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Aula 2 – Farmacologia da
Transmissão Colinérgica
Ach causa vasodilatação, mesmo em vasos sanguíneos que não têm inervação
parassimpática. Tendo um efeito indirecto sobre estes. A Ach vai actuar nas
células vasculares endoteliais que libertam o óxido nítrico, que relaxa o
músculo liso;
Ach promove a secreção de glândulas suduríparas, que são inervadas por
fibras colinérgicas do SN simpático.
Receptores nicotínicos
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Receptores muscarínicos
São receptores acoplados à proteína G e são conhecidos 5 tipos (M1, M2, M3, M4,
M5).
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Após difusão na fenda sináptica, a Ach combina-se com os receptores da célula pós-
sináptica, abrem-se os canais iónicos e dá-se uma rápida despolarização e inicio do
potencial de acção. Uma parte deste neurotransmissor é hidrolizado pela
Acetilcolinesterase (AchE). Em sinapses rápidas cuja interacção é com receptores
nicotínicos (gânglios e junção neuromuscular) a hidrolização de Ach é bastante rápida
e cada potencial de acção pré-sináptico origina apenas um potencial de acção pós-
sináptico. Outro destino da Ach libertada é a recaptação por um transportador
específico. No caso de sinapses lentas, cuja interacção é com receptores
muscarínicos pós-sinápticos que estão associados a canais iónicos ou segundos
mensageiros, a hidrólise da Ach é mais lenta e portanto esta tem uma acção mais
prolongada.
Acção
Acção sobre Acção sobre Bloqueio da
Potenciadora da
Receptores Gânglios do SN Transmissão
Transmissão
Muscarínicos Autónomo Neuromuscular
Colinérgica
Acção não
Agonistas Estimulantes despolarizante Inibidores da
Muscarínicos Ganglionares colinesterase
Acção
despolarizante
Agonistas
São referidos como parassimpaticomiméticos uma vez que os seus efeitos são os
mesmos que a estimulação parassimpática. A própria Ach é um agonista, os agonistas
agem nos dois tipos de receptores mas têm mais selectividade para os muscarínicos.
A pilocarpina é usada farmacologicamente por estimular a secreção de algumas
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Efeitos biológicos:
Uso terapêutico:
Os agonistas como a pilocarpina podem ser usados para tratar o glaucoma. Induz a
contracção da musculatura ciliar, aliviando os ligamentos suspensores da lente,
ajudando reduzir a distância focal e facilitando a secreção do humor aquoso. Esta
substância é drenada para o Canal de Schlemm aliviando a pressão intraocular e
mantendo o olho levemente distendido.
Em medicina dentária:
Efeitos adversos:
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Antagonistas
Efeitos biológicos
Uso terapêutico
Em medicina dentária:
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Estimulantes Bloqueadores
Agonistas nicotínicos (nicotina, lobelina, Antagonistas nicotínicos (hexametónio,
dimetilfenilpiperazina – DMPP) trimetafano)
Hemicolínio:
Vesamicol: Inibição Inibição competitiva
do transportador da recaptação de
responsável pela colina pelo terminal
acumulação de Ach pré-sináptico.
nas vesículas, logo
bloqueia o
transporte de Ach
para as vesículas
sinápticas.
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Agentes Despolarizantes
São agonistas dos receptores nicotínicos de Ach que produzem uma despolarização
sustentada da placa motora (sem bloqueio dos receptores), com perda da
excitabilidade eléctrica uma vez que se difundem lentamente para a placa motora
onde permanecem mais tempo. Isto vai gerar uma despolarização persistente sem
repolarização, os canais iónicos ficam abertos durante mais tempo e ficam refractários
a outros estímulos. A descarga de potenciais de acção que subsiste até à perda de
excitabilidade causa fasciculação transiente antes do bloqueio. Estes fármacos são
usados em anestesia e podem causar eventual dor muscular pós-operatória.
Efeitos adversos:
Em Medicina Dentaria:
Fracturas
Inserção do tubo
mandibulares
endotraqueal e
(permitir Trismos
laringoespasmo
manipulação de
(anestesia geral)
fragmentos ósseos)
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Colinesterases
Acetilcolinesterase AchE Butirilcolinesterase BchE
Presente nos terminais nervosos Presente no plasma de forma
colinérgicos (regulação da [Ach] generalizada;
livre); Menor especificidade de substrato
Ligadas à membrana basal de que a AchE;
sinapses colinérgicas (placa Importante na inactivação de
motora). alguns fármacos (ésteres como a
procaína ou suxametónio),
A curta duração de Ach
intravenosa resulta da sua rápida
hidrólise no plasma.
Inibidores de cholinesterase
curta • Edrofónio
Acção • Reversível
longa
•Volatilidade e apolaridade faz com que a sua
absorção seja fácil e rápida (gás letal ou
insecticida).
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Causa:
•Hipersecreção;
•Aumento do peristaltismo; Envenamento por
•Broncoconstricção; anticolinesterases
causa severa
•Bradicardia; bradicardia, hipotensão
•Hipotensão; e dificuldade
respiratória.
•Constrição pulpar;
•Queda na pressão intraocular.
Miastenia grave
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Uso cliníco:
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