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ABSTRACTO
El albendazol es amplio uso antihelmíntico de amplio espectro contra diversos helmintos. Se utiliza para el tratamiento
de la lombriz, anquilostoma, y la solitaria. Tiene baja biodisponibilidad debido a su metabolismo de primer paso. En el
presente trabajo, la tableta de disolución rápida de Albendazol era de diseño con el fin de proporcionar un inicio y
rápida de la acción. El objetivo principal del estudio fue formular comprimidos de disolución rápida de albendazol
para lograr una mejor velocidad de disolución y mejorar aún más la biodisponibilidad del fármaco. Fast disolviendo
comprimidos preparados por compresión directa y el uso de super desintegrantes en diferentes concentraciones y se
evaluaron para los parámetros pre-compresión. Los comprimidos preparados se evaluaron para la evaluación posterior
de compresión. Entre todos, el F3 formulación que contiene 5% w / w superdesintegrante crospovidona y 20% w / w
Celulosa microcristalina se consideró que era mejor formulación, que liberar hasta 99.097% en 40 min.
MATERIAL Y MÉTODOS
Albendazol se obtuvo como una muestra de regalo de Brassica Pvt. Ltd. Boisar (India). Crospovidona, celulosa
microcristalina y croscarmelosa de sodio fueron muestra de regalo de Curex Pharma, Jalgaon.
Polivinilpirrolidona K30 se obtuvo como muestra de regalo de Emcure Pharma, Pune y Manni-tol, aspartamo
eran muestras de regalo de Merck Ltd., Mumbai, India. Todos los productos químicos y los reactivos
utilizados fueron de grado analítico.
Las
formulaciones
ingredientes
F1 F2 F3 F4 F5 F6 F7 F8 F9 F 10
Albendazol (mg) 200 200 200 200 200 200 200 200 200 200
Celulosa microcristalina* - - 20 20 - 20 15 15 - 15
crospovidona * 5 - 5 - 5 5 5 - 5 5
La croscarmelosa de sodio * - 5 - 5 5 5 - 4 4 4
Polivinilpirrolidona K30 * 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3
El aspartamo * 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2
Estearato de magnesio * 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
c.s. manitol (mg) 500 500 500 500 500 500 500 500 500 500
* Las cantidades de los ingredientes están en porcentaje (%)
(PVPK30). El albendazol equivalente a 200 mg, manitol y celulosa microcristalina se mezclaron a fondo en mortero de
vidrio usando una mano de mortero. Superdisgregantes se incorporaron en la mezcla de polvo de acuerdo con cada
formulación en los comprimidos y, finalmente, aspartamo, y se añadió estearato de magnesio. Toda la mezcla se pasó
a través del tamiz No. 60 dos veces. Los comprimidos se prepararon usando 12mm punzón con cara plana de la
máquina de comprimidos rotatoria [Jaguar (JMD4-8)]. la fuerza de compresión fue constante para todas las
formulaciones se muestran en la Tabla 1.
parámetros de precompresión
Angulo de reposo
Ángulo de reposo se determinó utilizando el método de embudo fijo. La mezcla se vierte a través de un embudo que
se puede levantar verticalmente hasta que se obtuvo una altura máxima de cono (h). Radio de la pila (r) se midió y
ángulo de reposo se calculó utilizando la fórmula (Rockville et al., 2007).
-1
= ( ) Cuando, θ es el ángulo de reposo, su altura de la pila y r es el radio de la pila de base.
Tabla 2: Propiedades físicas de mezcla en polvo.
Las
formulacione Densidad aprovechado
s Angulo de reposo) aparente densidades Índice de Carr Relación de Hausner
± SD (G / ml) ± SD Ty (g / m) ± SD (%) ± SD ± SD
F1 27,97 ± 0,34 0,44 ± 0,022 0,66 ± 0,022 14,87 ± 0,60 1,52 ± 0,008
F2 28.62 ± 0.55 0,41 ± 0,018 0,61 ± 0,020 13,72 ± 0,27 1,51 ± 0,003
F3 27.65 ± 0.39 0,42 ± 0,024 0,70 ± 0,024 10,71 ± 0,71 1,13 ± 0,009
F4 26,32 ± 0,78 0,38 ± 0,037 0,67 ± 0,051 15.31 ± 0.99 1,18 ± 0,014
F5 25,71 ± 0,59 0,43 ± 0,025 0,72 ± 0,036 13,81 ± 0,77 1,58 ± 0,011
F6 26.93 ± 0.46 0,41 ± 0,024 0,69 ± 0,032 12,96 ± 0,49 1,54 ± 0,009
F7 27.65 ± 0.43 0,38 ± 0,029 0,62 ± 0,036 10,43 ± 0,23 1,51 ± 0,006
F8 26.99 ± 0.35 0,44 ± 0,019 0,66 ± 0,029 14.60 ± 0.81 1,44 ± 0,011
F9 28.62 ± 0.38 0,42 ± 0,025 0,61 ± 0,051 14,21 ± 0,81 1,55 ± 0,011
F10 24,68 ± 0,59 0,47 ± 0,025 0,71 ± 0,012 13,30 ± 0,81 1,52 ± 0,019
Densidad aparente
densidad aparente (LBD) se determinó mediante el vertido de la mezcla en un cilindro graduado. El volumen aparente
(Vo) y el peso de polvo (M) se deter-minado. La densidad aparente se calculó utilizando la fórmula (Rockville et al,
2007;. Liberman et al., 1990).
()
=
()
densidad compactada
El cilindro de medición que contiene masa conocida de la mezcla fue aprovechado durante un tiempo fijo. El volumen
mínimo (Vt) ocupada en el cilindro y el peso de mezcla de polvo (M) tal como se mide. La densidad compactada (TBD)
se calculó utilizando la fórmula (Rockville et al, 2007;. Mukesh et al., 2009).
() = ()
determinado por el índice de compresibilidad de Carr (C) que se calcula utilizando la siguiente fórmula (Rockville et
al., 2007).
C = [( - )] X 100
Relación de Hausner
relación de Hausner es un índice indirecto de la facilidad de flujo de polvo. Se calcula por la siguiente fórmula
(Rockville et al., 2007).
relación de Hausner = () ()
¿Dónde está TBD densidad compactada y LBD es la densidad aparente. Baja relación de Hausner (<1,25) indican
mejores propiedades de flujo que los superiores (> 1,25).
La uniformidad de peso
Esta prueba se realiza para mantener la uniformidad del peso de cada tableta que debe estar en el intervalo prescrito,
esto se realiza mediante el muestreo y un peso de 20 comprimidos en peso al azar y media se calcula. No más de dos
de los pesos individuales se desvían a partir del peso promedio en más de la serie porcentual en la Tabla 3 y ninguno
desviarse en más de dos veces el porcentaje se determinó la media y la desviación estándar (Thahera et al., 2012).
Espesor
El espesor y el diámetro de los comprimidos se determinó usando un calibre de tornillo micrométrico. Cinco
comprimidos de cada tipo de formulación se utilizaron y se calcularon los valores medios. Se expresa en
mm (Liberman et al., 1990).
Examen de dureza
La dureza del comprimido se determinó usando Monsanto Durómetro (Rockville et al., 2007).
ensayo de friabilidad
Seis tabletas de cada lote se examinaron para determinar la friabilidad usando Roche Fribilator (Tropical
Equipo-ment Pvt. Ltd. Mumbai, India) y el equipo funcionaba a 4min a 25 revoluciones por minuto. Las
tabletas fueron sacados, desempolvados y reponderadas y se calculó% friabilidad (Rockville et al., 2007).
= - × 100
el tiempo de humectación
Un trozo de papel de seda (12cmX10.75cm) plegable dos veces se colocó en una pequeña placa de Petri
(ID = 9 cm) que contiene 6 ml de tampón de fosfato pH 6,8, un comprimido se colocó en el papel y el
tiempo necesario para
Se observó completa humectación. Tres comprimidos de cada formulación fueron seleccionados al azar y se
anotó el tiempo medio de humectación (Jain et al., 2012).
Cuando, C - Concentración
RESULTADOS Y DISCUSIÓN
Albendazol disolución rápida de los comprimidos fueron pre-preparado por el método de compresión directa
se llevó a cabo mediante el uso de superdisgregantes como crospovidona, croscarmelosa sódica y celulosa
microcristalina en 5%, 4-5% y 15-20% de concentración. Ángulo de reposo: Gama de 24,68 a 28,62 ° mostrar un
buen flujo. Densidad aparente y densidad compactada: rango desde 0,38 hasta 0,47 (g / ml), y 0,61 a 0,72 (g /
ml), respectivamente. índice de compresibilidad y de intervalo de relación Hausner 10,43-15,31 y 1,13-1,58,
respectivamente. Los resultados para Parame-tros vuelve a comprimir se muestran en la Tabla 2.
Peso polígono de pruebas de variación de 300.22mg a 302.55mg según la especificación IP. Friabilidad: menos de 0,67%
Los resultados indican que las pérdidas porcentuales no eran más de 1,0%. Así que la tableta cumple con las
especificaciones del IP. Espesor: rango 4,44-5,01 mm; los resultados indican que los comprimidos son adecuados para
el embalaje. uniformidad de contenido: se encontró en medio de 96,97% a 99,81%. La dureza del comprimido se encontró
que era entre 3.33 a 3.50kg / cm2. Los resultados indican que los comprimidos son mecánicamente fuertes y están en
límite. Tiempo de desintegración: entre 40,51-57,86 segundo, las resultados indican que el tiempo de desintegración de
los comprimidos está dentro de 1 minuto. el tiempo de humectación: entre 49,45-56,11 segundo y absorción de agua
relación se encontró que era 83,69 a 109,34. El puesto de parámetros comprimido se mostró en la Tabla 3. Estudio de
disolución en tampón fosfato 6,8 pH: formulación de F1, F2, F3, F4, F5 y han registrado una liberación del fármaco
91,87%, 90,80%, 99,07%, 92,85% y 97,48% al final de 40 min los resultados se mostraron en la Figura 1, F6 formulación,
F7, F8, F9 y F10 tiene un fármaco registrado liberar 94,88%, 96,43%, 89,80%, 95,97% y 97,23% a finales de 40 min el
resultado se mostró en la Figura No. 2. estudios FTIR: los espectros FTIR del fármaco puro se registraron en entre 4.000
a 400 cm-1. Características pico y el grupo químico presente en el espectro IR de Albendazol se mostraron en la Figura
3, C-H El estiramiento de alcano a 2,960 cm-1, -COO- Doblado de la cetona en 1708 cm-1, N-H El estiramiento de amina
a 3331 cm-1. Condición de almacenamiento:
Las tabletas se almacenaron a 45 ° C ± 2 ° C / 75% para un período de almacenamiento de 0 días, 30 días, 60 días y 90
días, la dureza era aumenta con el tiempo aumenta, pero en todos los casos, la dureza estaba dentro del límite. tiempo
Disintegra-ción: en diversas condiciones de almacenamiento aumenta, pero máximo 40 segundos, que es de menos
de 1 min (específi-cación de IP). Los estudios de disolución muestran que no hubo diferencias significativas en los
datos de disolución de la Fórmula-ciones en inicial y después del periodo de almacenamiento especificado.
CONCLUSIÓN
Fast tabletas de disolución de albendazol se pueden preparar con éxito mediante técnicas de compresión directa
utilizando superdisgregantes seleccionados para el mejor cumplimiento del paciente y la terapia eficaz. La
eficiencia relativa de estos superdisgregantes para mejorar la velocidad de desintegración y disolución de los
comprimidos se encontró con el fin es decir Crospovidona> croscarmelosa sódica.
RECONOCIMIENTO
Los autores agradecen a Brassica Parma Ltd., Boisar para proporcionar la muestra don de Albendazol y Curex Pharma,
Jalgaon para proporcionar croscarmelosa de sodio, crospovidona y celulosa microcristalina.
Referencias
Bandari, S., Mittapalli, R. K., Gannu, R., Rao, Y.M. (2008) comprimidos bucodispersables: Una visión general del Asian Journal
of Pharmaceutics, Jan, Pp. 2-11.[DOI]
BRADOO, R., Shahani, S., Poojary, S., Deewan, B., Sudarshan, S. (2001) de disolución rápida sistemas de liberación. JAMA India,
4 (10): 27-31.
Cook, G. C. (1990) El uso de la quimioterapia benzimidazol en helmintiasis humanas: indicaciones y eficacia. Parasitol. Hoy en
día, 6: 133-136. [DOI]
Farmacopea Europea. (1988). Dirección de la Calidad de los Medicamentos del Consejo de Europa (EDQM), vol. 2. (5ª ed., Pp.
2104-2107).
Farmacopea de la India. (2007) Gobierno de la India, Ministerio de Salud y Bienestar Familiar, Ghaziabad, vol. 2. (pp. 663-665).
Nueva Delhi, India La Comisión de la Farmacopea Editorial.
Indurwade, N. H., Rajyaguru, T. H., Nakhat, P. D. (2002) Nuevo enfoque de rápida disolución tabletas. Indian Drugs, 39 (8): 405-
409.