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NORADRENÉRGICA (NA)
CATECOLAMINAS
La noradrenalina es una molécula que hace parte de un grupo de neurotransmisores con estructura química muy similar
denominadas en conjunto catecolaminas. Las catecolaminas poseen un grupo “catecol” (anillo de benceno con 2 grupos
hidroxilo adyacentes) y una cadena lateral “amino”. Las catecolaminas más importantes desde un punto de vista
farmacológico son la noradrenalina (neurotransmisor), adrenalina (hormona), dopamina (precursor metabólico) e
isoprenalina (sintético).
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Por ende, pueden producir excitación
o inhibición de alguna cascada celular dependiendo del efector al que se unan. Los receptores adrenérgicos se clasifican
en 2 grandes grupos: los alfa (α) y los beta (β). A su vez, los α se dividen en 2: (α1) y (α2) y los beta en 3: (β1), (β2) y (β3).
6. RECAPTACIÓN: a diferencia con la Ach, la NA no se degrada en la hendidura sináptica sino que la molécula entera es
recaptada nuevamente hacia el interior de la neurona presináptica por medio de un transportador de noradrenalina
(NET). Aproximadamente un 75% de la noradrenalina liberada por las neuronas simpáticas es recapturada y
realmacenada en las vesículas. El otro 25% es recaptado por células extraneuronales como músculo liso, cardiaco y
endotelio por medio de un transportador extraneuronal de monoaminas (EMT).
7. DEGRADACIÓN: las catecolaminas son degradadas en el citosol sólo después de haber sido recaptadas, por medio de
dos enzimas: monoaminooxidasa (MAO) y catecol-O-metil transferasa (COMT). El producto de desecho final del
metabolismo de la NA varía de la periferia (SNA) al cerebro (SNC).
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS
Los fármacos adrenérgicos pueden actuar de la siguiente forma:
Produce broncodilatación y
Asma
relajación del músculo liso Selectivo para β2
Detiene el parto prematuro
visceral
Salbutamol
Salmeterol
Produce broncodilatación y
Asma (de corta duración)
relajación del músculo liso Selectivo para β2
Retrasa el parto
visceral.
Terbutalina
Produce broncodilatación. Pero
Uso ilícito en deportistas como
su función más llamativa es el
dopaje.
aumento del rendimiento
Selectivo para β2
aeróbico, ya que ejerce acciones
anabólicas para incrementar la
Clembuterol fuerza muscular.
Produce autoinhibición
Hipertensión arterial
presináptica, inhibiendo la Selectivo para α2 (parcialmente)
Migraña
liberación de NA.
Clonidina
Fenilefrina
ANTAGONISTAS α-ADRENÉRGICOS
Doxazocina
Tamsolusina
Yohimbina
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS
Los efectos que originan en los seres humanos dependen del grado de actividad simpática y son leves en los sujetos en
reposo. Los efectos más importantes tienen lugar sobre el sistema cardiovascular y el músculo liso bronquial.
Angina
Sus funciones como Hipertensión
β-adrenérgico no selectivo.
bloqueante son peligrosas ya Arritmias cardíacas (β1 y β2)
que produce una cantidad muy Ansiedad
alta de efectos adversos. Temblor
Glaucoma
Propanolol
Al tener actividad de agonista β-adrenérgico no selectivo.
parcial, sus efectos son más (β1 y β2), aunque también
saludables y produce menos Igual que el propanolol tiene actividad de agonista
efectos adversos que el parcial.
propanol.
Alprenolol
FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE LAS NEURONAS ADRENÉRGICAS
Reserpina La reserpina, a concentraciones muy bajas, bloquea el transporte de noradrenalina y otras aminas
hacia el interior de las vesículas sinápticas al bloquear el transportador vesicular de monoaminas (VMAT). Por
tanto, se acumula noradrenalina en el citoplasma, donde es degradada por la MAO. El contenido de noradrenalina
de los tejidos cae hasta un nivel bajo y se bloquea la transmisión simpática.
Droga sintética
Metanfetamina
(droga sintética)
SOBRE LA RECAPTACIÓN DE NA:
Estas moléculas actúan inhibiendo al transportador de noradrenalina (NET), produciendo una acumulación de NA en la
hendidura sináptica, lo que produce un incremento en la actividad del tono simpático. Los fármacos que inhiben el NET
son la cocaína y los antidepresivos tricíclicos. Los efectos simpáticos se intensifican con estos fármacos. La cocaína
potencia la transmisión simpática causando taquicardia y aumento de la presión arterial. Sus efectos centrales de euforia
y excitación probablemente son una manifestación del mismo mecanismo actuando en el encéfalo.
Cocaína