BETA-LACTAMICOS

Los beta- lactamicos son inhibidores de la síntesis de la pared de peptidoglucanos de la bacteria. A

este grupo pertenecen las penicilinas, las cefalosporinas, los carbapenems, y los inhibidores de la
beta- lactamasa.

A. CEFALOSPORINAS: las cefalosporinas son antibióticos semisintéticos derivados de la

cefalosporina c, una sustancia producida por el hongo cephalosporium acremonium. Son
antibioticos bactericidas.

MECANISMO DE ACCION: inhiben la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana,

inhibiendo la transpeptidasa, carboxipeptidasas y endopeptidasas (proteínas ligadoras de
penicilina) PBP. Poseen un anillo ß-lactámico fusionado con un anillo de dihidrotiazina de seis
átomos.

MECANISMO DE RESISTENCIA: bombas de flujo de salida, PBP de alto peso molecular, b-lactamasa.

CLASIFICACION DE LAS CEFALOSPORINAS:

1ERA GENERACION: las cefalosporinas de 1° se utilizan en el tratamiento de infecciones

producidas por cocos Gram positivos principalmente, cocos anaerobios y staphylococcus
resistentes a penicilina. No se utilizan para el tratamiento de meningitis porque no atraviesan
barrera hemato-encefálica, ni para infecciones por enterobacter, pseudomonas, serratia o
morganella. En general las cefalosporinas de 1ª generación son más activas contra cocos aerobios
Gram positivos, incluyendo los meticilino sensibles como el s. aureus. Estas cefalosporinas se usan
para infecciones del tracto respiratorio superior, infecciones urinarias, abscesos, infecciones del
tracto gastrointestinal.

Nemotecnia: DESPUES DEL CEF SON SEGUIDAS POR UNA A: CEFADROXILO, CEFALEXINA,
CEFALOTINA, CEFAZOLINA, CEFRADINA.

CEFALOTINA:

Farmacocinética: vida media: 1-2 horas, metabolismo: hepático, excreción: orina, sve: 6 horas

Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio como neumonía, amigdalitis, bronconeumonía,

absceso de pulmón, empiema, infecciones del aparato genitourinario, infecciones de tejido y
partes blandas, infecciones gastrointestinales, osteomielitis, gangrena, piodermas.

Reacciones adversas: nauseas, vómitos, diarrea, colitis pseudomembranosa, erupción, prurito,

edema.

Presentación: ampolla de 1gr.

Interacciones: puede producir nefrotoxicidad en combinación con otras drogas en edades
extremas.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a las cefalosporinas y penicilinas.

Embarazo: puede usarse.

Dosis: 1gr cada 6 horas, dosis máxima 2 gr al día. En insuficiencia hepática o renal ajustar dosis
según depuración de creatinina.

CEFAZOLINA:

Farmacocinética: vida media: 2,5 horas, metabolismo: hepático, excreción: orina, SVE: 8 horas.

Indicaciones: infecciones respiratoria, infecciones óseas, infecciones urinarias, endocarditis.

Reacciones adversas: erupción cutánea, urticaria, angioedema, colitis pseudomembranosa,

elevación de transaminasas, candidiasis oral, prueba de coombs positiva.

Interacciones: alergenicidad cruzada entre penicilina y cefalosporina.

Contraindicaciones: alergia a penicilina y cefalosporina.

Embarazo: no administrar

Presentación: ampolla de 1gr.

Dosis: 1gr cada 8 horas.

CEFALEXINA:

Farmacocinética: vida media: 5 horas, metabolismo: hepático, excreción: orina, SVE: 8 horas

Indicaciones: infecciones respiratoria, infecciones óseas, articular, piel, infecciones urinarias,

endocarditis, otitis, bronquitis, cistitis, prostatitis, heridas quirúrgicas y traumáticas.

Reacciones adversas: nefrotoxicidad, hipersensibilidad, problemas gastrointestinales.

Interacciones: es inhibido con el uso conjunto del probenecid, aminoglucosidos.

Contraindicaciones: alergia a las cefalosporinas y penicilinas, insuficiencia renal y/o hepática

severa.

Embarazo: no administrar. Si se administra suspender lactancia materna.

Presentación: capsulas 500mg

Dosis: 1- 4 gr cada 6 horas.

CEFADROXILO:

Farmacocinética: vida media: 5 horas, metabolismo: hepático, excreción: orina, SVE: 8 horas.

Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio superior e inferior como neumonía, amigdalitis,
bronconeumonía, absceso de pulmón, empiema, infecciones del aparato genitourinario y
ginecológicas , infecciones de tejido y partes blandas, infecciones gastrointestinales, osteomielitis.

Reacciones adversas: nefrotoxicidad, gastrointestinales, hipersensibilidad, raras veces

hematológicas, moniliasis vaginal.

Interacciones: puede aparecer coombs positivo en el niño si fue administrado durante el embarazo
durante la lactancia.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a cefalosporinas y penicilinas

Embarazo: contraindicado y durante la lactancia.

Presentación: capsulas y tabletas 500mg, ampolla de 500mg y 1gr.

Dosis: 500mg cada 12 horas, en ampollas 1gr cada 12 horas.

CEFRADINA:

Indicaciones: bronquitis neumonías, amigdalitis, farinfitis, otitis media, sinusitis, diarrea

bacteriana, salmonelosis, shigeliosis.celulitis, furunculosis, impétigo, sepsis, peritonitis, meningitis.

Reacciones adversas: falsos positivos con tabletas de clinistet y solución de benedict

Contraindicaciones: alérgicos a las cefalosporinas y penicilinas.

Interacciones: aminoglucocidos y/o diuréticos potentes puede incrementar riesgo a toxicidad.

Embarazo: no administrar.

Presentación: capsulas 500mg, polvo sol. Iny 1gr.

Dosis: capsula 500mg cada 12 horas, ampollas 1-4 gr al dia divididos en 4 dosis.

2DA GENERACION: las cefalosporinas de 2° tienen el mismo uso que las de 1° y además se utilizan
para tratar infecciones por klebsiella pneumoniae, enterobacter y proteus. No se utilizan con
pseudomonas. Las de 2ª generación tienen actividad variable contra estafilococo pero son más
activas contra organismos Gram negativos, estos fármacos son una buena opción para las
infecciones abdominales, puesto que estas infecciones se producen principalmente por Gram
negativos y Gram positivos anaerobios como el bacteroides.
Nemotecnia: DESPUES DEL CEF SIGUEN OTRAS VOCALES COMO O, U: CEFACLOR, CEFOXITINA,
CEFUROXIMA. (Gram− Y POSITIVOS)

CEFACLOR:

Farmacocinética: vida media: 1-2 horas, metabolismo: hepático, excreción: orina, SVE: 8 horas.

Indicaciones: otitis media, sinusitis aguda, infecciones respiratorias superiores e inferiores,

infecciones de piel, infecciones urinarias.

Reacciones adversas: nefrotoxicidad, hipersensibilidad, problemas gastrointestinales.

Interacciones, contraindicaciones: ninguna.

Presentación: tabletas 750mg. Suspensión de 250 y 375/5ml

Dosis: 1 tableta cada 12 horas.

CEFUROXIMA:

Farmacocinética: vida media: 1-2 horas, metabolismo: hepático, excreción: orina, SVE: 8 horas.

Indicaciones: otitis media, sinusitis aguda, infecciones respiratorias superiores e inferiores,

infecciones de piel, infecciones urinarias.

Reacciones adversas: nefrotoxicidad, hipersensibilidad, problemas gastrointestinales.

Interacciones: ninguna.

Contraindicaciones: sensibilidad a las cefalosporinas. Insuficiencia renal y/o hepática.

Embarazo: no administrar.

Presentación: ampolla de 750mg, tab de 500mg.

Dosis: 750mg cada 8 horas. Dosis máxima: 3-6gr al día.

3ERA GENERACION: las cefalosporinas de 3° se utilizan en el tratamiento de infecciones

hospitalarias debidas a bacilos Gram negativos, contra pseudomonas y en meningitis (con la
excepción de cefoperazona). No se utilizan en infecciones producidas por cocos Gram positivos
(staphylococcus y enterococos). El ceftriaxone y el cefotaxime son fármacos indicados para el
tratamiento de la meningitis bacteriana, puesto que pueden penetrar la barrera hematoencefálica
gracias a la inflamación de las meninges.

Nemotecnia: DESPUES DEL CEF SIGUE UNA CONSONANTE COMO D, P, T: CEFTRIAZONA,

CEFTAZIDIMA, CEFTIBUTEN, CEFOPERAZONA, CEFIXIMA. (Gonorrea) Gram negativos
CEFTRIAZONA:

FARMACOCINETICA: vida media: 8 horas, metabolismo: hepático, excreción: orina, SVE: 24 horas

INDICACIONES: infecciones graves por bacterias Gram -, meningitis, sepsis, infecciones

intrabdominales, endometritis, infecciones de transmisión sexual, infecciones de piel y partes
blandas, profilaxis perioperatoria.

REACCIONES ADVERSAS: Trastornos gastrointestinales, leucopenia, anemia hemolítica,

trombopenia. Exantema, prurito, urticaria, cefaleas, elevación de enzimas hepáticas.

Interacciones: esteroides y ciclosfosfamidas, benzodiacepinas, furosemidas, vancomicina,

fluconazol, aminoglucosidos. Prueba de coombs positiva y glucosuria, el uso indiscriminado puede
ocasionar la aparición de gérmenes resistentes.

Contraindicaciones: sensibilidad a cefalosporinas y penicilinas, insuficiencia renal y/o hepática.

Embarazo: no administrar, si es imprescindible, suspender lactancia materna durante su

administración.

PRESENTACION: polvo para sol inyectable 1gr, ampollas de 500mg, 1000mg., 750mg.

DOSIS: 1 gr cada 12 horas iv, dosis máxima: 4gr dia. Dosis Neuroinfecciones: 2gr cada 12 horas.

CEFTAZIDIMA:

FARMACOCINETICA: vida media: 2-3 horas, metabolismo hepático, excreción: orina, SVE: 6 a 8
horas.

INDICACIONES: infecciones severas, bacteriemia, sepsis, peritonitis, meningitis, pacientes en

terapia intensiva, quemaduras infectadas, otorrinolaringológicas, infecciones del tracto
respiratorio bajo, infecciones intraabdominales, biliares, diálisis peritoneal, enfermedades
ginecológicas.

REACCIONES ADVERSAS: erupción, eosinofilia, fiebre, nauseas, elevación transitoria de

transaminasas y fosfatasa alcalina, nefrotoxicidad, neutropenia, trombocitopenia.

Interacciones: en pacientes con alteración renal y si no se regula se reporta secuelas neurológicas

las cepas enterobacter y serratia inicialmente pueden desarrollar resistencia a la terapia.
Precipitación con vancomicina.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a cefalosporinas.

Embarazo: no administrar.

Presentación: ampolla de 1gr.

POSOLOGIA: ampollas 1-2 gr vev cada 8 a 12 horas, dosis máxima: 6gr diarios.
CONTRAINDICACIONES: no usar en embarazadas.

CEFIXIMA:

Farmacocinética: vida media: 3 horas, metabolismo: hepático, excreción: orina, SVE 8-12 horas.

Indicaciones: inactivo contra pseudomonas, infecciones respiratorias superiores e inferiores,

tracto urinario.

Reacciones adversas: erupción, eosinofilia, fiebre, nauseas, elevación transitoria de transaminasas

y fosfatasa alcalina, nefrotoxicidad, neutropenia, trombocitopenia.

Interacciones, contraindicaciones: -

Embarazo: -

Presentación: comprimidos 400mg

Dosis: 400mg cada 12 horas vía oral.

CEFOPERAZONA: cefoperazona -sulbactam

Farmacocinética: vida media: 4 horas, metabolismo: hepático, excreción: 50% bilis, 50% orina,
SVE: 8-12horas.

Indicaciones: infecciones por s.aureus, s.epidermidis, s.pnemoniae, n.meningitidis, proteus.

Infecciones respiratorias superiores e inferiores, peritonitis colecistitis, colangitis, infecciones
intraabdominales, sepsis, meningitis, enfermedades ginecológicas, gonorrea,

Reacciones adversas: diarrea, deposiciones blandas, erupciones, cefaleas, fiebres, aumento de

transaminasas, y bilirrubina.

Interacciones: con aminoglucosidos ocurre nefrotoxicidad, interacciona con alcohol, evaluar

semanalmente el tiempo de protrombina.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a cefalosporinas, insuficiencia renal y hepática.

Embarazo: no administrar. Ni en lactancia.

Presentación: frasco de ampolla de 1gr. Cefoperazona- sulbactam frasco de ampolla 1,5mg

Dosis: 1,5- 3gr cada 12 horas. Max 12g/día.

CEFOTAXIMA:

Farmacocinética:

Indicaciones: infecciones urinarias complicadas, broncopulmonares severas, infecciones

respiratorias bajas, y orofaringeas, sepsis, infecciones de piel y tejidos blandos, heridas, huesos,
cirugías obstétricas o ginecológicas. Peritonitis, infecciones snc, infecciones en pacientes con
defensas disminuidos.

Reacciones adversas: erupciones cutáneas, fiebre, diarreas, eosinofilia, elevación de urea y

creatinina, elevación de transaminasas y fosfatasa alcalina.

Interacciones: con aminoglucocidos puede aumentar el riesgo de nefrotocixidad.

Contraindicaciones: alergia a cefalosporinas y betalactamicos, insuficiencia renal y cardiaca,

bloqueo cardiaco o shock, hipersensibilidad a las cefalosporinas y penicilinas.

Embarazo: no administrar, ni en lactancia.

Presentación: ampollas 1gr.

Dosis: 1-2gr cada 8 horas, meningitis: 100-200mg/kg/día dividida en 4-6 dosis.

CEFTIBUTEN:

Farmacocinética: vida media: 3 horas, metabolismo: hepático, excreción: orina, SVE: 8-12 horas.

Indicaciones: faringitis, amigdalitis, fiebre escarlatina, sinusitis agudas, otitis media, bronquitis,
neumonías adquiridas en la comunidad, infecciones urinarias, gastroenteritis, enteritis,

Reacciones adversas: gastrointestinales, gastritis, crecimiento de clostridium difficile asociado con

diarrea moderada a severa,

Interacciones: ninguna.

Contraindicaciones: pacientes con alergia a las cefalosporinas.

Embarazo: no administrar, se puede administrar durante la lactancia.

Presentación: capsulas 400mg, suspensión 180mg/5ml.

Dosis: 400mg 1 vez al dia.

4TA GENERACION: el agente más reciente, cefepime, también llamado de 4ª generación extiende
su actividad contra Gram positivos y Gram negativos; y es útil para el tratamiento de las
pseudomonas en combinación con un aminoglicósido, pueden ser nefrotóxicos a altas dosis.

CEFEPIME, CEFPIRONA, CEFDINIR, CEFTIDOREN.

CEFEPIME:

Farmacocinética: Vida media: 2-3 horas, metabolismo: hepático, excreción: orina, SVE: 8 horas.
Indicaciones: infecciones urinarias, respiratorias, piel y tejidos blandos, intrabdominales,
ginecológicos, sepsis, neutropenia febril, profilaxis quirúrgica en cirugías abdominales.

Reacciones adversas: erupción, urticaria eosinofilica, leucopenia, nauseas, vómitos. Colitis

pseudomembranosa.

Interacciones: aminoglucosidos, nivaldipina, nifedipino.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas, y betalactamicos,

trombocitopenia severa, insuficiencia hepática y /o renal.

Embarazo: no administrar.

Presentación: polvo para sol. Iny 1gr.

Dosis: 500mg-2 gr cada 12 horas.

5tageneración: mayor actividad contra Staphylococccus aureus resistentes

a meticilina, Streptococcus pneumonie resistente a penicilinas, Pseudomonas aeruginosa y
enterococos. cepas resistentes a vancomicina (VRSA) y resistentes a daptomicina activa tanto frente
a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa negativos sensible y resistente
a meticilina (MRSA) así como frente a las recientesTambién incluye en su espectro a Streptococcus
pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes a penicilina), Haemophilus influenzae (incluyendo las
cepas productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo
cepas vancomicina-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium.
Ceftobiprol , Ceftarolina
CEFTOBIPROL.
Indicaciones: Tto. de las siguientes infecciones en ads.: neumonía intrahospitalaria (NIH),
excluyendo la neumonía asociada a ventilación mecánica (NAVM); neumonía extrahospitalaria (NE).
Interacciones: Precaución con fármacos que tienen estrecho terapéutico.puede dar falsos + con la
prueba de Coombs y posible riesgo de anemia hemolítica; interfiere con la prueba de creatinina
sérica (reacción de Jaffé), usar método enzimático; interfiere con la prueba de glucosa en orina
(utilizar método enzimático).
Contraindicaciones: hipersensibilidad a ceftobiprol, a los antibacterianos de la clase de la
cefalosporina o hipersensibilidad inmediata y grave (p. ej., reacción anafiláctica) a cualquier otro
tipo de beta-lactámicos (p. ej., penicilinas o carbapenemes).
Embarazo: no administrar.
Presentación: polvo para sol. 500mg

Dosis: Vía IV. Debe reconstituirse y diluirse antes de su administración mediante perfus. IV durante
2 h. Puede precipitar si se mezcla en la misma vía con soluciones que contengan Ca. Por esta
razón, no debe mezclarse ni administrarse con soluciones que contengan Ca, excepto solución
inyectable de lactato de Ringer compuesta