AMINOGLUCOSIDOS.

Como implica el nombre del grupo, todas estas drogas contienen aminoazúcares en unión
glucosidica, y comprende a la gentamicina, tobramicina, amikacina, netilmicina,
estreptomicina, kanamicina y neomicina.
Ninguno se absorbe bien después de administrarse por vía oral, ninguno penetra
fácilmente en el líquido cefalorraquídeo y todos se excretan con relativa rapidez por el
riñón normal.
Se usan principalmente para tratar infecciones causadas por gramnegativos, actúan
interfiriendo a síntesis de proteínas en microorganismos susceptibles.
La seria toxicidad es una limitación importante de la utilidad de los aminoglúcosidos y le es
común a todos los del grupo.
La más notable es la ototoxicidad, que puede comprometer las funciones auditivas y
vestibulares del octavo par craneal.
La nefrotoxicidad también es un problema importante.

Historia.
La primera en descubrirse fue la estreptomicina, en 1945 que se uso contra ñola
tuberculosis, hoy su uso es muy poco, solamente asociada con otros antimicrobianos para
enfermedades poco comunes, ya no se usa para la tuberculosis actualmente.
El segundo en descubrirse fue la neomicina, en 1949, pero causo severa toxicidad renal y
del oído cuando se administro parenteralmente, por lo cual hoy solamente se usa en
forma tópica.
La kanamicina se aísla en l957: debido a su toxicidad y la rápida aparición de resistencia
ha sido reemplazada.
La gentamicina aislada en 1963.
La tobramicina y la amikacina fueron aisladas en la década de los 70.
La netilmicina es la más reciente aislada.

Mecanismo de acción.
El fenómeno inicial de su mecanismo de acción consiste en la penetración a través de la
envoltura celular bacteriana, esto se lleva a cabo por difusión pasiva y por transporte
activo, una vez que penetra a la célula, se fija a los receptores en la subunidad 30S del
ribosoma bacteriano e inhiben la síntesis proteica bacteriana por tres maneras:
A.-interfiriendo en el complejo de iniciación e la formación de péptidos
B.-induciendo una traducción equivocada del código en el patrón del RNAm, lo que causa
la incorporación incorrecta de aminoácidos en el péptido
C.-separando los polisomas en monosomaS no funcionales.
Actúan a nivel de los ribosomas, en donde inhiben la síntesis proteica y disminuyen la
fidelidad de la traslación del ARNm
Los amino glucósidos quiebran el ciclo normal de la función ribosomal interfiriendo, al
menos en parte, en el primer paso de la síntesis de proteínas que se produce en el
ribosoma.
Otro efecto ya explicado es su capacidad para inducir lecturas erróneas del código
genético del RNAm y así aminoácidos incorrectos se incorporan a las cadenas de poli
péptidos en crecimiento.

Resistencia a los amino-glucósidos.

Puede ser debida a la falta de penetración del antibiótico.
Baja afinidad de la droga por el ribosoma bacteriano.
Inactivación de la droga por enzimas microbianas.
Las que actualmente le ha hecho menos resistencia es a la amikacina y netilmicina.

Actividad antibacteriana.
Es efectiva contra bacterias gramnegativas aerobios. Tienen poca actividad contra
anaerobios. Su acción contra la mayoría de las grampositivas es muy limitada.
Absorción y excreción.
Se absorben muy rápido de los sitios de inyección intramuscular y subcutánea.
Se encuentran concentraciones altas en la corteza renal, por ello la nefrotoxicidad.
Se excretan casi totalmente por filtración glomerular.
En insuficiencia renal debe dosificarse de acuerdo al valor de la creatinina, incluso con el
valor de la depuración de creatinina.

Efectos indeseables.
Todos los aminoácidos tienen el potencial de producir toxicidad vestibular, coclear y renal
reversible o irreversible.
Ototoxicidad.
Cuando los niveles de los amino glucósidos son altos en plasma, aumenta su
concentración en la perilinfa del oído interno. El daño otológico se produce por la
destrucción progresiva de las células sensitivas vestibulares o cocleares.
Se recomienda que los pacientes que lleven tratamiento con estos amino glucósidos sean
cuidadosamente vigilados para detectar ototoxicidad.
Un tinnitus es el síntoma es el primer síntoma que orienta a daño otológico. Si la droga
no se suspende puede llegar el daño irreversible en una semana después. El segundo
síntoma que orienta a disfunción vestibu.ar es una cefalea de moderada intensidad que
se presenta con la administración de amino glucósido. Puede haber nauseas y vómitos,
después aparecen vértigo en posición erecta, dificultad para sentarse o pararse, la prueba
de Romberg es positiva
Nefrotoxicidad.
Aproximadamente de un 8 a un 26% de los pacientes que reciben amino glucósidos
duramente mas de varios días, desarrollarás una leve disfunción renal, casi siempre
reversible. Se debe el daño por acumulación del amino glucósido en la corteza renal.
Se manifiesta tempranamente con proteinuria, aparición de cilindro granulares hialinos.
La disminución de la función renal es reversible, dado que las células tubulares proximales
poseen la capacidad de regeneración.
Otro efecto indeseable puede ser el bloque neuromuscular que se ha llegado a presentar.
Los estudios en animales han permitido que este bloqueo pueda deberse a que los amino
glucósidos inhiben la liberación pre sináptica de acetilcolina. Para estos efectos se ha
usado la neostigmina, y la administración de calcio.

SOLO SE DESCRIBIRAN LOS AMINO GLUCÓSIDOS QUE SE USAN ACTUALMENTE.

Gentamicina.

Dosis y vía de administración.

Parenteral (intramuscular o intravenosa).
Adultos: Intramuscular o infusión intravenosa de 3 a 5 mg/kg de peso por día cada 8-12 h
dividida en dosis iguales. En caso necesario, puede aplicarse en una sola administración
cada 24 h durante 7 a 10 días.
En infecciones muy graves: se administran hasta 5 mg/kg de peso por día, repartidas entre
3-4 dosis iguales. Dosis que deberá reducirse lo más pronto posible.
Dosificación simplificada:
Enfermos de > 60 kg: 80 mg, 3 veces al día o 120 mg cada 12 h.
Enfermos con peso de 60 Kg o menos: Administrar 60 mg 3 veces al día.
En la inyección endovenosa añádase cada dosis a 50 o 200 ml de solución de cloruro de
sodio al 0.09% o de glucosa al 5%, y adminístrese lentamente durante 30 a 120 minutos.

Pacientes pediátricos:
Prematuros o recién nacidos de 1 semana o menos: 5-6 mg/kg/día (2.5-
3 mg/kg cada 12 hrs).
Recién nacidos de más de una semana y lactantes: 7.5 mg/kg/día (2.5 mg/kg
administrados cada 8 hrs).
Niños: 6-7.5 mg/kg/día (2.0 a 2.5 mg/kg administrados cada 8 hrs).

La duración usual del tratamiento para todos los pacientes es de 7 a 10 días. En

infecciones difíciles y complicadas puede ser necesario un curso más prolongado de
tratamiento. En estos casos se recomienda la vigilancia de la función renal, auditiva y
vestibular debido a que la toxicidad es más probable que ocurra con el tratamiento por
más de 10 días.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

Categoría de riesgo C: Los antibióticos amino glucósidos atraviesan la barrera placentaria y
pueden ocasionar daño fetal si se administran en mujeres embarazadas. No se debe de
usar durante el embarazo ni durante la lactancia, ya que se excreta por la leche la
gentamicina.

Nombre comercial y presentación.

Laboratorio RAYERE.
Genrex.
Frasco ámpula con 20, 40 y 80 mgs de gentamicina.

Genrex.
Frasco ámpula con 160 y 240 mgs de gentamicina.

Gentamicina combinada con otros medicamentos.

Quadriderm nf.
Medicamento que contiene gentamicina, clotrimazol y betametasona: de uso tópico en
crema.
Indicaciones: combina el efecto antiinflamatorio, antiprurítico y vasoconstrictor sostenido
del dipropionato de betametasona con la acción antimicótica de amplio espectro del
clotrimazol y la actividad antibiótica bactericida de amplio espectro de la gentamicina. Las
bacterias susceptibles a la acción de la gentamicina incluyen cepas sensibles de
Staphylococcus aureus (coagulasa positivos y negativos, y algunas cepas que producen
penicilinasa) y las bacterias gramnegativas Pseudomona aeruginosa, Escherichia coli,
Proteus vulgaris y Klebsiella Pneumonie.

Amikacina.
El sulfato de AMIKACINA es un antibiótico de la familia de los amino glucósidos
semisintético, derivado de la kanamicina.
El espectro de actividad antimicrobiana de AMIKACINA es el más amplio de los amino
glucósidos, tiene una resistencia a la enzima que inactiva a este grupo.
AMIKACINA está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes
susceptibles como:
Gramnegativos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de Pseudomona,
Escherichia coli, Proteus (indolpositivo, indolnegativo), Klebsiella-Enterobacter.

Cuando las cepas de los organismos mencionados son resistentes a otros amino
glucósidos, incluyendo gentamicina, tobramicina y kanamicina, aún pueden ser
susceptibles al sulfato de AMIKACINA. en combinación con un antibiótico betalactamico,
actúa en forma sinérgica en contra de muchos organismos gramnegativos que son de
importancia clínica, como Proteus, Serratia marcescens o Pseudomona aeruginosa.
Dosis y vía de administración.

La dosis recomendada para adultos, niños y preescolares con función renal normal: es de
15 mg/kg/día, divida en 2 ó 3 dosis iguales, administradas a intervalos divididos de manera
equitativa; por ejemplo, 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas.
El tratamiento para los pacientes con exceso de peso no debe exceder 1.5 gramos/día.

Cuando el sulfato de AMIKACINA está indicado en recién nacidos: se recomienda que se

administre la dosis inicial de impregnación de 10 mg/kg, para ser seguida de 7.5 mg/kg
cada 12 horas.
La duración usual del tratamiento es de 7 a 10 días.
La dosis total diaria por cualquier vía de administración no debe exceder de 15
mg/kg/día.

Se debe de valorara como con todos los amino glucósidos las funciones renal, auditiva y
vestibular.
Administración en una sola dosis diaria: En algunos trabajos se sugiere que los pacientes
con función renal normal pueden beneficiarse de la administración de amino glucósidos
en una sola dosis diaria, lo que al parecer reduce la toxicidad pero sin disminuir la eficacia.
En los casos de bacteriemia, septicemia, infecciones del tracto respiratorio o infecciones
complicadas de vías urinarias, infecciones intraabdominales y en la fiebre del paciente
neutropénico, se puede considerar la administración intravenosa de una dosis de 15
mg/kg/día en una sola dosis diaria en adultos, y de 20 mg/kg/día en niños de 4 semanas o
más.

Nombre comercial y presentación.

Laboratorio BRULUART.
Karmikin.
Cada ámpula contiene 100 y 500 mgs de amikacina.

Laboratorio Grossman
Amikayect
Ámpulas de 100 y 500 mgs de amikacina.

Laboratorio Bristol
Amikin.
Ámpula conteniendo 100. 250, 500 mgs hasta ámpula de 1 gramo de amikacina.

Netilmicina
Indicaciones terapéuticas.
Bacteriemia, septicemia, incluyendo Sepsis neonatal.
Infecciones graves de las vías respiratorias.
Infecciones renales y genitourinarias
Infecciones de la piel y tejidos blandos
Infecciones óseas y osteoarticulares
Infecciones intraabdominales, incluyendo peritonitis.

La netilmicina combinada con carbenicilina, es eficaz en las infecciones por pseudomona

aeruginosa
Eficaz en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos resistentes a
kanamicina, gentamicina, tobramicina y amikacina.
Dosis y Vía de administración.
Adultos.
Infecciones urinarias o sistémicas leves: 3 a 6.5mgs/kg por día, en una dosis única diaria o
bien cada 12 o cada 8 horas.
En adultos de 50 a 90kgs de peso: una dosis única de 300mgs o de 150 mgs cada 12 horas,
o una de 100mgs cada 8 hrs.
En el caso de infecciones fatales: se debe dosificar de 7.5mgs/kg por día dividida en tres
dosis iguales.

Pacientes pediátricos.
Neonatos; (menos de seis semanas): 4 a 6.5mgs/kg por día, administrados en dosis de 2 a
3,25mgs/kg cada 12 horas.
Lactantes y niños (de seis semanas a 12 años): 5.5 a 8mgs/kg por día administrados en
dosis de 2.7 a 4 mgs/Kg cada 12 horas ó de 1.8mgs a 2,7 mgs/kg cada 8 horas.

Nombre comercial y presentación.

Parenteral IM. O IV.
Laboratorio AMIF.
Netromicina.
Ámpulas con 200, y 300 mgs. de netilmicina.
Netromicina FA.
Ámpulas con 50 mgs y 100 mgs de netilmicina.

Colirio.
Netira.
Frasco gotero.
Tobramicina.

Indicaciones

- Infecciones producidas por bacterias aerobias Gramnegativas y

algunas bacterias aerobias Grampositivas.
especialmente destinado para bacterias de tipo gramnegativas del tracto genital de la
mujer (Escherichia coli, Chlamydia trachomatis, Gonococos) la cual cobra vital importancia
en la recepción neonatal, debido a su uso como profilaxis antibiótica contra las
conjuntivitis bacterianas de los neonatos.

También es usada en cuadros de infección conjuntival de niños en edad preescolar y

adolescentes.

Dosis y vía de administración.

Vía tópica, oftálmica.

En infecciones leves: instilar 2 gotas cada cuatro horas.

En infecciones severas: instilar 2 gotas cada hora. Posteriormente se puede reducir la
dosis, en ambos casos, hasta que se presente mejoría.
Ungüento: En infecciones leves: aplicar en el saco conjuntival de 2 a 3 veces al día, hasta
que se presente mejoría
Infecciones severas: aplicar 3 a 4 veces al día, hasta que se presente mejoría.

Vía parenteral: Intramuscular o intravenosa.

No disponible en Mexico.

Nombre comercial y presentación.

Laboratorio GRIN.
Obry.
Ungüento y solución oftálmica.
Laboratorio ALCON.
Tobrex-
Solución oftálmica y ungüento.

Combinada la tobramicina con dexametasona.

Laboratorio GRIN.
Obrydex.
Solución oftálmica y ungüento.

También viene combinada con prednisolona.