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Antitrombóticos
Junho de 2010
Doenças associadas com a formação de trombos
• Infarto do miocárdio
• Angina
• Fibrilação atrial
• Desordens vasculares
periféricas
• Embolismo pulmonar
Fibrina NH2
glutamina
Fibrina
H 3N
Lisina
Antitrombóticos: Derivados cumarínicos
NO2
OH O
OH O
CH3
CH3
O O
Warfarina O O Acenocumarol
OH OH
OH H2
C
CH 3
O O O O
O O Fenprocumarol Dicumarol
Derivados cumarínicos: Mecanismo de ação
OH
O
CH 3
CH3
Carboxilase O
Vitamina K-dependente
R
R
OH
Vitamina K Vitamina K O
(hydroquinona, KH2 ) 2,3 epóxido
ETAPAS
BLOQUEADAS
POR CUMARÍNICOS
Vitamina K Vitamina K
2,3 quinona redutase 2,3 epóxido redutase
O
CH 3
O
Vitamina K
(Quinona)
CH 3 CH3 CH3 CH 3
R= CH2CH C
CH 3
Antitrombóticos: Derivados indanodiônicos
OH OH
OCH 3
O O O Mecanismo de ação
dos derivados
Fenindiona Anisindiona
indanodiônicos é
semelhante ao dos
derivados cumarínicos.
No entanto, não são
OH muito utilizados na
Cl clínica pois são mais
hepato- e nefrotóxicos.
O
O Clorofacinona
Inibidores diretos da trombina (IDTs)
O Mecanismo de ação:
Os IDT se ligam e inativam tanto a trombina livre quanto a trombina ligada à fibrina.
COOH O NH O O O
H
N
N N NH2 R 1O N N
H H
HN NH2
H 3C SO2
H
N N
R2
Ativação de plaquetas
PGG2 COOH
Prostaciclina O
sintase
F3 C O CH3
O
Tromboxana
sintase Et
N
TxA2 COOH
Indobufeno
Anti-agregante plaquetários:
Inibidores de fosfodiesterase
PDE3
N OH
AMPc AMP
N N
N OH
HO N
N N
Dipiridamol
HO N
Inibição da agregação
plaquetária e vasodilatação
N O
N
Estes compostos ainda N N
N O
H
estimulam a ação da
adenilato ciclase nas Cilostazol
plaquetas via inibição da
recaptação de adenosina
pelas mesmas.
Anti-agregante plaquetários:
Antagonistas dos receptores purinérgicos P2Y
SH
Cl S Cl S
N
R
N COOH N
PGH2
Tromboxana
sintase
TxA2
Receptor de tromboxana