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Farmacologia dos vasoconstritores

Todos os anestésicos são vasodilatadores, O grau de vasodilatação varia de


significativo (procaína) a mínimo (prilocaína, mepivacaína) e também pode variar de acordo
com o local de injeção e a resposta individual do paciente. Após a injeção do anestésico, os
vasos sanguineos ( principalmente arteríolas e capilares) dilatam-se aumentando a perfusão.

Os vasoconstritores são adições importantes a uma solução anestésica local, pelas seguintes
razões:

• Por meio da constrição de vasos sanguíneos, os vasoconstritores diminuem o fluxo


sanguíneo (a perfusão) para o local de administração do anestésico.
• A absorção do anestésico local para o sistema cardiovascular torna-se mais lenta,
resultando em níveis sanguíneos menores do anestésico.
• Os níveis sanguíneos do anestésico local são reduzidos, diminuindo assim o risco de
toxicidade do anestésico local.
• Maiores quantidades de anestésico local penetram no nervo, onde permanecem por
períodos mais longos, aumentando a duração de ação da maioria dos anestésicos
locais.
• Os vasoconstritores diminuem o sangramento no local da administração; portanto,
eles são úteis quando é previsto sangramento elevado (p. ex., durante um
procedimento cirúrgico).

Os vasoconstritores em conjunto com os anestésicos são quimicamente idênticos ou


semelhantes aos mediadores do sistema nervoso simpáticos adrenalina e noradrenalina, eles
são classificados como agentes simpaticomiméticos ou adrenérgicos.

Estrutura química

A classificação dos agentes simpaticomiméticos pela estrutura


química está relacionada à presença ou à ausência de um
núcleo catecol. O catecol é o ortodi-hidroxibenzeno. Os
fármacos simpaticomiméticos que têm radicais hidroxila (OH)
na terceira e quarta posições do anel aromático são
denominados catecóis.Se eles contêm um grupo amina (NH2)
ligado à cadeia lateral alifática, são designados como
catecolaminas. A adrenalina, noradrenalina e dopamina são as
catecolaminas naturais do sistema nervoso simpático.
soproterenol e levonordefrina são catecolaminas sintéticas.

Modos de ação

Receptores adrenérgicos

Receptores alfa produz uma resposta que inclui a contração do músculo liso dos vasos
sanguineos(vasoconstrição), esses receptores são subdivididos em alfa1 e alfa2. Os alfa1 são
excitatórios pós-sinápticos e os alfa 2 são inibidores pós-sinápticos.
Os receptores beta tb são divididos em subcategorias Os receptores b1 são encontrados no
coração e no intestino delgado e são responsáveis pela estimulação cardíaca e pela lipólise, os
receptores b2 são encontrados nos brônquios, leitos vasculares e no útero, produzindo
broncodilatação e vasodilatação.
Liberação de cetacolaminas

Fármacos como a tiramina e a anfetamina, agem indiretamente causando a liberação da


catecolamina noradrenalina de locais de armazenamento nas terminações nervosas
adrenérgicas. Além de poder exercer uma ação direta nos receptores alfa e beta. A
administração desses medicamentos em doses repetidas sucessivamente vai se mostrar
menos eficaz devido à depleção da noradrenalina dos locais de armazenamento.
Concentração dos vasoconstritores
A concentração dos vasoconstritores é comumente referida como uma relação(p. ex., 1 para
1.000 [escreve-se 1:1.000]), as doses máximas dos vasoconstritores são apresentadas em
miligramas, ou atualmente mais comumente em microgramas (mg).
• Uma concentração de 1:1.000 significa que há 1 g(1.000 mg) de soluto
(fármaco) contido em 1.000 ml de solução.
• Portanto, uma concentração de 1:1.000 contém 1.000 mg
• em 1.000 ml, ou seja, 1 mg/ml de solução (1.000 mg/ml).
Os vasoconstritores, quando usados em soluções anestésicas odontológicas, são muito menos
concentrados do que a concentração de 1:1.000 descrita no parágrafo anterior. Para produzir
essas concentrações clinicamente mais seguras, porém eficazes,a concentração de 1:1.000
deve ser diluída. Esse processo é descrito a seguir:
Para produzir uma concentração de 1:10.000, adiciona-se1 ml da
solução a 1:1.000 a 9 ml de solvente (p. ex., água estéril); portanto, 1:10.000 = 0,1 mg/ml (100
mg/ml).
Para produzir uma concentração de 1:100.000, 1 ml da
concentração 1:10.000 é adicionado a 9 ml de solvente; portanto, 1:100.000 = 0,01 mg/ml (10
mg/ml).

A adrenalina não é um fármaco ideal. Os benefícios de se adicionar adrenalina (ou


qualquer vasoconstritor) a uma solução de anestésico local devem ser avaliados em relação
aos riscos que podem estar presentes. A adrenalina é absorvida no local de injeção, níveis
sanguíneos mensuráveis de adrenalina são obtidos, o que exerce influência no coração e nos
vasos sanguíneos. Contrariando a posição previamente sustentada de que a administração
intraoral de volumes “usuais” de adrenalina não produzia resposta cardiovascular e de que a
liberação de adrenalina endógena apresentava maior risco ao paciente do que sua
administração exógena, estudos recentes demonstram que os níveis plasmáticos de adrenalina
após injeção intraoral equivalem àqueles atingidos durante a prática moderada a intensa de
exercícios físicos.Esses níveis estão associados ao aumento moderado do débito cardíaco e
volume sistólico. Entretento, a pressão arterial e a frequência cardíaca são minimamente
afetadas com essas doses.
Considera-se atualmente que os efeitos cardiovasculares de doses convencionais de
adrenalina são pouco significativos, mesmo em pacientes com doença cardíaca. Entretanto,
mesmo quando se seguem as devidas precauções (p. ex., aspiração, injeção lenta), pode ser
absorvida quantidade suficiente de adrenalina para causar reações simpaticomiméticas como
apreensão, taquicardia, sudorese e batidas fortes no tórax (palpitações), a chamada “reação à
adrenalina”.
A noradrenalina, que não possui ações significativas nos receptores b2, produz intensa
vasoconstrição periférica, com possível elevação dramática da pressão arterial, e é associada a
um índice de efeitos colaterais nove vezes maior do que a adrenalina.Embora ainda disponível
em alguns países em soluções anestésicas locais, o uso da noradrenalina como vasoconstritor
em odontologia está diminuindo e não é recomendado. O uso de uma mistura de adrenalina e
noradrenalina deve ser absolutamente evitado.
Farmacologia dos agentes específicos
Adrenalina
Origem. A adrenalina é disponível na forma sintética e tambémé obtida da medula
suprarrenal de animais (a adrenalina constitui a proximadamente 80% das secreções
medulares da suprarrenal).
Modo de Ação. A adrenalina atua diretamente nos receptores alfa- e beta-adrenérgicos; os
efeitos beta predominam.
Ações Sistêmicas
Dinâmica Cardiovascular. A ação geral da adrenalina no coração e no sistema cardiovascular é
a estimulação direta:
• Aumento das pressões sistólica e diastólica.
• Aumento do débito cardíaco.
• Aumento do volume sistólico.
• Aumento da frequência cardíaca.
• Aumento da força de contração.
• Aumento do consumo miocárdico de oxigênio.
Hemostasia.
Clinicamente, a adrenalina é usada com frequência como vasoconstritor para hemostasia
durante procedimentos cirúrgicos. A injeção de adrenalina diretamente no local da cirurgia
produz concentrações teciduais elevadas, estimulação predominante dos receptores alfa e
hemostasia.
Sistema Respiratório. A adrenalina é um potente dilatador (efeito beta2) do músculo liso dos
bronquíolos. É uma substância importante para o tratamento de episódios asmáticos
agudos(p. ex., broncoespasmo).
Efeitos Colaterais e Superdosagem.
As manifestações clínicas da intoxicação por doses excessivas (superdosagem) de adrenalina
estão relacionadas com a estimulação do SNC e incluem aumento do temor e ansiedade,
tensão, agitação, cefaleia pulsátil, tremor, fraqueza, tontura, palidez, dificuldade respiratória e
palpitação. Com níveis crescentes de adrenalina no sangue, as arritmias cardíacas
(especialmente ventriculares) tornam-se mais comuns; a fibrilação ventricular é uma
consequência rara, mas possível. Podem ser observados aumentos dramáticos nas pressões
sistólica (>300 mmHg) e diastólica (>200 mmHg), que podem causar hemorragia cerebral.
Doses máximas: É recomendado (na América do Norte) o uso da lidocaína com adrenalina na
concentração de 1:100.000 quando é necessário o controle prolongado da dor. Quando
disponível, lidocaína com adrenalina a 1:200.000 ou 1:300.000 é preferida para o controle da
dor.
A Agency for Heathcare Research and Quality (AHRQ) publicou sobre os efeitos da
adrenalina em pacientes odontológicos com pressão arterial elevada tratamento odontológico
(extrações dentárias) em pacientes hipertensos que receberam anestésicos locais com e sem
adrenalina.Os resultados sugeriram que indivíduos hipertensos que se submetem a extrações
apresentam pequenos aumentos na pressão sistólica e na frequência cardíaca com o uso de
um anestésico local contendo adrenalina.

Em pacientes com comprometimento cardiovascular, parece prudente limitar ou evitar, se


possível, a exposição a vasoconstritores. Isso inclui pacientes com risco cardiovascular do
sistema de classificação da American Society of Anesthesiologists (ASA) mal compensados e
todos os pacientes ASA 4.
O risco de administração de adrenalina deve ser avaliado em relação aos benefícios que
podem ser obtidos com sua inclusão na solução de anestésico local.
Noradrenalina (Levarterenol)
Dinâmica Cardiovascular. A ação geral da noradrenalina no coração e no sistema
cardiovascular é a seguinte:
• Aumento da pressão sistólica
• Aumento da pressão diastólica
• Diminuição da frequência cardíaca
• Débito cardíaco inalterado ou ligeiramente diminuído
• Aumento do volume sistólico
• Aumento da resistência periférica total
Metabolismo. A noradrenalina aumenta a taxa metabólica basal. O consumo de oxigênio pelos
tecidos também é aumentado na área da injeção. A noradrenalina produz uma elevação da
glicemia da mesma maneira que a adrenalina, porém em menor grau.
Efeitos Colaterais e Superdosagem. As manifestações clínicas da Super Dosagem De
Noradrenalina São semelhantes,mas menos frequentes e menos graves que as da adrenalina,
elevação acentuada das pressões sistólica e diastólica, com risco aumento de acidente vascular
cerebral hemorrágico,cefaleias, episódios de angina em pacientes suscetíveis e disritmias
cardíacas.

Doses Máximas. A noradrenalina deve ser administrada


apenas para controle da dor, não havendo justificativa de
seu uso para se obter hemostasia. Possui aproximadamente
25% da potência de um vasopressor como a adrenalina e,
portanto, é utilizada na concentração de 1:30.000.
Levonordefrina

Ações Sistêmicas. Alevonordefrina produz menor estimulação cardíaca e do SNC que a


adrenalina.
Miocárdio. Mesma ação da adrenalina, mas em menor grau.
Células Marca-passo. Mesma ação da adrenalina, mas em menor grau.
Frequência Cardíaca. Mesma ação da adrenalina, mas em menor grau.
Efeitos Colaterais e Superdosagem. Em doses elevadas, os efeitos colaterais adicionais incluem
hipertensão, taquicardia ventricular e episódios de angina em pacientes com insuficiência
coronariana.
Doses Máximas. A levonordefrina é considerada como tendo um sexto (15%) da eficácia
vasopressora da adrenalina; portanto, ela é utilizada em maior concentração (1:20.000).
Para todos os pacientes,a dose máxima deve ser 1 mg por consulta; 20 ml de uma
concentração de 1:20.000 (11 tubetes).
Cloridrato de Fenilefrina
Dinâmica Cardiovascular. Em geral, as ações cardiovasculares da fenilefrina são as seguintes:
• Aumento das pressões sistólica e diastólica.
• Bradicardia reflexa.
• Ligeira redução do débito cardíaco (resultante do
aumento da pressão arterial e da bradicardia).
• Vasoconstrição potente (contração da maioria dos leitos
vasculares, aumento significativo da resistência periférica), mas sem congestão venosa
acentuada.
• Raramente associada à produção de disritmias
cardíacas.
Efeitos Colaterais e Superdosagem. Os efeitos da fenilefrina sobre o SNC são mínimos. Foram
observadas cefaleia e disritmias ventriculares após superdosagem.
Doses Máximas. Considera-se que a fenilefrina seja20 vezes menos potente que a adrenalina,
daí seu uso em uma concentração de 1:2.500. Paciente saudável normal:4 mg por consulta; 10
ml de uma solução a 1:2.500. Paciente com insuficiência cardiovascular clinicamente
significativa (ASA 3 ou 4):1,6 mg por consulta, equivalente a 4 ml de uma solução a 1:2.500.
Felipressina
Ações Sistêmicas
Miocárdio. Não há efeito diretos.
Células Marca-passo. A felipressina é não disritmogênica, ao contrário das aminas
simpaticomiméticas (p. ex., adrenalina, noradrenalina)
Útero. Apresenta ações antidiuréticas e ocitócicas, as últimas contra indicado para pacientes
grávidas.
Efeitos Colaterais e Superdosagem.
O fármaco é bem tolerado pelos tecidos nos quais é depositado, com desenvolvimento de
pequena irritação. A incidência de reações sistêmicas à felipressina é mínima.
Seleção de um vasoconstritor

Na seleção de um vasoconstritor apropriado para o uso com anestésico local, vários fatores
devem ser considerados: a duração do procedimento dentário, a necessidade de hemostasia
durante e após o procedimento, a necessidade de controle pós-operatório da dor e a condição
médica do paciente.

Condição médica do paciente

Para todos os pacientes, e


para alguns em particular, os
benefícios e os riscos da
inclusãodo vasopressor na
solução anestésica local
devem ser avaliados em
relação aos benefícios e riscos
da utilização de uma solução
anestésica “pura”.

Em geral, esses grupos são:


• Pacientes com doença cardiovascular mais significativa (ASA 3 e 4).
• Pacientes com certas doenças não cardiovasculares (p.
ex disfunção da tireoide, diabetes, alergia a sulfito).
• Pacientes que fazem uso de inibidores da MAO,
antidepressivos tricíclicos e fenotiazínicos.
Em cada uma dessas situações, é necessário determinar a gravidade da desordem subjacente
para definir se um vasoconstritor pode ser incluído com segurança ou deve ser excluído da
solução de anestésico local. Não é incomum a consulta a um médico para que ele auxilie na
determinação desta informação. O tratamento desses pacientes é discutido em detalhes nos
Capítulos 10 e 20. Contudo, pode ser afirmado de maneira breve que os anestésicos locais com
vasoconstritores não são absolutamente contra indicados para os pacientes cuja condição
médica tenha sido diagnosticada e encontra-se sob controle médico ou cirúrgico (risco ASA 2
ou 3) e se o vasoconstritor for administrado lentamente, em doses mínimas e após ter sido
assegurada aspiração negativa.
A adrenalina e outros vasoconstritores podem ser administrados, dentro de limites, a
pacientes com doença cardiovascular leve a moderada(ASA2 ou3).Por ter uma ação
estimulante cardiovascular mínima e não ser disritmogênica, a adrenalina é o agente
recomendado para pacientes com risco cardiovascular ASA 3 ou 4. A adrenalina também é
contraindicada para pacientes que apresentam evidência clínica de hipertireoidismo.

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