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FARMACOTERAPIA

FÁRMACO:
Ácido/Base débil - PKA pka:11.23 - pka:7.03

PRESENTACIONES/VIA DE ADM.
INDICACIONES Tratamiento para Diabetes mellitus tipo 2

Adultos: se recomienda comenzar con 25 mg de acarbosa 3 veces al día


escalonado para minimizar los efectos gastrointestinales, comenzando
POSOLOGÍA (para Posteriormente, las dosis se pueden ajustar a intervalos de 4 o 8 seman
las indicaciones más frecuentes) Las máximas dosis recomendadas para pacientes de < 60 kg son de 50 m
al día.

SIGNOS Y SÍNTOMAS: Trastornos gastrointestinales,trombocitopenia


SOBREDOSIS
INTERVENCÓN DEL FARMACÉUTICO: Administración Intravenosa de glu

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAM)


Sistema Nervioso Tracto
Frecuencia
Central Gatrointestinal
Muy frecuente (≥1/10) - Flatulencia

Dolor
gastrointestinal y
Frecuente (≥1/100 y <1/10) abdominal, diarrea
leve.
-

Náuseas, vómitos,
Poco frecuente (≥1/1000 y <1/100) dispepsia.
-
Rara (≥1/10000 y <1/1000) - -

Subíleo (oclusión
intestinal parcial),
Muy rara (1/10000) íleo (oclusión
intestinal total)
-

DURANTE SU USO: Puede producir elevaciones asintomáticas de las enz

PRECAUCIONES
PARA SU ALMACENAMIENTO: Conservar a temperaturas hasta 25°C y Hu
PRECAUCIONES decoloración de los comprimidos, por lo que solo deberan extraerse del

PARA SU ELIMINACIÓN: Ninguna especial.

Hipersensibilidad a la acarbosa; Alteraciones intestinales crónicas asoci


CONTRAINDICACIONES incremento de la formación de gases en el intestino (Ej. Síndrome de R
Cetoacidosis diabética y Cirrosis hepática.

CONSIDERACIONES EN
POBLACIONES ESPECIALES La tolerancia y eficacia en pacientes menores de 18 años no ha sido est
(Niños, Ancianos, Otros)

Primer Trimestre
CATEGORÍA DURANTE EL
EMBARAZO (FDA): Categoría B todo el

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Droga objeto

acarbosa

acarbosa

FARMACODINÁMICAS
acarbosa
Sinergismo
(suma/potenciación)
Antagonismo
(competitivo/no competitivo)

acarbosa
antidiabeticos orales (sulfonilureas,
buiguanidas, TIAZOLIDINEDIONAS,
inhibidores de la DPP-4)

acarbosa

Droga objeto

Digoxina

FARMACOCINÉTICAS
Absorción, distribución,
eliminación
Metronidazol

Droga objeto

acarbosa
FÁRMACO - ALIMENTO
Droga objeto
No se encontró
FÁRMACO - PRUEBA DE
LABORATORIO

INCOMPATIBILIDADES No se encontró
FARMACOCINÉTICA
Efecto del primer
Biodisponibilidad
paso (si/no)

Dato <2% No

Kulhmann J, Puls W. Oral antidiabetics. Springer Berlin Heidelberg. New


Fuente Creutzfeldt W. A

Sitio de unión a las PP No unido a proteinas plasmaticas

Metabolismo
(mecanismo/enzina CYP)
Metabolismo extrasistemico

Metabolitos activos
Inductores enzimáticos
Inhibidores enzimáticos
FARMACOTERAPIA (UNMSM - 2018-I)
FÁRMACO: ACARBOSA
- pka:7.03 POLIMORFISMO No se encontró
25mg , 50mg y 10 mg (tabletas)/Via oral

ellitus tipo 2

nzar con 25 mg de acarbosa 3 veces al día con el desayuno, la comida y la cena. Algunos pacientes pueden beneficiarse de un
efectos gastrointestinales, comenzando por 25 mg una vez al día y aumentando las dosis en 25 mg al día hasta llegar a las 3
ueden ajustar a intervalos de 4 o 8 semanas hasta un máximo de 100 mg tres veces al día.
das para pacientes de < 60 kg son de 50 mg tres veces al día. Para pacientes de más de 60 kg, las máximas dosis recomendad

nos gastrointestinales,trombocitopenia

UTICO: Administración Intravenosa de gluconato cálcico, es de utilidad para revertir los efectos del bloqueo de los canales d

Sistema Sistema Sistema


Sistema Inmune
cardiovascular Hematológico Respiratorio
- - - -

- - - -

- - - -
- Edema - -

Alergia (erupción, eritema,


Trombocitopenia
exantema, urticaria)

- -

ucir elevaciones asintomáticas de las enzimas hepáticas y en algunos casos hepatitis reversible tras la interrupción del tratam
onservar a temperaturas hasta 25°C y Humedad relativa inferior al 60%. Condiciones de temperatura y humedad superiores
dos, por lo que solo deberan extraerse del blíster inmediatamente antes de su adminitración.

a especial.

a; Alteraciones intestinales crónicas asociados con transtornos de la digestión y de la absorción; Patologías que pueden empe
e gases en el intestino (Ej. Síndrome de Roemheld, hernias mayores, obtrucciones intestinales y úlceras intestinales); Insufic
sis hepática.

cientes menores de 18 años no ha sido establecida.

Segundo Trimestre Tercer Trimestre

Categoría B todo el embarazo

Droga desencadenate Efecto

gatifloxacino Hiperglicemia/Hipoglucemia

glucocorticoides (dexametasona,
prednisona, prenidolona, cortisol, Hiperglicemia
cortisona)

diureticos (hidroclorotiazida,
Hiperglicemia
furosemida)

claritromicina Hipoglicemia
acarbosa hipoglicemiante

diureticos (hidroclorotiazida,
Hiperglicemia
furosemida)

Droga desencadenate Efecto

Acarbosa Disminución de la absorción de la digoxina

acarbosa Disminución de la absorción del metronidazol

Tipo de alimento Efecto

alcohol Hiperglicemia/Hipoglucemia
Prueba de laboratorio Resultado

Unión a proteínas Volúmen de Aclaramiento


Tiempo de vida media (h)
plasmáticas (%) distribución (L/Kg) (ml/min)

0% 0.322 140 9.63

diabetics. Springer Berlin Heidelberg. New York, 1996, p 541-545


Creutzfeldt W. Acarbose for theTreatment of Diabetes Mellitus. Springer-Verlag Berlin Heidelberg,

einas plasmaticas Fármacos que lo desplazan No reportado

Metabolismo extrasistemico en el intestino (Enzimas digestivas o microorganismos intestinales)

No reportado

No reportado

No reportado
No se encontró

cientes pueden beneficiarse de un tratamiento más


n 25 mg al día hasta llegar a las 3 dosis de 25 mg.

g, las máximas dosis recomendadas son de 100 mg tres veces

ctos del bloqueo de los canales de calcio

Sistema Músculo
Otros
Esquelético
- -

- -

Aumento de enzimas
hepáticas
-
- Ictericia

Hepatitis

ble tras la interrupción del tratamiento.


mperatura y humedad superiores pueden producir
n.

ción; Patologías que pueden empeorar como resultado de un


es y úlceras intestinales); Insuficiencia renal grave;

Lactancia

no pasa traves de la leche materna

Mecanismo
Gatifloxacion interfiere con los efectos
terapeuticos de la acarbosa y otros
antidiabeticos orales, el uso de gatifloxacino
genera distrubios en la homeostasis de la glucosa
en sangre. Gatifloxacino induce hipoglicemia en
los primeros 3 dias de iniciada la terapia e
hiperglucemia entre los 4 a 10 dias despues de
iniciada la terapia.

Glucocorticoides promueven la elevacion de los


niveles de glucosa en sangre, estimulan la
gluconeogenesis a partir de aminoacidos y
lipidos. Reducen la penetracion de glucosa a los
tejidos.

Aumentan los niveles de glucosa en sangre, por


aumento de la glucogenolisis hepatica y
muscular; las tiazidas producen o aumentan la
resistencia a la insulina.

Se han notificado casos poco frecuentes de


hipoglucemia en pacientes tratados con
claritromicina, algunos de los cuales estaban
tomando agentes hipoglucemiantes orales o
insulina. El mecanismo exacto de la interacción
no se ha establecido.
Por si sola la acarbosa no ha probado producir
hipoglucemia, pero asociado a otros farmacos
antidibeticos produce una potenciacion de la
accion hipoglicemiante, por lo cual se debe
disminuir la dosis de estos si se administran
juntos con acarbosa.

Aumentan los niveles de glucosa en sangre, por


aumento de la glucogenolisis hepatica y
muscular; las tiazidas producen o aumentan la
resistencia a la insulina.

Mecanismo

La acarbosa retrasa la digestión de sacarosa y


almidón, como resultado, es posible que la
motilidad gastrointestinal aumente (entonces la
absorción de digoxina disminuye).

La acarbosa retarda la digestión de la sacarosa y


almidón por lo que, puede aumentar la motilidad
intestinal, disminuyendo la absorción del
metronidazol.

Mecanismo
El alcohol puede afectar los niveles de glucosa
en sangre en pacientes con diabetes. Pueden
estar presentes tanto la hipoglucemia y la
hiperglucemia, dependiendo de la cantidad y la
frecuencia con la que bebe. La mejor manera de
limitar el consumo de alcohol a una bebida al día
para las mujeres y dos bebidas diarias para los
hombres (1 bebida = 5 onzas de vino, 12 onzas
de cerveza, o 1.5 oz licores destilados).
Mecanismo

Mecanismo de
Vía de eliminación
eliminación

Biotransformacion
Heces
extrasistemica

pringer-Verlag Berlin Heidelberg, 1988, p 17-25

No reportado

smos intestinales)
1)http://www.drugbank.ca/drugs/DB00284
2)Acarbosa,usos.[fecha de acceso 20 abril del 2016]; disponible en:http://reference.medscape.com/drug/precose
Miura T1, Ueno K, Tanaka K, Sugiura Y, Mizutani M, Takatsu F, Takano
Y, Shibakawa M., Impairment of absorption of digoxin by acarbose., J
Clin Pharmacol. 1998;38(7):654-7.

Saad, H., Haydar, AH., Mowafaq, MG., Munaf, HA., Effect of Acarbose
on the Bioavailability and Pharmacokinetics of Metronidazole in
Healthy and Diabetic Subjects, British Journal of Pharmaceutical
Research, 2012; 2(1): 41-49
medscape.com/drug/precose-acarbose-342701#0