Académique Documents
Professionnel Documents
Culture Documents
Indicatii:
Farmacocinetica:
1. Absorbtia:
-administrarea se poate face parenteral (iv, im, io, ia, etc…) sau oral, cale accesorie-administrarea
locala intrarahidian, intralocal
Calea parenterala:
a) Iv: avantaje
-c% maxima sg apare in 10-15 minute-important in inf severe sau potential severe-timp de
multiplicare bacteriana este in medie 20 min. bacilii G- au in perete ENDOTOXINA care
produce socul endotoxinic
-comoditate
Dezavantaje
-trebuie supravegheata zilnic branula
-pretul
- injectarea se poate face in 2 feluri: bolus(cu seringa)- durata 3-5 minute, sau perfuzie –
durata >15 minute; indicata in: infectii severe, potential severe si la gazde compromise,
pentru ca are efect rapid; necesita experienta celui ce administreaza, presupune cost ↑;
b) Im: c% maxima sg se realizeaza in 30-60 minute si e mai scazuta fata de cea realizabila prin
administrare iv, absorbtia fiind mai lenta;
Dezavataje
-e insotita de durere(cs se administreaza cu lidocaina si vancomicina provoaca o durere
socogena)
-uneori si de constituirea unui flegmon local;
Calea orala: c% max sg apare la 1-2h; administrare facila dar necomplianta crescuta; nu toate AB se
pot administra oral (Penicilina G, AG, Colimicina nu se absorb digestiv). Pentru cele care se pot
administra digestiv, c% realizate depinde de medicament, de pacient, de starile fizio sau patologice
ale acestuia.
Variabilitatea legata de AB: Ampi oral se absoarbe 40-60%, iar Amoxi >90%; Tetraciclina se absoarbe
putin (40-50%), iar Doxiciclina se absoarbe foarte bine, >95%.
Variabilitatea legata de conditii fiziologice: majoritatea AB administrate pe cale orala sunt influentate
negativ de prezenta alimentelor in tubul digestiv; exista insa si unele a caror absorbtie nu e
influentata sau chiar e favorizata de alimente.
Variabilitatea legata de conditii patologice: ↓TA duce la ↓absorbtiei digestive a AB; prezenta in
tubul digestiv a unor compusi de Ca, Mg, aluminiu ↓ absorbtia Tetraciclinelor, FQ, producandu-se
compusi neresorbabili;
3. Metabolizarea:
E in principal hepatica, dar si in alte organe. Pot sa apara produsi de mai multe feluri:
Inactivi;
Mai putin activi ca substanta mama;
La fel de activi ca substanta mama;
Mai activi ca substanta mama (ex: Cloramfenicolul);
4. Excretia:
Se face in principal renal, insa e posibila si biliar (Pefloxacina de ex), intestinal (Doxi de exemplu se
excreta la nivelul intestin gros). Cloramfenicolul se elimina urinar ca produs inactiv 90%, deci este
inutil in tratamentul unei ITU, de ex.
Dupa ce c% tisulara a AB ↓ sub nivelul terapeutic sau chiar total, pentru unele AB concentrarea
continua= efectul post- AB; un efect post-antibiotic foarte bun au AG, FQ, macrolidele, tetraciclinele,
rifampicina, carbapenemele; un efect slab au βlactaminele, in special pe bacilii G-;
In organism exista 3 zone “protejate”: SNC, ochiul si prostata; in mod normal aici nu patrund AB, insa
in conditiile unei infectii unele antibiotice patrund datorita inflamatiei (AG, Colimicina nu intra in
SNC; cel mai bine patrund βlactaminele dar nu toate; AB cu patrundere EXCELENTA in SNC e
Cloramfenicolul).
Exista microorganisme (Legionella, Brucella, Haemophilus Influenzae unele tulpini, Lysteria,
Ricketsiile, Mycoplasmele, Chlamydii) strict intracelulare; AB cu patrundere slaba ic: AG,
Vancomicina, βlactaminele; patrundere buna ic au macrolidele, tetraciclinele, Clormafenicolii,
Rifampicina, FQ.
Β-lactaminele:
→Penicilinele (penanii);
→CS;
→Carbapenemele;
→monobactanii;
Penicilina G e de 2 tipuri: sodica (mai bine tolerata local si mai putin dureroasa in administrarea im)
si potasica.
Actioneaza pe: bacili G+ aerobi (difteric, carbunos), si anaerobi (tetanic si restul clostridiilor), coci G+
(strepto, stafilo- nu se foloseste pt ca e rezistent!, pneumococ) si coci G- (meningococ, gonococ),
Leptospire, Actinomicete, Treponeme si Borellii.Pe germenii pe care actioneaza, efectul Penicilinei e
de 4-8h, mai mare decat pentru penicilinele de semisinteza.
Formulare: flacoane de 400.000 UI, 1.000.000 UI, 5.000.000 UI si preparate in grame (1g=1.600.000
UI);
1.000.000 UI Penicilina G sodica au 100 mg Na/ 1.000.000 UI Penicilina G potasica au 65 mg K.
Timp de injumatatire: 30 minute → Penicilina G se da la 3-6h, dupa acest interval nu mai exista
practic in tesuturi.
Doza: 50.000- 100.000 UI/kgc/zi, creste la 200-400.000 UI/kgc/zi in infectiile severe;
In practica se asociaza AG cu βlactamine, ele potentandu-se reciproc, dar daca se administreaza in
aceeasi perfuzie se inhiba, scazandu-si efectele. Efectul scade si daca se administreaza concomitent
cu vitamina C, B, glucoza. La temperatura camerei e inactivata terapeutic dupa 4-6h.
Administrarea im e foarte dureorasa, in timp ce dozele mari in administrare iv sunt neurotoxice si pot
duce la deces. Se poate administra intrarahidian, maxim 10.000 UI in administrare unica, in
tratamentul meningitelor. Penicilina G potasica in doza crescuta si administrata rapid poate duce la
stop cardiac.
E unul din cele mai alergizante antibiotice, administrarea ei se face doar cu testarea sensibilitatii.
Alergia apare de obicei la al doilea contact cu alergenul. Testarea se face prin realizarea a 5 dilutii
succesive in ser (1 flacon de 400.000 UI +4 ml ser→iei 1 ml ) pana la dilutia de 10 UI/ml care se picura
in tractul conjunctival si se asteapta 10 minute. Daca nu se realizeaza cele 5 dilutii se poate sa apara o
reactie pseudoanafilactica. In rare ocazii poate sa apara socul anafilactic si la testarea corecta.
Penicilina V: exista sub forma de comprimate de 400.000 si 1 milion UI; are absorbtie digestiva
modesta, ~50% si e puternic influentata de alimentatie (de aceea se administreaza cu 30 minute
inainte sau la 2-3h dupa masa).
Indicatii: infectii usoare (angina streptococica, de ex), la finalul tratamentului cu Penicilina G, in
ultimele 3 zile, pentru efectul tip probenecid (administrarea concomitenta cu Penicilina G ↓
eliminarea ei, relizand o c% sg prelungita). Se poate folosi si in situatiile in care Penicilina G nu poate
fi folosita, in doza dubla.
Penicilinele retard: Efitard- in infectii usoare, administrare la 12h, dezavantaj: insumeaza alergia la
Penicilina cu cea la Procainamida; Moldamin: flacoane de 600.000 UI (pt copil) si 1.200.000 UI
(adult); 1 flacon realizeaza penicilinemie timp de 5-7 zile. Se administreaza im, fiind o substanta
cristalina (risc de necroza, daca faci iv accidental- risc de embolie pulmonara si deces), se dizolva doar
in apa distilata. Se poate folosi la finalul tratamentului cu Penicilina G si pentru profilaxia
complicatiilor poststreptococice, impiedicand reinfectia. Nu se administreaza la copilul <5 ani (are
masa musculara putina →remanenta la nivel muscular →iritatie, inflamatie, necroza).
Penicilinele de semisinteza:
Aminopeniciline;
Carboxipeniciline;
Ureidopeniciline;
Glicopeptidele
Vancomicina si derivatii (Teicoplanina, Daptomicina)
Vancomicina- doar pe G+, coci si bacili; nefro si ototoxica, indicatii: infectii cu coci G+ rezistenti la alte
AB; administrare iv (flebite frecvente) /im (evitabila- e socogena); doza:2g/zi;
Derivatii au toxicitate mai redusa;
Ketolidele
Sunt derivati de macrolide ce actioneaza si pe pneumococ si alti streptococi rezistenti la macrolide.
Telitromicina (Kete K) 400 mg; administrare 800mg/zi; indicatii: angine, sinuzite, pneumonii
Oxazolidinonele
Linezolid (Zyvoxid): actioneaza doar pe bacterii G+ si pe cele rezistente in prezent la alte AB;
comprimate de 400/600 mg si flacoane injectabile iv de 600 mg; indicatii: infectii severe, mai ales
nozocomiale, cu G+; patrund excelent tisular;
Imidazoli
Metronidazol (Flagyl): cp administrare orala, 250 mg, preparate iv 500 mg si vaginal 500 mg;
actioneaza pe anaerobi, protozoare; doza:1-2g/zi, absorbtie digestiva >90%. Reactii adverse: tulburari
neuropsihice (convulsii, ataxie), efect tip disulfiram daca se consuma concomitent cu alcool;
Derivatii de Metronidazol: Ornidazol, Tinidazol; aceleasi doze, aceleasi efecte, acelasi spectru;
indicatii: abcese cu anaerobi, giardia, alte protozoare.
ATB la gravide
Penicilina G,Ampicilina,Cefalosporina,Eritromicina,Vancomicina,Oxacilina
In sem 3 : metronidazol,rifampicina