INFORME DE PRÁCTICA Nº1

VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y ABSORCIÓN DE

FÁRMACOS

Vías de administración y absorción de fármacos

I. INTRODUCCIÓN

La farmacocinética es la rama de la farmacología que se encarga del estudio de la

absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos. No se puede

continuar sin antes definir lo que es un fármaco: fármaco desde un punto de vista medico

es toda sustancia que genera cambios a nivel del organismo, y que puede utilizarse para

la curación, mitigación, tratamiento o prevención de las enfermedades del hombre u otros

animales.

La concentración de un fármaco que se alcanza en su lugar de acción es la

consecuencia de los siguientes procesos:

a. Absorción.

El proceso de absorción comprende los procesos de liberación del

fármaco de su forma farmacéutica, su disolución, la entrada de los

fármacos en el organismo desde el lugar de administración, los

mecanismos de transportes y la eliminación presistémica, así como las

características de cada vía de administración, la velocidad y la cantidad

con el que el fármaco accede a la circulación sistémica y los factores que

puedan alterarla.
 ABSORCIÓN

Depende de…

Características Características Características Eliminación

fisicoquímicas de la preparación del lugar de presistémica y
del fármaco farmacéutica absorción fenómeno del
<< primer paso>>

-Peso molecular La preparación La absorción será

-Tamaño de molécula
-Liposolubilidad
-Carácter acido o alcalino
-pKa
farmacéutica condiciona la
velocidad con que el
fármaco se libera, disgrega
y se disuelve
tanto más rápida El fármaco es eliminado o
cuanto mayor y más destruido parcialmente
prolongado sea el antes de llegar a la
contacto con la circulación sistémica
superficie de
absorción.

-Formulación Dependen de la vía de

-Tamaño de las partículas administración
-La presencia de aditivos y
excipientes
-Proceso de fabricación

-Superficie y
espesor de la
membrana.
-pH
-Gradiente de
concentracion
 Depende de la preparación farmacéutica que condiciona los procesos de
disgregación y disolución. Absorción se produce en estomago y duodeno.

Vía oral

Vías enterales La vía oral es cómoda, barata, unipersonal, adecuada para el tratamiento
crónico. No se logra un efecto rápido e intenso

Evita su paso intestinal y hepático, por lo cual se logra un efecto más

Vía sublingual rápido e intenso. Esta vía es utilizada en situaciones agudas como tto de
una crisis hipertensiva,

La vía rectal es más incómoda que la vía oral y la absorción puede ser errática, lenta e
incompleta. Se utiliza para administrar fármacos que producen irritación
Vía rectal
gastrointestinal o para evitar parcialmente el primer paso hepático.

Rapidez de acción y la precisión de las concentraciones plasmáticas que se alcanzan, al no

Vía intravenosa depender de los procesos de absorción ni de los factores que pueden alterarlos

VIAS DE Vías parenterales Vía intraarterial Se utiliza para arteriografías y para alcanzar altas concentraciones locales
ADMINISTRACIÓN
Se emplea para la administración de fármacos que por vía oral se absorben mal, son
Vía intramuscular degradados por vía oral o tiene un primer paso hepático muy importante .Efecto prolongado

En esta vía, el flujo sanguíneo es menor que en la vía intramuscular, por lo cual la
Vía subcutánea absorción es más lenta.

Vía dérmica
Vía epidural, intratecal e intraventricular

Vía inhalatoria
Otras vías
Vía conjuntival, uretral, vesical y
Vía intraperitoneal
vaginal
pKa de algunos
farmacos
b. Distribución

La distribución de los fármacos permite su acceso a los órganos en

los que debe actuar y a los órganos que los van a eliminar y condiciona

las concentraciones que alcanzan en el tejido. Tiene especial importancia

en la elección del fármaco más adecuado para tratar enfermedades

localizadas en áreas especializadas, como en el SNC, y en la valoración

de riesgo de los fármacos durante el embarazo y la lactancia

c. Eliminación

La concentración activa del fármaco en el organismo disminuye

como consecuencia de dos mecanismos: la metabolización y la excreción.

Los fármacos liposolubles, aunque filtren por el riñón, se reabsorben y

deben metabolizarse (principalmente en el hígado) a metabolitos más

polares. Estos metabolitos, junto con los fármacos hidrosolubles, se

excretan principalmente por el riñón y la bilis. La mayoría de los fármacos

se eliminan, en mayor o menor proporción, por ambos mecanismos. Las

características de eliminación de un fármaco son importantes en el

momento de elegir un fármaco adecuado en función de la duración del

efecto y del número de tomas deseadas, así como para valorar los factores

que pueden alterarlas.

 La eliminación de un fármaco condiciona el tiempo que tarda en

alcanzarse y en desaparecer su efecto cuando se administran dosis

múltiples y, por tanto, el número de tomas diarias que deben administrase

para evitar fluctuaciones excesivas de sus concentraciones plasmáticas.

Las diferencias en la eliminación son la causa principal de la variabilidad

individual en la respuesta a un fármaco y condicionan la necesidad de

ajustar la dosis de mantenimiento cuando haya factores que la alteren.

II. Material y Método

EXPERIENCIA 1: PENTOBARBITAL POR VÓIA ORAL EN

Cavia porcellus
1. Pesar el animal: Cavia porcellus

Control de datos basales:

a. Estado de conciencia

b. Actividad Motora

c. Reflejos

2. Administrar Pentobarbital soluc.3%, dosis estándar: 30mg/kg.p.c por vía

oral.

3. Modus Operando:

El hocico del cobayo se coloca en una madera pequeña en posición

horizontal y que posee un hueco en el centro.

Introducir una sonda por el hueco de madera, hasta que llegue al estómago.

El extremo libre de la sonda se coloca dentro de un vaso con agua con el

objeto de corroborar si la sonda está en el estómago o en los pulmones.

Si está en la cavidad pulmonar, en el vaso con agua aparecerá un

burbujeo, si esta en la cavidad gástrica, no se observara burbujeo.

Otro modo es averiguar si está en la cavidad gástrica es haciendo pasar

mediante una jeringa dos mililitros de agua destilada y luego tratar de

 extraerla toda o la mayor cantidad de agua, es seguro que estamos en el

estómago.

En el extremo libre de la sonda, administrar el barbitúrico y luego colocar

dos mililitros de agua destilada con la finalidad de arrastrar toda la porción

del barbitúrico que pudiera quedar en la sonda, retirar luego la sonda

gástrica.

4. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en

consideración el periodo de latencia. Tomar nota de:

a. Estado de conciencia

b. Actividad motora

c. Reflejos

EXPERIENCIA 2: PENTOBARBITAL POR VÍA

SUBCUTÁNEA EN Cavia porcellus.
1. Pesar el animal: Cavia porcellus

Control de datos basales

a. Estado de conciencia

b. Actividad Motora

c. Reflejos

2. Inyectar por vía subcutánea al cobayo. Pentobarbital

soluc.3%, dosis estandar 30 mg/kg.p.c

3. Efectuar el control post administración del barbitúrico,

teniendo en consideración el periodo de latencia. Tomar nota de:

a. Estado de conciencia

b. Actividad Motora

c. Reflejos
EXPERIENCIA 3: PENTOBARBITAL POR VÍA
INTRAMUSCULAR EN Cavia porcellus.

1. Pesar el animal: Cavia porcellus

Control de datos basales

a. Estado de conciencia

b. Actividad Motora

c. Reflejos

2. Inyectar por vía intramuscular al cobayo. Pentobarbital soluc.3%, dosis

estandar 30 mg/kg.p.c

3. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en

consideración el periodo de latencia. Tomar nota de:

a. Estado de conciencia

b. Actividad Motora

c. Reflejos

EXPERIENCIA 4: PENTOBARBITAL POR VÍA INTRAPERITONEAL EN

Cavia porcellus

1. Pesar el animal: Cavia porcellus

Control de datos basales

a. Estado de conciencia
 b. Actividad Motora

c. Reflejos

2. Inyectar por vía intramuscular al cobayo. Pentobarbital soluc.3%, dosis

estandar 30 mg/kg.p.c

3. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en

consideración el periodo de latencia. Tomar nota de:

a. Estado de conciencia

b. Actividad Motora

c. Reflejos

EXPERIENCIA 5: PENTOBARBITAL POR VÍA

INTRAVENOSA EN Oryctolagus cunniculus
1. Pesar el animal: Oryctolagus cunniculus

Control de datos basales

a. Estado de conciencia

b. Actividad Motora

c. Reflejos

2. Inyectar por vía intravenosa al conejo. Pentobarbital soluc.3%, dosis estandar

30 mg/kg.p.c

3. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en

consideración el periodo de latencia. Tomar nota de:

 a. Estado de conciencia

b. Actividad Motora

c. Reflejos

EXPERIENCIA6: FLUOTANO POR VIA INHALATORIA

EN Cavia porcellus

1. Pesar el animal: Oryctolagus cunniculus

Control de datos basales

a. Estado de conciencia

b. Actividad Motora

c. Reflejos

2. Medir 5ml de Fluotano, colocar en torunda de algodón y luego poner en el

desecador de vidrio donde esta el cobayo.

3. Efectuar el control post administración de este fármaco, teniendo en

consideración el periodo de latencia. Tomar nota de:

a. Estado de conciencia

b. Actividad Motora

c. Reflejos

EXPERIENCIA 7: EFEDRINA CLORHIDRATO POR VÍA

CONJUNTIVAL EN Oryctolagus cunniculus
1. Control dato basal:

a. Diámetro pupilar en mm

2. Administrar: Efedrina clorhidrato solución 1% dosis V gotas por vía conjuntiva.

Dejar en contacto por 10 minutos.

3. Control post fármaco: Medir diámetro pupilar en mm. a los 10, 20 y 30

minutos.
 III. Resultados

PESO DOSIS PENTOBARBITAL VIAS DE ADMINIST. SEDACION HIPNOSIS

COBAYO SODICO

480 gr. DP:14.4mg ORAL 42 ‘ 58 ‘

DV:0.48ml

660 gr. DP:19.8mg S.C 12,03 ‘ 29 ‘

DV:0.66ml

510 gr. DP:15.3mg I.M 11,03 ‘ 15 ‘

DV:0.51ml

720 gr. DP:21.6mg i.P 4‘ 10 ‘

DV:0.72ml
FLUOTANO INH INDUCCION RECUPERACIÓN
------- 5 ml 3’ …..
PESO PENTOBARBITAL IV SEDACION HIIPNOSIS
CONEJO
2000 g DP: 60mg instantánea 3‘

DV:2ml
CONEJO EFEDRINA V GOTAS CONJUNTIVAL DIAMETRO DIAM 5’ DIAM 10’
BASAL
0.4cm ---- 0,8cm
IV. DISCUSIÓN

Antes de iniciar la discusión de las experiencias algunos datos importantes

generales sobre los fármacos utilizados durante la practica.

Pentobarbital: Es una droga de acción corta que se utiliza por vía oral o

parenteral; tiene propiedades sedantes, hipnóticas y anticonvulsivantes. Su uso

principal es para el manejo preoperatorio en la inducción de la sedación. Otros

usos incluyen el manejo del status convulsivo, e inducción de coma en pacientes

con hipertensión intracraneana. El pentobarbital tiene un efecto depresor del

sistema nervioso central debido a la disminución de la excitabilidad pre y pos-

sináptica. El efecto hipnótico y sedativo ocurre como consecuencia de la inhibición

de la conducción ascendente en la formación reticular. Esta inhibición produce

somnolencia, sedación e hipnosis. Cuando se utiliza por vía intravenosa su inicio

de ación ocurre 1 minuto después y 10-25 minutos cuando se usa por via

intramuscular. La duración del efecto hipnótico es de 1-4 horas. El metabolismo es

hepático donde es convertido en el metabolito inactivo hidroxipentobarbital y la

eliminación renal. La dosis de inducción usual es de 2-5 mg/Kg (max 200 mg).

En los casos de hipertensión intracraneana o status convulsivo se puede utilizar en

infusión contínua 1-7 mg/Kg/hora hasta lograr la supresión. Como sedante se

utiliza a dosis de 0.5-1 mg/Kg IV, IM, PO.

HALOTANO

Mecanismos generales de la anestesia general

EFEDRINA
Simpaticomimetico

Estimula la liberación indirecta de catecolaminas, en especial la Noradrenalina.

DISCUSION DE LAS EXPERIENCIAS.

A lo largo del desarrollo de las experiencias de la practica se pudo apreciar que la

vía de administración de pentobarbital sódico más rápida y eficaz fue la vía

intravenosa, siguiendo a esta la vía intramuscular, luego la vía subcutánea y

finalmente la vía. No se puede afirmar que la vía inhalatoria, en este caso, sea la

segunda más rápida, debido a que no se uso el mismo fármaco (no se uso

pentobarbital sodico, se uso fluotano).

Con lo que respecta al uso de la efedrina clorhidrato, se pudo apreciar una

dilatación de la pupila del conejo (midriasis).

Explicación de los resultados de las experiencias

Los resultados podido apreciar en las experiencias se pueden explicar del

siguiente modo.

La vía intravenosa es la vía más efectiva y rápida, esto se debe a que la

totalidad del fármaco es vertido directamente al torrente sanguíneo sin existir una

eliminación presistemica o fenómeno del <<primer paso>> previo, con lo cual, al

haber mayor concentración de un fármaco, en este caso pentobarbital sódico, el

efecto farmacológico va ser mayor, más intenso y más duradero (mayor tiempo de

eliminación) debido a la existencia de una mayor biodisponibilidad.

 En la segunda vía más rápida, en estas experiencias, se ubica la vía

intraperitoneal, debido a que existe una amplia superficie de absorción, con lo cual

aumenta la velocidad de absorción.

En la tercera vía más rápida, en estas experiencias, se ubica la vía

intramuscular, debido a que un rico riego sanguíneo se ubica en los músculos, es

decir existe una superficie de absorción menos amplia que la vía intraperitoneal,

con lo cual el fármaco se absorbe relativamente rápido y además se evita en

cierto modo una eliminación presistemica.

En la cuarta vía más rápida, en estas experiencias, se ubica la vía

subcutánea, debido a que tiene una menor superficie de absorción que la vía

intramuscular, debido a que nivel subcutáneo existe un menor riego sanguíneo con

lo cual se reduce la superficie de absorción, con lo cual se reduce notablemente la

velocidad de absorción, se evita en cierto modo una eliminación presistemica.

Finalmente, la vía oral es la vía menos rápida en estas experiencias con

pentobarbital sódico, debido que demora la absorción del fármaco (transporte

pasivo), y además porque experimenta una eliminación presistemica o fenómeno

del <<primer paso>> hepático, con lo cual se reduce notablemente la

concentración de fármaco libre que lograr llegar a la circulación sistemica.

En la experiencia del fluotano se pudo apreciar un efecto duradero y casi

instantáneo (3’), esto se debe a que existe una superficie de absorción amplia

(superficie alveolar amplia), y una irrigación capilar rica de las mucosas

respiratorias. Sin embargo la absorción de los anestésicos volátiles va a estar en

función de la presión parcial que estos puedan ejercer a nivel alveolar (mayor

presión, mayor intercambio gaseoso).

En la última experiencia con la efedrina clorhidrato, se puede aprecia una

rápida absorción en la mucosa conjuntival, debido a que el clorhidrato (por su

composición) favorece una mayor velocidad de absorción. Se pudo apreciar que

hubo una midriasis cuyo mecanismo es el siguiente:

Activación de los receptores 1

La activación del receptor 1 provoca una redistribución e incremento del calcio

citosólico lo cual desencadena los efectos fisiofarmacológicos. La formación del

complejo agonista-receptor inicia los siguientes mecanismos:

1-Se activa la fosfolipasa C (fosfodiesterasa de membrana) a través de la

intervención de la proteína G (reguladora de nucleótidos de guanina). La

fosfolipasa activada actúa sobre fosfoinositoles de membrana.

2-La proteína G es un trímero de 3 subunidades: a, ß y gamma, las subunidades

beta-gamma en general actúan unidas. La subunidad alfa puede ser estimulatoria

(as) o alfa inhibitoria (ai), lo que determina a su vez la existencia de proteína Gs o

Gi de acuerdo con la subunidad alfa que posea. La proteína G por medio de la

subunidad a se halla unida a una molécula de GDP.

La estimulación del receptor a1 por un agonista provoca la activación de la

fosfolipasa C a través de la intervención de la proteína Gs.

3-Por la acción enzimática de la fosfolipasa C el fosfatidilinositol bifosfato (IP2)

origina 1,4,5,inositol trifosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG) que actúan como

segundos mensajeros del agonista.

4-El IP3 moviliza calcio desde depósitos no mitocondriales, principalmente del

retículo endoplásmico, incrementando la concentración de calcio. El calcio es

fundamental en el desarrollo deimportantes funciones celulares dependientes del

mismo, y en la activación de calmodulinas, etc.

5-El DAG activa la proteinkinasa C, esta enzima promueve fosforilaciones de otras

proteínas específicas, enzimas, proteínas lig adas a canales iónicos,etc. que

 actúan a nivel de músculo liso. En este caso se produce una contracción de las

fibras radiales del iris generándose de esta forma la midriasis

V. RESUMEN Y CONCLUSIONES
La farmacocinética es la rama de la farmacología que se encarga del estudio de la

absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos.

Absorción, es decir la entrada del fármaco en el organismo e incluye los

procesos de liberación de su forma farmacéutica, disolución y absorción

propiamente dicha.

Distribución, la distribución va permitir el acceso del fármaco a los órganos

en los que va actuar y a los órganos que los van a eliminar y condiciona

las concentraciones que alcanzan en cada tejido.

Eliminación del fármaco, sea por metabolismo principalmente hepático o

por excreción del fármaco inalterado por la orina, bilis, etc. En algunos

casos, este metabolismo puede producir metabolitos activos cuya presencia

deberá tenerse en cuenta.

Estos tres procesos anteriormente descritos van a permitir que la cantidad de

fármaco que hay en el organismo no permanezca estática sino que varíe con el

tiempo. El curso temporal de la cantidad de fármaco que hay en el organismo

depende de la influencia conjunta de los procesos de absorción, distribución y

eliminación.
En esta práctica se uso un barbitúrico de corta acción que es el pentobarbital

sodico, cuyo mecanismo de acción es la apertura de los canales de cloro a nivel

del ionoforo GABA, se uso el halotano, anestésico general volátil cuyo mecanismo

de acción es la depresión del SNC y la efedrina clorhidrato, que es un simpático

mimético, cuya acción es similar al de las catecolaminas y genera de forma

indirecta la liberación de las mismas.

De la práctica se puede sacar las siguientes conclusiones:

 Fármaco es toda sustancia que va generar cambios químico, bioquímicos,

fisiológicos a nivel del organismo.

 La absorción del fármaco va depender de la vía de administración.

 A mayor superficie, mayor absorción.

 A mayor concentración, mayor respuesta o efecto farmacológico.

  En la vía intravenosa, no existe absorción ni fenómeno de primer paso, por

lo cual las concentraciones plasmáticas del fármaco pueden ser más

elevadas, generando así una respuesta más eficaz e intensa.

 El uso de efedrina clorhidrato produjo una dilatación de la pupila al

administrarlo por vía conjuntiva, demostrándose de esta forma el efecto

local del mismo fármaco y su actividad estimulante simpática.

 La vía oral es una vía no tan rápida ni que genera efectos farmacológicos

intensos debido a que existe perdida de fármaco al pasar a la circulación

sistémica, debido al fenómeno del <<primer paso>> o eliminación

presistemica.

 La biodisponibilidad de un fármaco indica la velocidad y la cantidad de la

forma inalterada de un fármaco que accede a la circulación sistémica y,

por lo tanto, está disponible para acceder a los tejidos y producir un

efecto.

 El clorhidrato favorece la absorción del fármaco.

BIBLIOGRAFIA

 med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/temas_farma/volumen1/c
ap2_farmacocinet.pdf
 http://canal-h.net/webs/sgonzalez002/Farmaco/FARMACOCINETICA.htm

 http://salud.bayer.es/farm_urg/PENTOBARBITAL_SODICO.htm
 Farmacología Humana, 3ra Edición, Masson multimedia.cap 4 pag 47-72