Escuela Superior Politécnica De

Chimborazo
Facultad De Ciencias
Escuela De Bioquímica Y Farmacia

FÁRMACOS MODULADORES DE LA SEROTONINA

I N TEGRANTES
• JESSICA ARCOS

• SANTIAGO CABEZAS

• ISRAEL SORIA

• E V E LY N T I X I
 INTRODUCCIÓN
•La serotonina (5-hidroxitriptamina o 5-TH) es un neurotransmisor de amplia distribución en el
organismo, fue reconocida durante casi 50 años como una sustancia capaz de estimular varios tipos de
músculos lisos así como la agregación plaquetaria y se le reconoce como neurotransmisor en sistema
nervioso central (SNC).
•Biosinteticamente proviene del triptófano de la dieta por hidroxilación y posterior descarboxilación,
tras su liberación y acción sobre receptores específicos, se metabolizan por la monoamino oxidasas a
un aldehído intermedio precursor del ácido 5-hidroxiindolacetico.
•La serotonina se almacena en las vesículas pre- sinápticas de neuronas especializadas
(serotoninergicas), extensamente distribuidos en el sistema nervioso central, también se almacenan
en las plaquetas y en el aparato digestivo a nivel periférico
•Está relacionada con la migraña y con diversos estados psicóticos
INHIBIDORES DE LA BIOSÍNTESIS DE SEROTONINA
Se conocen compuestos capaces de inhibir la biosíntesis de serotonina. Uno de ellos es la p-
clorofenilalamina, es un inhibidor de la triptófano hidrolasa.
Por el momento, no existen fármacos que actúen a través de este mecanismo que supondría una
reducción en los niveles de serotonina.
PROMOTORES DELA LIBERACIÓN DEL
NEUROTRANSMISOR
•La fenfluramina, compuesto capaz de promover selectivamente la liberación de serotonina al
espacio sináptico con el consiguiente aumenta de niveles en las inmediaciones de los receptores
serotoninergicos.
•Cuyo efecto farmacológico más notable es la anorexia o disminución el apetito por lo que se ha
empleado en las terapias de adelgazamiento.
Receptores de serotonina
ACCIÓN DIRECTA SOBRE LOS RECEPTORES
SEROTONINERGICOS
RECEPTOR FUNCIÓN MECANISMO DE
TRANSDUCCIÓN
5-HTIA Control cardiovascular, Activación o desactivación de
ansiedad adenilciclasa
5-HTIB -- Desactivación fosfodiesterasa
5-HTIC -- Activación de adenilciclasa
5-HTID -- Estimulo de hidrólisis de
fosfatidilinositol
5-HT2 Despolarización membranas Desactivación de adenilciclasa
neuraonlaes
5-HT3 Despolarización células Hidrólisis de fosfatidilinositol
ganglionares
 AGONISTAS DE LOS RECEPTORES
SEROTONINERGICOS

Agonistas

No
Selectivos
Selectivos

8-OH-DPAT (7-
meta-
(Dipropilamino) - 5,6,7,8
clorfenilpiperazi Mesulergina Bufolenina Indoramato RU 24969
- tetrahidronaftalen - 1 –
na
ol)
Algunos agonistas parciales de los receptores 5-HTIA se emplean como ansiolíticos.
Farmacológicamente se caracterizan por estar desprovistos de los efectos hipnóticos, relajantes
musculares y antiepilépticos de los ansiolíticos:
1. buspirona
2. ipsapirona y
3. tandospirona.
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES
SEROTONINERGICOS
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HTID
Este grupo de receptores presenta una
respuesta contraria a la del resto de
receptores 5-HT1, la estimulación de los
receptores 5-HTID produce una
vasoconstricción selectiva de los vasos
sanguíneos del SNC.
1. metisergida
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
SEROTONINERGICOS
La acción serotoninergicas no selectiva está asociada a diversas familias estructurales de compuestos.
Algunos derivados tricíclicos se comportan como antihistamínicos y como antagonistas no selectivos de
la serotonina.

ANTAGONISTAS
NO SELECTIVOS
Ketotifeno Ciproheptadina pizotifeno pizotilina
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
SEROTONINERGICOS
ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES 5-HT2 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HT3
Otro grupo de antagonistas de la serotonina lo •Se emplean como antieméticos siendo
constituyen una serie de butirofenonas especialmente útiles en la prevención del
neurolépticas en las que se combinan el vomito asociado a ciertos quimioterapicos.
antagonismo dopaminergico con el
antagonismo serotoninergico sobre receptores • Estructuralmente derivan de la
5-HT2. metoclopramida, antagonista dopaminergico
empleado como antiemético.
Ejemplos:
1. Espiperona
2. ketanserina
3. ritanserina.