010 Farmaco C y D Entregar

FARMACOLOGÍA I
(PG201)
Tema I
PRINCIPIOS GENERALES DE
FARMACOLOGÍA
MSc. Dr. Lino Carmenate

Milián
Temario:
Farmacología
Conceptos y definiciones
Tipos
Divisiones
Objetivos y aplicaciones
Antecedentes históricos
Droga, fármaco, principio activo
Clasificación
Nomenclatura
Medicamento
Clasificación
Bioequivalencia
Placebo
Industria Químico – Farmacéutica
Conceptos y Definiciones:
Farmacología:
Ciencia que estudia los fármacos,

drogas, medicamentos
Pharmacon: Medicamento Logos: Tratado

Farmacología:
ciencia que estudia la interacción

de toda sustancia y de todo sistema biológico,
con finalidad terapéutica
o para una mejor comprensión de la fisiología
Farmacología:
ciencia que estudia el origen y propiedades

fisicoquímicas de las sustancias químicas
y los procesos de farmacocinética y farmacodinamia
que determinan que:
al ser introducidas por su
desde el exterior acción farmacológica,
del organismo: se produzcan
absorban, distribuyan cambios fisiológicos (efectos)
e interactúen con las
células y moléculas,
se biotransformen y en los sistemas vivos
excreten
Farmacología:
TIPOS
Experimental*
animales
vegetales Pura
hombre todas las sustancias
Clínica Aplicada
hombre animales sustancias con
vegetales aplicación terapéutica
en HUMANO
Farmacocinética
Farmacodinamia
F Farmacognosia
A D Farmacotecnia o Farmacia
Toxicología
R I Terapéutica
M Posología
A V Farmacoepidemiología
C I Farmacovigilancia
Farmacoeconomía
O S Biofarmacia
L Farmacología molecular
O
I Farmacogenética
G Ó Farmacogenómica
Farmacología Clínica
Í N Cronoterapéutica
A Cronofarmacología
Farmacognosia
Estudio del
origen
características
composición química
de drogas
y sus constituyentes naturales
(métodos: recolección, secado)

Farmacotecnia o Farmacia
Estudio de
síntesis
manufactura
preparación
y expendio de fármacos/medicamentos
Atención farmacéutica:
componente del ejercicio profesional de farmacia que
determina la interacción directa del farmacéutico con el
cliente para los fines de atender las necesidades de
este en relación con los medicamentos
Hepler CD, Strand LM. Opportunities and responsibilities in pharmaceutical care. Am J Hosp Pharm. 1990;47:533-43)
Toxicología
Estudio de
efectos adversos o tóxicos
de las sustancias (fármacos o no)
que actúan sobre los sistemas orgánicos
produciendo efectos indeseables
e indica su forma de tratarlos
Terapéutica
Estudio de
aplicación de fármacos/medicamentos
y otros medios físicos
biológicos
sicológicos
dietéticos
para el tratamiento de la enfermedad
se basa en conocimientos de farmacología

es individual para cada caso clínico
Posología
Estudio de
dosificación fármacos/ medicamentos
Farmacoepidemiología
Estudio del impacto, los efectos

fármacos/medicamentos
sobre diferentes grupos o poblaciones
Farmacovigilancia
Estudio de técnicas para

identificación y valoración cuantitativa
del riesgo del uso agudo o crónico
de los fármacos/medicamentos
en grupos o poblaciones
Farmacoeconomía
Estudio del componente económico,
mediante criterios como
eficacia (beneficio)
efectividad (utilidad)
disponibilidad (acceso)
evaluación económica de:

tratamientos farmacológicos
servicios y programas farmacológicos
tecnología farmacéutica
Biofarmacia
Estudio del
diseño óptimo de formulaciones
y su influencia en procesos de
farmacocinética y farmacodinamia
Farmacología molecular
Estudio de las relaciones entre
la estructura química de una droga y su
actividad biológica
permite predecir acciones farmacológicas

en otras drogas con estructuras similares,
incluso cambiarlas para obtener mayores y
mejores resultados con menores efectos
adversos
Farmacogenética
Estudio de
las variaciones en el metabolismo y
distribución de un fármaco/medicamento
determinado por las variaciones en la
expresión genética (variantes polimórficas) entre
individuos
Farmacogenómica
Farmacogenética + variación individual en

la respuesta a un fármaco/medicamento
Farmacología Clínica
Ciencia que estudia las sustancias químicas
empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar
enfermedades.
Estudia especialmente como los fármacos
aplicados a estados fisiopatológicos del ser
humano, logran revertir el problema a su anterior
estado fisiológico
Tareas:
1. investigación de cómo la droga afecta al organismo
(farmacodinamia)
2. investigación de cómo el organismo afecta a las drogas
(farmacocinética)
3. investigación de utilidad de droga en tto de una enfermedad
(evaluación terapéutica del empleo de la droga)
Farmacología translacional
Combinación de información de la investigación
básica profesional (conocimientos y resultados) y
la información medico clínica (evidencias).
Cronoterapéutica
estudio de la forma y el tiempo en que la aplicación
de fármacos/medicamentos y otros medios para el
tratamiento de la enfermedad resultan directamente
afectadas por los ritmos biológicos cuando se
aplican en diferentes períodos de tiempo
Cronofarmacología
estudio de la forma y el tiempo en que los fármacos
resultan directamente afectadas por los ritmos
biológicos cuando se dosifican en diferentes
períodos de tiempo (días de la semana, estadio del
ciclo menstrual, estación del año)
(crocinética, cronodinamia, cronotoxicología)
Objetivos farmacología:
Influir en el proceso salud enfermedad,
modificándolo positivamente
Promoción – Prevención
Historia Natural de la Enfermedad
Tratamiento
Rehabilitació
Diagnóstico
Curación
n
Seguimiento
…no todas las enfermedades se
tratan exclusivamente con
medicamentos…
…ni todos los medicamentos son

exclusivos para tratar
enfermedades…
Aplicación conocimientos
farmacológicos:
1. Prevención de enfermedades o trastornos
2. Pruebas funcionales
3. Diagnóstico de enfermedades o trastornos
4. Alivio o supresión de síntomas / signos
5. Tratamiento de enfermedades o trastornos

curativo
paliativo
farmacológicos:
1. Ácido fólico: embarazo
1. Ácido acetilsalicílico: riesgo CV
2. Broncoconstrictores/dilatadores: PF Respiratorias
2. Glucosa: Pruebas tolerancia Glucosa
3. Medios de Contrastes: radiología
4. Antigripales: Alivio o supresión de s / s
5. Antimicrobianos: infección
5. Citostáticos: neoplasias
farmacológicos:
7. Combinación de aplicaciones:
Nicotínicos (ácido nicotínico, nicotinamida)
Estatinas (lovastatina, simvastatina, pravastatina, fluvastatina,
atorvastatina, serivastatina)
Resinas de intercambio iónico (colestipol, colestiramina)
Niacinas (niacina, acipimox)
Fibratos (clofibrato, bezafibrato, gemfibrozil, etofibrato, fenofibrato,
cipofibrato)
● 5. Dislipidemias
● 1. Enfermedad arterial coronaria (EAC)
farmacológicos: Stanley FJ, Crowther C. Antenatal Magnesium Sulfate for
Neuroprotection before Preterm Birth?
N Engl J Med 359:962, August 28, 2008 Editorial
http://content.nejm.org/cgi/reprint/359/9/92.pdf
sulfato de magnesio (infusión I.V.)

uso común:
5. Embarazadas con riesgo parto prematuro (retrasar trabajo de
parto)
1/3 de los casos de parálisis cerebral está asociado con el parto

prematuro
USO POTENCIAL:
1. niño con riesgo prematuridad (prevenir parálisis cerebral)
estabiliza el funcionamiento del sistema cardiocirculatorio
evita el daño por la falta de oxígeno y lesiones inflamatorias
Desarrollo histórico
Relación Humano – Naturaleza
Obtención de elementos para:
1. Aliviar / Eliminar trastornos salud
1. Facilitar obtención de sustento (veneno para la

caza)
1. Desarrollar / Facilitar sus relaciones sociales y

religiosas (estimulantes y alucinógenos)<
Prehistoria:
rezos y ceremoniales (hechicería, magia, brujería,
exorcismo, etc.)
cataplasmas, emplastos, infusiones, supositorios,

etc., con productos naturales (actividad biológica)
¨Purifique y pulverice la piel de una serpiente

acuática. Ponga un poco de agua sobre ella, una
planta de amamashdubkaskal, una raíz de mirto,
alkali pulverizado, resina en polvo y la piel de un
pájaro de Kushippu, hiérvalo, déjelo que se asiente y
lave el órgano afectado con esta agua¨
"receta" contra el dolor (tablilla babilonia, 2000 años a.d. C.)

Wells, Dr J C D; Poppy Juice and Willow Bark: Advances in their use for the 21st Century.
http://www.thepainweb.com/doclib/topics/000009.htm; 2003
1873: egiptólogo George Maurice Ebers "Papiro de Ebers"
1550 a.C.
877 recetas médicas
Ej. infusión cefalea, fiebre reumática y dolores huesos
fórmulas mágicas y remedios caseros
precisa descripción sistema circulatorio humano
Siglos 1 – 18:
Teriak o Theriaak
Compuesto de mezcla de 54 materiales
Antídoto envenenamientos
Remedio para todas las enfermedades y dolencias
Aristóteles (384 – 322 a. C.):
mimesis (imitación)
Phillipus Aureolus Theophrastus Bombast von

Hohenheim (Paracelsus) (1493 – 1541)
¨Todas las sustancias son venenosas;
no hay ninguna que no lo sea.
La dosis correcta
Diferencia a un veneno de un remedio¨
Arsénico:
ël veneno de los reyes y el rey de los venenos¨
s. V: curar úlceras (Hipócrates)
Borgia: veneno
1836: prueba de Marsh para detectar y cuantificar

(medicina legal)
1890: mejor tratamiento para la leucemia
1786
1910:–remedio
1913: solución de Fowler
más efectivo para tratamiento sífilis
tratamiento desde el asma hasta el cáncer
Filosofía y sociedad
Descubrimientos
(Vacuna viruela, 1798)
Premios Nobel
s. XIX, principios s. XX:
extractos de plantas y sus principios activos

Magendie (1783-1855), estudio de los alcaloides
(digital, efedrina, atropina, quinina, ácido acetil salicílico)
Rudolf Buchheim (Estonia,1847)

Primer Instituto de Farmacología (en su casa)
mitad s. XIX:
anestesia general (N2O, dietil éter)
finales s. XIX:
Oswald Schmiedeberg (Estrasburgo)
Centro de formación de numerosos farmacólogos
Inicios s. XX:
Química sintética (barbitúricos, anestésicos locales)
Paul Ehrlich (compuestos arsenicales como principio de
quimioterapia antibacteriana)
Fleming, Florey y Chain, 1929. Penicilina

Gerhard Domagk, 1935. Sulfamidas
Langley, 1905. Concepto de receptor
Comunicación química entre las células

(Neurotransmisores, hormonas, mediadores de inflamación)
finales s. XX y s. XXI:
VIH-SIDA (Terapias antirretrovirales, vacunas)
Enfermedades reemergentes
Resistencia microbiana
Ingeniería genética - Biotecnología
Anticuerpos monoclonales
Diseño inteligente Nanotecnología y biomimética
Genómica
Proteómica
Costos
Equidad
Priorización
Presente y futuro:
Industria QF es la 2da más lucrativa del mundo1
(mueve recursos financieros  1 millón USD cada 83 segundos)
En la historia de la medicina, los medicamentos son

la tecnología médica:
más frecuentemente utilizada
de mayor disponibilidad
para recuperar la salud y evitar las enfermedades
Mercado de 100,000 medicamentos diferentes

 380 billones de dólares anuales
Antezana F, Velasquez G. Drugs and Health Sector Reform. Health Economics 1996:12.
Presente y futuro:
Necesaria transformación del ENFOQUE industria QF
Rentabilidad Necesidad y derecho fundamental

empresarial de las personas y las sociedades
CONFLICTO DE INTERESES
1. mercado
2. poder político
3. prescriptor como cliente
4. medicamento como bien de consumo
5. paciente como consumidor
MERCADO
Medicamentos más vendidos en el mundo
necesidades de salud de los países desarrollados

(patrón epidemiológico de morbilidad y mortalidad)
1/3 de la población mundial no tiene acceso regular

a los medicamentos esenciales
La mayoría de la población en países en vía de

desarrollo muere de enfermedades cuyos
tratamientos no tienen relación con los
medicamentos más vendidos en el mundo
MERCADO
Medicamentos más vendidos en el mundo, 2007
Ventas
% cambio Indicación
Producto (Billones
USD)
vs. 2006 Anticolesterolémic
o
1 Lipitor (atorvastatina) 6.165 -6.3
Inhibidor bomba H
2 Nexium (esomeprazol) 4.355 7.3
Advair Diskus (fluticason + AIE + broncodilat.
3 3.390 8.8
salmeterol)
Inhibidor bomba H
4 Prevacid (lansoprazol) 3.315 0.3
5 Plavix (clopidogrel) 3.082 38.1 Antiagregante
6 Singulair (montelukast) 2.863 16.4 plaq.
7 Seroquel (quetiapina) 2.518 21.4 Inhib. leucotrienos
8 Effexor XR (venlafaxina) 2.464 9.7
Antisicótico
9 Lexapro (escitalopram) 2.304 9.8
10 Actos (pioglitazona) 2.229 15.7 Antidep. (IR S y
NA)
Antidep. (IRS S)
Top 200 Drugs for 2007 by Sales. http://www.drugs.com/top200.html Hipoglicemiante
MERCADO
Medicamentos más vendidos en el mundo, 2007
Ventas
% cambio Indicación
Producto (Billones
USD)
vs. 2006
Inhibidor bomba H
Anticolesterolémic
11Protonix (pantoprazol) 2.136 5.7o
Antiepiléptico
Vytorin (ezetimibe +
12 1.938 32Antisicótico
simvastatina) atípico
Antisicótico
13Topamax (topiramato) 1.837 20.8Antidep. (IR S y
NA)
14Risperdal (risperidona) 1.790 8.1Antiepiléptico
Antisicótico
15Abilify (aripiprazol) 1.781 25.7Antibiot.

(fluoroquinolona)
AINE inh. COX2

16Cymbalta (duloxetina)
Top 200 Drugs for 2007 by Sales. http://www.drugs.com/top200.html 1.732 59.8
PODER POLÍTICO
Concentración financiera del mercado:
2/3 partes mercado mundial por 20 monopolios
¨lobby¨ político:
EEUU se gastaron 262 millones USD en influencia
política (1999–2000)
equipo de 625 personas con un pagó de 92,3 millones
USD (2001)
Public Citizen (organización de protección al consumidor, EEUU)

PRESCIPTOR como cliente
Publicidad y propaganda de medicamentos
Criticas éticas a revistas médicas

Industria QF como patrocinadores (anuncios farmacéuticos)
aportan ingresos estimados entre 715.000 y 18 millones USD
anuales
Gottlieb S. Medical societies acussed of being beholden to the drugs industry. British Med J 1999;319 (7221):1321.
Stelfox HT, Clima G, O‘Rourke, Detsy AS. Conflict of interest in the dedate overcalcium-channel antagonist. New England J Med
1998;338:101-6.
Glassman PA, Hunter-Hayes J, Nakamura T. Pharmaceutical advertising revenues and physicians organizations: how much is too
much?. Western J Med 1999;171:239.
Representantes de ventas y modificación de
patrones fármaco-terapéuticos de médicos
EEUU entre 1994 y 1998 aumentaron en 60%
de 35,000 a 56,000 (1 cada 11 médicos)
2004 existen  81,000
En 1998 (enero – noviembre) se gastaron:

5,3 billones USD en visitas a consultorios
1 billón en eventos de promoción con médicos
Zugev A. Drug representatives sales. New York Times 1999 jan 11;Sec. A-1:13.
Representantes de ventas y modificación de
patrones fármaco-terapéuticos de médicos
Estudio de opinión sobre los representantes de
ventas (300 médicos, Inglaterra):
60% estimaba que eran una fuente importante de
información
8% estimaba que les traían reportes relevantes
publicados en revistas médicas
Un grupo significativo de médicos cree que una

persona, con intereses comerciales con una firma
farmacéutica es la más confiable fuente de
información médica
Siegel J. Israel health insurer curbs activities of drug representatives. British Med J 1999;319:1324.
MEDICAMENTO como bien de consumo
Venta de medicamentos no necesarios y
dañinos
Manipulación publicitaria al público
Mercado mundial de medicamentos:
Medicamentos para diarrea:

80% no tienen ningún valor
50% contiene un antimicrobiano innecesario
Medicamentos para tos y el catarro común:

Más 80% contienen ingredientes ineficaces
50% contiene ingredientes dañinos
Preparados vitamínicos:
Más 80% de los existentes no deben ser recomendados
Chetley A. Medicamentos problema. 2ª ed. Chimbote (Perú): Roberto López Editor;1995
PACIENTE como consumidor
Blockbuster Drugs (productos “fuertes” o de “éxito”)
1 billón USD vendidos en el año
Anuncios promoción (2000):

Pepsi Cola: 125 millones USD (Pepsicola Co.)
Budweiser: 146 millones USD (Anheuser Busch)
Rofecoxib (VIOXX): 160 millones USD (Merck)
“Pfizerworld”
Parque temático con exhibiciones educativas
sobre medicamentos
Florida, costo 12 billones USD
Algunos hechos y falacias de la industria farmacéutica. Boletín AIS-LAC 2003;69:6.

Pzifer construirá parque con zonas temáticas. Boletín AIS-LAC 2001;58:6.
Industria QF y Food and Drugs Administration (FDA), EEUU:
2001:
Amonestación a Pfizer por crear la impresión que uno de
sus productos líderes, Lipitor (Atorvastatina), era indicación
para reducir el riesgo de desarrollar una enfermedad
coronaria, sin ninguna evidencia científica hasta ese
momento
2001:
Amonestación a Merck por usar materiales de publicidad
“engañosos” para la venta del VI0XX (Rofecoxib)
Pharmaceutical rank most profitable industry, again. Public citizen´s Congress Watch. Public Citizen 2002;April 15:4.
Abrams T. Warning letter to president and CEO Merck & Co., Inc. Department of Health & Human Services.17/9/2001.(www.fda.gov
Industria QF y Food and Drugs Administration (FDA), EEUU:
2003:
Acusación de la Oficina del Fiscal de Boston,
Massachusetts a Schering-Plough por otorgar
financiamientos y otros recursos de valor a los médicos
para comercializar medicamentos en usos no aprobados
por la autoridad regulatoria
2003:
Investigación a Warner-Lambert por promover usos no
aprobados del Neurontin (gabapentina)
Charatan F. Schering Plough is acussed of overchanging and obstructing justicie. British Med J 2003:326:1233.
ENFOQUE industria QF
Presente y futuro:
Enfoque: negocio Enfoque: humanístico
Prioridad rentabilidad Prioridad necesidad y derecho
Ganancia Satisfacer necesidades
Efectividad-seguridad-
Eficacia
conveniencia
Novedad química Novedad fármaco-epidemiológica
Promoción Información evidencias
Diversidad Accesibilidad
Fusiones corporativas Fusión con médicos
Marcas Genéricos
Precios Equidad
Consumidor Paciente
Tognoni G. La cultura del medicamento. Medicamentos y Salud 1998;2(1):24.

Hitos históricos
Año Sustancia Efecto
1805 Morfina Hipnoanalgésico
1832 Hidrato de cloral Hipnótico
1833 Codeína Antitusígeno
(C18H21NO3H2O)
1884 Cocaína Estimulante, Anestésico
1888 Fenacetina Analgésico, Antipirético
1889 Ácido Acetilsalicílico Analgésico, Antipirético
1903 Barbitúricos Sedantes
1909 Arsfenamina Antisifilítico
1911 Arsénico Antimicrobiano
Hitos históricos
1921 Procaína Anestésico local
1922 Insulina Hormona
1928 Estrógenos Hormonas sexuales
1929 Penicilina Antimicrobianos

1935 Sulfanilamida
1944 Estreptomicina
1943 Lidocaína Anestésico local
1945 Mostaza nitrogenada Anticancerígeno
1945 Cloroquina Antipalúdico
1948 Papaverina Espasmolítico

Hitos históricos
1952 Clorpromazina Neuroléptico
1956 Tolbutamida Hipoglicemiante oral
1960 Clordiazepóxido Tranquilizante
1962 Verapamilo Bloqueador canales Ca
1963 Propanolol Bloqueador canales 
1964 Furosemida Diurético
1971 L-Dopa Antiparkisoniano
1975 Nifedipina Bloqueador canales Ca
1976 Cimetidina Bloqueador receptor H2
1981 Captopril Inhibidor ECA

Hitos históricos
1981 Ranitidina Bloqueador receptor H2
1983 Ciclosporina A Inmunosupresor
1984 Enalapril Inhibidor ECA
1985 Mefloquina Antipalúdico
1986 Fluoxetina Antidepresivo (ISRS)
1987 Artemisinina Antipalúdico
1987 Lovastatina Inhibidor sint. colesterol
1988 Omeprazol Inhibidor ATPasa K-H
1990 Ondansetron Antiemético (bloq. 5HT3)

Hitos históricos
1991 Sumatriptan Antimigrañoso (bloq. 5HT1)
1993 Risperidona Antisicótico (bloq. 5HT2-D2/5)
1994 Famciclovir Antiherpético (inh. ADN polimerasa)
1995 Losartan Antagonista Ang. II
1995 Dorsolamida Antiglaucomatoso (Inh.

Anhidrasa Carbónica)
1996 Nevirapin Inhibidor transcriptasa

reversa VIH
1996 Indinavir, Ritonavir, Inhibidor proteasa VIH
Saquinavir
1997 Inhibidor proteasa VIH Inhibidor proteasa VIH
Hitos históricos
1996 Meloxicam AINE (Inh. COX 2)
1997 Finasteride Anticalvicie
1997 Sibutramina Bloqueador recaptación

adipositos
1998 Orlistat Inh. lipasa adipositos
1998 Sildenafil Disfunción sexual (inh.

Fosfodiesterasa 5)
1999 Celecoxib, Rofecoxib AINE (Inh. selectivos COX 2)
1999 Amprenavir Inhibidor proteasa VIH
1999 Zanamivir, Oseltamivir Antiinfluenza (Inh.

neuraminidasa)
Hitos históricos
2001 Enoxaparin, Fondaparinux Antitrombótico (heparina
de bajo peso molecular)
2001 Imatinib, Dasatinib, Leucemia Mielogéna

Crónica (inhibidor
Nilotinib especifico proteína abl-
TK)
2007 Raltegravir Inhibidor integrasa VIH
Hitos históricos
Ácido acetilsalicílico
C6H4(OCOCH3)COOH
reacción de acetilación:
introducir un grupo acetilo (CH3-CO-) en moléculas que
contengan grupos hidroxilo (-OH), tiol (-SH) o amino (-NH2)
Acido salicílico Ácido Acetilsalicílico

Hitos históricos
C6H4(OCOCH3)COOH
Síntesis
Pomada de Whitfield con
azufre.
Indicaciones:
tiñas (cuero cabelludo, cuerpo,
pies)
eccema marginado de Hebra
(tiña inguinal)
eritrasma
Pomada queratolítica
Indicaciones:
Indicaciones:
Hiperqueratosis palmoplantar
verrugas vulgares
verrugas plantares
Indicaciones:
verrugas plantares no fisuradas
Cuellar L, Sehtman A, Donatti L y cols. Antiguos y vigentes: Acido salicílico. Act Terap Dermatol 2008; 31: 108
Indicaciones:
ablación de
uñas
Indicaciones:
psoriasis cuero
cabelludo
caspa y dermatitis
seborreica
del cuero cabelludo
Indicaciones:
psoriasis en placas
Cuellar L, Sehtman A, Donatti L y cols. Antiguos y vigentes: Acido salicílico. Act Terap Dermatol 2008; 31: 108
Hitos históricos
C6H4(OCOCH3)COOH
¿Por qué ocurren los efectos adversos de la

Aspirina sobre el aparato digestivo?
Porque es un Ácido (Ácido Acetilsalicílico)
Porque su mecanismo de acción elimina un

importante mecanismo de defensa del tracto
digestivo
(inhibición de COX y síntesis de prostaglandinas)
Farmacocinecia (farmacocinética)
Estudia el curso temporal de las concentraciones

y cantidades de los fármacos, y de sus
metabolitos, en los líquidos biológicos, tejidos y
excretas, así como su relación con la respuesta
farmacológica, y construye modelos adecuados
para interpretar estos datos
Objetivo: alcanzar y mantener la concentración

plasmática necesaria para conseguir el efecto
terapéutico sin llegar a producir efectos tóxicos
¨lo que el organismo le hace a un fármaco¨
¨lo que el organismo le hace a un fármaco¨
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● Third level
● Fourth level
● Fifth level
Farmacodinamia (farmacodinámica)
Estudia la forma dinámica en que interactúan los
fármacos, su mecanismo de acción sobre las
células de los organismos vivos, como se
produce esta acción y su efecto farmacológico
manifestado por los cambios fisiológicos y
bioquímicos en el organismo
utiliza técnicas experimentales y de aplicación de

varias disciplinas (biología celular y molecular, genética,
fisiología, bioquímica, microbiología, inmunología, patología, etc.)
Objetivo: eliminar la alteración de salud

¨ lo que el fármaco le hace al organismo ¨
DIANAS Farmacológicas
Agentes Internos:
i) receptores de membrana y moléculas señalizadoras
lípidos membranas
canales de membranas
proteínas transportadoras
receptores tisulares (organelos)
ii) enzimas
iii) ácidos nucleídos
Agentes Externos:
i) microorganismos
ii) sustancias
ACCIONES Farmacológicas
Estimulación
Inhibición
Depresión
Irritación
Reemplazo
Interferencia biológica
Droga / Fármaco / Principio Activo
Sustancia química que interacciona con un sistema
biológico modificando su comportamiento
Sustancia o molécula preparada (sólida, semisólida,

líquida o gaseosa)
que al entrar en contacto con el organismo vivo,
altera (inhibe, estimula o reemplaza) las funciones
biológicas,
mediante sus interacciones a nivel celular y
molecular,
buscando producir efectos paliativos o benéficos
Sustancia o mezcla de sustancias

de origen natural o sintético
que tenga efecto preventivo, diagnóstico,
terapéutico o rehabilitatorio,
que se presente en forma farmacéutica
y que se identifique como tal
por su actividad farmacológica,
características físicas, químicas y
biológicas
Toda sustancia utilizada para

prevención, tratamiento, curación o
diagnóstico de una enfermedad
(OMS, 1968) Droga / Fármaco /
Agente Farmacológico
Medicamento
Droga, Fármaco, Principio activo

Agente farmacológico, Forma farmacéutica
debidamente acondicionada(o) para su
utilización por personas
El medicamento puede consistir de uno o

varios principio(s) activo(s) y excipientes
Medicamento
Resultado final del proceso industrial y de

acondicionamiento de un fármaco.
La precisión del proceso determina la eficacia

de la respuesta clínica
 ¿Medicamentos?
Los extractos vegetales o mezcla de varias
sustancias vegetales usados con fines
medicinales también se denominan
genéricamente medicamentos
 ¿Medicamentos?
vitamina B12 puede ayudar a proteger contra la pérdida de
volumen cerebral asociada al envejecimiento
niveles sangre vitamina B12, RMN, test de memoria
las personas con mayores niveles de B12 presentaban menor

probabilidad (de hasta 6 veces menos) de padecer una reducción
del volumen del cerebro
Aunque son muchos los factores que pueden implicarse en la
atrofia cerebral, se sugiere que los suplementos de vitamina B12
en la dieta pueden evitar la atrofia del cerebro y los problemas
cognitivos asociados al envejecimiento
Vogiatzoglou A, Refsum H, Johnston C, Smith SM, Bradley KM, Jager C, Budge MM, Smith AD. Vitamin B12
status and rate of brain volume loss in community-dwelling elderly. Neurology 2008;71:826 – 832.
tín placebo (placere)
 Placebo
sustancia inerte
que carece de efecto farmacológico (vs. Terapéutico)
y se emplea en lugar de un principio activo
Utilidad:
investigación farmacológica
(estudios ciego o doble ciego)
controlar eficacia de fármacos nuevos
evitar sesgos
práctica clínica
 EFECTO Placebo
mejoría, al menos temporal, del estado de
salud utilizando como tratamiento una
sustancia inerte (placebo) (Henry Knowles Beecher, 1955)
mecanismo de acción:
mecanismos neurofisiológicos y sicofisiológicos
Estado neurosicofisiológico generado por

confianza en fármaco/curación
► liberación endorfinas
No asociado a tipo de personalidad u otras

características psicológicas
Tipos: positivo, negativo

C Según origen:
L vegetal
A animal
S mineral
I
Según métodos:
F biológicos
I químicos
C biotecnológicos
A inmunogenéticos
C
Según obtención:
I
no sintéticos (natural)
Ó sintético
N semisintético
C Origen Vegetal:
L
A principios activos en forma de:
S
I sustancias simples (alcaloides)
F
I mezclas complejas (resinas, aceites esenciales, etc.)
C
compuestos (azúcares, heterósidos ¨glucósidos,
A galactósidos, etc¨, alcaloides, lípidos, gomas,
C mucílagos, principios amargos, taninos,
I aceites esenciales, resinas, bálsamos,
Ó oleorresinas, ácidos orgánicos, enzimas,
vitaminas)
N
C Origen Vegetal:
L
A principios activos
S según características químicas
I
F alcaloides
I glúcidos
C lípidos
A terpenos
C compuestos nitrogenados
I compuestos fenólicos
Ó
N Ver clasificación Principio Activo
Alcaloides derivados de:
ornitina y lisina: tropánicos, pirrolizidínicos, piperidínicos y quinolizidínicos
ácido nicotínico
fenilalanina y tirosina: feniletilamínicos e isoquinoleínicos

triptófano: indólicos y quinoleínicos
histidina: imidazólicos
ácido antranílico
terpéno: diterpénicos y esteroídicos

otros: bases xánticas
Ver clasificación Principio Activo

Alcaloides:
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Glúcidos:
azúcares sencillos (osas): manitol, sorbitol, Xilitol
holósidos
olisacáridos: sacarosa
polisacáridos homogéneos: almidón, celulosa, inulina
polisacáridos heterogéneos: pectinas, gomas, mucílagos

Glúcidos: Referencias bibliográficas:
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Lípidos:
simples:
triglicéridos
céridos
estéridos
complejos o de constitución:
fosfolípidos
glucolípidos

Lípidos:
Composición de los principales ácidos grasos en los aceites vegetales
(valores en %)
Oleico Linoleico Esteárico Palmítico Linolénico Laúrico Mirístico
Almendra 62 – 86 20 – 30 <3 4–9 0,4

Cacahuete 35 – 72 13 – 43 1,3 – 6,5 7 – 16 0,6
Coco 4 – 10 1–3 1,5 – 5 7 – 12 0,2 40 – 50 15 – 20
Colza 50 – 67 16 – 30 <3 2,5 – 6 6 – 14
Germen trigo 12 – 23 52 – 59 <2 14 – 19 3 –10
Girasol 14 – 40 48 – 74 1–7 4–9
Maíz 20 – 42 39,4 – 65,6 < 3,3 8,6 – 16,5 0,5 – 1,5

Lípidos: Referencias bibliográficas:
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Terpenos:
Aceites esenciales: terpenos, monoterpenos y sesquiterpenos

Iridoides y sesquiterpenos: Lactonas sesquiterpénicas, diterpenos
Triterpenos y esteroides: saponinas y los heterósidos cardiotónicos

Terpenos:
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Derivados de aminoácidos: heterósidos cianogenéticos,
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Compuestos fenólicos:
ruta del ácido sikímico: fenoles sencillos, ácidos fenólicos, cumarinas,

lignanos, fenilpropano, taninos
ruta de los poliacetatos: quinonas, xantonas, orcinoles

dos rutas: flavonoides

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Ejemplos: principios activos vegetales
leguminosa Physostigma venenosum B.: Calabar (nuez de Esére)
Del haba cruda desecada extrae ‘veneno de ordalía’
Paul Hermann Wilhelm Taubert

Lámina botánica planta leguminosa
Physostigma venenosum B. (obra
Die Natürliche Pflanzenfamilien,
editada en Leipzig, en 1891, por W.
Engelmann)
Tribus África Occidental en rituales religiosos

Julius Jobst y Oswald Hesse (1864)
Aislaron alcaloide Fisostigmina (eserina)
clasificación FARMACOLÓGICA
PA. Plantas medicinales utilizadas en el aparato digestivo
PA02 Antiflatulentas PA06 Laxantes PA10 Antidiabéticas
Anís estrellado Carragaén Arándano
Anís verde Cáscara sagrada Guar
Comino Frángula PA12 Tónicas
Comino de prado Fucus Eleuterococo
Hinojo Ispagula Ginseng
PA03 Antiulcerosas Lino Guaraná
Rabo de gato Rosal silvestre Mate
Regaliz Sen Nuez de cola
PA04 Antieméticas Zaragatona Té
Jengibre PA07 Antidiarreicas Zanahoria
PA05 Colagogas Agrimonia PA13 Aperitivas
Alcachofa Escabiosa Ajenjo
Boldo Nogal Alholva
Cardo mariano PA09 Digestivas Estragón
Celidonia Ajedrea Genciana
Crisalina Albahaca Milenrama
Diente de león Manzanilla común Naranjo amargo
Fumaria Manzanilla de Mahón
Manzanilla romana
Mejorana
Menta
Papaya
Piña
Poleo menta
Romero
Salvia
Té de roca
PC. Plantas medicinales utilizadas en el aparato
cardiovascular
PC01 Cardioterapia
Espino blanco
PC03 Diuréticas
Abedul
PC04 Antialzheimer
Ginkgo
PC02 Antihipertensivas Arenaria roja PC05 Tónicas
Boj Cola de caballo venosas
Olivo Enebro Arándano
Gatuña Castaño de Indias
Grama de las boticas Grosellero negro
Grosellero negro Hamamelis
Judía Limón
Maíz Meliloto
Mijo del Sol Ruda
Ortiga mayor Rusco
Ortosifón Vid roja
Sanguinaria menor PC06 Hipolipemiantes
Vara de oro Ajo
Zarzaparrilla Algarrobo
PD. Plantas medicinales utilizadas en dermatología

PD01 Emolientes y protectoras PD02 Cicatrizantes
Bardana Agrimonia
Borraja Caléndula
Pensamiento Escabiosa
Nogal
PG. Plantas medicinales utilizadas en el aparato
genitourinario
PG01 Fitoestrógenos
Alfalfa
PG03 Antisépticas urinarios
Brezo
Gayuba
PL. Plantas medicinales utilizadas en el aparato

PL01 Antiinflamatorias PL02 Rubefacientes
locomotor
Árnica Laurel
Erígeron Mostaza negra
Fresno Pino silvestre
Harpagofito
Sauce
Ulmaria
Uña de gato
PN. Plantas medicinales utilizadas en el sistema

PN01 Analgésicas PN02 Hipnóticas PN03
nervioso
Matricariacentral Amapola de California Antidepresivas
Aspérula olorosa Hipérico
Hierba Luisa
Lavanda
Lúpulo
Melisa
Pasiflora
Tila
Valeriana
Verbena
PP. Plantas medicinales antiparasitarias
PP02 Antihelmínticas
Abrótano macho
Díctamo blanco
Calabaza
PL. Plantas medicinales utilizadas en el aparato

respiratorio
PR02 Antitusivas
Altea
PR03 Expectorantes PR04 Anticatarrales
Culantrillo del pozo Gordolobo
Amapola Eucalipto Hisopo
Drosera Marrubio
Liquen de Islandia Orégano
Llantén mayor Ortiga blanca
Llantén menor Pino silvestre
Malva Polígala
Pulmonaria
Saponaria
Saúco
Tomillo
PS Plantas medicinales usadas en los órganos

PS01 Descongestivas oculares
de los sentidos
Eufrasia
PV Otras plantas medicinales

PV01 Inmunomoduladoras
Equinácea
clasificación Principio Activo
Planta Tipo de PA (Características químicas)

Acónito Alcaloides
Achicoria Glúcidos
Ajo Compuestos nitrogenados
Alcachofa Compuestos fenolicos
Aloe Compuestos fenólicos
Amapola Alcaloides
Amapola de California Alcaloides
Angélica Compuestos fenólicos
Anís Terpenos
Arándano Compuestos fenólicos
Árnica Terpenos
Beleño Alcaloides
Belladona Alcaloides
Berberis Alcaloides
Boldo Alcaloides
Borraja Lípidos

Café Alcaloides
Caña de azúcar Glúcidos
Cardo mariano Compuestos fenólicos
Cáscara sagrada Compuestos fenólicos
Castaño de Indias Compuestos fenólicos
Castaño de Indias Terpenos
Celidonia Alcaloides
Cerezo africano Lípidos
Cicuta Alcaloides
Clavo Terpenos
Cola Alcaloides
Consuelda Alcaloides
Cúrcuma Compuestos fenólicos
Diente de león Glúcidos

Drosera Compuestos fenólicos
Efedra Alcaloides
Equinácea Compuestos fenólicos
Espino blanco Compuestos fenólicos
Esterculia Glúcidos
Estramonio Alcaloides
Eucalipto Terpenos

Frángula Compuestos fenólicos
Fresno Glúcidos
Fumaría Alcaloides
Gayuba Compuestos fenólicos

Genciana Terpenos
Ginkgo Compuestos fenólicos
Ginseng Terpenos
Goma arábiga Glúcidos
Goma guar Glúcidos
Goma tragacanto Glúcidos
Grama Glúcidos
Grosella negra Compuestos fenólicos
Guaraná Alcaloides
Hamamelis Compuestos fenólicos

Harpagofito Terpenos
Hibisco Glúcidos
Hidrastis Alcaloides
Hipérico Compuestos fenólicos
Jenjibre Compuestos fenólicos
Karaya Glúcidos
Konjac Glúcidos

Laurel-cerezo Compuestos nitrogenados
Lino Glúcidos
Lobelia Alcaloides
Lúpulo Compuestos fenólicos
Malva Glúcidos
Malvavisco Glúcidos
Manzanilla Terpenos
Mate Alcaloides
Menta Terpenos
Mostaza negra Compuestos nitrogenados
Olivo Terpenos
Onagra Lípidos
Ortosifón (Té de Java) Compuestos fenólicos
Palma de Florida Lípidos

Papaya Compuestos nitrogenados
Pasiflora Alcaloides
Piña americana Compuestos nitrogenados
Plantago Glúcidos
Podofilo Compuestos fenólicos
Polígala Terpenos
Quina Alcaloides

Ratania Compuestos fenólicos
Regaliz Terpenos
Remolacha Glúcidos
Retama Alcaloides
Roble Compuestos fenólicos
Ruibarbo Compuestos fenólicos
Rusco Terpenos
Sauce Compuestos fenólicos

Sen Compuestos fenólicos
Senecio Alcaloides
Tamarindo Glúcidos
Té negro Alcaloides
Tusílago Alcaloides
Ulmaria Compuestos fenólicos

Uña de gato Alcaloides
Valeriana Terpenos
Visnaga (Kela) Compuestos fenólicos
C Origen Animal: hormonas (tiroides)
L venenos – antídotos
A
S
I
F
I
C
A
C
I
Ó
N
C Origen Animal:
L
A Exenatida (Byetta)
S
I
mimético de incretina
F (insulinotrópica)
I
C proteína
A Saliva monstruo de Gila
(Heloderma Suspectum)
C INCRETINAS
I liberadas en el intestino, en el período postprandial,
Ó envían señal
Páncreas para producción de insulina
N
Hígado para que cese generación de glucosa
C Origen Mineral: Elementos puros
L
Compuestos (sales)
A
S
I
F
I
C
A
C
I
Ó
N
C Origen Sintético:
L Principales agentes neurotóxicos
A empleados en guerra química
S
I Tabún Sarín
F
I
C
Somán VX
A
C
I
Ó
N
IDENTIFICACIÓN en Farmacología
TIPO DESCRIPCIÓN INSTITUCIÓN
Nombre sistemático Nombre según estructura química Comité Interdivisional de
Nomenclatura y Símbolos de la
IUPAC Unión Internacional de Química
Pura y Aplicada
(en ing. International Union of Pure
and Applied Chemistry)
Número CAS o CAS RN Identificación única para Servicio químico (Chemical
compuestos químicos, polímeros, Abstracts Service,CAS) de la
secuencias biológicas, preparados Sociedad Química Americana
y aleaciones (en ing. CAS Registry Number)
Código ATC o Sistema Índice de sustancias Organización Internacional de la
farmacológicas y medicamentos, Salud (OMS)
de Clasificación organizados según grupos (en ing. Anatomical, Therapeutic,
Anatómica, Terapéutica, terapéuticos Chemical Classification System)
Registra el sistema u órgano sobre
Química el que actúa, el efecto
farmacológico, las indicaciones
terapéuticas y la estructura química
del fármaco
Estructurado en 5 niveles*
Número PubChem Base de datos de moléculas National Center for Biotechnology
Information (NCBI) de la National
Library of Medicine del National
Institutes of Health de EEUU
Código DrugBank Base de datos de bioinformática y Universidad de Alberta
quimioinformática sobre fármacos
*SISTEMA CAT (ing. ATC)
Clasificación Anatómica, Terapéutica, Química
1. Nivel (anatómico): Órgano o sistema en el cual actúa el fármaco (14 grupos)
2. Nivel: Subgrupo terapéutico
3. Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico
4. Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico
5. Nivel: Nombre del principio activo o de la asociación farmacológica
A SISTEMA DIGESTIVO Y ETABOLISMO
B SANGRE Y ÓRGANOS HEMATOPOYÉTICOS
C SISTEMA CARDIOVASCULAR
D MEDICAMENTOS DERMATOLÓGICOS
G APARATO GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES
H PREPARADOS HORMONALES SISTÉMICOS, EXCL. HORMONAS SEXUALES
J ANTIINFECCIOSOS EN GENERAL PARA USO SISTÉMICO
L AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E IMUNOMODULADORES
M SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICO
N SISTEMA NERVIOSO
P PRODUTOS ANTIPARASITARIOS, INSECTICIDAS Y REPELENTES
R SISTEMA RESPIRATORIO
S ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS
V VARIOS
TIPO Ácido acetilsalicílico Atenolol
Nombre sistemático Ácido 2-(acetiloxi)-benzoico2-[4-[2-hydroxy-3-(1-
IUPAC methylethylamino)propoxy]
phenyl]ethanamide
Número CAS o CAS RN 50-78-2 29122-68-7
Código ATC o Sistema B01AC06 C 0707AB 03 AB 03
de Clasificación
Anatómica, Terapéutica,
Química
Número PubChem 2244 2249
Código DrugBank APRD00264 APRD00172
Formula química C6H4(OCOCH3)COOH C=14, H=22, N=2, O=3
Estructura química
NOMENCLATURA (diferentes denominaciones/nombres)

(fórmula química)
ESTRUCTURA (organización química espacial

ëstereoquímica¨)
IMÁGENES (fotografías moleculares)
ACONDICIONAMIENTO (presentación)
NOMENCLATURA
1. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (DCI)
2. NOMBRE GENÉRICO
3. NOMBRE COMERCIAL O DE MARCA
4. NOMBRE QUÍMICO
NOMENCLATURA
1. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (DCI)
nombre científico común recomendado por OMS
latín, español, francés, ingles, ruso
Ej. aspirina, amoxicilina, atropina, codeína, cotrimoxazol

NOMENCLATURA
2. NOMBRE GENÉRICO
nombre empleado para distinguir un principio activo no

amparado por una marca de fábrica
utilizado por diversos fabricantes
reconocido por la autoridad sanitaria competente de cada

país
se corresponde generalmente con

la Denominación Común Internacional
NOMENCLATURA
3. NOMBRE COMERCIAL O DE MARCA
nombre empleado por el fabricante para introducirlo al

mercado
patentes vigente: nombre genérico y 1 nombre de marca
patente no vigente (expirada): la comercialización queda

abierta a cualquier fabricante
el nombre genérico sigue siendo el mismo,
aumenta la cantidad de nombres comerciales
NOMENCLATURA
4. NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA
nombre determinado por estructura química de moléculas

lineal y tridimensional (estereoquímica)
largos, complejos, difíciles de recordar

Ej.
ácido acetilsalicílico (aspirina)
N-(4-hidroxifenil) acetamida (acetaminofeno)
p-hidroxiaminobencil penicilina (amoxicilina)
d-l hyosciamina (atropina)
metilmorfina (codeína)
sulfametoxazol – trimetoprina (co – trimoxazol, Sulfaprim)
N-(2'-chlor-4'-nitrophenyl)-5 chlorsalicylamid (Niclosamide ÿomesan¨
4-(2-nitro)-aril-5-etoxicarbonil-6-metil-3,4-dihidro-2-(1H)-piridona
(Nifedipina)
NOMENCLATURA
Ej.
Aciclovir C8H11N5O3
9 - [ (2 - hydroxyethoxy) methyl] guanine
Ganciclovir C9H13N5O4
9 - [ [2 - hydroxy - 1 - (hydroxymethyl) ethoxy] methyl] guanine
Amantadina C10H17N.HCl
1 - tricyclo [3.3.1.13, 7] decylamine monohydrochloride
Alopurinol C5 H4N4O
1H - pyrazolo [3, 4 - d] pyrimidin - 4 - ol
NOMENCLATURA
Ej.
Amiodarona C25H29I2NO3
2 - butyl - 3 - benzofuranyl 4 - [2 - (diethylamino) ethoxy] - 3, 5 - diiodophenyl ketone
hydrochloride
Atenolol C14H22N2O3
2 - [p - [2 - hydroxy - 3 - (isopropylamino) propoxy] phenyl] acetamide
Nalodol C17H27NO4
1 - (tert - butylamino) - 3 - [ (, 5, 6, 7, 8 - tetrahydro - cis - 6, 7 - dihydroxy - 1 - naphtyl) oxy] - 2
- propanol
Diltiazem C22H26N2O4S.HCl
(2S, 3S) - 3 - acetoxy - 2, 3 - dihydro - 2 - (4 - methoxyphenyl) - 5 - (2 - dimethylaminoethyl) -
1, 5 - benzothiazepin - 4 (5H) - one - monohydrochloride
NOMENCLATURA
Ej.
Doxorubicina C27 H29NO11.HCl
(2S, 4S) - 4 - (3 - amino - 2, 3, 6 - trideoxy - a - L - lyxo - hexopyranosyloxy) - 2 - glycero - 1, 2,
3, 4 - tetrahydro - 2, 5, 12 - trihydroxy - 7 - methoxy - 6, 11 - naphthacenedione
monohydrochloride
Daunorubicina C27H29NO10.HCl
9 - Acetyl - 4 - methoxy - 7, 8, 9, 10 - tetrahydro - 6, 7, 9, 11 - tetrahydroxy - 5, 12 -
tetraquinone - 7 - (3' - amino - 5' - methyl - 2', 3' - dideoxy - L - lyxopyra - noside)
Bleomicina
1 - bleomycinoic acid hydrochloride
NOMENCLATURA
Ej.
Morfina C17 H19NO3.HCl.3H2O
(5R, 6S) - 7, 8 - didehydro - 4, 5 - epoxy - 17 - methylmorphinan - 3, 6 - diol
monohydrochloride trihydrate
Codeína C18H21NO3.H3PO4.1/2H2O
5R, 6S) - 7, 8 - didehydro - 4, 5 - epoxy - 3 - methoxy - 17 - methylmorphinan - 6 - ol
monophoshate hemihydrate
Naloxona C19H21NO4.HCl
( - ) - (4aR, 7aS, 8R, 9cR) - 12 - allyl - 7, 7a, 8, 9 - tetrahydro - 3, 7a - dihydroxy - 4aH - 8, 9c -
iminoethanophenanthro [4, 5 - bcd] furan - 5 (6H) - one hydrochloride
NOMENCLATURA
Ej.
Lorazepam C15 H10Cl2N2O2
7 - chloro - 5 - (2 - chlorophenyl) - 1, 3 - dihydro - 3 - hydroxy - 2H - 1, 4 - benzodiazepin - 2 -
one
Midazolam C15 H10Cl2N2O2

8 - chloro - 6 - (2 - fluorophenyl) - 1 - methyl - 4H - imidazo [1, 5 - a] [1, 4] benzodiazepine
Bromazepam C14 H10BrN3O

8 - chloro - 6 - (2 - fluorophenyl) - 1 - methyl - 4H - imidazo [1, 5 - a] [1, 4] benzodiazepine
NOMENCLATURA
Ej.
Eritromicina C37 H67NO13
(2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R) - 5 - (3, 4, 6 - trideoxy - 3 - dimethylamino - b - D -
xylo - hexopyranosyloxy) - 3 - (2, 6 - dideoxy - 3 - methyl - 3 - O - methyl - a - L - ribo -
hexopyranosyloxy) - 13 - ethyl - 6, 11, 12, - trihydroxy - 2, 4, 6, 8, 10, 12 - hexamethyl - 9 -
oxotridecan - 13 - olide
Mestranol C21 H26O2

3 - methoxy - 19 - nor - 17a - pregna - 1, 3, 5 (10) - trien - 20 - yn - 17 - ol
Ipratropio C20 H30BrNO3.H2O

(1R, 3r, 5S) - 8 - isopropyl - 8 - methyl - 3 - tropoyloxy - 8 - azoniabicyclo [3.2.1] octane
bromide monohydrate
ESTRUCTURA
Actinomicina D Lindano
Captopril
ESTRUCTURA
Sildenafil, Citrato
IMÁGENES
Medicamento
C Según registro de marca:
L
1. Medicamento de Marca
A
S 2. Medicamento Genérico
I
F
Según prioridad en salud pública:
I
C 1. Medicamento esencial
A
C 2. Medicamento no esencial
I
Ó
N
Medicamento
L
A 1. Medicamento de Marca
S
I 1.1 Innovador
F 1.2 No innovador
I
C 2. Medicamento Genérico
A
2.1 Medicamento Genérico Intercambiable (MGI)
C 2.2 medicamento Genérico No intercambiable (MGnI)
I
Ó
N
Medicamento
grado de innovación terapéutica:
1. Innovaciones terapéuticas
2. Medicamentos que aportan un avance importante
3. Medicamentos que ofrecen mejoras
4. Medicamentos "homólogos"
5. Medicamentos "me too"

Medicamento
1. Innovaciones terapéuticas:
Fármacos que ofrecen nuevas alternativas terapéuticas en

procesos para los que no existía anteriormente terapias
eficaces.
Fármacos con indicaciones muy específicas.
En general, son productos derivados de la biotecnología y
extraordinariamente costosos.
Es importante determinar si sus beneficios son
clínicamente significativos y en qué subgrupos de
personas.
Medicamento
2. Medicamentos que aportan un avance importante:
Fármacos que aportan ventajas significativas sobre los

disponibles hasta el momento.
Debe considerarse si las ventajas de eficacia y seguridad,
realmente se pueden traducir en mayor efectividad clínica.
Por ejemplo, la magnitud de la diferencia a su favor debe
ser mayor que la variabilidad propia de la asistencia en las
condiciones del medio donde se aplicará el fármaco, de lo
contrario el beneficio clínico sobre la persona es dudoso.
Medicamento
3. Medicamentos que ofrecen mejoras:
Fármacos que ofrecen alguna pequeña mejora, sobre todo

en facilidad de administración, posología, intervalos de
dosificación u otros aspectos que pueden ser importantes
para algún grupo de personas, para mejorar el
cumplimiento o la comodidad de administración.
Deben considerarse sobre todo en el caso de personas
externas.
Medicamento
4. Medicamentos “homólogos”:
Fármacos aprobados para las mismas indicaciones y que

vienen avalados por evidencias de eficacia y seguridad
similares.
Estos medicamentos se suelen contemplar dentro de un
Programa de Intercambio Terapéutico, empleándolos de
forma alternativa en función de la disponibilidad y las
condiciones económicas ofertadas.
Medicamento
5. Medicamentos “me too”:
La industria farmacéutica promueve y financia de forma

preferente, la investigación para el desarrollo de nuevos
fármacos que sean competitivos con los productos de la
competencia.
Fármacos de un mismo grupo con una eficacia y seguridad
similar. Cuando aparecen en el mercado suelen tener
menos evidencias de eficacia que los representantes
originales del grupo.
Medicamento
L
A 1. Medicamento de Marca
S
I 1.1 Innovador
Medicamento nuevo
F Protegido con patente y registro
I Demostración de eficacia terapéutica y
C seguridad clínica en estudios de Farmacología
A preclínica y Farmacología clínica
C
I 1.2 No innovador
Desprotegido de patente y registro
Ó
N
Medicamento
L
A 2. Medicamento Genérico
S
productos farmacéuticos que contienen igual:
I ingrediente activo
F concentración
I forma farmacéutica
C vía de administración
A indicación terapéutica
C posología
comparado con los productos originales
I (innovador) en los que están basados o que les
Ó sirve de referencia
N
Medicamento
Según registro de marca:
C
L 2. Medicamento genérico
A
S características:
I
a) Bioequivalencia terapéutica con el medicamento
F original (innovador) que le sirve de referencia
I
C b) Elaborado a partir de principios activos bien
A conocido y de eficacia, seguridad y calidad
C comprobados
I
c) Se comercializa una vez que ha expirado la patente
Ó del medicamento original o de referencia cuando
N haya finalizado el tiempo de exclusividad del
Medicamento
Según registro de marca:
C
L 2. Medicamento genérico
A
características:
S
I d) Se comercializa con el nombre de la denominación
F común internacional o con nombre genérico de
I marca, es decir que tiene un nombre comercial pero
C en realidad es un genérico
A
Ej. ampicilina MK MK abreviatura del fabricante
C Mackesson
I propanolol Cl Cl abreviatura del fabricante
Ó Laboratorios Chile
N
e) El precio es menor que el de los mismos
Medicamento
L 2. Medicamento Genérico
A 2.1 Medicamento Genérico Intercambiable (MGI)
S
I Fármaco o sustancia activa con características
F iguales o comparables a medicamento innovador:
Forma farmacéutica
I
Concentración o potencia
C Vía de administración
A Especificaciones farmacopeícas
C Perfiles de disolución o biodisponibilidad
I Registrado en el catálogo de MGI
Ó Se identifica por su nombre genérico
N
Medicamento
2. Medicamento Genérico
2.1 Medicamento Genérico Intercambiable (MGI)
2.2 Medicamento Genérico No Intercambiable (MGnI)
EQUIVALENCIAS
Equivalencia química:
fármacos en = cantidad principio activo
 nombre comercial
Debe cumplir las normas físicas y químicas establecidas

por organismos controladores nacionales
EQUIVALENCIAS
Equivalencia biológica (BIOEQUIVALENCIA):
fármacos que al administrar en igual dosis

a los mismos individuos
presentan = biodisponibilidad
valores se encuentran dentro del intervalo de
confianza del 90% (80% - 120%) de los valores
del innovador o de referencia
Equivalencia terapéutica:
fármacos tienen eficacia y efectos indeseables similares

se determina en estudios terapéuticos durante
evaluación clínica del fármaco
Si entre fármacos
no existe equivalencia biológica
ni equivalencia terapéutica
tendrá  biodisponibilidad
aunque tengan equivalencia química
EQUIVALENTES FARMACÉUTICOS:
medicamentos que cumplen:

mismo principio activo o fármaco
misma sal o éster
misma cantidad del fármaco
misma forma farmacéutica
misma vía de administración
mismos o comparables estándares de calidad
diferentes excipientes
diferente proceso y formas de elaboración
Fármacos que han notificado problemas de
biodisponibilidad y bioequivalencia (OMS)
Acebutolol Acetohexamide Ajmaline
Amiodarone Amitryptyline Atenolol
Bromocryptine Busulfan Butriptyline
Cefalexin Cefazolin Chlorambucil
Chlorpropamide Clomifene Clonazepam
Cyclophosphamide Cyproterone Deslanoside
Digitoxin Digoxin Diltiazem
Droperidol Dydrogesterone Enalapril
Ethinylestradiol Ethosuximide Ethylestrenol
Fluocortolone Fluoxymesterone Flupentixol
Flutamide Glibenclamide Gliclazide
Haloperidol Hydrocortisone Imipramine
Labetalol Levothyroxine Liothyronine
Medroxyprogesterone Mesterolone Metformin
Methylprednisolone Metoprolol Midazolam
Fármacos que han notificado problemas de
biodisponibilidad y bioequivalencia (OMS)
Alprenolol Norethisterone Flurazepam
Betamethasone Pindolol Guanfacine
Captopril Quinidine Isosorbide dinitrate
Chloramphenicol Theophylline Magnesium sulfate
Clonidene Triamcinolone Methylergometrine
Dexamethasone Warfarin Nicardipine
Disopyramide Aminophylline Oxandrolone
Epinephrine Bevantolol Prazosin
Felodipine Carbamazepine Rifampicin
Fluphenazine Chlorpromazine Thioridazine
Glipizide Conjugated Estrogens Triazolam
Isosorb.-5-mononitrate Diethylstilbestrol
Lithium Carb. Dosulepin
Methotrexate Erythromycin
Nadolol Flecainide
MEDICAMENTOS QUE NECESITAN ESTUDIOS DE
BIOEQUIVALENCIA. INTERCAMBIABILIDAD LIMITADA
Pueden ser prescriptos por su nombre comercial
CARBAMAZEPINA CICLOSPORINA
FENITOINA SÓDICA CARBONATO DE LITIO

VALPROATO SÓDICO PROCAINAMIDA
ETOSUXIMIDA TOLBUTAMIDA
WARFARINA SÓDICA ISOTRETINOINA
INSULINA CORRIENTE DIGOXINA
INSULINAS INTERMEDIAS RETROVIRALES PARA SIDA
INSULINA ZINC PROTAMINA PIRIDOSTIGMINA

VERAPAMILO HCL QUINIDINA SULFAT
TEOFILINA FACT. HEMOSTÁTICOS VIII Y IX

Medicamento
C
L Según prioridad en salud pública:
A
1. Medicamento esencial:
S Medicamento de eficacia y seguridad documentada
I de acuerdo a la mejor información científica
F disponible y que satisface las necesidades
I prioritarias de la mayoría de la población o de un
C grupo específico de población
A
C 2. Medicamento no esencial
I
Ó
N
INDUSTRIA Químico – Farmacéutica
Innovación
Investigación
Producción
Comercialización
de productos químicos y farmacéuticos
GOBIERNO
Normalización
Control
de productos químicos y farmacéuticos
INDUSTRIA Químico – Farmacéutica
Características:
Complejidad (Procesos especializados)

Recursos (Inversión – Generación)
Competencia (firmas, marcas, países)
Derechos de propiedad
Diseño y Producción de Medicamentos
A. Procesos técnicos complejos y costosos
B. Métodos de investigación y desarrollo costosos
C. Personal especializado
D. Equipos especializados
A. Procesos técnicos complejos
Descubrimiento / Investigación:
Investigación para asegurar que la molécula tiene un
deseable perfil de actividad (desde la síntesis, el
aislamiento de la fuente natural, o la obtención sintética
o biotecnológica y toda la fase preclínica, incluida la
toxicología)
Confirmación que la molécula es aceptable en eficacia y

seguridad para su ensayo en seres humanos.
Conjunto de actividades que culminan en la utilización

terapéutica de un nuevo fármaco / medicamento
(primera aplicación en Humanos)
Descubrimiento / Investigación:
Duración promedio:
 42,6 meses (3,55 años)
países y transnacionales farmacéuticas con una amplia
infraestructura investigativa
5 – 6 años
≈
Países y empresas con menor nivel de desarrollo

Desarrollo:
Estudios clínicos
Registro farmacéutico
Duración promedio:
Total  11.8 años
Clínicos  68.6 meses
Registro  30.3 meses
Costo promedio:
 231 millones de dólares por cada nuevo medicamento
en el mercado
ESTRATEGIAS DE DESARROLLO
Estrategia de investigación Comentario
Descubrimiento de una Nueva Especie Permite obtener patente
Química (NEQ) de mayor eficacia terapéutica Primera prioridad de industria farmacéutica
o mayor seguridad para el consumo humano Aprovechamiento de recursos naturales
Técnicas de ingeniería genética y
biotecnología
Modificación de Especie Química Conocida Transformaciones químicas o biotecnológicas
(EQC) de eficacia terapéutica reconocida Producto similar al inicial pero con nuevas
características (nueva molécula)
Permite obtener patente
Duración aproximada 8 años
Reproducción de Especie Química Conocida Genéricos

(EQC) Patente caducada
Procesos de ingeniería inversa
Simplifica pasos en el proceso de desarrollo
Asimilación de resultados publicados
1 de cada 10,000 moléculas de Descubrimiento /
Investigación pasa a Desarrollo
1 de cada 100,000 moléculas pasa los Estudios

clínicos y logra el Registro farmacéutico
3 de cada 10 nuevos medicamentos con Registro

farmacéutico recupera su inversión inicial
por cada 1,000,000 de moléculas que incorporan a

Descubrimiento / Investigación, sólo 3 recuperan la
inversión inicial
A. Diseño al azar
B. Diseño inteligente y racional

1. Conocer la base biológica de la enfermedad o trastorno
2. Conocer los mecanismos anatomofisiológicos normales
3. Diseñar un medicamento:
3.1 utilizar mecanismos de aproximación al proceso
anatomofisiopatológico en su base molecular
3.2 definir las moléculas implicadas en el proceso
3.3 definir las posibles moléculas farmacológicas útiles
3.4 garantizar la interacción del medicamento diseñado con
las moléculas responsables
3.5 modificar las moléculas responsables
3.6 modificar el proceso anatomofisiopatológico
3.7 modificar la enfermedad o trastorno
B. Diseño inteligente y racional:
Métodos de estudio
Estudio de la estructura tridimensional de la(s) molécula(s)
de interés (3.2 y 3.3)
Complicado por la dificultad de obtener los receptores en
estados cristalinos
Herramientas de estudio
Resonancia Magnética Nuclear (RMN)
Cristalografia de rayos X
Cálculos teóricos de las fuerzas que mantienen la
configuración de un sistema (mecánica molecular o
mecánica cuántica)
C. Personal especializado
● Química
● Farmacia
● Medicina
● Física
● Ingenierías (química, industrial)
● Tecnología
● Microbiología
D. Equipos especializados
● Balanzas analíticas
● pHmétros
● Aparatos de determinación de punto de fusión
● Termómetro
● Aparatos de determinación de humedad
● Potenciómetros
● Polarímetros
● Espectrofotómetros de infrarrojo
● Espectrofotómetros U.V.
● Cromatógrafos
● Aparatos de disolución

010 Farmaco C y D Entregar

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FARMACOLOGÍA I

MSc. Dr. Lino Carmenate

Ciencia que estudia los fármacos,

Pharmacon: Medicamento Logos: Tratado

ciencia que estudia la interacción

ciencia que estudia el origen y propiedades

(métodos: recolección, secado)

se basa en conocimientos de farmacología

Estudio del impacto, los efectos

Estudio de técnicas para

evaluación económica de:

permite predecir acciones farmacológicas

Farmacogenética + variación individual en

Historia Natural de la Enfermedad

…ni todos los medicamentos son

3. Diagnóstico de enfermedades o trastornos

4. Alivio o supresión de síntomas / signos

5. Tratamiento de enfermedades o trastornos

3. Medios de Contrastes: radiología

4. Antigripales: Alivio o supresión de s / s

sulfato de magnesio (infusión I.V.)

1/3 de los casos de parálisis cerebral está asociado con el parto

Obtención de elementos para:

1. Aliviar / Eliminar trastornos salud

1. Facilitar obtención de sustento (veneno para la

1. Desarrollar / Facilitar sus relaciones sociales y

cataplasmas, emplastos, infusiones, supositorios,

¨Purifique y pulverice la piel de una serpiente

"receta" contra el dolor (tablilla babilonia, 2000 años a.d. C.)

Phillipus Aureolus Theophrastus Bombast von

s. V: curar úlceras (Hipócrates)

1836: prueba de Marsh para detectar y cuantificar

1890: mejor tratamiento para la leucemia

extractos de plantas y sus principios activos

(digital, efedrina, atropina, quinina, ácido acetil salicílico)

Rudolf Buchheim (Estonia,1847)

Fleming, Florey y Chain, 1929. Penicilina

Langley, 1905. Concepto de receptor

Comunicación química entre las células

En la historia de la medicina, los medicamentos son

Mercado de 100,000 medicamentos diferentes

Rentabilidad Necesidad y derecho fundamental

necesidades de salud de los países desarrollados

1/3 de la población mundial no tiene acceso regular

La mayoría de la población en países en vía de

15Abilify (aripiprazol) 1.781 25.7Antibiot.

AINE inh. COX2

Public Citizen (organización de protección al consumidor, EEUU)

Criticas éticas a revistas médicas

En 1998 (enero – noviembre) se gastaron:

Un grupo significativo de médicos cree que una

Medicamentos para diarrea:

Medicamentos para tos y el catarro común:

Anuncios promoción (2000):

Algunos hechos y falacias de la industria farmacéutica. Boletín AIS-LAC 2003;69:6.

Tognoni G. La cultura del medicamento. Medicamentos y Salud 1998;2(1):24.

1922 Insulina Hormona

1928 Estrógenos Hormonas sexuales

1929 Penicilina Antimicrobianos

1945 Mostaza nitrogenada Anticancerígeno

1945 Cloroquina Antipalúdico

1948 Papaverina Espasmolítico

1956 Tolbutamida Hipoglicemiante oral

1960 Clordiazepóxido Tranquilizante