CAPTOPRIL competitiva, especifica y reversible a la ECA
¿Cómo? Por la unión de un grupo químico con el
 Primer IECA activo por VO. Pertenece a las IECA´s,
que es una familia que interfiere con el SRAA. Los
IECA’s con eficaces en el Tto de la HTA y la Ins.
Cardiaca.
 En su estructura cuenta con un grupo sulfhidrilo
que es responsable de su corto t1/2.
Los IECA´s se han mejorado cambiando ese grupo
sulfhidrilo por grupos carboxilo o fosfonilo para
que tenga una acción más prolongada y solo se
administre una vez al día.
 Se encuentra en la clasificación de: IECA’s que
contienen el grupo sulfhidrilo.
1. FARMACOCINÉTICA
Son fármacos activos, es decir no requieren ser
transformadas por el organismo para ejercer su
acción.
a. VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Se administra por V.O.
b. ABSORCIÓN
 Se absorben bien por TGI pero de manera
incompleta , los alimentos interfieren con su
absorción (el grupo sulfhidrilo interactúa con las
grupos tioles de los alimentos) por lo que se
recomienda tomar el medicamento 1-2 hrs. antes
de las comidas.
 50-60% (Según Alvaradito)
c. DISTRIBUCIÓN
 Circulan unidos a proteínas plasmáticas en
proporción variable.
 Atraviesa la barrera placentaria.
 Su paso por la BHE es escaso.
 En algunos casos, se excreta escasamente en la
leche materna.
d. METABOLISMO
 No requieren proceso de bioactivación.
 Se metaboliza a nivel hepático, quedando
convertido en compuestos disulfúricos.
e. EXCRECIÓN
 Se elimina principalmente por vía renal y en <
proporción por vía biliar.
 En Ins. Renal debe ajustarse la dosis.
 95% Vía renal (Según Alvaradito)
f. UNIÓN PROTEÍNAS
 25-30% (Según Alvaradito)
g. BIODISPONIBILIDAD
 65% (Según Alvaradito)
 75% y reduce en 25 a 30% con los alimentos
(Según Goodman)
2. FARMACODINAMIA
a. MECANISMO DE ACCIÓN
Los IECAs actúan en el SRAA inhibiendo de forma
Zn2+ de la ECA, que provoca la formación de un
complejo de inhibición.
La ECA ejerce efectos vasopresores en 2 niveles
principales:
① Acción sobre el SRAA:
La ECA cataliza la conversión de angiotensina I en
Angiotensina II, produciendo 2 efectos:
i. A nivel vascular: vasoconstricción  ↑RVP 
↑PA
ii. A nivel renal: estimula la secreción de
aldosterona, que ↑ retención de Na+ y H2O
tmb ↑PA
② Acción sobre el sistema Kalicreina-bradicinina
Actúa en la misma ECA, estimula la desactivación
de la bradicinina (un vasodilatador periférico) que
↓RVP y por lo tanto ↓PA.
b. EFECTOS ANTIHIPERTENSIVOS
Los IECAs corrigen la hipertension arterial de un
modo fisiopatologicamente razonable
1. por reducción de agentes presores
2. aumento de los vasodilatores
Ap. Cardiovascular:
Son antihipertensivos vasodilatore, esto se eplica
por 2 tipos de acción:
①Acción inhibitoria sobre el SRAA:
Reducción de agentes presores, los IECAs ↓ los
niveles séricos de angiotensina II y
aldosterona(promueve la absorción de H2O y Na+
y ↑ el GC.
②Acción estimulante sobre el sistema kalicreína-
cinina:
↑ de agentes vasodilatadores, los IECAs inhiben la
destrucción de bradicinina, o qu estimula la
síntesis de O, cuya acción vasodilatadora ↓ RVP y
la PA.
SNC:
La angiotensina II estiula la sed, lo IECA’s inhiben
este efecto y pueden ser útiles en pacientes con
I.Renal crónica y en pacientes con ICC.
Metabolismo:
No alteran el metabolismo lipídico, del Ca2+, del
ac.úrico ni de los carcohidratos. En pacientes
diabéticos con proteinuria ↓ las pérdidas de
proteínas y tasa de progresión de daño renal.
3. UTILIDAD TERAPÉUTICA
① HTA
 HTA escencial no asociada a otras patologías:
Los IECA’s no deben reemplazar a los diuréticos y
 bloqueadores.
 Son eficaces en la HTA leve, moderada y severa,
con excepción de la HTA inducido por
 hiperaldosteronismo primario. 9. EFECTOS ADVERSOS
 Indicado en la nefropatía diabética y post-  Presentan un nivel moderado de toxicidad que
infarto. son generalmente leves y transitorios (la mayoría
② INSUFICIENCIA CARDIACA: Son de gran utilidad son cardiovasculares).
en para la IC de origen miocárdico y tmb para la  Producen alteraciones del gusto, leucopenia y
de origen isquémico. glomerulopatía proteinúrica.
 ↓ RVP, mejoran el GC, ↓FC (si esta aumentada)  Cardiovasculares: angina, taquicardia, ICC,
y ↓ presión capilar pulmonar. palpitaciones, bochorno.
Ejercen un efecto beneficioso sobre la  Piel: Rash maculopapular, prurito,
hipertrofia ventricular izq. Y el remodelado fotosensibilidad.
ventricular al inhibir el efecto proliferativo de la  TGI: diarrea, disgeusia (alt. Del sentido del
angiotensina II. gusto) pancreatitis y hepatitis.
↓ la prod. de aldosterona ↓ la retención  TGU: proteinuria, impotencia, poliuria, oliguria.
hidrosalina conservando el K+.  Sangre: neutropenia, agranulocitosis, anemia
Retrasan la progresión de la disfunción aplásica y hemolítica
ventricular.  Metabolismo: hiperpotasemia
Especialmente beneficioso en pacientes con  Sistema nervioso: Cefalea, fatiga, insomnio,
niveles de renina, hipertrofia venricular e ataxia
hiponatremia.  Respiratorios: Tos seca continua,
③ INFARTO DE MIOCARDIO broncoespasmo
↓la incidencia de infarto agudo al miocardio y  Locomotor: Artralgia
ACV (útiles para prevenirlos).  Otros: Fiebre, angioedema
 para tratar la disfunción ventricular post- 10. INCOMPATIBILIDADES
infarto.  Contraindicada durante la gestación.
④ OTRAS INDICACIONES 11. DOSIS
Diabetes mellitus I y II con proteinuria y 25-50 mg VO c/8hrs.
microalbuminuria. Mantenimiento: 25-100 mg c/8-12 hrs
*Si hay sospecha de depleción de Na+ y agua,
Disfunción ventricular post-infarto.
iniciar con 6,25 a 12,5 mg c/8-12hrs-
Pacientes con↑ riesgo cardiovascular o
*Límite de prescripción: HTA 450 mg/d
antecedente de daño cardiovascular o
12. PRESENTACIÓN
cerebrovascular.
o Capoten ® BMS
4. TIEMPO DE VIDA MEDIA
o Caposan ® SANITAS
 <2hrs. (Según Alvaradito)
o Nolectin ® (este tmb considera el
5. DURACIÓN DEL EFECTO: 6-12 hrs. (Según
Alvaradito)
Alvaradito)
 Tabletas de 25mg
6. INICIO DE ACCIÓN: 15-60 min. (Según Alvaradito)
*CAPTOPRIL 25 mg Tableta
7. EFECTO MÁXIMO: 30-60 min. (Según Alvaradito)
Lab. FARMINDUSTRIA, NATURGEN,
8. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
MEDROCK, IQ FARMA, INDUQUIMICA & TEVA
 Antiácidos: inhiben la absorción de la IECA
*NOLECTIN 25 mg Tableta
 Diuréticos ahorradores de K+: contraindicado el
Lab. EUROFARMA PERU
uso de ambos fármacos.
 Tabletas de 50mg
 Alcohol: ↑ el efecto hipotensor
*CAPTOPRIL 50 mg Tableta
 Estrógenos: ↑ la PA
Lab. INDUQUIMICA & GENFAR
 Litio: riesgo de toxicidad
 Simpaticomiméticos: ↓ los efectos
antihipertensivos
Transfusiones de sangre: la sangre puede
contenes hasta 65mEq de K+ si permanece
almacenada por más de 10 días.
AINEs: ↓ el efecto de la IECA
 Hipoglicemiantes: ↑ el efecto antidiabético
 Depresores de MO: ↑ riesgo de agranulocitosis