FARMACOCINETICA

• La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los

procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo.

• Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en

el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
• Para ello, se han desarrollado diferentes modelos que simplifiquen los
numerosos procesos que tienen lugar entre el organismo y el
fármaco.
• Aun cuando dentro de los mismos el modelo policompartimental es
el más próximo a la realidad, la complicación que conlleva ha hecho
que sean los modelos monocompartimental y en todo caso
el bicompartimental los más usados.
• Desde esos prismas, el estudio detallado de los sucesivos pasos que
atraviesa el fármaco en el organismo, se agrupan con el
acrónimo LADME

• Liberación del producto activo,

• Absorción del mismo,
• Distribución por el organismo,
• Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo como
una sustancia extraña al mismo, y
• Excreción del fármaco o los residuos que queden del mismo.
• El comportamiento de los fármacos dentro del organismo es dinámico

• Perfusión del órgano, liposolubilidad, precipitación entre otros

• El organismo se lo puede dividir en tres compartimentos

▪ El plasmático: 4 a 5% del agua corporal

▪ El intersticial: 13 a 15% del agua corporal

▪ El celular: 48 a 50% del agua corporal

• Para poder explicar mejor la dinámica de los fármacos dentro del
organismo se utiliza

“EL MODELO ABIERTO DE UN COMPARTIMIENTO”

 • El medicamento pasa a través de
las membranas en función de la
cantidad de fármaco en un
compartimiento

Cinética de primer orden:

Cinética de orden
cero
• Implica la participación de un
sistema enzimático o de
transporte saturable
Para producir sus efectos característicos, un fármaco debe
alcanzar concentraciones adecuadas en los sitios donde
actúa.

Las concentraciones logradas, a pesar de que están en

función de la dosis del producto administrado, también
dependen de:
1. La magnitud
2. La tasa de absorción
3. Distribución
4. Unión o localización en tejidos
5. Biotransformación
6. Excreción.
Los procesos de absorción, distribución, metabolismo, y excreción
dependen de la fisiología de las diversas especies lo que puede afectar
tanto a la magnitud como a la velocidad de absorción de los fármacos.

Las técnicas farmacocinéticas proporcionan información sobre el curso

temporal de la concentración de los fármacos en los tejidos. Su
importancia depende de los datos en función del interés toxicológico o
terapéutico de cada situación en particular.
TRANSPORTE DE FARMACOS A TRAVES DE
MEMBRANAS BIOLOGICAS
La absorción, distribución, biotransformación y eliminación de un
fármaco requieren su paso por membranas celulares.

Entre las características importantes de un fármaco destacan:

1. Tamaño
2. Forma moleculares
3. Solubilidad en el sitio de absorción
4. Grado de ionización
5. La liposolubilidad relativa de sus formas ionizada y no ionizada.
• Para que un fármaco se absorba y distribuya a través del organismo
animal, tiene que ser lo suficientemente liposoluble; sin embargo
también ha de ser lo suficientemente hidrosoluble como para poder
disolverse en el medio acuoso que generalmente rodea a las
membranas y de esta forma tener acceso a las mismas
• Sin embargo la unión a proteínas plasmáticas o los procesos de
transporte activo pueden modificar este principio básico,
generalmente la capacidad intrínseca de penetración de las moléculas
a través de las membranas depende de un equilibrio adecuado entre
liposolubilidad e hidrosolubilidad.
• El grado de liposolubilidad de una molécula es el determinante
principal de su capacidad de atravesar membranas. La liposolubilidad
de una molécula depende de su estructura química y del numero y
localización de los grupos no polares, lipófilos como radicales
aromáticos, y los polares hidrófilos como grupos alcohol.
• La capacidad intrínseca de una molécula para atravesar una
membrana también depende de su grado de ionización ya que
independientemente de su lipófilia solo la fracción no ionizada o
neutra de la molécula puede atravesar membranas biológicas
• En la membrana plasmática las moléculas lipídicas individuales de la
doble capa se pueden "mover" en sentido lateral, y así dar a la
membrana propiedades como fluidez, flexibilidad, gran resistencia
eléctrica e impermeabilidad relativa a moléculas fuertemente polares.
Las proteínas de la membrana que están dentro de la bicapa sirven
como receptores para estimular "vías de señales" eléctricas o
químicas, y constituir "blancos u objetivos selectivos para la acción de
medicamentos.
DIFUSION PASIVA:
• Se observa cuando existe un
gradiente de concentración entre
ambos lados de una membrana
biológica y tiene lugar debido a la
tendencia de las moléculas a
equilibrar su concentración a
ambos lados de la misma. El
movimiento en ambos sentidos
resulta de la energía cinética de las
moléculas y se lleva a cabo sin
gasto energético alguno por parte
del sistema.
DIFUSION FACILITADA:
• Este tipo de transporte hace uso de moléculas transportadoras,
localizadas en algunas membranas y que permiten el paso de
sustancias endógenas polares y poco liposolubles a un ritmo mayor
que el que cabria esperar si el único proceso implicado fuera la
difusión pasiva.
TRANSPORTE ACTIVO:
Existe una molécula
transportadora y el transporte se
lleva a cabo en contra de un
gradiente de concentración y con
gasto energético.
Los sistemas de transporte activo
consisten generalmente en
proteínas de la membrana
celular; las dos características
mas importantes son las de la
especificidad y la saturabilidad.
En este tipo de transporte la solubilidad en el medio lipídico de la
membrana pierde importancia y la naturaleza especifica de la
interacción entre el receptor-transportador y la molécula del fármaco
pasa a ser el factor determinante.

Dado que el transporte se lleva a cabo con un numero finito de

moléculas del receptor-transportador, existe la posibilidad de que el
transporte se sature si la cantidad de moléculas del fármaco en el
entorno de la membrana celular supera un valor critico.
• Dada la naturaleza fisicoquímica de la interacción entre el receptor-
transportador y la molécula del fármaco, se puede producir una
competencia para la unión al receptor por parte de moléculas de
fármacos con similitudes estructurales.
Pinocitosis - exocitosis
• Cualquier célula podría realizarlo
• Requiere gasto de energía
• Principalmente a nivel intestinal