Colinérgicos 2015

Agonistas
Fármaco Mecanismo Usos clínicos Efectos adversos // Datos FC
Contraindicaciones importantes
Metacolina Agonista colinérgico. -Test de provocación a -Bradicardia Baja absorción en TGI.
Selectivo Muscarínico nivel pulmonar -Hipotensión No atraviesa la barrera
(predominante) > (Produce -Cólicos Abdominales hematoencefálica.
Nicotínico (leve). broncoconstricción en -Náuseas/Vómitos
Los efectos sobre sujetos enfermos -Diarrea
receptores muscarínicos a dosis que no afectan a //
son de mayor sujetos sanos. Dx. De -Asma
importancia a nivel Hiperreactividad -EPOC
Cardiovascular. bronquial). -Infarto de Miocardio reciente
-EVC
-Enfermedad Ulcero-Péptica
Carbacol Agonista colinérgico. No -Glaucoma -Oculares: Duración de acción: 4-
(Uso Experimental en selectivo. -Miótico durante las  Oscurecimiento corneal 8 horas (instilación
Venezuela) intervenciones  Espasmo ciliar oftálmica)
quirúrgicas -Sistémicos:
(oftalmología).  Bradicardia
 HipotensiónSíncope
 Náuseas/Vómitos
//
-Asma
-EPOC
-Enfermedad Úlcero-Péptica
Betanecol Agonista colinérgico. -Retención Urinaria -Hipotensión Duración de acción:
(Uso experimental en Selectivo Muscarínico. Posoperatoria -Cólicos Abdominales 30-60 minutos.
Venezuelal) -Hipotonía Vesical -Náuseas/Vómitos
-Diarrea
//
-Asma
-EPOC
-Enfermedad Úlcero-Péptica
Agonista muscarínico, no -Xerostomía -Hipotensión Absorción en TGI y
Pilocarpina selectivo. -Glaucoma -Cólicos Abdominales atraviesa la barrera
-Reversión de midriasis -Náuseas/Vómitos hematoencefálica.

2 WFHP. Preparadurías de Farmacología 2014-2015. prepadefarmaco@gmail.com Twitter: @PharmaPrepa

 Colinérgicos 2015

prolongada -Diarrea
//
-Asma, EPOC.

Antagonistas muscarínicos
Fármaco Mecanismo Usos clínicos Efectos adversos // Datos FC
Contraindicaciones importantes
Atropina Antagonista -Hiperactividad parasimpática (crisis Periféricos: a Dosis -Atraviesa la barrera
muscarínico, colinérgica. Incluye los casos de -Terapéuticas: HE, placenta y se
no selectivo. intoxicación por organofosforados). Xerostomía. Disminución de las secreciones excreta en leche
traqueobronquiales. materna.
-Premedicación Anestésica -Intermedias: -Vida ½: 2 horas. (72
(Disminuye secreción glandular Midriasis, visión borrosa, problemas de horas en ojo).
salivalXerostomía). acomodación (visión cercana). -Metabolismo hepático.
-Altas: -Excreción renal.
- Emergencias: Aumento de la Retención urinaria. Íleo paralítico.
Frecuencia Cardíaca en caso de Intoxicación atropínica: Xerostomía, falta de
Fibrilación Auricular o Flutter sudoración, baja actividad en TGI.
Auricular. Disminuye bloqueo A-V Centrales: a Dosis
generado por IM o Digoxina. -Terapéuticas: Alteraciones de la marcha y cambios
de humor.
-AntiespasmódicoRelaja músculo -Intermedias: Distracciones frecuentes y
liso en TGI y vejiga. alteraciones de memoria.
-Altas: Desorientación TE. Alucinaciones. Depresión.
Tto: Fisostigmina IV o IM.
Oxibutinina Antagonista -Vejiga hiperactiva -Xerostomía -Metabolismo 1er paso:
muscarínico. -Espasmo vesical posoperatorio -Constipación intestinal y hepático.
No selectivo. (Prostatectomía). -Somnolencia Metabolitos activos:
-Náuseas Desetiloxibutinina
// (DEO).
-Íleo Paralítico -Vida ½: 2-3 horas
-Glaucoma de Ángulo Cerrado -Excreción renal.

3 WFHP. Preparadurías de Farmacología 2014-2015. prepadefarmaco@gmail.com Twitter: @PharmaPrepa

 Colinérgicos 2015

Tolterodina Antagonista -Incontinencia urinaria -Xerostomía Metabolismo Hepático.

muscarínico. (Principalmente en Pacientes -Visión borrosa Metabolitos activos: 5-
Selectivo M3 a geriátricos). -Xeroftalmia hidroximetil-
nivel vesical. -Constipación. tolterodina.
Vida ½: Droga: 2-4
horas. Metabolito: 3
horas.
Excreción: Renal (77%),
Fecal (17%).
Ipratropio Antagonista -EPOC -Xerostomía -Metabolismo
muscarínico. -Asma -Tos Hepático.
Selectivo M3 -Disnea -Vida ½: 2 horas
en músculo Excreción: Renal (46%).
liso bronquial
y glándulas
mucosas
bronquiales.
Tiotropio Antagonista -EPOC -Xerostomía -Metabolismo
muscarínico. -Sinusitis Hepático.
Selectivo M1 y -Vida ½: 5-6 días.
M3 en músculo -Excreción Renal.
liso bronquial
y glándulas
mucosas
bronquiales.

Existe otra droga con propiedades de Antagonista Muscarínico (con selectividad por los receptores M3 a nivel gástrico): la Pirenzepina. Se usa de forma
experimental para investigación de subtipos de receptores.

4 WFHP. Preparadurías de Farmacología 2014-2015. prepadefarmaco@gmail.com Twitter: @PharmaPrepa

 Colinérgicos 2015

Antagonistas nicotínicos Bloqueantes neuromusculares

Fármaco Mecanismo Usos clínicos Efectos adversos Datos FC importantes
Succinilcolina Se une al receptor nicotínico generando la -Intubación Endotraqueal -Hipertermia maligna -Acción corta: 5-10
+
(despolarizante) apertura de canales de Na en la unión (debido al acaecimiento de minutos
neuromuscular, entonces: contracturas, rigidez y -Eliminación: hidrólisis
Fase I: Despolarización – relajación - aumento en la producción por las colinesterasas
Fasciculaciones transitorias – parálisis flácida. de calor por el músculo plasmáticas.
Fase II: repolarización – desensibilización del estriado).
receptor nicotínico a la Acetilcolina. -Debilidad o parálisis
Vecuronio -Coadyuvantes de la anestesia quirúrgica muscular -Acción intermedia: 45-
-UCI: Ventilación mecánica -Insuficiencia respiratoria 50 minutos.
-Endoscopias, broncoscopias, etc. -Excreción: renal y
Antagonista nicotínico neuromuscular -Tétanos hepática.
Pancuronio -Acción prolongada: 60-
100 minutos.
-Excreción: renal.

Acción Indirecta

Toxina botulínica: inhibe la liberación de Acetilcolina de la fibra preganglionar parasimpática y la fibra presináptica en la unión neuromuscular, debido a que
degrada a la sinaptobrevina, una de las proteínas que permiten el anclaje de las vesículas que contienen el neurotransmisor en la membrana presináptica para
su posterior liberación. En clínica se utiliza la Tipo A y dentro de sus usos encontramos:

- Estrabismo
- Espasmos musculares
- Distonías cervicales
- Tics
- Hiperhidrosis palmar o axilar
- Espasmo esofágico
Su uso no controlado genera los siguientes efectos adversos:
- Ptosis Palpebral
- Diplopía
- Debilidad facial

5 WFHP. Preparadurías de Farmacología 2014-2015. prepadefarmaco@gmail.com Twitter: @PharmaPrepa

 Colinérgicos 2015

Anticolinesterásicos

Fármaco Mecanismo Usos clínicos Efectos adversos FC

Edrofonio Inhibición de la Dx. De Miastenia Gravis. -Broncoconstricción Duración de la
Achesterasa. -Bradicardia acción: 5-15
(Mayor disponibilidad de -Aumento en secreción minutos. (De allí
Acetilcolina en la glandular, frecuencia su uso).
Neostigmina hendidura sináptica). -Miastenia Gravis urinaria, peristalsis. Atraviesa BHE.
-Íleo paralítico -Miosis Metabolismo
-Atonía vesical Hepático.
-Reversión de parálisis Excreción renal
neuromuscular (Antagonistas (50%).
neurmousculares) Vida ½: 1-1.5
-Reversión de toxicidad horas.
antimuscarínica (Atropina).
Fisostigmina Reversión de toxicidad Duración de la
antimuscarínica (Atropina). acción: 30-60
. minutos.
Organofosforados: tienen un efecto de hasta 24 horas continuas. Presentes en compuestos insecticidas como el Malatión, Paratión, etc.

Síntomas (Crisis colinérgica)

Fase I:
Muscarínicos generalizados: hipotensión, diarrea, salivación abundante, epífora, sudoración, secreciones traqueo-bronquiales, laringoespasmo, miosis,
broncoconstricción.
Sistema Nervioso Central: agitación, ataxia, confusión, convulsiones, depresión respiratoria.

Fase II: Parálisis flácida. Polineuropatía tardía de causa desconocida (asociada a una esterasa específica de la mielina).

Reactivadores Colinesterásicos: utilizados frente a una intoxicación por organofosforados. Desplazan al organofosforado del centro activo de la
Acetilcolinesterasa, ya que poseen una alta afinidad por el fósforo del mismo. Ejemplos: PRALIDOXIMA. Debe administrarse durante las primeras 24-48 horas de
haberse producido la intoxicación. De lo contrario, debe esperarse a la síntesis de novo de la Acetilcolinesterasa y administrar tratamiento de soporte contra la
sintomatología del paciente.

6 WFHP. Preparadurías de Farmacología 2014-2015. prepadefarmaco@gmail.com Twitter: @PharmaPrepa