UNIVERSIDAD CATÓLICA LOS ÁNGELES DE CHIMBOTE

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE ODONTOLOGÍA

CURSO: FARMACOLOGIA

TERCER CICLO

AUTOR

LEON MANRIQUE MARIA

LLANOS SOLES FERNANDA
LOAIZA SANCHEZ OMAR
LUNA MUÑOS CHRISTIAN

DOCENTE

WILSON N. ZELADA SILVA

 INTRODUCCION

Los fármacos antimicóticos son sustancias químicas utilizadas para el

tratamiento de infecciones causadas por varios tipos de hongos, llegando a
producir una acción bacteriostática o bactericida sobre estos microrganismos,
que dependerá de la dosis y el sitio de aplicación por donde se los administre.

Los hongos pueden presentarse en una persona debido al contagio a través de

otra persona infectada, por contagio con animales que padezcan estas
infecciones, incluso por el contacto con la tierra, ya que los hongos poseen la
capacidad de convertirse en esporas hasta encontrar un huésped adecuado
donde vivir y desarrollarse. Las infecciones causadas por hongos en el ser
humano pueden ser superficiales o profundas, motivo por el cual la clasificación
de los fármacos antimicóticos se basa en la localización de estas infecciones.

Actualmente la mayoría de las infecciones micóticas son producidas por el

consumo excesivo de antibióticos denominándose infecciones oportunistas o
superinfecciones provocadas por antibioticoterapia; por lo cual es indispensable
conocer las características farmacológicas fungistáticas y fungicidas de los
antimicóticos, así como sus vías de administración, los de mayor uso, sus formas
medicamentosas y la dosis usual en adultos y en niños.
 MICONAZOL
El miconazol está disponible como un gel oral se aplican a la boca para tratar la
candidiasis de la boca y la garganta.

Es un derivado imidazólico que puede ser administrado por vía oral, alcanzando su
máxima eficacia cuando se la administra en forma tópica (candidiasis vaginal y otras
micosis superficiales), también puede ser administrada por vía intravenosa, con alto
riesgo de lesión local y toxicidad, en algunos casos donde las micosis no respondan al
tratamiento con Anfotericina B.

Los efectos secundarios incluyen tromboflebitis, prurito, ansiedad, náuseas y

alucinaciones. Por vía tópica puede producir prurito e irritación de la piel. Se presenta
en forma de cremas, ungüentos, aerosoles, lociones y talcos al 2 y 4 debiéndose aplicar
una vez al día; también existen óvulos vaginales de 200 mg para tratamiento de
infecciones vaginales.

DESCRIPCION

El miconazol es un antifúngico imidazólico. Inicialmente desarrollado para sustituir a la

anfotericina B como un agente antifún-gico parenteral, pronto se descubrió, que no sólo
no ofrecía la misma eficacia que la anfotericina B, pero también poseía toxicidades
intrínsecas después de la administración IV. Sin embargo, el miconazol se utiliza por vía
tópica y por vía vaginal para las infecciones por hongos. eL Miconazol proporciona un
alivio de los síntomas de la candidiasis vaginal, de las infecciones de tiña, o candidiasis
cutánea en unos 2-3 días. La resolución completa de estas condiciones por lo general
ocurre dentro de 1-4 semanas de tratamiento con miconazol.

Mecanismo de acción: como otros antifúngicos azolícos, el miconazol ejerce su efecto

mediante la alteración de la membrana celular del hongo. El miconazol inhibe la síntesis
de ergosterol mediante la interacción con desmetilasa 14-alfa, una enzima del citocromo
P-450 que es necesaria para la conversión de lanosterol a ergosterol, un componente
esencial de la membrana. La inhibición de la síntesis de ergosterol ocasiona un aumento
de la permeabilidad celular, causando la filtración de los contenidos celulares. El
miconazol no tiene el mismo efecto sobre la síntesis de colesterol humano. Se han
propuesto otros efectos antifúngicos de los derivados imidazólicos que incluyen la
inhibición de la respiración endógena, la interacción con los fosfolípidos de membrana,
y la inhibición de la transformación de levadura a las formas de micelio. Otros
mecanismos pueden implicar la inhibición de la captación y el deterioro de los
triglicéridos y de la biosíntesis de los fosfolípidos Los siguientes organismos se
consideran en general a ser susceptibles al miconazol in vitro: Aspergillus flavus;
Aspergillus ustus; Candida albicans; Candida parapsilosis; Candida tropicalis;
Coccidioides immitis; Cryptococcus neoformans; Curvularia sp; Drechslera. hawaiiensis;
Epidermophyton floccosum; Histoplasma capsulatum; Malassezia furfur; Microsporum
canis; Paracoccidioides brasiliensis; Petriellidium boydii; Sporothrix schenckii;
Trichophyton mentagrophytes.

Uso:
Tratamiento y prevención de la candidiasis bucal y la estomatitis asociada a prótesis
dental.

FARMACOCINÉTICA:

VIAS DE ADMINISTRACION

El miconazol se ha administrado por vía intraventricular, intravesicular, intravenoso,

tópica e intravaginal. intravenosos. Las formulaciones parenterales de miconazol ya no
se comercializan y actualmente se administra principalmente por vía intravaginal o
tópica.

Administración tópica e Intravaginal: sólo pequeñas cantidades de miconazol

intravaginal se absorben sistémicamente, mientras que el nitrato de miconazol no se
absorbe después de la aplicación sobre la piel intacta. Se han detectado
concentraciones medias séricas máximas de 4,2 ng / ml después de seis aplicaciones
diarias de un régimen de 14 días para la candidiasis vulvovaginal. Aproximadamente el
1% de esta dosis se recuperó en la orina y las heces.

La distribución, metabolismo y eliminación de miconazol tópico son los mismas que

después de la administración intravenosa.

DISTRIBUCION

El miconazol está ampliamente distribuido en la mayoría de los tejidos y fluidos

corporales, como la inflamación de las articulaciones inflamadas, el humor vítreo del ojo,
y la cavidad peritoneal. La unión a proteínas es superior al 90%.

Debido a que el miconazol intravenoso no se distribuye bien en el líquido cefalorraquído,

el medicamento debe ser administrado por vía intraventricular o intratecal para
conseguir concentraciones fungistáticas. La administración intratecal de 20 mg de
miconazol ha producido concentraciones en el LCR de 01.01 a 02.04 mg / ml a las 24
horas, que se reducen a menos de 0,24 mg / ml a las 72 horas.

METABOLISMO

El miconazol se metaboliza principalmente en el hígado. Aproximadamente el 14-22%

de una dosis de miconazol IV se excreta en la orina en forma de metabolitos inactivos;

EXCRECIÓN

Aproximadamente el 14-22% de una dosis de miconazol IV se excreta en la orina en

forma de metabolitos inactivos.

La eliminación de miconazol se produce de una manera trifásica, con semi-vidas medias

biológicas 0.4, 2.1, y 24,1 horas, respectivamente para cada fase

Por vía intravenosa, administrado durante 1 hora, se necesitan infusiones IV de 9 mg /

kg o 350 mg/m2 o por encima para conseguir concentraciones de plasma de miconazol
al menos 1 mg/ml. (La mínima concentración inhibitoria habitual para los hongos más
susceptibles es de 0,5-2 mg / ml.)
La insuficiencia renal no afecta la farmacocinética de miconazol.

Posología y administración

Todas las dosis indicadas son adecuadas para los adultos y los niños.

Candidosis bucal y estomatitis asociada a prótesis dental:

Aplicación de 5 ml (100 mg) de gel sobre todas las zonas afectadas cuatro veces al día
hasta 7 días después de que las lesiones hayan desaparecido. El gel debe retenerse en
la boca el máximo tiempo posible antes de tragarlo.

Contraindicaciones

• Antecedentes de hipersensibilidad a los derivados azólicos.

• Insuficiencia hepática grave.

Precauciones

Debe suspenderse el tratamiento en caso de irritación o sensibilización. El miconazol no

debe entrar en contacto con los ojos.

Empleo en el embarazo y la lactancia

El miconazol tópico no se absorbe, de modo que puede utilizarse sin problemas durante
el embarazo y la lactancia. No se han descrito efectos secundarios en los recién nacidos
y lactantes de madres tratadas con miconazol oral durante el embarazo o la lactancia.

Efectos adversos

Se han descrito algunos casos aislados de sensibilización, caracterizados por irritación

y sensación urente, y que obligan a suspender el tratamiento

NISTATINA

Está disponible en forma de líquido y se aplican a la boca para tratar la candidiasis de

la boca y la garganta.
MECANISMO DE ACCIÓN.

Actúa tanto como fungistático como fungicida, dependiendo de la

concentración. Su acción dependerá de la dosis utilizada para una acción
 fungicida o fungistática. Se fija a los esteroles de la membrana celular de los
hongos, desorganizando su configuración espacial, lo que lleva a una alteración de
la permeabilidad de la membrana con pérdida de aminoácidos, purinas e iones por
parte del hongo, con alteración del metabolismo celular.

Antimicótico con propiedades fungistáticas y fungicidas; se une a esteroles de la

membrana celular de especies sensibles de Cándida, formando canales iónicos y
alterando la permeabilidad de membrana

Farmacocinética:
ABSORCIÓN: No se absorbe por vía oral ni parenteral ya que son muy tóxicos y por
vía intramuscular es muy irritante, por lo tanto, sólo es administrado de forma tópica.
La nistatina no se absorbe en la piel intacta o las membranas mucosas.

EXCRECION: Excreción por las heces

No se metaboliza
Vía de administración: Oral, Tópico

POSOLOGIA

Todas las dosis indicadas son adecuadas para los adultos y los niños.

Candidosis bucal:

1-2 ml de suspensión cuatro veces al día.

Usos Terapéuticos:

 Inmunosuprimidos
 Portadores de prótesis acrílicas
 Lactantes
 Aparatos ortodoncicos

Reacciones adversas:
Oral daño hepático
Trastornos gastrointestinales (dosis altas) náuseas, vómitos, diarrea
Irritación de piel, dermatitis de contacto.
Interacciones:Acción disminuida por: modificadores del tránsito intestinal o agentes que
puedan aislar la mucosa, no se deben usar.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad

FLUCONAZOL

Mecanismo de acción:

como otros antifúngicos azoles, el fluconazol ejerce su efecto alterando la membrana

celular del hongo. El fluconazol inhibe la síntesis de ergosterol mediante la interacción
con desmetilasa 14-alfa, una enzima del citocromo P-450 que se necesita para convertir
el lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la membrana. En contraste, la
anfotericina B se une al ergosterol después de que este se ha sintetizado. La inhibición
de la síntesis de ergosterol resulta en un aumento de la permeabilidad celular
provocando fugas del contenido celular. El fluconazol no parece tener la misma actividad
en la síntesis de colesterol humano. Se han propuesto otros efectos antifúngicos de
compuestos de azol que incluyen: inhibición de la respiración endógena, la interacción
con los fosfolípidos de membrana, y la inhibición de la transformación de levaduras a
las formas de micelio. Otros mecanismos pueden implicar la inhibición de la captación
de purina y deterioro de triglicéridos y/o la biosíntesis de fosfolípidos. Los siguientes
organismos por lo general se consideran susceptibles a fluconazol in vitro: Aspergillus
flavus; Aspergillus fumigatus; Blastomyces dermatitidis; Candida albicans; Candida
glabrata; Candida kefyr; Candida tropicalis; Coccidioides immitis; Cryptococcus
neoformans; Histoplasma capsulatum.

Farmacocinética:

VIAS DE ADMINISTRACION

El fluconazol se administra por vía oral e intravenosa. La farmacocinética de ambos

fluconazol IV y oral son similares.

ABSORCION:

La absorción gastrointestinal es rápida y casi completa. La biodisponibilidad oral es

superior al 90% en ayunas en los adultos, y las concentraciones séricas máximas se
alcanzan en 1-2 horas después de la administración oral. La comida no afecta ni a la
velocidad ni el grado de absorción. A diferencia de ketoconazol, el pH gástrico no tiene
ningún efecto sobre la biodisponibilidad del fluconazol. Las concentraciones séricas
máximas y el AUC aumentan en proporción a la dosis. Las concentraciones plasmáticas
de fluconazol en el estado estacionario se alcanzan dentro de 5-10 días a dosis en el
rango de 50-400 mg / día, y el plazo de 2 días cuando se administra por primera vez
una dosis de carga de doble de la dosis diaria habitual.

DISTRIBUCION:

El fluconazol se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales. La saliva, el

esputo, las uñas, las ampollas, y las concentraciones en las secreciones vaginales son
aproximadamente iguales a las concentraciones plasmáticas. Las concentraciones de
orina y la piel son aproximadamente 10 veces mayor que la de las concentraciones
plasmáticas. También se pueden conseguir concentraciones altas en la córnea, el
humor acuoso, y el cuerpo vítreo después de la administración IV.

El fluconazol se distribuye bien en el LCR, y alcanza concentraciones en el LCR que

son 50-94% de las concentraciones plasmáticas, independientemente del grado de la
inflamación meníngea. La unión a proteínas oscila entre el 11-12%.

La distribución de fluconazol en la leche humana y en la placenta es desconocida.

METABOLISMO

El fluconazol no parece experimentar un metabolismo de primer paso.

ELIMINACION

La eliminación es principalmente renal, y aproximadamente el 60-80% de la dosis se

excreta en la orina sin cambios, y el 11% en forma de metabolitos.

La disfunción renal prolonga la vida media y aumenta las concentraciones plasmáticas.

La semi-vida de eliminación del plasma en adultos con función renal normal es de
aproximadamente 30 horas (rango: 20 a 50 horas). La semi-vida de eliminación en niños
(edades 1-15 años) sin infección por VIH 15,6-18,1 horas. La semi-vida del fluconazol
en recién nacidos prematuros es de aproximadamente 88 horas después de la primera
dosis de tratamiento; después de dos semanas de tratamiento, la vida media disminuye
a aproximadamente 55 horas.

La vida media de eliminación de fluconazol es inversamente proporcional al

aclaramiento de creatinina del paciente. La eliminación del fármaco también puede
verse afectada en pacientes de edad avanzada

La disfunción hepática no tiene efecto sobre la vida media o la eliminación de fluconazol.

Pequeñas cantidades de fluconazol se excretan en las heces. El fluconazol se elimina
tanto la hemodiálisis como por diálisis peritoneal. Tres horas de hemodiálisis disminuye
las concentraciones plasmáticas en aproximadamente un 50%, pero depende del tipo
de membrana utilizado y de la velocidad del flujo de diálisis.

POSOLOGIA

Para la candidiasis esofágica:

Administración oral o intravenosa:

 Adultos: 200 mg IV o PO en el primer día, luego 100 mg PO o IV diarios.

Dependiendo de la gravedad, se pueden administrar hasta 400 mg/día PO o IV.
Los pacientes deben ser tratados por un mínimo de 3 semanas y durante al
menos 2 semanas después de la resolución de los síntomas. El Fluconazol 100-
200 mg PO una vez al día fue superior al ketoconazol en un estudio de 8
semanas de pacientes con SIDA con esofagitis por Candida
 Mujeres embarazadas: es preferible una terapia antifúngica tópica como
nistatina.
  Niños, bebés y recién nacidos > 14 días: 6 mg/kg PO o IV en el primer día,
seguidos de 3 mg/kg PO o IV una vez al día. Se pueden utilizar dosis de hasta
12 mg/kg/día PO o IV si fuese clínicamente necesario. No se recomiendan dosis
superiores a 600 mg/día. El tratamiento debe continuar durante un mínimo de 3
semanas y durante al menos 2 semanas después de la resolución de los
síntomas.
 Los neonatos de 0-14 días: 6 mg / kg IV o PO en el primer día, seguidos de 3
mg/kg PO o IV cada 72 horas. Después de las primeras 2 semanas de vida,
administrar la dosis una vez al día. Se pueden utilizar dosis de hasta 12 mg/kg
PO o IV si fuese clínicamente necesario. El tratamiento debe continuar durante
un mínimo de 3 semanas y durante al menos 2 semanas después de la
resolución de los síntomas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicado en el tratamiento de candidiasis vaginal (infecciones vaginales por

levaduras debida a Candida), candidiasis orofaríngea y esofágica. En estudios abiertos
no comparativos de un número reducido de pacientes, FLUCONAZOL resultó también
ser efectivo en el tratamiento de infecciones por Candida de las vías urinarias, peritonitis
y en infecciones sistémicas por Candida, incluyendo candidemia, candidiasis
diseminada y neumonía. Meningitis por criptococo.

CONTRAINDICACIONES: FLUCONAZOL está contraindicado en pacientes que han

mostrado hipersensibilidad a éste o a cualquiera de los excipientes.

PRECAUCIONES GENERALES:

Daño hepático: FLUCONAZOL se ha asociado con casos aislados de toxicidad

hepática severa, incluyendo fatalidades, principalmente en pacientes con
condiciones médicas subyacentes severas.

Dermatológicos: En raras ocasiones, los pacientes han desarrollado

desórdenes exfoliativos de la piel durante el tratamiento con FLUCONAZOL.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

FLUCONAZOL se ha empleado escasamente en mujeres embarazadas, por lo

cual se debe evitar su uso.

FLUCONAZOL se ha encontrado en la leche materna en concentraciones

similares a las plasmáticas, por lo que no se recomienda su uso a madres que
estén lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El efecto secundario más comúnmente reportado, relacionado con el tratamiento en los

pacientes que recibieron una sola dosis de 150 mg de FLUCONAZOL para vaginitis fue
cefalea (13%), náusea (7%) y dolor abdominal (6%). Otros efectos secundarios
reportados con una incidencia igual o mayor a 1%, incluyeron diarrea (3%), dispepsia
(1%), mareo (1%), alteración del gusto (1%). La mayoría de los efectos secundarios se
reportaron con una severidad de leve a moderada.
 CLOTRIMAZOL
se metaboliza en el hígado para luego ser eliminado a través de la bilis.

d. Actúa inhibiendo enzimas que bloquean la síntesis del ergosterol de la pared celular de los
hongos y es preparado en soluciones, cremas y lociones al 1% generalmente. Los efectos
secundarios son: vesículas, eritema, edema y prurito; por vía oral puede provocar: nauseas,
vómitos y diarrea que desaparecen al disminuir la dosis.

DESCRIPCION

El clotrimazol es un agente antifúngico imidazólico, que se utiliza en el tratamiento de

infecciones producidas por varias especies de dermatofitos patógenos, hongos y
Malassezia furfur. Algunas de las infecciones en las que el clotrimazol es eficaz son la
tiña (dermatofitosis) y las candidiasis oral y vaginal. Debido a su pequeña penetración a
través de la piel, el clotrimazol en está indicado en el tratamiento de las micosis
subcutáneas.

MECANISMO DE ACCIÓN

Igual que otros antifúngicos azólicos, el clotrimazol actúa alterando la membrana de los
hongos sensibles. El clotrimazol inhibe la síntesis del ergosterol al interaccionar con la
14-alfa-metilasa, una enzima del citocromo P450 que es necesaria para transformar el
lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la membrana. El mecanismo de
acción del clotrimazol es, pues, diferente del de la amfotericina B que se une al
ergosterol después de que este ha sido sintetizado. La ausencia del lanosterol en la
membrana aumenta la permeabilidad de la célula ocasionando la pérdida de
componentes esenciales de la misma, como el potasio y fosfatos que se escapan a
través de las fisuras de la membrana. Adicionalmente, se han propuesto otros
mecanismos de acción para el clotrimazol, incluyendo la inhibición de la respiración
endógena o la interacción los fosfolípidos de la membrana lo que impide la
transformación de los hongos a micelios.

En general, se han desarrollado pocas resistencias al clotrimazol. Este fármaco es eficaz

frente a una amplia gama de microorganismos entre los que se incluyen los Aspergillus
fumigatus, Candida albicans, Cephalosporium, Cryptococcus, Epidermophyton
floccosum, Microsporum canis, Malassezia furfur, Sporothrix, Trichophyton rubrum, y T.
mentagrophytes. Algunas bacterias también son sensibles al clotrimazol, si bien este
fármaco no se ha utilizado nunca clínicamente en el tratamiento de infecciones
bacterianas. Los Trichomonas vaginalis no son sensibles a las concentraciones que se
obtienen en la clínica

El clotrimazol ha mostrado inhibir el trasporte de los iones cloruro y potasio a través de

las membranas celulares, lo que explicaría que experimentalmente inhiba el crecimiento
de algunos tumores en animales. Este mecanismo también podría explicar que el
clotrimazol impida la deshidratación de los hematíes en los pacientes con anemia
falciforme
Farmacocinética: el clotrimazol no se administra sistémicamente, y después de la
aplicación tópica sobre la piel o vaginalmente las concentraciones plasmáticas son
mínimas. Debido a que el clotrimazol se fija a las mucosas oral y vaginal, se detectan
concentraciones significativas del fármaco hasta 3 días después de su aplicación.

METABOLISMO: Las pequeñas cantidades que se absorben son metabolizadas en el

hígado

EXCRICION: Es excretada en la bilis

POSOLOGIA

Tratamiento de la candidiasis oral

Administración oral:

 Adultos y niños de > 3 años: mantener un comprimido en la boca hasta su

completa disolución 5 veces al día durante 14 días. En los pacientes
inmunodeprimidos, pueden ser necesarios tratamientos más largos.
 Niños de < 3 años: no se recomienda su uso debido a la dificultad de estos
pequeños para mantener los comprimidos en la boca

La dosis usual en adultos es de 200mg por día vía oral, para la administración tópica
generalmente se usa en concentraciones de 1-2% en adultos y niños

CONTRAINDICACIONES

Tanto los preparados tópicos de clotrimazol como los vaginales se clasifican dentro de
la categoría B de riesgo en embarazo. La administración vaginal durante los trimestres
2 y 3 no ha producido en ningún caso ningún efecto adverso. Sin embargo, no se
recomienda su uso durante el primer trimestre. No se han observado efectos
teratogénicos en los animales de laboratorio, pero no se han llevado a cabo estudios
controlados en el hombre.

Se desconocen los efectos del clotrimazol durante la lactancia y no se debe aplicar este
fármaco a los pechos durante la misma.

No se recomiendan las relaciones sexuales durante el tratamiento con clotrimazol

debido a que los preparados vaginales pueden utilizar los condones u otros dispositivos
anticonceptivos.

El clotrimazol se debe usar con precaución en pacientes que hayan mostrado alguna
hipersensibilidad a otros antimicóticos azólicos, incluyendo el miconazol, itraconazol o
fluconazol.

No se recomienda el uso del clotrimazol sin prescripción médica durante más de 7 días.
Además, si a los tres días de tratamiento, el paciente no observara ninguna mejoría y
los síntomas persistieran a los 7 días, deberá consultar a su médico. Los pacientes con
diabetes mellitus, bajo quimioterapia o inmunodeprimidos, deberán consultar a su
médico antes de iniciar un tratamiento con clotrimazol.
En un 20% de las mujeres con infecciones vaginales por Candida tienen otra infección
subyacente y no se deben tratar si observan dolor abdominal, inflamación pélvica o flujo
vaginal.

EFECTOS SECUNDARIOS Y REACCIONES ADVERSAS

Los efectos secundarios son: vesículas, eritema, edema y prurito; por vía oral puede provocar:
náuseas, vómitos y diarrea que desaparecen al disminuir la dosis

La aplicación tópica de clotrimazol ha ocasionado irritación y ampollas de la piel,

quemazón, prurito y picazón. Si estos síntomas fueran persistentes, se deberá
discontinuar el tratamiento.

KETOCONAZOL

Mecanismo de acción:

Antimicótico. Fungicida o fungistático según su concentración frente a

dermatofitos, levaduras, hongos dimórficos y eumicetos. Inhibe la biosíntesis de ergosterol
y altera la composición lipídica de la membrana del hongo.

FARMACOCINÉTICA:
DISTRIBUCION: Se distribuye en todo el organismo. (-SNC) 84-90% unido a albúmina.

ABSORCION: Se absorbe con facilidad por vía oral, se une principalmente a la fracción
albumínica.

METABOLISMO: Se metaboliza en el hígado y su concentración máxima se halla de 1 a 4

horas desde su administración.

EXCRECIÓN: Se elimina sobre todo por vía biliar y por vía renal 13%, también se excreta
en la leche materna

Indicaciones Terapéuticas:

Infecciones de piel, pelo y uñas, por dermatofitos y/o levaduras: dermatofitosis,

onicomicosis, Candida perionyxis, pitiriasis versicolor, pitiriasis capitis, Pityrosporum
folliculitis, candidiasis mucocutáneas crónicas, que no puedan ser tratadas localmente
o no han respondido a tratamientos antifúngicos locales. Infección gastrointestinal por
levaduras. Candidiasis vaginal recurrente. Infección micótica sistémica: candidiasis,
paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis y blastomicosis. Profilaxis
de infección por hongos en inmunocomprometidos.

Vía de administración: Oral, Tópico

POSOLOGÍA

Debe administrarse con alimentos para reducir las náuseas y vómitos y facilitar su absorción.

Oral:
Se toma generalmente en dosis de 200mg una vez al día para la candidiasis oral durante
un período de una a dos semanas y de 400mg una vez al día para la candidiasis
esofágica durante un período de dos a tres semanas. Debe tomarse con comidas. Es
posible que se presenten dificultades para su absorción entre personas con problemas
intestinales o que no pueden comer mucho.
Dosis pediátricas usuales: lactantes y niños hasta los 2 años no se ha establecido
dosificación; Niños mayores de 2 años: oral: de 3,3 a 6,6 mg/kg /día en una dosis.

Crema 2%: en la zona de la piel afectada y zonas adyacentes dos veces al día

Tópico: Una aplicación al día. En casos graves, una aplicación dos veces al día.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al Ketoconazol. Enfermedad hepática. Embarazo. Lactancia.
Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.

Advertencias y precauciones:
No recomendado en niños < 15 kg.
El Ketoconazol atraviesa la placenta y puede provocar trastornos fetales durante el primer
trimestre del embarazo. Se recomienda no prescribirlo durante el embarazo y la lactancia,
dado que se excreta en la leche materna y puede aumentar la posibilidad de querníctero en
el lactante. En la forma tópica no debe usarse para tratamientos oftálmicos y en el nivel
dérmico puede producir dermatitis o sensación de quemazón durante el tratamiento.
Estudios en animales han señalado que Ketoconazol puede desarrollar efectos
carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones:

La administración simultánea con medicación que disminuye la secreción gástrica o su

acidez (anticolinérgicos, antiácidos, bloqueantes H 2) disminuye su absorción. Existe
posibilidad de riesgo de potenciación de los efectos de los anticoagulantes orales del tipo de
la antivitamina K. Puede potenciar fármacos hepatotóxicos (ej.: griseofulvina). Aumenta las
concentraciones plasmáticas de ciclosporina y el riesgo de nefrotoxicidad. El uso
concomitante de antagonistas del receptor H 2 de la histamina (cimetidina, famotidina,
ranitidina) produce una reducción de la absorción de Ketoconazol. El uso concomitante de
la rifampicina o la isoniazida producen un descenso significativo de las concentraciones
séricas de Ketoconazol o de rifampicina. Junto con fenitoína puede dar lugar a la alteración
del metabolismo de uno o ambos medicamentos.

Reacciones adversas:

Náuseas, vómitos, diarreas, mareos, somnolencia. Rash cutáneo o prurito. En caso de

que persistan deberá requerirse atención médica. Ante aparición de orina oscura, heces
pálidas, cansancio o debilidad no habituales o ictericia se requerirá en forma inmediata
atención médica. Se han descripto casos de hepatitis en niños y hepatotoxicidad
generalmente reversible cuando se suspende el tratamiento con Ketoconazol.