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Uso:
Prevenção da insuficiência
renal, intoxicação, hipertensão arterial e
insuficiência cardíaca congestiva.
Estes fármacos atuam nos transportadores
renais de sódio, responsáveis pela reabsorção
da água no néfron.
Assim, a inibição da reabsorção de sódio
mantém a água dentro dos túbulos, sendo
eliminada na urina.
A membrana de
filtração apresenta
carga NEGATIVA !.
Na+
100% filtrado!
8 a 10%
60% reabsorvido reabsorvido
2%
reabsorvido
20% reabsorvido
Diuréticos:
Atuação antes da Alça de Henle: baixo efeito diurético
Atuação depois da Alça de Henle: maior efeito diurético
pelo bloqueio do mecanismo compensatório.
Não atuam nas células
Atuam nas células renais
epiteliais renais
1. Inibidores da Anidrase
Carbônica
2. Diuréticos de Alça
3. Diuréticos Tiazídicos
4. Poupadores de potássio
Características:
São filtrados e pouco reabsorvidos; farmacologicamente inertes.
Como atuam?
Atuam aumentando a osmolaridade do fluido tubular nos
segmentos permeáveis, mantendo a água nos túbulos para ser
excretada com a urina.
Desvantagem:
A administração é somente intravenosa, são fracos ou
adjuntivos – uma vez que atuam no túbulo proximal.
Exemplos: glicerina¹, isossorbida², manitol e ureia³.
¹ Pode provocar hiperglicemia
² É um vasodilatador
³ Tem como efeito adverso a gota.
Administração na corrente sanguínea
Na+
K+
2Cl-
Os diuréticos de alça promovem a inibição do transportador
tríplice, afetando o mecanismo de concentração urinária devido a perda
do gradiente de concentração.
Indicações:
Hipertensão grave e situações edematosas, exceto em casos de
gravidez porque diminui o débito cardíaco para o feto. Para idosos deve
ser administrado com atenção pois este fármaco leva a hipotensão.
Efeitos adversos:
Hipocalemia: assim, para evitar a perda excessiva de potássio é
possível associar o diurético de alça com poupadores de potássio e
incentivar a alimentação rica em K+.
Contraindicações:
Casos de osteoporose e pacientes arrítmicos, devido a perda de
cálcio e magnésio, respectivamente.
O interstício fica NEGATIVO, O interstício perde a
Favorece a reabsorção de negatividade, prejudicando a
cálcio e magnésio (cátions). reabsorção de cálcio e magnésio.
FLUIDO
FLUIDO
SOMATÓRIO
Na+
Na+
2Cl-
Carga
2Cl- negativa K+
K+
K+ INTERSTÍCIO INTERSTÍCIO
Administração IV apenas em casos de emergência (crise
hipertensiva) porque esses fármacos diminuem a resistência
vascular periférica por um mecanismo desconhecido.
Pico de ação diurética via oral é de 1 hora. Com isso, deve-se
atentar para os hábitos de vida do paciente. Por exemplo: se ele
trabalhar, devido a engarrafamentos e distância casa x
trabalho, deve-se orientar para usar o diurético quando chegar ao
trabalho.
Interações medicamentosas: diuréticos de alça administrados
junto com antiinflamatórios não-esteróides promovem resistência
diurética a furosemida, tendo uma resposta diurética reduzida.
Contraindicado em pacientes alérgicos a sulfas, pois possuem
estrutura parecida com a desses fármacos.
Ao passar pelo túbulo coletor, o sódio em excesso
entra muito rapidamente na célula principal gerando uma
carga negativa no fluido tubular, favorecendo a saída de
mais potássio no túbulo coletor.
Na+/K+
ATPase
Na+
CÉLULA PRINCIPAL
Ao mesmo tempo, o túbulo coletor tenta também corrigir o excesso de
potássio no fluido tubular através da bomba de H+/K+ ATPase, encontrada
na célula intercalar.
Com isso, o fluido tubular fica rico em prótons, permitindo a
acidificação da urina e, por conseguinte, alcalinizando o pH sanguíneo:
alcalose metabólica.
Na+/K+
ATPase
K+
H+
Exemplos:
Furosemida, Bumetanida, Ácido etacrínico e
Torsemida¹.
¹ Novo fármaco no mercado, podendo ser administrado
em dias alternados, porém seu custo é elevado.
ATENÇÃO:
No ouvido também há o transportador tríplice
e, por isso, o uso pode levar a surdez. O zumbido no
ouvido indica que a crise está prestes a ocorrer:
alcalose metabólica e hipocalemia.
Diuréticos Tiazídicos Na+/K+ ATPase
Na+
Cl-
Os diuréticos tiazídicos inibem a bomba de Na+/Cl-
, mantendo o sódio dentro do túbulo provocando efeito
similar¹ao da furosemida no túbulo coletor. Entretanto, como
não age no mecanismo de concentração urinária, não é tão
potente.
Além disso, não elimina cálcio e potencializa a vitamina
D (captação de cálcio), sendo usado em pacientes com
osteoporose, diminui a resistência vascular periférica com uso
crônico e é indicado para idosos (não causa hipotensão).
Assim, são sempre a primeira escolha!
IMPEDE A SAÍDA DE
POTÁSSIO K+
Na+
CÉLULA PRINCIPAL
Efeitos adversos:
Retenção de K+ : hipercalemia.
Retenção de H+ : acidose metabólica, devido a inibição do
transportador de K+/H+ na célula intercalar.
Na+
K+
K+
H+
CÉLULA INTERCALAR
No núcleo das células principais há receptor para
aldosterona, responsável pela transcrição/produção da
Na+/K+ ATPase e canal de sódio.
Assim, a ausência do transportador de
sódio, impedindo a sua reabsorção e da água.
Na+
K+
Na+
CÉLULA PRINCIPAL
Exemplos:
Espironolactona, Canrenona e Eplerenona.
Recomendações:
É mais recomendado seu uso, apesar de ser mais caro
do que a Amilorida, porque tem efeito de proteção cardíaca
contra o remodelamento cardíaco, ou seja, inibe o processo
de espessamento do músculo cardíaco, responsável pela
insuficiência cardíaca.
Efeitos adversos:
Desconforto do sistema gastrointestinal, hipercalemia e
acidose metabólica.
O que é?
Edema que é ou se tornou refratário a um determinado
diurético.
Como evitar ou tentar resolver o problema?
Aumentar a dose ou associar a outro diurético
(sinergismo); ou administrar doses menores com maior
frequência ou infusão intravenosa contínua.
Quais são as causas?
Ligação a proteínas, insuficiência renal crônica, falência
cardíaca, síndrome nefrótica, entre outros.