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Andrés Quintero

DDS, MS, PhD


Cocaína

17 millones de consumidores a nivel mundial

Población de 15 a 35 años

40.3% Emergencias por drogas ilegales


¼ de consulta por sindrome de abstinencia
6% por intento de suicidio
Consumo

Cortos periodos de uso excesivo (día de


pago, fin de semana)

Seguido de varios días con poco o sin


consumo
Riesgo aumentado de consumo con
sustancias legales

10x

20x
Mezclas

Heroína, para aumentar el efecto de


ambas drogas

Alcohol, cannabis o benzodiacepinas,


ayudan a camuflar los síntomas de
intoxicación o abstinencia
Riesgo por vía de administración

Mayor riesgo

Intravenosa Inhalada

Oral
Nasal

Menor Riesgo
Mecanismo de acción
Neurona
Presináptica Monoaminas:
DA
NE
5HT
M

Neurona
Postsináptica
Mecanismo de acción

M
M
M
M
M M
Mecanismo de acción

M
M

Transportador para la MRT


recaptura de MA M
M
M
M
Mecanismo de acción
Depleción del
neurotransmisor en la n.
M presináptica
Bloquea el M
Trasportador M
M
M M
MRT Aumento de
Disminución de la M monoaminas
C
Cocaina
recaptura M
M
M
en la
hendidura
sinaptica
Aumento de la activación de los
receptores postsinapticos
Mecanismo de acción

Canal de Na
Cerrado

Membrana

Canal de Na
Abierto
Mecanismo de acción

Membrana

C
Cocaina
Aumenta el tiempo que los canales
de Na permaneces cerrados
Farmacocinética
ABSORCION

Buena ABS en todas las mucosas.

Absorción pasiva a través de piel o pulmones


por exposición a vapores de fumadores, puede
generar efectos sobre todo en niños.
Farmacocinética
DISTRIBUCION

Se distribuye a todos los espacios.

Se pueden encontrar residuos del alcaloide en,


sangre, orina, cabello, saliva, sudor y leche.

Pasa barrera hemato placentaria.


Farmacocinetica
INICIO Y DURACION DEL EFECTO

Intravenosa e inhalada
Duración 15 a 30
inician efectos en
minutos
segundos

Oral y Nasal inician Duración 30 a 90


efectos en 30 min minutos
Farmacocinética
METABOLISMO

• 95% Por hidrolisis


• 5% por medio de CYP

Cocaina + alcohol forman cocaetileno, metabolito activo que


posee una vida media más larga y puede ser responsable de
los efectos tóxicos crónicos de la combinación de las 2
sustancia.
Farmacocinética
ELIMINACION

Principalmente por vía renal en forma de


benzoylecgonina, sustancia que se busca en los
test para cocaína.
PRESENTACIONES

BASE SAL

Bazuco Base libre


Perica Blanca Nieves
Nieve Doña Blanca
Tirito Azúcar
Farlopa Polvo
Coca Línea
PRESENTACIONES

BASE SAL

Se vaporiza fácilmente,
fumada. Se disuelve en agua, se
usa por vía IV o nasal.
No se disuelve en agua.
Muy poco volatil.
PRESENTACIONES

BASE SAL

Se mezclan con dextrosa, lactosa, manitol, almidón


para disminuir pureza.

Se adiciona benzocainam lidocaina, para dar un


efecto anestesico.

Se le mezcla efedrina, anfetaminas, pcp, cafeina,


para similar sus efectos
EFECTOS
• Los efectos observados por el consumo de
cocaína dependen de la dosis administrada, la
susceptibilidad del paciente al alcaloide, y de
la acción conjunta de los receptores de
dopamina, noradrenalina y serotonina.
EFECTOS - SNC
• Euforia • Atrofia de sustancia gris
• Aumento en la actividad • Disminución del
en EEG metabolismo de glucosa
• Convulsiones • Aumento de creatinina en
tonico-clonicas la sustancia blanca
• Vasoconstricción cerebral parietal
• ACV hemorrágico • Disminución de
• Activación SN simpático receptores D2 en el
estriado
• Disminución de actividad
prefrontal y cíngulo
Comparación de la activaciones en diversas regiones
del SNC administrando Cocaína vs. Solución Salina
Voxel based morphometry.
Estudio muestra en azul lo
sitios donde se observa
atrofia en la sustancia gris.
Pacientes consumidores
crónicos de cocaína vs.
Pacientes sanos.
EFECTOS - CARSIOVASCULAR
• Taquicardia
• Hipertension
• Aumento en la demanda de O2
• Infarto al miocardio (1/4 de la causas en
personas menores de 45 años)
• Arritmias, fibrilación ventricular, hipertrofia
ventricular izquierda
• Fibrosis cardiaca
EFECTOS - RESPIRATORIO
• Rinitis crónica
• Perforación del septum nasal
• Ulceras orofaríngeas
• Dificultad respiratoria
• Hemoptisis
• Aumento de los ataques de asma
• Hemorragia pulmonar
EFECTOS - TGI
• Xerostomia
• Bruxismo
• Disminuye vaciamiento gástrico
• Ulceras gástricas, perforaciones
• Colitis isquémica
EFECTOS - RENAL

• Daño renal por rabdomiolisis


• Daño renal por hiertensión
• Nefroesclerosis
EFECTOS - ENDOCRINO

• Aumenta liberacion:
– Epinefrina
– CRH
– ACTH
– Cortisol
– LH

• Disminuye niveles de Prolactina


EFECTOS - GENITOURINARIO

• Induce disfunción sexual


• Demora o inhibe eyaculación
EFECTOS – PRE-NEONATAL

• Sangrado vaginal, ruptura de la membranas,


parto prematuro

• Disminución de la circunferencia de la cabeza,


bajo peso al nacer, inestabilidad del SNA
TRATAMIENTO
PSICOTERAPIA
• Produce pequeños cambios en el
comportamiento del paciente.

• Tratamiento intensivo (varias citas por


semana) y larga duración del tratamiento
muestra mejores resultados
TRATAMIENTO

• Tratamiento con antidepresivos, agonistas DA


(bromocriptina, pergolida), anticonvulsivantes
y antipsicóticos NO ha demostrado efectividad
clínica estadística.
TRATAMIENTO
• Disulfiram.
Útil en estudio en pacientes con comorbilidad a la
dependencia a los opioides.

Poco útil en pacientes en tratamiento con


metadona.

Peligro en pacientes que siguen consumiendo


alcohol con o sin cocaína
TRATAMIENTO
• Modafinilo.

Mostró una efectividad relativa en pacientes


que no consumían alcohol junto con la cocaína.

Modafinilo tiene efecto estimulante y puede


llegar a producir dependencia.
TRATAMIENTO
• Topiramato, tiagabina, vigabatrina han
mostrado una efectividad relativa en el
tratamiento de la dependencia a la cocaina.

• Citalopram y ondasetron en estudios


prelimirares han mostrado que pueden
disminuir el consumo del alcaloide.
TRATAMIENTO
• Bruprenorfina o Bupropion + Metadona
mostraron resultados positivos en pacientes
que consumian cocaina+heroína.