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Luis

Sousa Payán

FARMA
Tema 25
Analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)

· Los AINEs también se llaman fármacos tipo aspirina, al ser el fármaco de
referencia.
· 4 funciones:

- Analgésica.
- Antitérmica.
- Antiinflamatorias.
- Antiagregantes plaquetarios.

Características fundamentales

- Eficacia limitada.
- Dolor leve a moderado. Sobre todo actúan en el componente
inflamatorio.
- Mecanismo acción común (inhibición COX).
- Hipersensibilidad cruzada.
- Efectos indeseables comunes.

Mecanismo de Acción

· Inhibición de COX de la que existe dos formas:

- COX-1: constitutiva. Genera PGs y tromboxanos que participan en:
gastroprotección, función plaquetaria, homeostasis vascular y función renal. Al
inhibir à perfusión renal reducida y gastrolesividad.
- COX-2 : inducible. Interviene en inflamación aguda por artritis. Genera
PGs: inflamación, dolor, fiebre. Al inhibir à efectos antiinflamatorios
(antiedematógeno, analgésico y antipirético).

· Además, hay un tercer tipo (COX-3), que participa en la instauración del dolor a
nivel cervical.
· No existe sensibilidad de inhibición 100% a ninguno de los dos tipos.

1.- CLASIFICACIÓN

Inhibidores COX-1

- Aspirina y derivados.
- Paracetamol.
- Ibuprofeno.
- Naproxeno.
- Ketoprofeno.
- Desketoprofeno.
- Metamizol.
- Diclofenaco.

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- Indometacina.
- Piroxicam.
- Ac niflúmico.
- Ac mefanámico.
- Ketorolaco.

Inhibidores COX-2

· Uso clínico específico, para procesos crónicos osteoarticulares. Utilizados por
especialistas, más caros.

- Celecoxib.
- Caldecoxib.
- Parecoxib.

* AINEs tópicos: cremas, geles, aerosoles/sprays, colirios à capsaicina.

2.- ACCIONES FARMACOLÓGICAS

· Todos son analgésicos.
· No todos son antiinflamatorios (ej.: paracetamol; analgésico antitérmico).
· Eficacia parecida, a excepción del ketorolaco.
· No todos son antiagregantes: COX-1 sí, COX-2 no.

2.1.- ACCIÓN ANALGÉSICA

· Moderada o media.
· Uso: dolores con participación de PGs.
· Impiden la formación de focos inflamatorios.

2.2.- ACCIÓN ANTITÉRMICA

· Las PGs son mediadores de la acción hipertérmica de pirógenos.
· Efecto inhibitorio central de síntesis de PGs.
· Todos son antitérmicos.

2.3.- ACCIÓN ANTIIFLAMATORIA

· Es variable.
· Sobre todo inflamación aguda. En la crónica su acción no es tan evidente.
· Inhiben síntesis de PGs y tromboxanos à interfieren con los mecanismos
iniciales de la inflamación y con las funciones de los neutrófilos (impiden su
migración al foco inflamatorio).
· Inflamación crónica. Ej.: artritis reumatoide.

- Acción analgésica y antiinflamatoria parcial por inhibición de la síntesis de
PGs.
- Mejora los síntomas de lesiones moderadas, pero no controla el curso
progresivo de la enfermedad.

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2.4.- ACCIÓN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO

· Distinta según el compuesto.
· Consecuencia del efecto inhibidor de COX-1.

3.- FÁRMACOS

3.1.- ASPIRINA

· AAS y derivados.
· Es el prototipo de AINE, pero cada vez se usa menos.
· Eficacia terapéutica similar al paracetamol.
· Actividad aumentada en dolor 2º a inflamación: reumático.
· Terapéutica combinada con opioides.
· Toxicidad gástrica. Especialmente a dosis altas (4-5g/día).
· Buen antiagregante.

3.2.- PARACETAMOL

· Acetaminofen.
· Eficaz, aunque no es antiinflamatorio ni inhibe agregación plaquetaria.
· Bajo perfil de toxicidad. No produce gastrolesividad pero sí toxicidad hepática a
altas dosis (muy grave >10g/día).
· Uso combinado con opioides para analgesia.

3.3.- IBUPROFENO

· Buen antiinflamatorio.
· Gastrolesividad moderada.

3.4.- METAMIZOL

· Buen analgésico.
· Poco daño gástrico.

3.5.- INDOMETACINA

· Buen antireumático.
· RAM que limitan su utilidad clínica: cefaleas, vértigos, mareos.
· Se administra vía rectal al ir a dormir.

3.6.- KETOROLACO

· Techo analgésico superior, por lo que es muy buen analgésico.
· Vía parenteral postoperatorio: no más de 2 días. Vía oral no más de 5 días.
· Alta toxicidad (muchas hemorragias) y muchas interacciones con otros AINEs.


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3.7.- OXICANES

· Piroxicam, meloxicam, lornoxicam, tenoxicam.
· Vida media larga.
· Muy eficaces porque se absorben muy bien.
· Alto porcentaje de gastrolesividad.

3.8.- CELECOXIB

· Alivio sintomático en tto de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis
anquilosante.
· La decisión de prescribir un inhibidor selectivo de la COX-2 debe estar basada en
la valoración individual de los riesgos globales de cada paciente.

3.9.- ASOCIACIONES

· Diclofenaco + misoprostol (prostaglandina): aumenta la mucosa gástrica,
protegiéndolo de la toxicidad del diclofenaco. No se emplea.
· Naproxeno + inhibidor de bomba de H+ (esomeprazol) (500 + 20).

* A dosis creciente, el paracetamol, la aspirina y otros AINEs alcanzan un efecto
analgésico máximo, saturable. Con ninguno de éstos fármacos los pacientes
desarrollan tolerancia al efecto analgésico.

4.- RAM

4.1.- EI GENERALES

· Son GI, sin relación entre clínica/gravedad lesiones:

- Pirosis.
- Dispepsia.
- Gastritis.
- Dolor gástrico.
- Diarrea.
- Estreñimiento.
- Erosiones y úlcera mucosa gastrointestinal.
- Hemorragias ocultas o manifiestas.
- Alt mucosas inflamatoria y ulcerosas en intestino delgado y grueso.
- Úlceras por vía parenteral.

4.2.- AINEs y DAÑO GASTRODUODENAL

· Lesiones gastroduodenales: petequias, erosiones, úlceras, dispepsia (en el 10-
20% de los casos), pequeñas úlceras asintomáticas (un 15-25%). Úlceras,
hemorragias y perforaciones (3,5-4,7%). Estos EI son dosis-dependiente.
· Según su gastrolesividad:

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- Paracetamol: no tiene.
- Ibuprofeno, metamizol: poca.
- Diclofenac y naxopreno: riesgo intermedio.
- Piroxicam y ketorolaco: mayor alto.

4.3.- RAM RENALES

· Reducción función renal.
· Retención Na y agua.
· Toxicidad renal crónica: Nefropatía analgésica.

4.4.- RAM HEMATOLÓGICAS

· Agranulocitosis (fenilbutazona).
· Anemia aplásica (pirazolonas, indometacina y diclofenac).
· De menor incidencia: anemia hemolítica, trombocitopenia, hemorragias por
exceso de actividad anti AGP, episodios hemolíticos por déficit G-6-P-D (glucosa 6
fosfato deshidrogenasa)

4.5.- HIPERSENSIBILIDAD CRUZADA

· Rinitis, asma, pólipos nasales.
· Urticarias.
· Edema angioneurótico.
· Erupciones dérmicas.
· Hipotensión, síncope, shock, etc.

* En caso de duda por alergia a AINEs, dar paracetamol.