Farmacología Tema 10 (IV): tratamiento HTA

FARMACOLOGÍA DE LA HIPERTENSIÓN
10 (IV) ARTERIAL
4/11/2014 Doctora Martínez Impar Cuenca Farmacología
ÍNDICE DEL TEMA:
1. Fármacos que disminuyen la PA
1.1 diuréticos
1.2 Antagonistas B- adrenérgicos
1.3 Fármacos que bloquean el sistema renina – angiotensina
1.4 Bloqueantes de calcio
1.5 Otros vasodilatadores
1.6 Fármacos simpático – líticos
2. Guía americana contra la HTA

Holis amores míos, os comunico que esta parte del tema está dada en 15 / 20 min aprox,
porque los fármacos que vamos a ver a continuación ya se han dado en otros apartados del
infinito tema 10. Hay muchas diapos que ni siquiera ha leído. Os lo dejo todo. Besis

1. FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA PRESIÓN ARTERIAL

De todo lo que vimos de patologías cardiacas y fármacos para dichas patologías del tema 10
nos faltaba por ver la hipertensión arterial. Pero en el punto donde estamos veréis que
prácticamente ya hemos visto todo el grupo de fármacos que nos sirven para tratar la
hipertensión arterial en los temas anteriores.

La hipertensión arterial es una enfermedad crónica con incidencia muy alta, principalmente en
personas mayores y el grupo de fármacos que se usan para tratarla son de uso frecuente.

El objetivo de todos estos fármacos por regla general va a ser:

 La disminución del gasto cardiaco.  A nivel CARDIACO

 La disminución de resistencias periféricas.  A nivel de los VASOS

Con estas dos acciones vamos a conseguir bajar la presión arterial.

Apuntes descargados de wuolah.com

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 Diuréticos, que al disminuir la volemia, disminuyen las resistencias periféricas.

 Bloqueantes beta adrenérgicos: actúan disminuyendo el Gc.

 Inhibidores del sistema renina / angiotensina / aldosterona : disminuyen la cantidad de

angiotensina, de modo que se produce una menor vasoconstricción y cierto efecto
diurético (que también ayudaría a disminuir las resistencias periféricas)

 Antagonista del calcio , que pueden actuar tanto a nivel cardiaco (↓ Gc) como a nivel
vascular (↓ Resistencias periféricas)

 Bloqueante alfa: produce vasodilatación y disminuye las resistencias.

 Vasodilatadores, disminuye las resistencias.

 Simpaticolíticos de acción central, son fármacos de cuarta o quinta elección , cuando

está muy descompensada la HTA y no se puede controlar con ninguno de los fármacos
anteriores. Se trata de fármacos que disminuyen el tono simpático, la producción de
catecolaminas y por tanto la PA.

Como vemos en la figura, podemos utilizar diferentes grupos de fármacos para tratar la
hipertensión arterial. Los fármacos de elección están puestos por orden de elección en la
imagen de arriba: diuréticos e inhibidores del sistema renina-angiotensina en prioridad.

1.1 Diuréticos: (tiazidas, diuréticos del asa, ahorradores de K+)

Los diuréticos van a ser los fármacos de elección, generalmente para tratar una hipertensión
arterial que nos sea muy severa. Con éstos bajaremos la volemia y disminuiremos las
resistencias periféricas, consiguiendo así bajar la presión arterial.

Facilitan la pérdida de sal y agua, por tanto, disminuyen la volemia y con ello : ↓ Gc y la
resistencia.

Recordemos que entre todos los diuréticos que existen, los de mayor eficacia diurética
(válgame la redundancia), eran los diuréticos del asa. No obstante, mediante ensayos clínicos

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se ha demostrado en ensayos clínicos que los diuréticos con mayor eficacia para reducir la
presión arterial son : las tiazidas, sólo si es adecuada la función renal.

Los de menor eficacia son los ahorradores de K+. Pero asociados a tiazidas podríamos
conseguir una mayor eficacia, reduciendo las dosis.

Puesto que unos producen hiperpotasemia y otros hipopotasemia, se ha ha visto que

juntándolos, se puede bajar la dosis y sigue siendo efectivo. Es decir, mediante la asociación
de ambos diuréticos conseguimos: potenciar el efecto diurético y compensar los efectos
adversos de ambos.

La finalidad de esta clase es más bien saber cuál es el mecanismo de actuación del fármaco,
más que qué fármaco se elegiría según las circunstancias del paciente.

1.2 β-bloqueante:
 Cardiselectivos β1 (acebutolol)
 No cardioselectivos (propranolol, celiprolol, labetol)

El mecanismo de acción de los β-bloqueantes es que directamente van a bajar el gasto

cardiaco y por tanto la presión arterial.

Además son capaces de reducir el eje Renina angiotensina, disminuyendo la liberación de

renina y por tanto, las funciones del eje ( vasoconstricción y retención de agua y sales).

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1.3 Fármacos que bloquean el sistema renina-angiotensina:

También tenemos fármacos que bloquean el sistema renina-angiotensina como los IECA y los
ARA-2. Estos fármacos van a producir diuresis y van a disminuir las resistencias periféricas:
producen vasodilatación.

**Los nombres de los fármacos que van a salir en el examen deben estar en el power.

1.4 Bloqueante de canales de Ca2+:

El calcio es un mensajero de alto protagonismo en la regulación celular. Existe multiplicidad de

canales de calcio (L, N, P, Q, T, R), (diferente cinética de apertura/cierre --selectividad de F y
ciertas toxinas)

Para el tratamiento de la HTA el que nos interesa es el Subtipo L (músculo, glía, c. secretoras,
neuronas, c. Cromafines) , (formado por diferentes subunidades)

ANTAGONISTAS DEL CALCIO :

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 Dihidropiridonas (nifedipino)  muy selectivo a nivel vascular, vasodilatador potente,

con escaso efecto cardiaco.
 Verapamilo
 Diltiazem  La selectividad está más orientada hacia el corazón que los vasos.

De estos fármacos, los que van a tener un fenómeno de “taquicardia refleja”, van a ser los que
tengan una potente y selectiva actuación sobre los vasos: NIFEDIPINO.

FARMACOCINÉTICA

 Absorción vía oral

 Fuerte unión a proteínas plasmáticas
 Efecto primer paso hepático
 Eliminación renal
 Efecto potente pero corta duración (preparados de liberación sostenida y nuevas
formulaciones)

INTERACCIONES

 Verapamilo:
o Incremeta niveles de digoxina
o Reduce el efecto de primer paso del propanolol

No es aconsejable asociación de betabloqueante + verapamilo o diltiazem

EFECTOS ADVERSOS

 Vasodilación pronunciada (nifedipino)

(Rubor facila, cefaleas, mareos, edema periférico, taquicardia refleja)

 Bradicardia (verapamilo, diltiazem) (precaución + beta-bloqueantes)

 Esfínteres (Estreñimiento, reflujo gastroesofágico)

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2.1 Bloqueantes α Adrenergicos : DOXAZOSINA

(no dado)

 Mecanismo de acción : Vasodilatación – disminuye resistencia periférica

 Otros efectos: beneficiosos sobre el perfil lipídico
 Efectos adversos: excesiva hipotensión (cefalea, síncope)

2.2 Otros vasodilatadores:

Existen otros vasodilatadores, como los nitratos, la hidralazina, etc, que también se podrían
utilizar.

El nitroprusiato por infusión intravenosa  urgencias hipertensivas.

2.3 Fármacos simpaticolíticos:

Y hay un grupo de fármacos que no hemos visto, que son fármacos que producen una
disminución del sistema simpático, estos pueden actuar a nivel central y a nivel periférico.

Los fármacos que son simpaticolíticos disminuyen o bloquean la acción del sistema simpático,
donde el neurotransmisor va a ser la noradrenalina.

Estos fármacos que están actualmente en desuso sí que existen, están ahí, pero son los últimos
fármacos de elección que tenemos para tratar la hipertensión.

En determinadas ocasiones cuando en un paciente no conseguimos un control arterial con los

fármacos anteriores, se podrían utilizar uno de éstos.

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La introducción de nuevos F (agonistas de R imidazólicos tipo I) ha abierto de nuevo el interés

por este tipo de fármacos.

 A nivel central:

Por ejemplo, la clonidina, es un agonista del receptor alfa2, y lo que hace es unirse a un
receptor alfa2 presináptico, y eso es una señal a la neurona de que pare la liberación de
catecolaminas.

Este tipo de receptores presinápticos están implicados en un tipo de feedback negativo, pues
cuando tenemos elevada concentración de catecolaminas producidas por una neurona, éstas
se unen a dicho receptor pre-sináptico impidiendo liberación de más NT.

Entonces son simpaticolíticos porque a pesar de que uso un fármaco agonista alfa2, actúa a
nivel presináptico, y esta señal inhibe la liberación de catecolaminas, bajando el tono
simpático y por tanto la presión arterial.

 A nivel periférico:

También podríamos a nivel periférico bloquear la transmisión simpática a nivel ganglionar con
clonidina (que además también es un inhibidor ganglionar), podremos inhibir la liberación de
catecolaminas.

La guanetidina es un bloqueante ganglionar; y la recerpina produce depleción de vesículas de

catecolaminas, de forma que la catecolamina si no está incluida en su vesícula no es funcional
y tenemos el sistema simpático inhibido.

Los simpaticolíticos no son fármacos de primera elección en el tratamiento de la hipertensión

arterial, de hecho ahora mismo están muy en desuso.

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*Hasta aquí la parte que no había explicado de grupos farmacológicos.

3. GUÍA AMERICANA PARA TRATAR LA HTA

Simplemente como curiosidad vamos a ver la guía que utilizan los americanos para decidir qué
fármaco utilizar en la hipertensión, que sea eficaz y con menos efectos adversos en cada tipo
de paciente.

Por ejemplo, las tiazidas son los fármacos de elección para la hipertensión arterial en la
mayoría de pacientes sin ninguna complicación adicional. Las tiazidas suelen ser suficientes.

Pacientes con niveles de hipertensión muy altos, o con otro tipo de patologías además de la
hipertensión arterial, seguramente van a necesitar combinación de fármacos.

Si la presión es muy alta y además hay complicaciones siempre van a necesitar una tiazida,
junto con un segundo fármaco, que puede ser un IECA, un bloqueante de canal de Ca2+,
bloqueante de receptor β-adrenérgico, etc.

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En esta clasificación se considera:

 Tensión normal (no hipertensión): Sistólica < 120 // Diastólica < 80.

 Prehipertensión: Sistólica 120 – 139 // Diastólica 80 – 89.

No se da medicación pero si se producen cambios saludables.

 Hipertensión Estado 1: Sistólica 140 – 159 // Diastólica 90 – 99.

 Hipertensión Estado 2: Sistólica > 160 // Diastólica > 100.

 En estado de prehipertensión, en principio, no se indica medicación pero sí que se le

dan unas pautas de hábitos saludables a nivel cardiaco: dieta, ejercicio, no fumar,
alcohol, etc.

 En hipertensión estado 1, se dan tiazidas, y si no conseguimos controlar la tensión lo

combinamos con inhibidores del sistema renina-angiotensina, IECAS, ARA-2 y
bloqueantes β-adrenérgicos y antagonistas de canales de Ca2+. Ahora la mayoría de
fármacos que se prescriben van combinados.

 El estado 2 de hipertensión arterial seguramente no sea suficiente con un fármaco o

dos. Aquí la tiazida necesitará un β-bloqueante, inhibidores de canales de Ca2+, etc.

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STAGE 2 =
STAGE 1
combinado
con otro
fármaco

Los americanos tienen medido como son capaces de bajar la presión arterial solo con los que
llaman ellos la dieta y hábitos cardiosaludables. Capaces de bajar la presión evitando la sal,
haciendo deporte, no consumiendo alcohol, etc.

Esto se llevaría a cabo en una persona en periodo de pre-hipertensión para evitar introducir un
fármaco en el tratamiento de su presión arterial (sería un paciente con una sistólica de 140 por
ejemplo).

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Estos pacientes pueden tener también insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio,

enfermedad coronaria, diabetes, enfermedad renal. Estos son los grupos de fármacos que
gracias al estudio de ellos con ensayos clínicos creen que son los fármacos de elección.

Todo esto lo ampliaremos en 5º año en la asignatura de Farmacología clínica.

Paciente con hipertensión, que además presentan otras patologías ¿qué fármacos podemos
administrar? ¿ Y cómo sabemos que son los más idóneos? POR LOS ENSAYOS CLÍNICOS.

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