PIRIMETAMINA- SULFADOXINA

Asociación de un antiprotozoario, diaminopiridina, y sulfamida empleado como tratamiento

alternativo nunca de elección a cloroquina en el tratamiento y profilaxis de malaria, combinados
estos medicamentos son esquizonticidas sanguíneos, por acción de la pirimetamina contra los
diferentes tipos de Plasmodium, sin embargo por su mecanismo de acción la actividad
esquizonticida de la pirimetamina-sulfadoxina es más lenta que la de la cloroquina y la quinina,
por lo tanto el tratamiento no sobreviene tan rápidamente como con estos. Se han reportado
cepas de Plasmodium falciparum resistentes a esta combinación en muchas zonas del mundo. Esta
asociación se utiliza para la cura clínica del paludismo no complicado por Plasmodium falciparum
resistente a la cloroquina, puede utilizarse después del primer trimestre de embarazo, se
recomienda administrar acido fólico para contrarrestar el efecto antifolato pero cabe aclarar que
atraviesa placenta y se excreta en leche materna.

Mecanismo de acción:

la pirimetamina se une a la dihidrofolato reductasa inhibiendo su actividad en las células de

mamíferos y de los parasitos, su afinidad hacia la enzima protozoaria es mucho mayor que hacia la
enzima de los mamíferos , por lo tanto la síntesis de acido fólico, esencial para la supervivencia de
los organismos suceptibles , queda bloqueado, en comparación con otros fármacos con
mecanismo de acción similar, la pirimetamina es aproximadamente 10 veces mas potente que el
trimetropim, los microorganismos contra los cuales la pirimetamina es activas incluyen
toxoplasma gondii, en combinancion con dapsona puede ser adecuada para la prevención de
Plasmodium falciparum resistente a cloroquina, para el tratamiento de la infestación por este
organismo la pirimetamina debe ser usada con una sulfonamida, la pirimetamina es ineficaz frente
al Plasmodium vivax debido a su resistencia.

Farmacocinética: administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal,

alcanzando las concentraciones sericas máximas en 2-6h, unión a proteínas plasmáticas 80-87,
distribución riñones, pulmones, hígado y bazo, metabolismo hepático , semi vida de 80-123h, pero
puede ser tan baja como 23h en pacientes con SIDA, debido a cambios en la función hepática o
alteración en el metabolismo del fármaco, se excreta en orina, puede persistir durante 30 días

Contraindicado en reacciones de hipersensibilidad a la pirimetamina o sulfadoxina o a los

excipientes de la composición, las dosis repetidas en profilaxis cuando hay insuficiencia hepática o
daño renal, anemia megaloblastica por déficit de folato, niños menores de 2 meses o 5kg ya que
podrían presentar problemas en la glucorunizacion hepática, kernicterus, los comprimidos
contienen lactosa no deben usarse en caso de alergia.
EFECTOS SECUNDARIOS

No hay datos específicos en niños. Sus frecuencias no están establecidas. Trastornos

gastrointestinales. Nauseas, vómitos o diarrea, son poco frecuentes y pueden disminuir si se
administra con comida. Dolor abdominal, estomatitis, elevación de las enzimas hepáticas, hepatitis
con necrosis difusa e ictericia colestática, muy raro. Trastornos hematológicos: son raras la
trombocitopenia, casi siempre asintomática, leucopenia y anemia megaloblastica. Muy raras
agranulocitosis o púrpura. Alteraciones dermatológicas: prurito, urticaria, dermatitis exfoliativa,
necrolisis epidérmica tóxica, eritema exudativo multiforme, síndrome de StevensJohnson.
Trastornos neurológicos: muy raros, cefalea, neuritis periférica, psicosis, ataxia, vértigo, tinnitus y
convulsiones. Mareos, depresión. Trastornos respiratorios: infiltrados pulmonares, alveolitis
alérgica. Trastornos genitourinarios: insuficiencia renal, nefritis intersticial, aumento de la
creatinina, cristaluria.

FALCIDAR, METHIPOX tabletas de 25+500mg tres tabletas dosis única, adultos

1mg/kg de pirimetamina dosis única, niños