Farmacología Álvaro Román Perea

TEMA 29
Fármacos antihipertensivos.

1. Hipertensión arterial.
La hipertensión arterial (HTA) consiste en la elevación mantenida de
las cifras sistólica y diastólica por encima de 140 mmHg y 90 mmHg,
respectivamente.
Sus complicaciones son: apoplejía, enfermedad coronaria, ACV, IC e
infarto, lesiones en riñones, síntomas específicos por cefaleas,
somnolencia, vértigo, cansancio, fatiga, náuseas y vómitos.
Se puede tratar con dos tipos de tratamientos:
 Tratamiento no farmacológico: ejercicio (adecuado a las
características del paciente), evitar tabaco, alcohol y dietas
grasas (tener dieta variada), evitar consumo excesivo de sal,
peso saludable, corregir dislipemias…
 Tratamiento farmacológico. Los objetivos del tratamiento farmacológico son:
o Evaluar riesgos: tabaquismo, dislipemia, diabetes mellitus, obesidad, inactividad física.
o Reducir morbimortalidad cardiovascular.
o Disminuir complicaciones en órganos diana: cardiopatía isquemia, ICC; ACV, IR crónica,
enfermedad vascular periférica, retinopatía hipertensiva…
o Pacientes con cifras de TA > 140/90 que no responden a tratamiento no farmacológico.
Para ello, debemos:
o Disminuir contractilidad, presión de llenado del VI, tono venoso y volumen sanguíneo.
o Disminuir las resistencias periféricas.
Según el estadío de la HTA, el paciente necesitará un solo fármaco o combinaciones de fármacos. La
terapia inicial consta de: diuréticos, IECA, calcioantagonistas y betabloqueantes. Otras opciones son:
ARA II, bloqueantes afa-1 y bloqueantes alfa-beta. Ante urgencias hipertensivas, usamos: captopril
oral/sublingual (IECA).

2. Fármacos antihipertensivos.
Son aquellos que interfieren con el eje RA (renina-angiotensina), el cual participa en la regulación de la presión
arterial: a corto plazo, aumenta la RP y, a largo plazo, retiene Na+ y agua, para mantener el equilibrio
hidroelectrolítico. El mecanismo de acción es:
 La renina favorece el paso de angiotensinógeno a angiotensina-I.
 Angiotensina-I pasa a angiotensina-II por acción de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA).
 Angiotensina-II produce vasoconstricción, liberación de ADH, liberación de catecolaminas y
aldosterona -> aumento de la frecuencia cardiaca y fuerza de contracción, estimulación del tono
simpático, disminución de hemodinámica renal (no diuresis y natriuresis), crecimiento y proliferación
de grupos celulares -> aumento de la presión arterial.
Por tanto, los fármacos son usados para actuar sobre: producción de renina, secreción de angiotensina II y
acción de angiotensina-II sobre sus receptores. Si el mecanismo se inhibe, se produce, por tanto, disminución
de la presión arterial.

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Encontramos:
 Inhibidores de la renina: aliskireno.
 IECA (-pril): captopril, lisoprinil, rampril, benazepril, cilazapril, perindopril, quinapril, trandopranil, fosinopril.
 ARA-II (-sartán): candesartán, omesartán, irbesartán, eprosartán, telmisartán, valsartán.

2.1. Inhibidores de la renina -> aliskireno.

Mecanismo de acción de los inhibidores de la renina: inhibe la acción de la renina, por lo que inhibe el paso
de angiotensinogéno a angiotensina-I, disminuyendo así la angiotensina-II y la activación de los receptores.

Farmacocinética de los inhibidores de la renina:

 Activo vía oral.  Vida media de 40 h.
 Concentración más. a las 1-3h (reducida con comidas grasas).  Se elimina sin metabolizar por heces.

Usos de los inhibidores de la renina: HTA esencial del adulto.

2.2. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).

Captopril, lisoprinil, enalapril, ramipril, benazepril, cilazapril, perindopril, quinapril, trandopranil, fosipronil (-pril).

Mecanismo de acción de los IECA: inhiben la ECA -> bloquean el paso de angiotensina-I a angiotensina-II ->
inhiben las acciones de la angiotensina-II.

Acciones farmacológicas de los IECA.

 Disminuir RPT: vasodilatación -> disminución de la postcarga -> disminución de la presión arterial.
 Disminución de la precarga por vasodilatación venosa.
 Regresión de la hipertrofia miocárdica y en vasos.
 Aumento de la diuresis y natriuresis.
 Reducción de la presión arterial: protege función cardiaca y renal.
 *La adición de diuréticos a dosis bajas incrementa mucho su eficacia.

Farmacocinética de los IECA: buena absorción oral y diferentes PHK. Se eliminan en forma activa por vía renal.

Indicaciones de los IECA: HT, IC, insuficiencia renal, hiperpotasemia (pacientes con ahorradores de K), diabetes.

RAM de los IECA: limitan mucho su utilidad. Son: hipotensión, tos seca, angioedema, hiperpotasemia,
insuficiencia renal aguda, rash cutáneo y neutropenia

2.3. Antagonistas del receptor de angiotensina-II (ARA-II).

Candesartán, omesartán, irbesartán, eprosartán, telmisartán, valsartán (-sartán).

Mecanismo de acción de los ARA-II: bloquean el receptor tipo I de la angiotensina-II -> no se dan los efectos
mediados por el eje RA.

Farmacocinética de los ARA-II: vía oral, alta unión a proteínas, metabolismo hepático, eliminación hepato-renal.

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Indicaciones de los ARA-II: HTA e IC. Primero se administran IECA y luego ARA, salvo que no se toleren.

RAM de los ARA-II: hipotensión, hiperpotasemia, insuficiencia renal y toxicidad renal. No inducen rash, tos ni
angioedema.

3. Asociación de fármacos hipertensivos.

Los fármacos hipertensivos no se usan asociados entre sí porque todos van dirigidos a distintas fases de un
mismo proceso. Sin embargo, sí pueden asociarse a diuréticos:
 Aliskireno + hidroclorotiazida (HCTZ).
 ARA-II + bloqueante de canales de calcio (BCC) + HCTZ.
 ARA-II + HCTZ.
 BCC + ARA-II + HCTZ.
 BBL + HCTZ.
 IECA + HCTZ.
 BCC + ARA-II.
 BCC + IECA.

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