ACE-INHIBITOR

Secara umum dibedakan menjadi dua kelompok :

1. Yang bekerja langsung  captopril dan lisinopril
2. Prodrug  enalapril, kuinapril, perindropil, ramipril,
silazapril, benazepril
ACE-inhibitor (Angiotensin Converting Enzyme) menghambat
perubahan Angiotensin I menjadi AngiotensinII sehingga terjadi
vasodilasi dan penurunan sekresi aldosteron. Vasodilatasi secara
langsung akan menurunkan tekanan darah, sedangkan
berkurangnya aldosteron akan menyebabkan ekskresi air dan
natrium dan retensi kalium.
Farmakokinetik :
Pemberian bersama makanan akan mengurangi absorpsi
sekitar 30% oleh karena itu obat ini harus diberikan 1 jam
sebelum makan. Sebagian besar ACE-Inhibitor mengalami
metabolisme di hati, kecuali lisinopril yang tidak dimetabolisme.
Eliminasi umumnya melalui ginjal, kecuali fosinopril yang
mengalami eliminasi di ginjal dan bilier.
Tabel 1. Beberapa sediaan obat ACE-Inhibitor

Sediaan Pro drug Metabolisme di hati Eliminasi

Kaptopril Tidak + Ginjal
Lisinopril Tidak - Ginjal
Enalapril Ya + Ginjal
Perindopril Ya + Ginjal
Ramipril Ya + Ginjal
Quinapril Ya + Ginjal
Imidapril Ya + Ginjal

Tabel 2. Sediaan dan Dosis ACE-Inhibitor

Obat Dosis Frekuensi Sediaan

(mg/hari) pemberian
Min-Max
Kaptopril 12,5-25/x 2-3x Tab 12,5, 25,50mg
Lisinopril 10-80/x 1x Tab 5-10mg
Enalapril 5-40/x 1-2x Tab 5-10mg
Perindopril 4-8/x 1-2x Tab 2,4,8mg
Ramipril 2,5-10/x 1x Tab 2,5-5mg
Quinapril 10-80/x 1x Tab 20mg
Imidapril 5-10/x 1x Tab 5-10mg
.
Penggunaan :
 ACE-Inhibitor efektif untuk hipertensi ringan, sedang, berat.
Bahkan beberapa diantaranya dapat digunakan untuk krisis
hipertensi seperti kaptopril dan enalapril. Obat ini efektif pada
sekitar 70% pasien. Kombinasi dengan diuretik memberikan efek
sinergis (sekitar 85% pasien TD-nya terkendali dengan kombinasi
ini). Sedangkan efek hipokalemia diuretik dapat dicegah.
Kombinasi dengan β-blocker memberikan efek aditif. Kombinasi
dengan vasodilator lain memberikan efek yang baik, tetapi
pemberian bersama penghambat adrenergik lain yang
menghambat respom adrenergik α&β (misalnya klonidin,
metildopa, labetalol atau kombinasi α dengan β-blocker)
sebaiknya dihindari karena dapat menimbulkan hipotensi berat
dan berkepanjangan.
ACE-Inhibitor terpilih untuk hipertensi dengan gagal jantung
kongestif, dan menunjukkan efek positif terhadap lipid darah dan
mengurangi resistensi insulin sehingga sangat baik untuk
hipertensi pada diabetes, dislipidemia dan obesitas. Selain itu
ACE-Inhibitor juga sangat baik untuk hipertensi dengan hipertrof
ventrikel kiri.
Efek samping :
1. Hipotensi
2. Batuk kering
3. Hiperkalemia
4. Rash
5. Edema angioneurotik
6. Gagal ginjal akut
7. Proteinuria
8. Efek teratogenik

Kontraindikasi :
1. Pada ibu hamil  teratogenik
2. Ibu menyusui  ACE-Inhibitor diekskresi melalui ASI dan
berakibat buruk pada ginjal bayi
3. Memperberat hiperkalemia
4. Stenosis arteri renalis