Luis

Sousa Payán

FARMA
Tema 49
Hipouricemiantes y antigotosos

1.- GOTA

· Enf metabólica caracterizada por la aparición de hiperuricemia. Siempre que
hay gota hay hiperuricemia, pero no al revés.
· Los 2 mecanismos básicos por los que se acumula el ácido úrico en el organismo
son:

- Producción excesiva de ácido úrico.
- Dificultades en su excreción.

· Datos normales:

- Hombres à 3,4 – 7,0 mg/dL.
- Mujeres à 2,4 – 6,0 mg/dL.

· Características:

- Hiperuricemia.
- Depósito de cristales de urato.
- Inflamación articular.
- Tofos: depósito de ácido úrico. Puede liberarlo y provocar ataques agudos
de gota. Típico en el dedo gordo del pie derecho.

· Distinguimos dos fármacos en su tto:

- Antigotosos. Tratan los síntomas à colchicina y AINEs.
- Hipouricemiantes. Regulan el ácido úrico à inhibidores de síntesis de
ácido úrico, uricosúricos y uricolíticos.

2.- INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE ÁCIDO ÚRICO

· Son el alopurinol y el febuxostat. El 2º es alternativo, ya que sus EI son
importantes.

Mecanismo de acción

· Inhibe la xantino-oxidasa, disminuyendo los niveles plasmáticos de ácido úrico.

Farmacocinética

· Buena absorción oral y biodisponibilidad.
· Amplia distribución.
· Eliminación hepática.
· Casi el 70-90% del alopurinol se convierte en oxipurinol, metabolito activo con
21 h de vida media y eliminación hepato-renal.

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Acciones

· Favorece la disolución de tofos, disminuyendo la concentración del ácido úrico.
Debemos tener cuidado porque puede favorecer un ataque agudo de gota.
Además, al principio puede causar dolor (siempre debemos avisar).
· No usar en ataques agudos de gota ni en nefropatías (pueden aparecer cálculos
renales).

Indicaciones

· Tto profiláctico de la gota, para evitar que se desarrolle la crisis gotosa.

Contraindicaciones

· Insuf hepato renal.
· Gestantes.
· Recién nacidos.

RAM

· Ataque agudo de gota.
· Reacciones de hipersensibilidad. Desde erupciones cutáneas hasta insuf hepato-
renal mortal.
· Alt. gastrointestinales.
· Somnolencia.
· Cefaleas.
· Sabor metálico.
· Febuxostat: hipotiroidismo e IAM.

3.- URICOSÚRICOS

· Son: probenecid, sulfinpirazona y benzbromarona. El último es que el
tenemos en España.

Mecanismos de acción

· Inhiben la reabsorción de ácido úrico en el túbulo contorneado distal.

Farmacocinética

· Buena absorción oral.
· Metabolismo hepático.
· Eliminación parcial renal.

Indicaciones

· Profilaxis como alternativa al alopurinol si la gota es severa.
· Casos de hiperuricemia en pacientes con enfermedades renales.

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RAM

· Hepatopatía (insuf hepática) grave. Puede llevar a necesitar trasplante e incluso
muerte. Sólo se utilizará, por tanto, cuando no haya ninguna otra alternativa.

4.- COLCHICINA

· Es un inhibidor de la migración de los leucocitos, siendo un antiinflamatorio
específico de la gota.
· Normalmente, el paciente experimenta una mejoría importante.

Farmacocinética

· Buena absorción oral y biodisponibilidad.
· Distribución amplia.
· Eliminación hepática (80%) y renal (20%).

Indicaciones

· Ataque agudo de gota.
· Profilaxis.

RAM

· Alteraciones gastrointestinales: dolor cólico, náuseas, vómitos, diarreas,
deshidratación (marcan el tope máximo de dosificación).
· ALARMA à estos signos indican que debemos detener el tto o disminuirlo, si no:
depresión de médula ósea, azoospermia, alopecia, convulsiones y coma.

5.- AINEs

· Son: fenilbutazona e indometacina. La indometacina tiene una potencia
antiinflamatoria alta.
· Están indicados en ataques agudos de gota cuando hay intolerancia a la
colchicina (cuando tiene muchas RAM).
· Deben usarse dosis altas, teniendo cuidado con los EI (sobre todo,
gastrointestinales). Podemos usar omeprazol para paliarlo.

6.- URICOLÍTICOS

· Son rasburicasa y pegloticasa.

Mecanismo de acción

· Transforman el ácido úrico en alantoína, 10 veces más hidrosoluble que el ácido
úrico y más fácil de eliminar.

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Indicaciones

· Tto y profilaxis de hiperuricemia aguda, para evitar insuficiencia renal.

RAM

· Fiebre.
· Cefaleas.
· Rash cutáneo.
· Hipotensión.
· Alteraciones gastrointestinales (náuseas, vómitos y diarrea).
· Reacciones graves de hipersensibilidad.

7.- OBSERVACIONES

· Explicar cumplimiento del tto dietético. Así evitamos aumentar, vía exógena,
los niveles de ácido úrico.
· Aumentar la ingesta de líquidos.
· Al principio del tto, alopurinol y uricosúricos aumentan los ataques de gota, lo
cual debemos advertirlo siempre.
· En conclusión:

- Para ataques agudos: colchicina. Si no funciona: AINEs.
- Profilaxis: alopurinol principalmente.
- Evitar alcohol, carne roja y marisco.