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FARMACÉUTICAS Y EXCIPIENTES
RESUMEN
En casi todos los casos los fármacos se administran a los pacientes como parte de una formulación en la que las
sustancias no medicamentosas suponen al menos el 50% del preparado. Estos componentes, que tradicionalmente se
han denominado excipientes o ingredientes inactivos, cumplen una serie de funciones especializadas. La selección de la
forma farmacéutica y los excipientes es un aspecto fundamental de la elaboración de las fórmulas magistrales, para el
que es necesario tener en cuenta aspectos relacionados con el paciente a quien va destinada, la afección que se
pretende tratar y las características de los principios activos. Los farmacéuticos que elaboran fórmulas deben conocer las
distintas alternativas disponibles y ser capaces de elegir la más adecuada en cada caso.
INTRODUCCIÓN
En casi todos los casos los fármacos se administran a los pacientes como parte de una
formulación en la que las sustancias no medicamentosas suponen al menos el 50% del preparado.
Estos componentes, que tradicionalmente se han denominado excipientes o ingredientes
inactivos, cumplen una serie de funciones especializadas. De hecho, muchos de ellos, lejos de ser
inertes, influyen significativamente en la liberación y absorción de los fármacos y por lo tanto en
su acción, por lo que la propia definición de excipiente -según la Real Academia Española
“Sustancia inerte que se mezcla con los medicamentos para darles consistencia, forma, sabor u
otras cualidades que faciliten su dosificación y uso”, no resulta adecuada para ellos.
Sobre todo en los preparados destinados a su aplicación sobre la piel, se emplean cada vez más
ingredientes que, aunque no presentan propiamente una acción farmacológica, poseen en si mismos
un efecto sobre el grado de hidratación y otras características de la epidermis. Pero no solo la
utilización de determinados componentes específicos, sino incluso la elección de una u otra forma
farmacéutica, influye significativamente en estas propiedades, por lo que la selección de los
componentes y el diseño del vehículo constituyen uno de los aspectos principales de la formulación
magistral.
Elegir una forma farmacéutica y unos excipientes adecuados no solo es importante para los
preparados tópicos, sino también para otras vías. Así por ejemplo, en cuanto a la vía oral, resulta
evidente que las formas sólidas son poco apropiadas para niños por debajo de los cinco años o para
personas con problemas de deglución y que los jarabes deben variar su composición en función de
patologías como la diabetes o de intolerancias a determinadas sustancias.
En general a la hora de seleccionar los excipientes, habrá que tener en cuenta la influencia de éstos
en la biodisponibilidad de los principios activos, las posibles incompatibilidades y lo que pueden
afectar en la estabilidad de la fórmula.
PREPARADOS DERMATOLÓGICOS
Cuando se trata de elegir un vehículo para la aplicación de un medicamento sobre la piel se debe
tener en cuenta que el aspecto cosmético influye de forma notable en la adherencia. Por eso es
importante seleccionar un vehículo que presente unas características reológicas (buena
extensibilidad, ausencia de formación de grumos o de residuo graso...) y organolépticas (color,
brillo, olor...) adecuadas.
1
Doctor en Farmacia. Director técnico del Colegio Oficial de Farmacéuticos de Bizkaia (COFBi).
Además hay que tomar en consideración que para que al contrario de lo que sucede con la vía
oral, rectal o parenteral, generalmente se pretende que el fármaco actúe a nivel local, aunque no
siempre a la misma profundidad, por lo que varía el nivel de absorción requerido. Cuando se aplica
un fármaco sobre la piel tienen lugar diferentes procesos (ver tabla I) en los que intervienen
distintos factores.
Absorción sistémica Paso de las capas más profundas de la piel a los Dado que la epidermis es una capa no
torrentes sanguíneo o linfático vascularizada, solo tiene lugar una vez de
que el fármaco ha llegado a la dermis
F Ó R M U L A S D E A D M I N I S T R A C I Ó N O RA L
Tras los preparados de uso dermatológico, las formas de administración oral son las más
habituales en la formulación magistral. Aunque en este caso la selección de la forma
farmacéutica suele hacerse en el momento de la prescripción, es conveniente recordar algunos
aspectos fundamentales de las formas orales.
Formas orales sólidas
Cápsulas
En formulación magistral suelen emplearse las cápsulas de gelatina dura. Aunque generalmente se
utilizan para encapsular sólidos, también pueden usarse para administrar líquidos oleosos, que
pueden introducirse directamente (en cuyo caso se debe sellar la cápsula una vez rellenada) o
adsorberse en un excipiente pulverulento.
Comprimidos
No es habitual emplearlos en formulación magistral dado que precisan disponer de maquinaria
compleja y son más adecuados para la fabricación por lotes que para la individualización de los
tratamientos. Lo más sencillo es utilizar el método de compresión directa, pero esto no siempre es
factible y, en cualquier caso, requieren un cuidadoso diseño de la formulación y la realización de
estudios de disgregación.
Granulados
Aunque no son muy habituales en formulación magistral, pueden prepararse algunos granulados,
que generalmente se prescriben como preparados multidosis.
Formas orales líquidas
Las formas orales líquidas son muy utilizadas en formulación magistral de uso pediátrico y para
pacientes que tienen problemas para ingerir formas sólidas. En general, se recomienda el uso de
formas líquidas para los niños por debajo de los 5 años y aunque habitualmente se parte de
principios activos puros, en algunos casos, sobre todo a nivel hospitalario, se recurre a preparar
estas fórmulas a partir de medicamentos de fabricación industrial en cápsulas o comprimidos. A la
hora de elegir los excipientes deben tenerse en cuenta aspectos como pH, sabor, color, viscosidad,
compatibilidad, conservación y la eventual necesidad de incorporar agentes suspensores o
emulsificantes.
Gotas orales
Generalmente se preparan soluciones acuosas, que suelen presentar pocas complicaciones galénicas
y son también fáciles de administrar. También pueden emplearse viscosizantes, como la
metilcelulosa, y emplear saborizantes, como la vainillina y edulcorantes artificiales (aspartamo,
sacarina...) o de origen natural (steviosidos).
Jarabes
Por su sabor dulce son especialmente adecuados en preparaciones pediátricas. Aunque puede
seguir utilizándose el tradicional jarabe simple o recurrir a soluciones con edulcorantes
viscosizadas con derivados celulósicos, es cada vez mas habitual emplear excipientes
comercializados específicamente para preparar suspensiones orales. A los tradicionales Ora -Plus®
y Ora-Sweet® se han añadido en los últimos años otros como SyrSpend SF pH 4® y SyrSpend SF
Alka®, que, además de ser fáciles de manejar, garantizan un resultado más homogéneo. Por otra
parte, presentan la ventaja de disponer de estudios de estabilidad con numerosos principios
activos.
CONCLUSIONES
La selección de la forma farmacéutica y los excipientes es un aspecto fundamental de la
elaboración de las fórmulas magistrales, para el que es necesario tener en cuenta aspectos
relacionados con el paciente a quien va destinada, la afección que se pretende tratar y las
características de los principios activos. Los farmacéuticos que elaboran fórmulas deben conocer
las distintas alternativas disponibles y ser capaces de elegir la más adecuada en cada caso.
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AGRADECIMIENTOS
A Marian de Diego, directora técnica de Vencaser, por su asesoramiento y colaboración en la revisión
de este artículo.