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FARMACODIVULGACIÓN

Paracetamol solución oral (acetaminofén)

Es un metabolito de la fenacetina. Sus acciones analgésicas y antipiréticas son semejantes a


las del ácido acetilsalicílico y, aunque no posee la potencia antiinflamatoria de los salicilatos,
se ha utilizado satisfactoriamente en aquellos pacientes que presentan alergia o intolerancia a
la aspirina. Desde el punto de vista clínico ha demostrado una acción antipirética y analgésica
rápida y eficaz en lactantes, niños, adolescentes y adultos. El mecanismo de acción se
desconoce el mecanismo exacto de la acción del paracetamol, aunque se sabe que actúa a
nivel central. Se cree que aumenta el umbral al dolor, inhibiendo las ciclooxigenasas en el
SNC, enzimas que participan en la síntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el
paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, por lo que carece de
actividad antiinflamatoria. También parece inhibir la síntesis y/o los efectos de varios
mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos mecánicos o
químicos. Los efectos antipiréticos del paracetamol bloquean el pirógeno endógeno en el
centro hipotalámico regulador de la temperatura, inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas.
El calor es disipado por vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo periférico y sudación. No
afecta el tiempo de protrombina, pues posee muy débil acción sobre las plaquetas. No
provoca irritación gástrica, erosión de las mucosas ni sangrado que pueda ocurrir después de
ingerir salicilatos. No tiene efectos sobre los aparatos cardiovascular ni respiratorio.

FORMA FARMACÉUTICA: gotas

DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL: paracetamol (acetaminofén)

COMPOSICIÓN: cada mL contiene: acetaminofén 110 mg, tartrazina 0,1 mg, sacarosa 2 000
mg, vehículo c.s.

CATEGORÍA FARMACOLÓGICA: antipirético, analgésico

FARMACOCINÉTICA: después de la administración oral se absorbe rápida y completamente


por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30‒60
min, aunque no están del todo relacionadas con los máximos efectos analgésicos. Se une a
las proteínas del plasma en 25 %. Aproximadamente una cuarta parte de la dosis experimenta
en el hígado un metabolismo de primer paso. También se metaboliza en el hígado la mayor
parte de la dosis terapéutica, se producen conjugados glucurónicos y sulfatos, que son

EL PARACETAMOL NO ES TAN ÚTIL COMO SE CREÍA FRENTE A LA ARTROSIS


Autor: Dr. Salvador Giménez - 27 de octubre 2003

En la reunión anual de la American College of Rheumatology que se está celebrando en estos


días en Orlando, Florida, EEUU, se ha presentado datos que demuestran que el paracetamol
no es ni tan seguro ni tan eficaz como se pensaba en el tratamiento de la artrosis de rodilla y
de cadera

“Ha habido una gran controversia en la literatura y todavía hay un gran número de científicos
que creen que el paracetamol tiene un elevado grado de seguridad, en particular en pacientes
con otras enfermedades concurrentes” señaló la Dra. Jagindra N Mangrudel University
of Iowa Health Care, de Iowa City, EEUU. “Sin embargo, los reumatólogos deberían ser
conscientes de la relación riesgo-beneficio del paracetamol. El paracetamol no es tan seguro
como se pensaba hasta ahora y se ha encontrado que es un tratamiento con un gran
potencial de interacciones farmacológicas”.

El paracetamol no es tan seguro como se pensaba hasta ahora y se ha encontrado que


es un tratamiento con un gran potencial de interacciones farmacológicas

El equipo de la Dra. Mangru revisaron los artículos de MEDLINE entre 1966 y marzo de 2003
con las palabras clave “paracetamol”, “artrosis”, “gastrointestinal”, “hígado” y “riñón”.
Emplearon Micromedex para identificar las interacciones farmacológicas del paracetamol. Su
investigación se centró en ocho estudios clínicos aleatorios controlados, entre ellos dos que
comparaban placebo y paracetamol a la dosis de 4 gramos al día, uno durante 6 semanas con
25 pacientes y otro durante 12 semanas con 82 pacientes. Tres estudios investigaban efectos
secundarios hepáticos, once evaluaron la tasa de toxicidad renal y seis más los efectos
secundarios gastrointestinales del paracetamol.

Los AINE y quizá el placebo son más eficaces que el paracetamol

En el primer estudio, 9 de los 25 pacientes que completaron tres semanas de tratamiento con
paracetamol lo calificaron de superior. Al igual que la opinión de los médicos implicados en el
estudio, en términos de molestias, dolor en reposo y movilidad. En el segundo estudio, los
pacientes que tomaban placebo tenían mejores índices WOMAC y Lequesne en comparación
con los valores basales, mientras que los que tomaban paracetamol, mejoraron solamente en
uno de estos índices. Además, el diclofenaco fue superior al paracetamol en todas las
mediciones a las dos semanas, aunque no a las 12 semanas.

En total había siete estudios clínicos aleatorios controlados que comparaban los AINE
(antiinflamatorios no esteroideos) con el paracetamol. Cuatro compararon paracetamol con
diclofenaco, uno con la combinación diclofenaco-misoprostol, uno con naproxeno, uno con
celecoxib, uno con rofecoxib y uno con ibuprofeno. Estos estudios emplearon el paracetamol a
dosis de 2,6 a 4,0 gramos al día durante periodos de 4 semanas a dos años. Los AINE
demostraron ser superiores en todas las mediciones en todos los estudios.

Si bien la Dra. Mangru señala que esto no significa que los AINE sean necesariamente
mejores que el paracetamol, “los reumatólogos deberían pensárselo dos veces antes de
prescribir o recomendar el paracetamol, en particular en pacientes con insuficiencia renal
crónica, cardiopatía y/o historia de hemorragia gastrointestinal previa”.

Los reumatólogos deberían pensárselo dos veces antes de prescribir o recomendar el


paracetamol

Numerosos efectos secundarios e interacciones con otros medicamentos

En cuanto a los efectos secundarios, dos estudios retrospectivos de cohortes encontraron que
el paracetamol a dosis de 2,6 gramos al día, producía un aumento del riesgo de hemorragia o
perforación gastroi9ntestinal de 3,6 veces, lo que es equivalente a una dosis elevada de AINE,
de 3,6 gramos al día. En cuanto a la toxicidad sobre el hígado, la mortalidad es más común
entre los pacientes con dolor que en los que se producen una sobredosificación tóxica
deliberada. La mortalidad por tratamiento crónico con paracetamol está relacionada con la
presencia de otras enfermedades y el consumo de alcohol. Además, el paracetamol aumenta
el riesgo de insuficiencia renal crónica, tal como demuestra un estudio de casos y controles
basado en población sueca.

Los investigadores también identificaron 18 interacciones farmacológicas documentadas,


entre ellas con los fármacos anticoagulantes y el alcohol. Además, el paracetamol produce
interacciones con los antihistamínicos (contra las manifestaciones alérgicas), los barbitúricos
(medicamentos para dormir o sedantes), la fenitoína (contra la epilepsia), las benzodiazepinas
(contra la ansiedad y contra el insomnio), los betabloqueantes (antihipertensivos y
tratamientos cardiovasculares), la isoniazida (antibiótico especialmente utilizado en la
tuberculosis) y la mifepristona (anticonceptivo abortivo).

el paracetamol tiene una toxicidad gastrointestinal grave, produce insuficiencia


hepática y renal clínicamente importantes y tiene importantes interacciones con otros
fármacos

Finalmente, los investigadores concluyen afirmando que “el paracetamol tiene una toxicidad
gastrointestinal grave, equivalente a los AINE y produce insuficiencia hepática y renal
clínicamente importantes a las dosis recomendadas en la clínica diaria, y además, tiene
importantes interacciones con otros fármacos de uso frecuente”, alertando a los clínicos sobre
el empleo generalizado del paracetamol.

Posteriormente eliminados en la orina. Entre 10 y 15 % de la dosis experimenta un


metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citocromo P450, más tarde es conjugado
con cisteína y ácido mercaptúrico. Después de una sobredosis, si existe malnutrición o
alcoholismo ocurre una depleción hepática de los glucurónidos y sulfatos, por lo que el
paracetamol experimenta el metabolismo oxidativo que es el más tóxico, a través del sistema
enzimático CYP2E1 y CYP1A2. También se puede producir este metabolito cuando el
paracetamol se administra con fármacos que son inductores hepáticos. En la insuficiencia
renal pueden acumularse los metabolitos, pero no el fármaco sin alterar. La vida media de
eliminación del paracetamol es de 2 a 4 h en los pacientes con función hepática normal y es
prácticamente indetectable en el plasma 8 h después de su administración. En los pacientes
con disfunción hepática la vida media aumenta sustancialmente, lo que puede ocasionar el
desarrollo de una necrosis hepática.

INDICACIONES: tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve o moderada. Fiebre.

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al paracetamol. Enfermedad hepática (con


insuficiencia hepática o sin ella). Hepatitis viral: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.

PRECAUCIONES:

Embarazo: categoría de riesgo B. Usar dosis terapéuticas a corto plazo. LM: compatible.

Daño Hepático: metabolismo hepático, metabolito intermediario tóxico, debe ajustarse la


dosis.

Daño Renal: insuficiencia grave, se acepta el uso ocasional; aumenta el riesgo de toxicidad
renal con tratamientos prolongados y altas dosis.

Alcoholismo crónico: puede potenciar la toxicidad hepática del paracetamol y mayor


incidencia de hemorragias digestivas.

Se deben evitar tratamientos prolongados o dosis excesivas de paracetamol (no deben


administrarse más de 2 g/día).

Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.

Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 h, deberá evaluarse nuevamente al paciente.

Anemia: posible aparición de alteraciones sanguínea; se recomienda precaución en pacientes


con anemia y evitar tratamientos prolongados. Anemia por déficit de G6PD: se han observado
casos de hemólisis.
Hipersensibilidad a salicilatos: constituye una alternativa muy válida en pacientes alérgicos;
sin embargo, se han observado reacciones broncospásticas en algunos pacientes
hipersensibles al ácido acetilsalicílico u otros AINE. Aunque la incidencia de reacción cruzada
es baja (menos de 5 %), se aconseja control clínico en pacientes alérgicos a salicilatos
tratados con paracetamol.

REACCIONES ADVERSAS:

Ocasionales: trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis y


anemia hemolítica (en pacientes con déficit de G6PD). Exantemáticas, urticaria, dermatitis
alérgica, fiebre, ictericia.

Raras: cólico renal, insuficiencia renal (con dosis elevadas o uso prolongado), orina turbia,
pancreatitis, ictericia, daño hepático, hepatitis viral (asociada a casos de sobredosis).

Excepcionalmente: hipoglucemia, en especial en niños.

INTERACCIONES: alcohol etílico: potencia la toxicidad del paracetamol, por inducción de la


producción hepática de elementos hepatotóxicos derivados del paracetamol. Anticonvulsivos:
disminución de la biodisponibilidad del paracetamol, así como potenciación de la
hepatotoxicidad en sobredosis debido a la inducción del metabolismo hepático.
Anticoagulantes cumarínicos: uso prolongado del paracetamol puede alargar el efecto
anticoagulante. Colestiramina: reduce la absorción del paracetamol.

POSOLOGÍA: adultos: analgesia y fiebre: 0,5 a 1 g por VO c/4 a 6 h, hasta un máximo de 4


g/día. Niños: 10-15 mg/kg por VO c/4 a 6 h, sin exceder 5 tomas en 24 h. No se aconseja
administrar por más de 5 días consecutivos. Dosis diaria definida: 3 g.

TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS AGUDA Y EFECTOS ADVERSOS GRAVES: en


todos los casos se procederá a la aspiración y el lavado gástrico, preferiblemente dentro de
las 4 h siguientes a la ingestión. Antídoto específico: N‒acetilcisteína 300 mg/kg (equivalente
a 1,5 mL/kg de solución acuosa al 20 %) por vía IV durante 20 h y 15 min, según el esquema
siguiente: adultos: dosis de ataque 150 mg/kg IV lenta o diluidos en 200 mL de glucosa al 5 %
durante 15 min. Mantenimiento: inicialmente 50 mg/kg en 500 mL de glucosa al 5 % en
infusión lenta durante 4 h; posteriormente, 100 mg/kg en 1 000 mL de glucosa al 5 %

Infusión IV durante 16 h. Niños: el período en que el tratamiento ofrece la mayor garantía de


eficacia se encuentra dentro de las 8 h siguientes a la ingestión de la sobredosis. La
efectividad disminuye progresivamente transcurridas 8 h, es ineficaz a partir de las 15 h de la
intoxicación. El volumen de la solución de glucosa al 5 % para infusión debe ajustarse a la
edad y peso del niño.

LABORATORIO PRODUCTOR: Laboratorio Farmacéutico MEDILIP


PARACETAMOL Vs IBUPROFENO PARA EL DOLOR DE LA EPISIOTOMÍA EN LAS 42
HORAS POSTPARTO

RESUMEN

Objetivo:

Evaluación de la eficacia analgésica para el dolor de la episiotomía entre el paracetamol y el


Ibuprofeno, en las primeras 42 horas Recién Revista Científica de Enfermería postparto.

Método:

Estudio cuasi-experimental (prospectivo y simple ciego) en mujeres que dieron a luz en el


HOSPITAL UNIVERSITARIO CENTRAL DE ASTURIAS (OVIEDO), excluyendo alérgicas,
patologías asociadas ó aquellas que el idioma impidiese un correcto entendimiento. Dos
grupos: 1) Paracetamol 1 gr; 2) Ibuprofeno 600 mg. Tamaño de muestra: 110 por grupo para
alcanzar mínimo de 80. Variable principal: grado de dolor según puntuación de escala (0 a 3).
Otras variables: edad de paciente, semanas de gestación, peso neonatal, paridad, inicio del
parto, anestesia epidural, tipo de parto, desgarro, inflamación y enrojecimiento, hematoma,
hemorroides, necesidad de sondaje evacuador, aplicación de hielo y solicitud de analgesia.
Tamaño final de la muestra: 88 grupo paracetamol y 97 grupo ibuprofeno. La escala de dolor
se midió a las 2 horas postparto (previo al tratamiento) y, posteriormente, cada 8 hasta 42
horas. Se realizó análisis descriptivo y comparación entre grupos.

Resultados

No encontramos diferencias significativas en la escala de dolor entre ambos fármacos, ni en


los subgrupos analizados, salvo en el subgrupo de partos eutócicos, donde el ibuprofeno fue
superior al paracetamol. En el global de la serie, el grupo de paracetamol solicitó hielo y otra
medicación con mayor frecuencia que el grupo de ibuprofeno.

Conclusiones:

El ibuprofeno 600 mg y el paracetamol de 1 gr obtienen una respuesta similar en las primeras


42 horas postparto, si bien el ibuprofeno parece tener algunas ventajas adicionales.

Palabras clave:

Dolor episiotomía, dolor postparto, Ibuprofeno, Paracetamol.