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UNIDAD 1
I. INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA
2.3 Absorción.
2.3.1 Concepto de absorción.
2.3.2 Concepto de biodisponibilidad, bioequivalencia y su importancia.
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2.3.3 Vías de administración de los fármacos. Clasificación. Ventajas y desventajas. Criterios de selección.
2.3.4 Principales formas farmacéuticas: (sólidas, semisólidas, líquidas y gaseosas) y su relación con las vías
de administración.
2.3.5 Estructura de la membrana celular y sistemas de transporte a través de las membranas: Difusión simple
y facilitada, transporte activo, pinocitosis, exocitosis y endocitosis. Factores fisicoquímicos en la
transferencia de fármacos a través de las membranas biológicas. Concepto de barrera natural,
hematoencefálica y placentaria.
2.3.6 Ecuación de Henderson- Hasselbalch: Influencia del pH del medio y del pKa del fármaco sobre el grado
de ionización de los fármacos (resolver problemas). Importancia del pH en la prescripción.
2.3.7 Factores que modifican la absorción de un fármaco: superficie de absorción, dimensión molecular,
liposolubilidad, grado de ionización, interacción con otros fármacos y con alimentos, irrigación, rapidez de
disolución.
2.3.8 Concepto de biodisponibilidad, determinar su importancia clínica y definir sus características.
2.4 Distribución.
2.4.1 Distribución del agua corporal total y compartimentos funcionales.
2.4.2 Concepto de volumen de distribución.
2.4.3 Concepto de volumen aparente de distribución.
2.4.4 Factores que modifican el volumen de distribución. Unión a proteínas plasmáticas y su relación con la vida
media sistémica y la biodisponibilidad de los fármacos, reservorios tisulares y celulares (ejemplos). Concepto de
redistribución: Ej. Anestésicos generales.
2.4.5 Calcular el volumen de distribución aparente de algunos fármacos.
2.4.6 Principales características e importancia de las barreras biológicas: hematoencefálica y placentaria.
Naturaleza del endotelio capilar de los sinusoides hepáticos, riñón y músculo esquelético.
2.6 Eliminación.
2.6.1 Diferentes vías de excreción: renal, biliar-enteral/heces, pulmonar, y leche materna.
2.6.2 Principios que rigen la excreción de los fármacos. Excreción renal mediada por los mecanismos de filtración
glomerular, secreción tubular activa y reabsorción tubular pasiva. Ejemplos de importancia clínica y fármacos que
utilizan estos mecanismos para su excreción (penicilinas, aminoglucósidos, digoxina).
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2.6.3 Depuración renal de un fármaco y su relación con la tasa de filtración glomerular. Unidades en las que se
expresa.
2.6.4 Circulación entero-hepática.
2.6.5 Cinética de eliminación de orden 0 y orden 1 para dosis única. Ejemplos de fármacos
2.6.6 Parámetros farmacocinéticos: Constante de eliminación, vida media, concentración plasmática al tiempo
cero, volumen de distribución y depuración.
2.6.7 Cinética de administración crónica. Ejemplos de fármacos.
2.6.8 Ejemplos de factores fisiológicos, patológicos y farmacológicos que modifican la excreción de fármacos
(patología renal, patología hepática, ICC, hipertensión arterial, alimentos, interacciones farmacológicas).
3. FARMACODINAMIA.
3.1 Conceptos generales.
3.1.1 Concepto y naturaleza del receptor. Variedad de receptores y factores que lo alteran. Interacción fármaco
- receptor. Fuerzas de unión.
3.1.2 Teorías para explicar la acción de los fármacos. Teoría de la ocupación de Clark. Ejemplos.
3.1.3 Relación estructura-actividad. Ejemplos.
3.1.4 Mecanismos generales de la acción de los fármacos.
3.1.5 Segundos mensajeros.
3.1.6 Regulación ascendente y descendente de receptores. Ejemplos de importancia clínica.
3.1.7 Fármacos cuyos efectos no son mediados por receptores. Ejemplos: diuréticos osmóticos, catárticos,
antiácidos coloidales y agentes adsorbentes (carbón activado).
4. FARMACOMETRÍA.
4.1 Curva dosis respuesta gradual y la información que se obtiene de ella: Conceptos de: afinidad, actividad
intrínseca, eficacia, potencia, Kd, Ka. Fármacos: agonista, agonista parcial, agonista inverso, agonista –
antagonista y antagonista (farmacológico competitivo y no competitivo).
4.2 Otros tipos de antagonismos: químico, fisiológico y farmacológico. Ejemplos: tratamiento de la hemorragia
por sobredosis de heparina/sulfato de protamina, antiácidos coloidales en el tratamiento de la gastritis
hiperclorémica, histamina/adrenalina, acetilcolina/atropina, morfina/naloxona, benzodiacepinas/flumazenilo.
4.3 Curva dosis respuesta cuantal y la información que se obtiene de ella: margen de seguridad e índice
terapéutico.
4.4 Aspectos que pueden influir sobre la magnitud de la respuesta a un fármaco: relacionados con el paciente, el
medicamento y el medio ambiente.
4.5 Conceptos de idiosincrasia, hipersusceptibilidad, hipersensibilidad, tolerancia, taquifilaxia, resistencia,
dependencia (física y psicológica), efecto tóxico o sobredosis, efecto paradójico.
5.2 Toxicología.
5.2.1 Tipos de estudios de toxicología: aguda, subaguda, subcrónica y crónica.
5.2.2 Estudios de toxicología aguda. Conceptos de dosis efectiva 50, dosis tóxica 50, dosis letal 50. Conceptos
de margen de seguridad e índice terapéutico.
5.2.3 Estudios de toxicología subaguda y crónica. Mutagénesis, carcinogénesis y teratogénesis.
5.3.2 Conceptos de: efecto placebo, diseño ciego, diseño doble ciego y diseño triple ciego (ventajas y
desventajas de cada uno de estos diseños).
5.3.3 Buenas Prácticas Clínicas (BPC).
5.3.4 Métodos de cualificación y cuantificación del consumo de medicamentos: Grado esperado de uso y valor
terapéutico potencial.
5.3.5 Farmacovigilancia. Importancia de la farmacovigilancia en la detección de efectos adversos no descritos
con anterioridad. Principales estudios realizados en farmacovigilancia (estudios de cohorte, metaanálisis,
estudios de casos y controles y ensayos clínicos controlados).
5.3.6. Nuevas indicaciones para fármacos conocidos. Ej. minoxidil
UNIDAD 2
5. ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS.
5.1 Bloqueadores no selectivo: FENOXIBENZAMINA, fentolamina
5.2 Bloqueadores : PRAZOSINA, terazosina, tamsulosina, doxazosina.
5.3 Bloqueadores : Yohimbina.
5.4 Bloqueadores no selectivos: PROPRANOLOL, timolol, pindolol, nadolol.
5.5 Bloqueadores selectivos: METOPROLOL, ATENOLOL, ESMOLOL, acebutolol, alprenolol.
5.6 Bloqueadores y mixtos: LABETALOL, CARVEDILOL y NEBIVOLOL.
5.7Bloqueadores de la neurona adrenérgica: Características principales de la metiltirosina, reserpina,
GUANETIDINA, guanadrel y bretilio.
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FARMACOLOGÍA CARDIOVASCULAR.
UNIDAD 1. ANTIHIPERTENSIVOS.
UNIDAD 2. DIURÉTICOS.
2.1 Anatomía y fisiología renal (la nefrona como unidad basica funcional).
2.1.1 Identificar el sitio principal de acción de los diuréticos en la nefrona.
2.2 Farmacología de los diuréticos por su mecanismo de acción:
2.2.1 Osmóticos: MANITOL, urea, glicerina, isosorbide.
2.2.2 Inhibidores de la anhidrasa carbónica: ACETAZOLAMIDA, diclorfenamida, metazolamida.
2.2.3 Inhibidores del simportador de Na+/K+/2Clˉ (diuréticos de asa, diuréticos de límite alto): FUROSEMIDA,
bumetanida, ácido etacrínico, torsemida.
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4.1 Generalidades de la cascada de coagulación. Vías intrínseca y extrínseca. Evaluación por laboratorio de la
eficacia de los anticoagulantes (utilidad del tiempo de protrombina y del tiempo de tromboplastina activada).
4.2 Anticoagulantes.
4.2.1 Anticoagulantes parenterales: HEPARINA (alto peso molecular) y enoxaparina (bajo peso molecular,
heparinas fraccionadas).
4.2.2 Anticoagulantes orales: WARFARINA, acenocumarina, dabigatran.
4.2.3 Tratamiento de la sobredosis con anticoagulantes: SULFATO DE PROTAMINA y VITAMINA K
(menandiona y fitomenandiona)
4.3 Generalidades sobre la función de las plaquetas (adherencia y agregación plaquetaria).
4.3.1 Antiagregantes plaquetarios.
4.3.2 Inhibidor irreversible de la Cicloxigenasa 1 y 2: ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO.
4.3.3 Inhibidor de la PDE de nucleótidos cíclicos: DIPIRIDAMOL.
4.3.4 Inhibidores del receptor P2Y12:
4.3.5 Irreversibles: CLOPIDOGREL, ticlopidina.
4.3.6 Reversibles: ticagrelor.
4.3.7 Inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa: ABCIXIMAB, eptifibátido, tirofibán.
4.4 Generalidades sobre fibrinólisis y trobólisis
4.4,1 Fibrinolíticos.
4.4.2 Plasminógeno, ACTIVADOR HÍSTICO DEL PLAMINÓGEO (t-Pa), ESTREPTOCINASA, UROCINASA,
alteplasa, tenecteplasa.
4.5 Inhibidores directos de Trombina:
4.5.1 Inhibidores directos: Lepirudina, Argatrobán.
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UNIDAD 5. HIPOLIPEMIANTES.
5.1 Generalidades del metabolismo de los ácidos grasos: absorción, metabolismo y almacenamiento en
tejidos. Producción de lipoproteínas, transporte de lípidos en plasma. Perfil lipídico.
5.2 Farmacología de los hipolipemintes considerando su mecanismo de acción:
5.2.1 Resinas de intercambio iónico: COLESTIRAMINA Y COLESTIPOL.
5.2.2 Estimulantes de la enzima lipoproteín lipasa: CLOFIBRATO, genfibrozilo, fenofibrato, bezafibrato,
ciprofibrato.
5.2.3 Inhibidores de la enzima 3hidroxi3metilglutaril CoA reductasa (HMGCoA reductasa): mevastatina,
LOVASTATINA, SIMVASTATINA, pravastatina, fluvastatina, ATORVASTATINA, rosuvastatina. Ventajas de la
administración de dosis bajas. Efectos pleiotrópicos.
5.2.4 Niacina (ácido nicotínico).
5.2.5 Probucol.
5.2.6 Inhibidor de la captación de colesterol de la dieta: EZETIMIBE.
5.2.7 Perspectivas del uso de inhibidores de la proteína de transferencia del éster de colesterilo en el tratamiento
de la hipercolesterolemia.
5.2.8 Ventajas y desventajas de la combinación de hipolipemiantes.
7.2 Anticonvulsivantes.
7.2.1 Clasificar los diferentes tipos de convulsiones epilépticas y relacionar el tipo de convulsión con el fármaco
anticonvulsivo convencional
7.2.2 Describir y analizar: FENITOINA (difenilhidantoina:DFH), FENOBARBITAL, primidona, CARBAMAZEPINA,
oxcarbamazepina, VALPROATO DE SODIO, ETOSUXIMIDA, trimetadiona, CLONAZEPAM, lamotrigina,
gabapentina, progabide, topiramato, acetazolamida
7.2.3 Fármacos útiles en el estado epiléptico: LORAZEPAM, DIAZEPAM, fenitoina, fenobarbital
7.3. Antidepresivos.
7.3.1 Inhibidores no selectivos de la recaptura de aminas biógenas (NA y 5HT):
7.3.2 Aminas terciarias: IMIPRAMINA, AMITRIPTILINA, clomipramina, doxepina, trimipramina
7.3.3 Aminas secundarias: DESIPRAMINA, NORTRIPTILINA, protriptilina, maprotilina
7.3.4 Antidepresivos atípicos: TRAZODONA, nefazodona, bupropión, mirtazapina
7.3.5 ISRS: FLUOXETINA, fluvoxamina, citalopram, paroxetina, sertralina, venlafaxina
7.3.6 Inhibidores no selectivos y selectivos de la monoamino oxidasa (MAO): tranilcipromina, fenelzina,
SELEGILINA
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8.1 Antagonistas del receptor de histamina tipo 2(H2): Cimetidina, RANITIDINA, FAMOTIDINA, nizatidina.
8.2 Inhibidores de la bomba K+/H+ATPasa: OMEPRAZOL y sus derivados.
8.3 Tratamiento combinado de la enfermedad úlcero péptica asociada a Helicobacter pylori, con antimicrobianos
e inhibidores de la secreción clorhidropéptica.
8.4 Antieméticos: Ondasetrón, metoclopramida.
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2.1 CORTICOIDES.
Cortisol, cortisona, triamcinolona, fludrocortisona, prednisona,prednisolona, metilprednisolona,
BETAMETASONA, DEXAMETASONA.
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UNIDAD 3. ANTIMICROBIANOS
3.1.1 PENICILINAS.
3.1.1.1 Clasificación:
3.1.1.2 Penicilinas naturales:
Penicilina G o Bencil-penicilina (sódica, potásica, procaínica).
Bencilpenicilina benzatínica.
Penicilina V o Fenoximetil-penicilina, ácido resistente.
Feneticilina o Fenoxietil-penicilina, ácido resistente.
3.1.1.3 Penicilinas resistentes a -lactamasas estafilocócicas:
- Semisintéticas:
No estables en medio ácido: Meticiclina, nafcilina, pirazocilina, quinacilina.
Isoxazolil-penicilinas estables en medio ácido: Oxacilina, cloxacilina, DICLOXACILINA, floxacilina, fludoxacilina
3.1.1.4 Penicilinas de amplio espectro:
- Semisintéticas:
No activas contra Pseudomona aeruginosa: AMPICILINA, AMOXICILINA, hetacilina, metampicilina,
pivampicilina, bacampicilina, talampicilina, enicilina, ciclacilina.
Activas contra Pseudomona aeruginosa: Carboxipenicilinas: Carbenicilina, TICARCILINA, indanilcarbenicilina,
sulbenicilina; Ureidopenicilinas: MEZLOCILINA, PIPERACILINA, azlocilina, alpacilina
3.1.2 CEFALOSPORINAS.
3.1.2.1 Clasificación de acuerdo a su generación y espectro:
3.1.2.2 Cefalosporinas de 1ª Generación (Acción preferente sobre Grampositivos): cefazolina, cefalotina,
cefradina,cefradoxilo, CEFALEXINA.
3.1.2.3 Cefalosporinas de 2ª Generación (Espectro medio sobre Grampositivos): CEFUROXIMA, cefaclor,
cefotetán.
3.1.2.4 Cefalosporinas de 3ª Generación (Amplio espectro acción sobre Gramnegativos, Pseudomona aeruginos
y Bacteroides fragilis): CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, ceftazidima, ceftibuteno, cefpodoxima proxetilo,
moxalactama
3.1.2.5 Cefalosporinas de 4ª Generación (Muy amplio espectro, más resistentes frente a -lactamasas y más
activas contra Pseudomona aeruginosa): CEFEPIMA
3.1.2.6 Cefalosporina de 5a generación: Ceftobiprol, ceftarolina.
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3.1.5 GLUCOPEPTIDOS.
VANCOMICINA, teicoplanina, bacitracina, fosfomicina, cicloserina, daptomicina
3.2.1 MACRÓLIDOS.
Unión reversible a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano: ERITROMICINA, CLARITROMICINA,
AZITROMICINA.
3.2. 2 LINCOSAMIDAS.
Unión reversible a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano: CLINDAMICINA.
3.2.3 CLORANFENICOL.
Unión reversible a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano: CLORANFENICOL.
3.2.4 TETRACICLINAS.
Unión reversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano:
Naturales:CLORTETRACICLINA, oxitetraciclina, demecclociclina.
Síntéticas: DOXICICLINA, metaciclina, minociclina.
3.2.5 AMINOGLUCÓSIDOS.
Unión irreversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano:
Naturales:GENTAMICINA, AMIKACINA, estreptomicina, tobramicina, netilmicina,
kanamicina, neomicina, paramomicina, espectinomicina
3.4 INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DEL ADN QUE TIENEN COMO BLANCOS A LA ADN GIRASA Y A LA
TOPOISOMERASA IV:
3.4 QUINOLONAS.
3.4.1 Clasificación de acuerdo a su generación:
Quinolonas de1ª Generación no fluoradas (Acción preferente sobre Gramnegativos): ÁCIDO NALIDÍXICO,
ácido oxolínico, cinoxacina
Quinolonas de 2ª Generación fluoradas (Acción sobre patógenos atípicos Enterobacterceae, Pseudomona
aeruginosa): CIPROFLOXACINA, norfloxacina, pefloxacino, lomefloxacina, enoxacina, ofloxacina
Quinolonas de 3ª Generación fluoradas (Acción sobre patógenos atípicos Enterobacterceae, Streptococcus):
Esparfloxacina, LEVOFLOXACINA, gatifloxacina, MOXIFLOXACINA.
Quinolonas de 4ª Generación fluoradas (Acción sobre patógenos atípicos, anaerobios, meticilinasuceptibles,
Staphylococcus): Trovafloxacina.
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3.5 ANTITUBERCULOSOS.
3.5.1 Clasificación de acuerdo a su uso:
Antituberculosos de 1ª línea: ISONIACIDA, rifampicina, pirazinamida, etambutol, estreptomicina.
Antituberculosos de 2ª línea: Etionamida, capreomicina, cicloserina, amikacina, levofloxacina, kanamicina,
ofloxacino, moxifloxacino, proteonamida.
3.6 ANTIMICÓTICOS.
3.6.1 Clasificación de acuerdo a su mecanismo de acción:
Fijación al ergosterol de la membrana con formación de poros: ANFOTERICINA B.
Bloqueo de la síntesis del DNA y del RNA: FLUOCITOSINA.
Inhibición de la desmetilaza de 14 – α – esterol (CYP P-450) a nivel de la membrana celular que convierte al
lanosterol en ergosterol: KETOCONAZOL, ITRACONAZOL, fluconazol, voricozo.
Alteración del huso mitótico con disfunción y desorganización de los microtúbulos: GRISEOFULVINA.
Inhibición de la enzima escualeno 2-3 epoxidasa con inhibición de la síntesis de ergosterol de la membrana
celular: TERBINAFINA.
Inhibición de la síntesis del β (1,3)-D-glucano: CASPOFUNGINA.
3.8 ANTIHELMÍNTICOS.
3.8.1 Mebendazol, Albendazol.
3.8.2 Ivermectina.
3.8.3 Prazicuantel.
3.9 ANTIVIRALES.
3.9.1 Clasificación sobre su espectro de acción:
3.9.2 Aciclovir: VHS-1,2: virus herpes simple 1 y 2; VVZ: virus varicela zoster.
3.9.3 Ganciclovir: VHS-1,2; VVZ; CMV: citomegalovirus; EBV: virus de Epstein-Barr; HHS-6: herpes 6.
3.9.4 Amantadina: Influenza A.
3.9.5 Oseltamivir : Influenza A y B.
BIBLIOGRAFÍA:
BÁSICA:
Goodman y Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 12ª Edición. McGraw-Hill México, 2012.
COMPLEMENTARIA:
Katzung B. G. Farmacología Básica y Clínica. 13ª Edición. El Manual Moderno. S.A. México, 2013.
SEMANA PRÁCTICA
14-18 de agosto de 2017 Introducción al laboratorio de
farmacología
21-25 de agosto de 2017 Modelo abierto de un compartimiento:
administración intravenosa
28 de agosto - 01 de septiembre de 2017 Modelo abierto de un compartimiento:
administración oral
04-08 de septiembre de 2017 Sesión integrativa
14 de septiembre de 2017 Primer examen parcial de laboratorio
• SEGUNDA EVALUACIÓN ORDINARIA: 90% DEL CONTENIDO DEL PARCIAL Y 10% DEL PRIME PARCIAL.
• TERCERA EVALUACIÓN ORDINARIA: 90% DEL CONTENIDO DEL PARCIAL, 5% DEL PRIMER PARCIAL
Y 5% DEL SEGUNDO PARCIAL.
2.LABORATORIO:
• LOS RESULTADOS OBTENIDOS EN CADA UNO DE LOS EJERCICIOS QUE FORMEN PARTE DE LA
EVALUACIÓN DE LABORATORIO DEBERÁN ANOTARSE CON TINTA Y CON LAS UNIDADES CORRECTAS,
DE NO SER ASÍ, SE TOMARÁ COMO INCORRECTA, AUN CUANDO SE TENGA BIEN EL PROCEDIMIENTO.