VALPAKINE ( anticonvilsionante)

FORMULAS:

Grageas Cada ml
entéricas Solución oral
Acido valproico 500 mg 200 mg

DESCRIPCION: VALPAKINE* es la sal sódica del ácido valproico. Su fórmula química es n-di-
propilacetato sódico, molécula original, síntesis de Laboratorios Labaz, Grupo Sanofi.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: VALPAKINE* representa una nueva

sustancia anticonvulsivante y psicotrópica de espectro químico y farmacológico completamente
diferente a los demás productos utilizados en terapéutica anticonvulsivante.

VALPAKINE* aumenta de forma significativa el nivel endógeno de ácido -

aminobutírico (GABA) en el sistema nervioso central. Su acción abarca no sólo a los
fenómenos paroxísticos, sino también a los trastornos del carácter y del comportamiento. Este
último aspecto es particularmente evidente en el niño.

FARMACOCINETICA: La biodisponibilidad oral de VALPAKINE* es cercana al 100%. El

volumen de distribución se limita a la sangre y a los líquidos extracelulares. Difunde fácilmente
al LCR y al cerebro. Su eliminación es rápida (vida media 15 a 17 horas), lo cual impone una
dosificación regular. La eficacia terapéutica requiere de una concentración plasmática mínima
de 40 a 50 mg/dl, con un amplio margen que va de 40 a 100 mg/dl. La concentración
plasmática de equilibrio se logra luego de 3 a 4 días de iniciado el producto. La excreción es
urinaria, luego de glucuronoconjugación y  oxidación. Alta unión a proteínas.
Molécula dializable, pero la hemodiálisis sólo depura la fracción libre (10%). A diferencia de la
mayor parte de los antiepilépticos, VALPAKINE* no es inductor enzimático del sistema P450, por
lo tanto, no acelera la degradación de otros medicamentos, en especial de los productos
estrógeno-progestágenos.

INDICACIONES:

 Epilepsias primarias generalizadas, convulsivantes y ausencias (típicas y atípicas).

 Parciales elementales y complejas.

 Síndromes de West y Lennox-Gastaut.

 Epilepsias secundariamente generalizadas.

 Convulsiones febriles de la infancia.

 Trastornos del comportamiento ligados a la epilepsia.

 Tics en los niños.

CONTRAINDICACIONES:

 Hipersensibilidad al medicamento.

 Hemorragias frecuentes por trastornos graves de la coagulación.

  Insuficiencia hepática grave, hepatitis aguda o crónica.

PRECAUCIONES: VALPAKINE* puede asociarse a todas las

medicaciones psicotropas y anticonvulsivantes. No obstante, deberán tomarse ciertas
precauciones. En caso de asociación con fenobarbital, se aconseja no sobrepasar la dosis de
200 mg/día de este último fármaco. Los pacientes no deberán ingerir alcohol u otros
depresores del SNC. En pacientes con trastornos hemáticos, no debe asociarse el
medicamento ni al ácido acetilsalicílico ni a la warfarina. El uso de valproato asociado a
neurolépticos y antidepresoresse acompaña de aumento de los efectos secundarios de estos
últimos. Con los imipramínicos aumenta el riesgo convulsivo.

Los enfermos con antecedentes de hepatitis, con síndromes neurológicos producidos por
afecciones genéticas, metabólicas o degenerativas y los que padecen epilepsias graves, que
se acompañen de retraso psíquico o lesiones o enfermedades orgánicas cerebrales, han de ser
objeto de una estricta vigilancia de las pruebas funcionales hepáticas, principalmente durante
los primeros seis meses de tratamiento.

Una modificación significativa de la función hepática obliga a considerar la suspensión

inmediata del tratamiento. La posología debe mantenerse al nivel más bajo, compatible con un
óptimo resultado terapéutico.

Nota: No se administrará con bebidas gaseosas. No se extraerán los comprimidos de su

estuche hermético hasta el momento de su administración.

REACCIONES SECUNDARIAS: Muy rara vez pueden aparecer trastornos digestivos

transitorios de carácter leve, que ceden espontáneamente o administrando protectores
gástricos.

Muy excepcionalmente, en niños menores de 3 años puede aparecer elevación plasmática de

la fosfatasa alcalina y transaminasas asociadas a hepatopatía severa. Este problema se
presenta sobre todo cuando se asocia el medicamento a otros anticonvulsivantes. Asimismo,
en casos muy aislados, puede aparecer disfunción del fibrinógeno, alargamiento del tiempo de
sangrado y trombocitopenia, sobre todo con el uso de altas dosis.

Efectos secundarios transitorios como caída del cabello, temblor distal, hiperamonemia, han
sido observados. Aumento de peso y trastornos menstruales, en algunos casos. Por la
posibilidad de alterar los parámetros de coagulación, antes de toda intervención, éstos deberán
ser evaluados. Casos excepcionales de pancreatitis han sido reportados, por lo cual en
presencia de dolor abdominal deberá dosificarse la amilasemia.

Embarazo: En general, la tasa de malformaciones en los tipos de madres epilépticas tratadas

con cualquiera de los antiepilépticos disponibles es del orden de 3%, o sea 2 a 3 veces mayor
que el de la población general. El riesgo con valproato no es mayor que con otros
antiepilépticos. Principalmente se ha asociado a defectos del tubo neural, con una frecuencia
de 1%. En caso de embarazo utilizar la monoterapia y el valproato a la menor dosis eficaz y
repartida en varias tomas.

Lactancia: VALPAKINE* pasa poco a la leche materna (1 a 10%), ningún efecto secundario ha
sido reportado en los niños que reciben leche materna de pacientes tratadas con VALPAKINE*.

INCOMPATIBILIDADES: No se conoce ninguna incompatibilidad absoluta entre VALPAKINE*

y cualquier otro fármaco.

Se deberán adecuar las dosis de VALPAKINE* en presencia de inductor enzimático

(fenitoína, fenobarbital y carbamazepina).

POSOLOGIA: Posología promedio por 24 horas a administrarse en 2 ó 3 tomas,

preferiblemente durante las comidas:
Lactantes e infantes: 30 mg/kg/24 horas, utilizar VALPAKINE* solución (200 mg/ml). La
administración se efectúa en miligramos (eventualmente en mililitros) pero no en gotas. El
soluto se diluirá en agua o jugo de fruta, no gaseoso.

Niños: 30 mg/kg/24 horas.

Adolescentes y adultos: 20 a 30 mg/kg/24 horas, utilizar VALPAKINE* Grageas entéricas

500 mg.

Para iniciar el tratamiento con VALPAKINE*: Si se trata de un paciente que ya recibe otros
antiepilépticos, introducir progresivamente VALPAKINE* para llegar a la dosis óptima en 2
semanas aproximadamente, luego reducir las terapéuticas asociadas en función del control
obtenido. Si se trata de un tratamiento de primera intención, el aumento de la posología se
efectúa preferiblemente de manera escalonada cada 2 ó 3 días para llegar a la dosis óptima en
una semana aproximadamente.

INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO: En caso de intoxicación por sobredosificación masiva,

se recomienda lavado gástrico, útil en las primeras 10 a 12 horas posingestión. Mantener una
diuresis osmótica y establecer una vigilancia cardiorrespiratoria.

Ante la eventualidad de que se presente depresión de la función cardiorrespiratoria se

administrarán analépticos y/o cardiotónicos. En los casos muy severos se practicará diálisis
o exanguinotransfusión. El pronóstico de estas intoxicaciones es generalmente favorable.

PRESENTACIONES:

Solución oral con 200 mg/ml: Frasco con 40 ml.

Grageas entéricas con 500 mg: Caja con 40.

SANOFI-SYNTHELABO DE PANAMA, S.A.

* Marca registrada