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ANEXO 1

Formato de Identificación General del Fármaco


INFORMACIÓN DE LOS ESTUDIANTES
CÓDIGO NOMBRES Y APELLIDOS CEAD GRUPO
99061402558 Maryi Vanessa Sanchez Neiva-Huila 152003-13

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO


Nombre DCI Losartan
Nombre químico 2-Butil-4-cloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ilfenil) benzil] imidazol-5-metanol
Clasificación ATC C09CA01
Clasificación de riesgo en el D
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Hipertensión arterial leve a moderada; como medicamento


Indicación terapéutica alternativo para antihipertensivos de primera elección.
principal

Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes con hipertensión


y diabetes tipo 2 con proteinuria > 0,5 g/día como parte del
tratamiento antihipertensivo Tratamiento de la insuficiencia
cardiaca crónica (en pacientes > 60 años), cuando el tratamiento
con inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA)
no se considera adecuado debido a incompatibilidad,
especialmente tos, o contraindicación. Los pacientes con
Otras indicaciones (si insuficiencia cardiaca que han sido estabilizados con un inhibidor
aplica)
de la ECA no deben cambiar a losartán. Los pacientes deben tener
una fracción de eyección del ventrículo izquierdo < 40% y deben
estar clínicamente estabilizados y en un régimen de tratamiento
establecido para la insuficiencia cardiaca.
Reducción del riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes
hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda confirmada
mediante electrocardiograma
FARMACOCINÉTICA

El losartan se absorbe muy bien por el tracto digestivo, pero experimenta un importante
metabolismo de primer paso. Su biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente el
35%. Aproximadamente el 14% de una dosis oral es metabolizada en el hígado al E-3174,
el metabolito hidroxilado activo. En el rango de dosis de 10 a 200 mg, la farmacocinética
del losartan y de su metabolito es linear, si bien la curva dosis-respuesta no lo es: a medida
que aumentan las dosis, las reducciones de la presión arterial son proporcionalmente más
pequeñas. Las concentraciones séricas máximas se obtienen al cabo de una hora para el
losartan y de 3-4 horas para su metabolito activo, si bien la AUC del metabolito es unas 4
veces mayor. Los alimentos reducen las máximas concentraciones plasmáticas y la AUC del
losartan en un 10%. Tanto el losartan como su metabolito activo se unen extensamente a
las proteínas del plasma, sobre todo a la albúmina. Este fármaco no atraviesa fácilmente la
barrera hematoencefálica. El losartan es metabolizado a su metabolito activo y a otros
metabolitos inactivos por el citocromo P430 hepático en particular por los sistemas CYP2C9
y CYP3A4. Este metabolismo se encuentra reducido en los pacientes con insuficiencia
hepática o cirrosis, pacientes en los que el aclaramiento del fármaco disminuye
considerablemente, siendo necesarios reajustes en las dosis.

Tras la administración oral, losartán se absorbe bien y sufre metabolismo de


primer paso, formando un metabolito ácido carboxílico activo y otros
metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de los comprimidos de
Absorción
losartán es de aproximadamente el 33%. Las concentraciones máximas medias
de losartán y de su metabolito activo se alcanzan en 1 hora y en 3-4 horas,
respectivamente.

Tanto losartán como su metabolito activo se unen a las proteínas plasmáticas


Distribución en un porcentaje ≥ 99%, principalmente a la albúmina. El volumen de
distribución de losartán es de 34 litros.
Metabolismo Hepático (CYP2C9, CYP3A4)

Excreción
Renal 13-25%, biliar 50-60%
FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

Mecanismo de acción: el losartan y su metabolito activo de larga duración E-3174, son


antagonistas específicos y selectivos de los receptores de la angiotensina I. Mientras que los
inhibidores de la enzima de conversión (ECA) bloquean la síntesis de la angiotensina II a
partir de la angiotensina I, el losartan impide que la angiotensina II formada pueda
interaccionar con su receptor endógeno. El metabolito activo del losartan es 10-40 veces más
potente que el mismo losartan como ligando de los receptores AT1, siendo el principal
responsable de los efectos farmacológicos del losartan. Una vez unidos al receptor, ni el
losartan, ni su metabolito, muestran actividad agonista. Como es sabido, la angiotensina II
es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina, jugando un importante
papel en la patofisiología del hipertensión. Adicionalmente, la angiotensina II estimula la
secreción de aldosterona por las glándulas suprarrenales, por lo cual, al bloquear el receptor
AT1, el losartan reduce las resistencias vasculares sin producir cambios significativos de la
frecuencia cardíaca. El losartan tiene, además, efectos proteinúricos dosis-dependientes y un
modesto efecto uricosúrico.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

No se requieren reajustes en las dosis.


En el estudio ELITE II en pacientes con
insuficiencia cardíaca de grado NY II-IV
1 TABLETA 100 MG O 50
de más de 60 años fueron tratados con MG CADA 12 O 24
losartan o captopril. Los resultados HORAS SEGÚN
Ancianos V/O
clínicos fueron similares para ambos PRESCRIPCIÓN MEDICA.
fármacos, pero el número de pacientes
que tuvieron que discontinuar el estudio
por reacciones adversas fue menor en
los tratados con losartan.

Inicialmente, las dosis recomendadas V/O


son de 12.5 mg una vez al día, dosis que
1 TABLETA 100 MG O 50
serán aumentadas progresivamente MG CADA 12 O 24
hasta un total de 50 mg una vez al día,. HORAS SEGÚN
Adultos
Varios estudios clínicos han mostrado PRESCRIPCIÓN MEDICA.
que las dosis de 25 mg y 50 mg de
losartan durante 8 semanas son tan
eficaces como el enalapril.

No se han establecido la seguridad y V/O


Adolescentes
eficacia del losartan
No se han establecido la seguridad y V/O
Niños
eficacia del losartan

Pacientes con V/O


comenzar el tratamiento con 25 mg una
insuficiencia 1 TABLETA DIARIA
vez al día
hepatica

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad, I.H. grave, 2º y 3er trimestre de embarazo. Concomitante con aliskireno


en pacientes con diabetes o con I.R. de moderada a grave (TFG < 60 ml/min/1,73 m2).

Insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y colestasis.

Insuficiencia renal grave y diálisis.

Hiperaldosteronismo, por estar afectado el sistema renina-angiotensina.

Embarazo y lactancia.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

FLUCONAZOL: Disminuye la conversión del losartan a su metabolismo activo.


LITIO: Aumenta el riesgo de toxiidad por litio.
RIFAMPICINA: Disminuye la eficacia del losartan
AMITRIPTILINA: Aumento del riesgo de hipotensión.
HEPARINA: Aumento de riesgo de hiperpotasemia.
ENALAPRIL: Aumento del riesgo de efectos adversos (Hipotensión, Sincope, hiperkalemia,
alteraciones en la función renal, insuficiencia renal aguda.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Ancianos; antecedente de I.H. (considerar menor dosis), I.R.; enf. cardiovascular isquémica
o enf. cerebrovascular; estenosis aórtica o mitral o cardiomiopatía hipertrófica obstructiva;
estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria renal de un único riñón
funcionante aumentan el riesgo de hipotensión e I.R.; antecedentes de angioedema; raza
negra (es menos efectivo disminuyendo la presión arterial). Riesgo de hipotensión
sintomática en pacientes con disminución de sodio y/o de volumen (también aplicable a niños
de 6 a 18 años). Riesgo de: hiperpotasemia (pacientes con I.R., diabetes mellitus). No hay
experiencia en trasplante renal reciente, ni en insuf. cardiaca con I.R. grave concomitante,
ni en insuf. cardiaca grave (NYHA IV), ni en insuf. cardiaca y arritmias cardiacas sintomáticas
potencialmente mortales. No recomendado en hiperaldosteronismo 1ario. No se recomienda
el bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona que se produce al combinar un
antagonista del receptor de la angiotensina II con un inhibidor de la enzima convertidora de
angiotensina (IECA) o aliskireno. Vigilar a pacientes con insuf. cardíaca, con o sin insuf. renal
asociada, riesgo de hipotensión grave e I.R. No recomendado en niños < de 6 años, ni niños
con índice de filtración glomerular < 30 ml/min/1,73 m2, ni niños con I.H. No recomendado
uso concomitante con diuréticos ahorradores de K (amilorida, triamtereno, espironolactona),
suplementos de K y sustitutos de la sal que contengan K, y precaución con ß-bloqueantes.
Monitorizar función renal y K sérico. No recomendado en 1er trimestre de embarazo.
Insuficiencia hepática de LOSARTÁN
Contraindicado en I.H. grave. Precaución con antecedentes de I.H. considerar dosis menor.
No recomendado en niños con I.H.

Insuficiencia renal de LOSARTÁN


Precaución. No recomendado en niños con índice filtración glomerular < 30 ml/min/1,73
m2. I.R. de moderada a grave (TFG < 60 ml/min/1,73 m2) concomitante con aliskireno.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Conservar a no más de 30 °C, protegido de la luz y la humedad. Mantener lejos del alcance
de los niños. Mantener en su envase original. No use este producto después de la fecha de
vencimiento indicada en el envase.
REACCIONES ADVERSAS

Danemia; mareos, vértigo; hipotensión; alteración renal, fallo renal; astenia, fatiga;
hiperpotasemia, aumento de la urea sanguínea, de la creatinina y del potasio séricos;
hipoglucemia.
Nombre o tipo de reacción
Descripción de la reacción
adversa

Anemia Síndrome que se caracteriza por la disminución anormal del número o tamaño
de los glóbulos rojos que contiene la sangre o de su nivel de hemoglobina.
Mareos El mareo es una sensación desagradable que suele presentarse al girar la cabeza
en repetidas ocasiones, al inclinarse o al incorporarse
El vértigo es una sensación subjetiva de movimiento de los objetos que nos rodean
o de nuestro propio cuerpo, por lo común, una sensación de giro. El vértigo suele
Vértigo deberse a un trastorno en el sistema vestibular. Con frecuencia es confundido con
el mareo, tanto en su definición como en sus síntomas; sin embargo durante el
vértigo la persona experimenta una sensación vívida y aparentemente real de
movimiento. Puede acompañarse de náuseas y vómitos.
la hipotensión hace referencia a una condición anormal en la que la presión
Hipotensión sanguínea de una persona es mucho más baja de lo usual, lo que puede
provocar síntomas como vértigo o mareo
Se produce cuando los riñones no son capaces de filtrar adecuadamente las
Alteración Renal toxinas y otras sustancias de desecho de la sangre. Fisiológicamente, la
insuficiencia renal se describe como una disminución en el flujo plasmático renal,
lo que se manifiesta en una presencia elevada de creatinina en el suero.
Astenia Debilidad o fatiga general que dificulta o impide a una persona realizar tareas
que en condiciones normales hace fácilmente
Es un trastorno hidroelectrolítico que se define como un nivel elevado de potasio
Hiperpotasemia plasmático, por encima de 5.5 mmol/L. Sus causas pueden ser debido a un
aumento del aporte, redistribución o disminución de la excreción renal.
Significa poca glucosa, una forma de azúcar, en la sangre. El cuerpo necesita
glucosa para tener suficiente energía. Después de comer, la sangre absorbe la
Hipoglucemia glucosa. Si ingiere más azúcar de la que su cuerpo necesita, los músculos y el
hígado almacenan lo que no usa. Cuando el azúcar en la sangre comienza a bajar,
una hormona le indica al hígado que libere glucosa.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Aumenta el metabolismo del losartan y de El consumo de


su metabolito activo, reduciendo la medicamentos debe ser
RIFAMPICINA
biodisponibilidad y semi_vida de ambos adecuado para q así pueda
compuestos. ser un tratamiento eficaz.
El consumo de
puede inhibir la conversión del losartan medicamentos debe ser
FLUCONAZOL
a su metabolito activo. adecuado para q así pueda
ser un tratamiento eficaz.

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Tener cuidado con las


Existe riesgo ya que aumenta la elevación
Sal (potasio) comidas cuando se estén
excesiva de este elemento en la sangre.
consumiendo medicamentos.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Presenta cansancio, fatiga, mareos, presión


Seguir instrucciones del
Diabetes Tipo II con proteínas arterial baja, y niveles elevados de potasio
médico.
en la sangre.

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Esto induce a alteraciones metabólicas Realizar pruebas de


Pruebas de función renal, niveles de específicas como por ejemplo aceleración o laboratorio solo con
potasio. retraso en la formación o excreción de un consentimiento del
producto químico. profesional.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

GENFAR 2017M_0005915_R1 09/2019

NOVAMED 2014M_001527 08/2019

EXPOPRESS 2012M_0013678 11/2019