AINES

Anti – inflamatorios no esteroides. Moléculas con estructura química variable que se dividen en
grupos farmacológicos:

El efecto de este grupo farmacológico será inhibir la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos,

que son mediadores de la producción del dolor, fiebre e inflamación, actuando sobre la COX
(enzima que convierte el ácido araquidónico en endoperoxidos cíclicos transformándose en PG,
TX, son factores biológicos locales – no circulantes llamados eicosanoides).

Se conoce dos tipos de Ciclo oxigenasa:

 COX-1: enzima constitutiva presente en los tejidos como mucosa gástrica, riñones,
plaquetas. Su inhibición lleva a los efectos adversos.
 Riesgo gastrointestinal por AINES, a excepción de los AINES selectivos de COX-2,
reduciendo el riesgo 3 veces. Inhibición de la secreción de PG Gastroprotectoras
(PG12 y PGE2). Lo normal es que se inhiba la secreción ácida, aumente la
vascularización y la secreción de moco.
 Efecto sobre la función renal: reducción de las PG vasodilatadoras que reducen el
flujo renal y la filtración glomerular. Lleva a una nefropatía por AINES que puede
progresar a una Nefritis membranosa.
 Efecto anticoagulante: disminución de la actividad plaquetaria, AINES unidos a
proteínas desplazan a la warfarina de sus sitios de acción, aumentando así el
efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia.
 COX-2: enzima inducible que aparece rápidamente tras la exposición de la célula a agentes
como lipopolisacáridos o citocinas pro inflamatorias, y regula la producción de los
prostanoides que participan en la inflamación y en otros procesos no inflamatorios, tanto
fisiológico como patológico. Su bloqueo es de utilidad terapéutica como analgésico,
antipirético y antiinflamatorio.

INFLAMACIÓN, DOLOR Y FIEBRE

Principales mediadores: PGE2 – PGI2

1. Interacción con receptores EP2 e IP en una inflamación:

 Vasodilatación local transitoria.
 Incremento de la permeabilidad.
 Infiltración leucocitaria.
2. Interacción con receptores EP4 y EP1 en el dolor:
Aumento de la excitabilidad de la membrana a nivel de las terminaciones
NOCIRECEPTORAS en los nervios aferentes - dolor.
3. El aumento de la temperatura corporal – fiebre:
Respuesta tardía por PGE2 sobre los receptores EP3 y EP1.