inconvenientes es el gusto
desagradable de muchos fármacos. Algunos de los fármacos utilizados por vía sublingual son
el nifedipino o la nitroglicerina.

Vía gastroentérica[editar]
Véase también: Nutrición enteral

En determinadas condiciones en las que la deglución no es posible, se puede administrar

alimentación o fármacos directamente a la mucosa gástrica o intestinal, mediante el uso
de sondas (como la sonda nasogástrica) o bien directamente en presencia
de ostomías (gastrostomía, yeyunostomía, colostomía, etc.) procedimiento llamado
gastroclisis.
El principal factor a tener en cuenta es la diferencia de pH en ambas mucosas. En la mucosa
gástrica se absorben bien fármacos liposolubles o ácidos débiles,
tipo barbitúricos o salicilatos, mientras que el aumento del pH de la mucosa intestinal favorece
la difusión pasiva de los fármacos. De hecho, son precisamente los ácidos y las bases fuertes
los que encuentran dificultad para su absorción. En ocasiones el uso de fármacos que no
presentan ninguna absorción hace el efecto de una medicación tópica sobre la mucosa
gastrointestinal. El principal inconveniente es que las sustancias polipeptídicas son
degradadas por acción de las enzimas pancreáticas, lo que evita que fármacos como
la insulinapuedan ser utilizados por vía digestiva.

Vía rectal[editar]

Supositorio para administración rectal en adultos.

Las formas de administración rectal se utilizan para conseguir efectos locales. También se
utilizan cuando existen dificultades para la administración por otras vías. Por ejemplo, en niños
pequeños, en pacientes con vómitos o con dificultades de deglución. El fármaco se introduce
en el organismo directamente (supositorios) o con la ayuda de algún mecanismo
(lavativa, sonda rectal,...) y la infusión lenta de grandes volúmenes se denomina proctoclisis.
La absorción se realiza a través del plexo hemorroidal el cual evita en parte el paso por el
hígado antes de incorporarse a la circulación sistémica. Su principal inconveniente es que la
absorción es muy errática, debido a la presencia de materia fecal que dificulta el contacto del
fármaco con la mucosa.
Factores que influyen en la absorción rectal.

 Volumen de líquido en la mucosa rectal.

 Viscosidad.
 Superficie de la mucosa rectal.
 Tiempo de retención de la forma farmacéutica.

1) Enteral.- Cuando los medicamentos son introducidos al organismo por los orificios
naturales del cuerpo y relacionado con intestino y tracto gastrointestinal: oral, sublingual o
rectal
2) – Vía digestiva o enteral: es la más antigua de las vías utilizadas, más segura, económica y
frecuentemente la más conveniente. Comprende las vías oral, sublingual, gastroentérica (usada
frecuentemente para la alimentación cuando la deglución no es posible), y la vía rectal.
37. Formas farmacéuticas sólidas por vía oral y
sublingual
28 Nov 2017
|

María José Company Albir

Como vimos en el tema 2, la forma farmacéutica se puede definir como la disposición

individualizada a la que se adaptan las sustancias medicinales (principios activos) y
excipientes (materia farmacológicamente inactiva) para constituir un medicamento.

Formas farmacéuticas sólidas vía oral

La vía oral es la más utilizada para la administración de medicamentos. En esta vía de

administración la forma farmacéutica, los excipientes y las condiciones de fabricación
desempeñan un papel muy importante en la liberación del principio activo en la luz del
tubo digestivo y también en la velocidad de absorción en el organismo.

Las formas de administración oral se subdividen, en función de su estado físico, en

formas líquidas y formas sólidas.

Las formas farmacéuticas sólidas presentan ciertas ventajas: mayor estabilidad

química debido a la ausencia de agua, evitan posibles problemas de incompatibilidad
entre principios activos y enmascaran sabores desagradables. Además existen
formulaciones que permiten regular la liberación de los principios activos.

También presentan algunos inconvenientes: no se puede utilizar en pacientes con

dificultad para tragar, con vómitos o si están inconscientes. Algunos medicamentos
pueden tener sabor desagradable y/o producir irritación gástrica.

Para enmascarar el sabor de se utilizan:

 Edulcorantes como sacarosa (jarabes), sacarina, aspartamo, ciclamato.
 Aromatizantes que enmascaran o mejoran el sabor y/o el olor, como zumos de frutas
o mentol.
 Ciclodextrinas que encapsulan las moléculas enmascarando olores y sabores
desagradables.

Entre las formas farmacéuticas sólidas para administración oral se encuentran:

Polvos

Forma farmacéutica compuesta por una o varias sustancias mezcladas y molidas para
dar homogeneidad. La dosis se administra previa preparación de una solución
extemporánea en agua u otra bebida. Muchos principios activos se dispensan de esta
forma (antibióticos, fermentos lácticos, antiácidos etc.).

Granulados

Pequeños gránulos irregulares que incluyen los principios activos y los excipientes. Se
puede administrar esta forma farmacéutica directamente o puede servir como
intermedio para la obtención de comprimidos o relleno de cápsulas.

Comprimidos

Se obtienen por compresión mecánica del granulado (principio activo más excipientes).
 Ventajas: bajo coste, precisión en la dosificación y mayor caducidad.
 Desventajas: uso limitado en pacientes que no pueden tragar y problemas de
disolución y absorción (biodisponibilidad).

Los comprimidos se clasifican en:

1. Normales: ranurados (para poder ser fraccionados) o no.
2. Efervescentes: Están preparados para una rápida disolución en un vaso de agua. De
esta forma, se libera más rápidamente el medicamento y llega disuelto al estómago.
3. Masticables: son de mayor tamaño que el resto de comprimidos, se trituran con los
dientes y su sabor es bastante agradable. Pueden contener sacarosa y/o lactosa, por
lo que los diabéticos y los intolerantes a la lactosa deben de tenerlo en cuenta. Se
emplean en pacientes con dificultad para tragar.
4. Bucales o desleíbles: son acción local (normalmente en infecciones bucofarígeas),
Se diferencian de los masticables en que debemos disolverlos muy lentamente en la
boca para conseguir el efecto deseado.
5. Grageas: comprimidos con cubierta de azúcar. Proporcionan protección al
medicamento ya que impiden que esté en contacto con el aire, la humedad, la luz,
etc., aumentando su estabilidad.
6. Con recubrimiento pelicular: recubiertos con una membrana de polímero que facilita
su toma y evita sabores y/u olores desagradables.

En algunos casos se emplean excipientes y procesos de fabricación especiales que

permiten modificar el momento y la velocidad de liberación del fármaco en el tubo
digestivo, se pueden diferenciar formas de:
1. LIBERACIÓN DIFERIDA O RETARDADA: el medicamento es liberado en un
momento distinto al de la administración, pero no se prolonga el efecto terapéutico.
Son formas con cubierta entérica o resistente al pH, en las que el principio activo es
liberado en un lugar concreto del intestino delgado, pasando por el estómago sin
degradarse. Son útiles para la administración de fármacos que se inactivan o que
dañan la mucosa digestiva.
2. LIBERACIÓN PROLONGADA: formas de acción sostenida o continuada. El principio
activo se libera a una velocidad constante con el objeto de que se reduzcan las
fluctuaciones de la cantidad de fármaco en sangre. Mejora el cumplimiento ya que
disminuye el número de administraciones diarias y al evitar fluctuaciones en la
cantidad de fármaco en sangre tiene menos riesgo de producir efectos adversos. Este
tipo de comprimidos nunca se debería partir ya que se perdería la liberación
sostenida y se absorbería toda la dosis a mayor velocidad.

Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una vía diferente a la
oral. Entre ellos se encuentran aquellos que, vía sublingual, permiten el tránsito directo
de la sustancia activa a la circulación sistémica. También existen comprimidos
destinados a situarse en otras cavidades naturales del organismo, e incluso en el
espacio subcutáneo (implantes). Todos estos comprimidos tendrán unas exigencias
específicas, dependientes de su vía de administración.
 Cápsulas

Consisten en una cubierta gelatinosa en cuyo interior se encuentra el fármaco.

 Ventajas: buena estabilidad, biodisponibilidad y fácil elaboración.
 Desventajas: Mayor coste que los comprimidos, capacidad para contener el fármaco
limitada, no pueden fraccionarse ni ser utilizadas por pacientes con problemas de
deglución.
Las cápsulas se clasifican en:
 Cápsulas duras: su relleno es sólido o semisólido. Están formadas por dos partes
(valvas) que encajan una dentro de otra. Tienen buena biodisponibilidad y estabilidad
y son fáciles de elaborar.
 Cápsulas blandas: su relleno es líquido (soluciones oleosas de vitaminas
liposolubles, hormonas, etc.). Están formadas por una sola pieza, poseen gran
exactitud de dosis y protegen al principio activo de la hidrólisis u oxidación.
 Sellos u obleas: son envolturas de almidón que contienen en su interior las sustancias
activas. Comenzaron a usarse hacia el año 1872 y prácticamente han desaparecido
de los formularios desplazados por las cápsulas duras.
 Liofilizados: son formas muy porosas fácilmente dispersables en agua. Se conocen
como formas flas ya que al dispersarse rápidamente en agua o en la cavidad oral
presentan una elevada velocidad de absorción un inicio de la acción terapéutica más
temprana

Formas farmacéuticas vía sublingual

La mucosa sublingual está muy vascularizada, lo que permite una rápida velocidad de
absorción de los medicamentos. En esta vía la absorción se produce en los capilares
de la cara inferior de la lengua y una vez pasa el fármaco a sangre se incorpora a la
circulación sistémica evitando el efecto de primer paso. Las formas farmacéuticas
empleadas para esta vía de administración son comprimidos y aerosoles:

Comprimidos sublinguales:
Su forma debe ser redondeada, elíptica o biconvexa, sin ángulos y lo más pequeño
posible para minimizar la secreción de saliva y la deglución.

Aerosoles:
 El chorro del spray se debe dirigir a la región sublingual.

Los medicamentos de administración sublingual suelen ser fármacos empleados en

situaciones de urgencia o con elevado efecto de primer paso, algunos ejemplos son:
 Nitratos anginosos empleados en el tratamiento de las crisis de angina de pecho.
 Antagonistas del calcio empleados en el tratamiento de crisis hipertensivas.
 Opiáceos para el tratamiento del dolor intenso.
 Benzodiacepinas ineducadas en ataque de ansiedad.