CUESTIONARIO

a.- ¿Cómo se absorbe?, ¿cómo se distribuye?, ¿cómo se biotransforma?, ¿cómo

se excreta? el fármaco
ABSORCIÓN: El ibuprofeno se absorbe en forma rápida, se une con avidez a la proteína
y experimenta metabolismo hepático (90% es metabolizado a derivados de hidroxilato
o carboxilato) y excreción renal de los metabolitos. La semivida es de menos de 2 h. El
equilibrio lento con el espacio sinovial significa que sus efectos antiartríticos pueden
persistir después que disminuyen las concentraciones plasmáticas. En los animales de
experimentación, el ibuprofeno y sus metabolitos cruzan la placenta de manera
rápida.Los AINEs son todos rápidamente absorbidos por vía oral. Una revisión de
ibuprofeno muestra concentraciones de 20-40 µg/mL después de una dosis oral de 400
mg, alcanzando la concentración pico en 1-2 horas, disminuyendo a 5 µg/mL 6 horas
después. El tejido sinovial está altamente vascularizado y recibe la droga a través de la
circulación, sin embargo es esperable que la concentración en el líquido sinovial sea un
poco más lenta en alcanzar las concentraciones pico, y posteriormente tienda a ser más
alta en el líquido sinovial que en el plasma. El tiempo que toma el equilibrio de las
concentraciones entre plasma y líquido sinovial se ha demostrado que correlaciona bien
con las vidas medias de los AINEs.

DISTRIBUCIÓN: El Ibuprofeno se une en forma extensa a las proteínas plasmáticas

(95 a 99%), por lo general la albúmina. La unión a las proteínas plasmáticas a menudo
depende de la concentración y es saturable en concentraciones altas. Los trastornos
que alteran la concentración de proteína plasmática pueden dar por resultado un
aumento de la fracción del fármaco libre con efectos tóxicos potenciales. Tiene el
potencial de desplazar a otros fármacos si compiten por los mismos puntos de unión.
Tiene una amplia distribución en todo el cuerpo y penetran con facilidad las
articulaciones artríticas, lo que genera concentraciones en el líquido sinovial del orden
de la mitad de la concentración plasmática. Alcanzan concentraciones suficientes en el
SNC para tener un efecto analgésico central.

BIOTRANSFORMACIÓN: La biotransformación se produce en el hígado mediante

procesos de hidrólisis, oxidación y conjugación con el ácido glucurónico. Tiene marcado
efecto de primer paso.

EXCRESÓN: La semivida plasmática varía bastante entre los NSAID. El ibuprofeno,

tienen una eliminación relativamente rápida (semivida de 1 a 4 h), en tanto Que el
piroxicam tiene una semivida de cerca de 50 h en estado de equilibrio dinámico que
puede incrementarse hasta las 75 h en los ancianos.
La velocidad de eliminación es notablemente inferior que en niños mayores y en adultos,
y se ha calculado que la semivida de eliminación es de aproximadamente 30 horas (16-
43). El aclaramiento de ambos enantiómeros aumenta con la edad gestacional, al menos
entre los límites de 24 a 28 semanas.
b.- ¿Qué efectos secundarios podrían presentarse en el paciente?

 Gastrointestinales: Son las reacciones adversas que se presentan con más

frecuencia. Con la administración de ibuprofeno se ha notificado la aparición de
náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, melenas, hematemesis,
estomatitis ulcerosa y hemorragia digestiva. Se han observado con menor
 frecuencia gastritis, úlcera duodenal, úlcera gástrica y perforación. Los datos
epidemiológicos indican que, de los siete antiinflamatorios no esteroideos más
usados, el ibuprofeno posee el menor riesgo de toxicidad digestiva alta.
 Hipersensibilidad: Se han notificado reacciones de hipersensibilidad con
ibuprofeno. Pueden consistir en (a) reacción alérgica inespecífica y anafilaxia,
(b) reactividad del tracto respiratorio comprendiendo asma, agravación del
asma, broncospasmo o disnea, o (c) alteraciones cutáneas variadas,
incluyendo rash de varios tipos, prurito, urticaria, púrpura, angioedema y,
menos frecuentemente, dermatosis hullosas (incluyendo necrólisis epidérmica
y eritema multiforme).
 Cardiovasculares: Se ha notificado la aparición de edema asociada al
tratamiento con ibuprofeno.
 Renales: Varias formas de nefrotoxicidad, incluyendo nefritis intersticial,
síndrome nefrótico e insuficiencia renal. Hepáticas: alteración de la función
hepática, hepatitis e ictericia.
 Neurológicas y de los órganos de los sentidos: Alteraciones visuales, neuritis
óptica, cefalea, parestesias, depresión, confusión, alucinaciones, tinnitus,
vértigo, mareo, fatiga y somnolencia. Se han descrito casos aislados de
meningitis aséptica reversible al cesar el tratamiento. Su aparición es más
probable en pacientes con lupus eritematoso y otras enfermedades del
colágeno.
 Hematológicas: Trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia
aplásica y hemolítica.
 Dermatológicas: Fotosensibilidad (Hipersensibilidad para otras reacciones
cutáneas).

c.- ¿Qué riesgos de interacciones farmacológicas existen?

El riego de interacción farmacológica más importante y frecuente se suscita cuando se
administra ibuprofeno (u otro AINES tradicional) concomitantemente a la administración
de ASA (ácido acetilsalisílico), esta interacción genera una interferencia con los efectos
antiplaquetarios del ácido acetilsalisílico y un incremento notable de la posibilidad de
efectos gastrointestinales secundarios. Esto se debe a que el sitio de acción del ASA
(COX 1 plaquetaria - Ser 529) es ocupado por el AINES (que se suele comercializar sin
receta médica), de esta forma se impide la inhibición irreversible plaquetaria, y el exceso
de fármaco libre (ASA) genera los efectos secundarios gastrointestinales (COX 1
gastrointestinal). Aún no se ha demostrado si existe interacción farmacológica con los
hipoglucemiantes orales y la warfarina (como existe con el ASA).
d.- ¿Cómo podrían disminuir los efectos secundarios?
En sobredosis aguda, los síntomas se tratan como resulte apropiado:
- Se da tratamiento de soporte que puede incluir furosemida y aminas por vía
parenteral, para estabilizar el compromiso hemodinámico del paciente, en caso de que
este ocurra.
- Carbón activado: si la intoxicación es grave
- Soporte para las vías respiratorias, incluso oxígeno, una sonda (tubo) respiratoria a
través de la boca (intubación) y ventilador (respirador artificial)
- Laxante: Se puede requerir lavado gástrico en etapas iniciales de la ingestión.
- Colocación de un tubo (sonda) a través de la boca hasta el estómago y el intestino
delgado para identificar y tratar el sangrado interno (endoscopía)