FARMACOLOGIA DE LOS

PROCESOS DIGESTIVOS

Secreción gástrica

Motilidad gástrica

Motilidad del intestino

Formación y excreción de la bilis

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TEMA 10

FARMACOS modificadores de la
motilidad gástrica:
- Eméticos
-Procinéticos

-Antieméticos

-Carminativos
 Proceso del vómito

El vomito es un acontecimiento físico que da lugar

a la evacuación forzada del contenido gástrico a través de la
boca.
Se produce por una contracción potente y sostenida de los
músculos abdominales y del diafragma. Coordinada con la
elevación y apertura del cardias y la contracción del píloro.

Efecto secundario indeseable

Efecto útil frente a sustancias tóxicas:
de muchos fármacos.
alcohol

Mecanismo de regulación del vómito

Dolor, imagen, Vias aferentes sensitivas

mal olor Centros superiores del SNC: tallo cerebral
Estructuras corticales

Cinetosis

laberinto
Centro del
Aparato nervios
Vestibular
ZGQ Vómito
R 5-HT3 y D2 R mACH
R H1 y mACH

R somáticos
Bulbo raquídeo
Toxinas endógenas Sangre R. viscerales
Fármacos
Sustancias emetógenas:
5-HT, protanoides, radicales libres

Estímulos de faringe
y estómago
Aferentes viscerales ZGQ: zona gatillo quimiorreceptora
R 5-HT3 R: receptor
H1:histamínico
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Farmacología

Fármacos eméticos: ipecacuana (emetina, cefalina)

Fármacos antieméticos.
- Antagonistas del receptor H1
- Antagonistas muscarínicos
- Antagonistas del receptor 5-HT3
- Antagonistas del receptor D2
Cephaelis ipecacuana
- Cannabinoides
- Corticosteroides (altas dosis)

Fármacos antieméticos

Antagonistas del receptor H1: meclicina, ciclicina,
dimenhidrinato, prometacina, difenhidramina

Antagonistas muscarínicos: hioscina (escopolamina)

Tratamiento y profilaxis de la CINETOSIS y vómitos

provocados por sustancias irritantes en el estómago

Hioscina el más utilizado. A veces en parches transdérmicos

Prometacina: útil en los vómitos del embarazo

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 Fármacos antieméticos

Antagonistas del receptor 5-HT3 de serotonina
Ondansetrón, granisetrón, tropisetrón, dolasetrón (actúan sobre la
ZGQ)

Tratar y prevenir vómitos provocados por la radioterapia del cáncer

Y tratamiento con citostático (cis-platino). También los vómitos postoperatorios

Efectos secundarios:
cefaleas y trastornos digestivos

Fármacos antieméticos

Antagonistas de los receptores D2
1. Fenotiacinas: neurolépticos antieméticos: clorpromacina,
proclorperacina y trifluoperacina

tietilperacina y butirofenonas: haloperidol, droperidol, domperidona

efectos antidopaminérgicos: sedación, hipotensión, diarrea, síntomas
extrapiramidales

2. Benzamidas: Metoclopramida y cleboprida a dosis alta son eficacez para

combatir la emesis provocada por cis-platino. Pero tiene también efectos
Procinéticos
Efectos secundarios:
- Metoclopramida: efectos antidopaminérgicos: sedación, diarrea,
síntomas extrapiramidales Limita su uso
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Fármacos antieméticos

Cannabinoides: nabilona y dronabinol: son derivados
del cannabinol
Disminuyen los vómitos producidos
por quimioterapia

No son fármacos de primera línea

por los efectos centrales que producen:
Disforia, alucinaciones, sedación, vértigo,

Corticosteroides: dexametasona, metilprednisolona.

A altas dosis pueden tener acción antiemética.
Se pueden utilizar e monoterapia o asociados a fenotiacinas u
ondansetrón

PROCINÉTICOS: ortopramidas

Procinéticos con efectos antieméticos
- Metoclopramida
- Cleboprida (mas potente que metoclopramida)
- Domperidona
- Levosulpirida
- Procinéticos solos

- Cinitaprida

- Cisaprida

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PROCINÉTICOS: Metoclopramida, cleboprida,
domperidona

Mecanismo de acción complejo:

- Acción antiemética: por bloqueo de los

receptores D2

Acción procinética de metoclopramida: por estímulo
de la liberación de Ach en los plexos mientéricos (acción
colinérgica indirecta).
Fármaco R. Serotoninérgicos 5-HT4 Acetilcolina
Aumento de la motilidad
gastrointestinal
Efectos secundarios:
Metoclopramida: efectos antidopaminérgicos centrales: depresion,
diarrea, síntomas extrapiramidales: distonías… Limita su uso
Produce hiperprolactinemia
-Domperidona: no atraviesa la BHE: pocos efectos
Indicaciones: reflujo gastroesofagico y gastroparesias 11

PROCINÉTICOS: - Cinitaprida – Cisaprida

Procinéticos solos: sin efectos sobre los R. D2

-Mecanismo: estimula la liberación de Ach en el plexo

mientérico del aparato digestivo a través de un efecto
mediado por los receptores 5-HT4.
Efectivos en el tracto gastrointestinal alto y bajo

-Indicaciones:
-reflujo gastroesofágico, gastroparesia diabética, estreñimiento
de diverso carácter

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