Biperideno

El biperideno , una sustancia de color blanco, difícilmente soluble en

agua, con punto de fusion de 101 °C: sintetizado por primera vez en
1957 por los laboratorios Knoll. Es uno de los anticolinergicos
muscarinicos más potentes del sistema nervioso central. Se sintetiza a
partir de un compuesto heptabicíclico mediante una simple reacción
nucleófila bimolecular con THF, epiclorhidrina, el reactivo de Grignard
correspondiente a 50 °C y sustitución Sn2 del Cl por la piperidina

El biperideno se utiliza como medicamento antiparkinsoniano, ya que

produce una serie de estímulos generando una inhibición de
acetilcolina dentro del sistema nervioso central, sin necesidad de pasar
por la barrera hematoencefálica. Esto lo hace bloqueando los
receptores de acetílcolina, la cual equilibra la actividad dopaminergica
de la sustancia negra del encéfalo (nigroestriado) También tiene uso en
intoxicaciones por neurolépticos como el haloperidol aun que es
estimado como tratamiento experimental.
Otra de sus aplicaciones descubiertas es la de medicamento
antibipolárico, ya que produce una de las coenzimas de la familia de Q,
faltantes en algunos pacientes con trastorno bipolar. Sólo debe
administrarse en pacientes tipo II generalizado.

Los efectos primarios son: ausencia crónica de amilasa y 2-lipasa,

enzimas participantes de la absorción y desdoblamiento de polímeros
grasos y sacaricos de enlaces etéricos.
Elimina síntomas piramidales y extrapiramidales crónicos, tales como
dislexia, catalepsia, catatonia y movimientos demasiado "rígidos"
(discinesia).

Los efectos psicológicos principales son: aislamiento social,

despersonalización, desarrollo de la personalidad cotidiana anormal y
posibles trastornos de la sexualidad. Los efectos psiquiátricos son:
alucinaciones paranoides tales como ver a "amigos o conocidos" en
momentos imposibles, ilusiones crónicas tales como confundir un
poste o un objeto con alguien, afasia o trastorno del habla tan grave
que a veces no se entiende lo que quiere decir la persona medicada,
trastorno hiperanímico, delírium, demencia temporal,
hipersensibilidad somática tal como sentir una gota de agua como un
piquete doloroso, y finalmente desorientación tal como no saber
dónde se está, a dónde ir, qué hora es... (periodo esquizofrénico).

La abstinencia al medicamento puede causar: movimientos

parkinsonianos, trastorno de la memoria a corto plazo, depresión leve
y rasgos bipolares.

Los efectos fisiológicos secundarios son: náuseas, vómito, midriasis,

visión borrosa, retención urinaria que puede durar hasta 8 o 10 horas, y
decremento del funcionamiento glandular (principalmente
pancreática, salival y tiroidea).

Los trastornos a largo plazo de consumir Biperideno pueden ser:

pérdida de memoria a corto plazo debido a daño del lóbulo medial
bilateral y temporal causada, comúnmente, por efectos de los
inhibidores de la acetilcolinesterasa, TDA, demencia, síntomas
extrapiramidales y posiblemente un principio de trastorno
esquizofreniforme (comenzando por periodos piscóticos disforicos).
La dosis es de 2mg en cápsulas o tabletas y 2mg intravenosamente. La
intoxicación se obtiene ya a los 10mg y la mejor manera de eliminarla
es mediante el vómito para evitar la continuación de absorción y con la
aplicación de Rivastigmina, fisostigmina u otro inhibidor de la
acetilcolinesterasa.
La dosis letal para el Biperideno según la OSHA es de 1.3mg por kg de
peso en ratas. No se han registrado muertes por sobredosis en
humanos, pero se estima que una dosis mayor de 200mg, causaría una
depresión respiratoria tan crónica que conduciría a la muerte.

Carbamazepina

La carbamazepina es un fármaco anticonvulsivo y estabilizador del

estado de ánimo utilizado, principalmente, para controlar las crisis
epilépticas y el trastorno bipolar. Este fármaco es un anticonvulsivante,
relacionado químicamente con los antidepresivos tricíclicos. En
algunas ocasiones se utiliza para tratar la esquizofrenia y la neuralgia
del trigémino, aunque también se ha mostrado efectivo en el
tratamiento del Trastorno explosivo intermitente (TEI) y de los dolores
provocados por las disfunciones de la glándula tiroides.

Efectos adversos

Visión borrosa, cefalea continua, escuchar o percibir los sonidos a una

frecuencia menor o mayor que la normal, mareo, aumento de
lahshadkcnksndksndnsknd frecuencia de crisis convulsivas, falta de
Apetito, somnolencia y debilidad se han observado en menor número;
hiponatremia, bradicardia, respiración dificultosa, disartria, rigidez,
temblor, alucinaciones visuales, heces pálidas, hemorragias o
hematomas, fiebre, adenopatías, linfadenopatías y parestesias. El
metabolismo oxidativo de carbamazepina por epoxidacion genera
intermedios electrófilos que se unen a macromoléculas como
proteínas, ADN, ARN, causando daños a nivel celular.
Varía según el peso y la altura del paciente, amnesia en dosis mayores
a 800 mg.relajante muscular, alucinaciones con ojos cerrados,
alucinaciones auditivas, tendencia al suicidio, ideas paranoides.

Risperidona

En 2003, la FDA aprobó el uso de la risperidona para los breves estados

de acceso maníacos asociados con el trastorno bipolar. En 2006 la FDA
autorizó el medicamento para el tratamiento de la irritabilidad en
chicos y adolescentes con trastornos autistas. Como otros
antipsicóticos atípicos, ha sido usada "extraoficialmente" para el
tratamiento de ataques de ansiedad (Ataque de pánico), así como para
el trastorno obsesivo-compulsivo (o TOC), al igual que para
tratar depresionesresistentes a tratamientos convencionales, con o sin
problemas psicóticos; síndrome de Tourette; problemas de
comportamiento anormales en chicos de corta edad o trastornos de
alimentación, entre otros.[2]
Con fecha 22 de agosto de 2007, Risperdal fue autorizado como el
único medicamento válido para el tratamiento de la esquizofrenia en
menores de 18 años, así como para el tratamiento de la depresión
bipolar o trastorno bipolar en menores con edades comprendidas entre
los 10 a los 18 años.

Algunos de los efectos que causa son: aumento de masa

corporal, discinesia, acatisia, falta de energía, aumento
de salivación, disfunción sexual, eyaculación
retrógrada, ansiedad, insomnio, baja presión arterial, sedación,
dificultades con el sueño, entumecimiento nasal, obturación nasal,
dolor de cabeza, náuseas, sangrado de nariz y sobre todo falta de
energía, debilidad física constante, dolor muscular constante, etc.
Ocasionalmente, el medicamento puede provocar tensión en
los senos y, más raramente, galactorrea en ambos géneros. Muchos
antipsicóticos son conocidos por su capacidad para aumentar los
niveles de prolactina debido a la inhibición de la dopamina. Así, la
risperidona es bien conocida por incrementar la prolactina por encima
de las tasas habituales con otros antipsicóticos, como, por ejemplo,
el haloperidol. Se piensa que debido a que la risperidona causa
elevados niveles de prolactina en sangre, podría provocar la aparición
de tumores no cancerígenos en la glándula pituitaria, aunque no
existen hechos fehacientes que lo demuestren. Ante esta posibilidad,
no cabe sino buscar tratamientos alternativos con otros antipsicóticos
diferentes.[3]
Como todos los antipsicóticos, la risperidona puede causar
potencialmente discinesia tardía, efectos extrapiramidales y
el síndrome neuroléptico maligno, un trastorno que no es frecuente,
aunque sí grave, si bien el riesgo usando risperidona es menor que con
otros antipsicóticos clásicos.
Asimismo, como todos los antipsicóticos atípicos, la risperidona puede
agravar la diabetes y otros problemas graves del metabolismo de
la glucosa en el ser humano, incluyendo cetoacidosis y coma
hiperosmolar.

Diazepam

El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está

considerada como la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento
de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas más
frecuentemente administradas tanto a pacientes ambulatorios como
ingresados.
La tolerancia a los efectos farmacológicos del diazepam es
pronunciada cuando se usan dosis elevadas durante períodos
prolongados. Después de la suspensión brusca pueden
aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo y
salivación excesiva. Se ha descrito un síndrome de abstinencia (estados
confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) después de
la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo.
Durante el embarazo, la investigación científica disponible desaconseja
su uso en el primer y tercer trimestre. El diazepam debe evitarse
durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna. Es
recomendable que el diazepam (así como cualquier otra
benzodiazepina) sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4
semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia física
por el consumo a largo plazo. Algunos posibles síntomas de
abstinencia son: ansiedad, distorsión de los sentidos, disforia y en raros
casos psicosis y convulsiones.

Los efectos colaterales más frecuentes

son sedación, somnolencia, diarrea, vómito, ataxia, vértigo, hipotensió
n, trastornos gastrointestinales, cambios en la libido. Se han conocido
casos de reacciones paradójicas, con excitación y agresividad (sobre
todo en niños y ancianos). La administración parenteral puede
producir hipotensión o debilidad muscular, alucinaciones y visiones.
También puede causar muy raramente un shock anafiláctico. En caso
de existir estos síntomas acuda inmediatamente a su hospital más
cercano.

Flufanezina

La flufenazina es un medicamento antipsicótico que se emplea en el

tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos siquiátricos
relacionados. Puede administrarse por vía oral o por vía intramuscular.
Es uno de los fármacos incluidos en la lista de medicamentos
esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

La flufenazina pertenece al grupo de medicamentos conocidos como

antipsicóticos típicos. En este grupo se incluyen diversos
medicamentos emparentados con la flufenazina, entre
ellos clorpromazina, levopromazina, perfenazina, pipotiazina, tioprope
razina y trifluoperazina.

Como todos los medicamentos, la flufenazina puede provocar algunos

efectos secundarios, entre ellos discinesia tardía, es decir movimientos
involuntarios, más frecuente en tratamientos largos y ancianos. Otro
efecto secundario poco frecuente pero de potencial gravedad, es
el síndrome neuroléptico maligno que se caracteriza por hipertermia,
rigidez y alteración del estado de conciencia.

Alprazolam

El alprazolam es un fármaco derivado de las benzodiazepinas que se

utiliza para el tratamiento de los estados de ansiedad, especialmente
en las crisis de angustia como la agorafobia, ataques de pánico y estrés
intenso. Tiene un efecto hipnóforo (favorecedor del sueño a corto
plazo) y actúa disminuyendo la excitación del cerebro. También posee
cualidades antidepresivas, ya que su estructura se asemeja a la de
los antidepresivos tricíclicos por el anillo triazol agregado a su
estructura química. Además tiene propiedades sedantes-hipnóticas y
anticonvulsivas, pero el efecto más notable es el ansiolítico. Sin
embargo, debido a su potencial adictivo y por el desarrollo
de tolerancia tras un período relativamente breve, de pocas semanas,
se recomienda su administración solo en tratamientos de corta
duración. Se trata de una benzodiazepina de alta potencia y de
eliminación rápida (semivida breve) y este factor se ha relacionado con
una mayor gravedad del síndrome de abstinencia tras su
descontinuación.

Las personas con hipersensibilidad a las benzodiazepinas deben evitar

tomar este medicamento. Tampoco lo deben tomar personas
con glaucoma de ángulo estrecho o miastenia gravis. Al igual que con
las demás benzodiazepinas, el alprazolam se excreta por la leche
materna y atraviesa la barrera placentaria. Tiene potencial teratógeno.
Como regla general se recomienda a las mujeres no amamantar
mientras se está bajo tratamiento con alprazolam. El uso de dosis muy
altas puede desarrollar tolerancia, haciendo esto que el medicamento
sea menos eficaz.
Las personas menores de 18 años deben evitar tomar este
medicamento. El alprazolam produce dependencia física y psicológica
por lo que se recomienda acogerse a un programa de reducción
controlada bajo control médico por el riesgo de ataques convulsivos si
se suspende bruscamente el tratamiento, los síntomas de abstinencia
pueden ser peores si se toman más de 4 mg al día.
Es importante recordar que es recomendable que el alprazolam – así
como cualquier otra benzodiazepina– sea consumido solo por periodos
cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y
dependencia física por el consumo a largo plazo. Los posibles síntomas
de abstinencia son: ansiedad, distorsión de los sentidos, disforia y en
raros casos psicosis y convulsiones.

Amitriptilina

Es un medicamentoantidepresivo tricíclico, cristalino de color blanco,

inodoro, con cierto sabor a regaliz, soluble en agua y usualmente
presentado en forma de comprimidos. Como antidepresivo, inhibe la
recaptación de serotonina y de norepinefrina en casi la misma
proporción. Es utilizado para tratar un amplio número de trastornos
mentales. Estos incluyen trastorno depresivo mayor, siendo el
antidepresivo tricíclico más ampliamente usado y que tiene al menos
igual eficacia contra la depresiónque los nuevos inhibidores selectivos
de la recaptación de serotonina, trastornos de ansiedad (como el
trastorno de pánico y fobias), y menos comúnmente trastorno de
déficit de atención con hiperactividad y trastorno bipolar. Es además
útil en la prevención de migrañas; cefaleas por tensión; dolor
neuropático asociado a fibromialgia, neuralgia
posherpética y neuropatía diabética; enuresis nocturna; algunos
síntomas esquizofrénicos y psicosis depresiva; y menos comúnmente
para tratar el insomnio.

Los efectos adversos frecuentes del uso de la amitriptilina incluyen

la sequedad bucal, ganancia notable de
peso, náuseas, psicosis, estreñimiento, vértigo, visión
borrosa, trastornos del ritmo cardíaco, hipotensión postural y algunos
síntomas extrapiramidales. Algunos niños, adolescentes y adultos han
experimentado sentimientos suicidas durante la administración de
amitriptilina.

HALOPERIDOL

El haloperidol es un fármaco antipsicótico convencional, neuroléptico,

que forma parte de las butirofenonas. Se trata de uno de los primeros
medicamentos que se usaron en el siglo XX para el tratamiento
de enfermedades mentales.

Como todos los antipsicóticos en general, presenta frecuentemente

efectos secundarios adversos. Asociados al bloqueo de los receptores
de dopamina presenta con cierta frecuencia extrapiramidalismo
(trastornos motores como temblor en reposo, y rigidez similar
al Parkinson) según dosis, que se pueden manejar con anticolinérgicos.
Presenta además otros efectos motores más tardíos
como acatisia (inquietud al permanecer acostado o
sentado), tardodisquinesia(movimientos anormales de las manos y la
boca) de manejo más complicado; puede disminuir el umbral
convulsivo. Produce somnolencia severa.
El síndrome neuroléptico maligno es una reacción adversa grave,
con hipertermia, hipertonía muscular generalizada, alteraciones
respiratorias y otras alteraciones disautonómicas que pueden llevar a la
muerte al paciente.