La importancia de la acetilcolina fue descubri�ndose gracias a Henry Hallet Dale y
Otto Loewi, quienes compartieron el Premio Nobel de fisiolog�a y medicina en el a�o 1936. Otto Loewi comenz� sus investigaciones a partir de una hip�tesis de Elliot, que defend�a que el impulso nervioso se trasmit�a a trav�s de una sustancia qu�mica. Loewi pudo demostrar que en el sistema nervioso parasimp�tico esta sustancia era principalmente la acetilcolina, sustancia que Henry Hallet Dale hab�a aislado anteriormente.
La acetilcolina fue el primer neurotransmisor caracterizado tanto en el sistema
nervioso perif�rico como en el sistema nervioso central de los mam�feros. Interviene en la regulaci�n de diversas funciones, como en la activaci�n cortical, paso de sue�o a vigilia, procesos de memoria y asociaci�n.
La acetilcolina se sintetiza en las neuronas mediante la enzima
colinacetiltransferasa, a partir de colina y acetil-CoA en la hendidura sin�ptica.