Este término se refiere a aquel fármaco que tiene Antagonista químico: este antagonista no se afinidad por un receptor en particular y que ocasiona relaciona con los receptores. Es aquél que un cambio en el receptor, produciendo un efecto interacciona con el propio principio activo observable y a menudo medible. Un agonista se puede principal neutralizándolo o modificándolo clasificar como: químicamente de forma que no puede ejercer su acción al imposibilitarse su unión con el Agonista completo: que produce una receptor. A este efecto también se le respuesta máxima al ocupar todos los denomina incompatibilidad química. receptores Agonista parcial: produce una respuesta menor a la máxima posible, aun cuando ocupe Es considerado como "un constituyente todos los receptores tisular macromolecular con el cual el fármaco interactúa para producir un efecto biológico específico". También se le define como "aquel Este tipo de fármacos tienen también afinidad por el sitio específico de una célula que luego de receptor del principio activo principal, pero su respuesta interactuar con el agonista posee la capacidad es diferente, de manera que se opone al efecto que de iniciar una serie de procesos o de queremos conseguir puesto que bloquean el receptor al reacciones enzimáticas en cascada principio activo de interés. conducentes a una respuesta o efecto farmacodinámico". Antagonismo competitivo: ocupan el receptor sin activarlo, por lo que la única Tipos de Receptores: manera de “vencerlos” es aumentando la Asociados a canales iónicos: se estimula la dosis del principio activo principal. A su vez apertura del canal. Muy rápidos puede ser reversible, cuando la intensidad de (milisegundos) la unión es baja y se produce el bloque por Acoplados a Proteínas G: la mayoría de los poco tiempo; o irreversible, si por el contrario receptores. Agonista, receptor, la intensidad de bloqueo es muy alta y se proteínas G (transductores) y efectores prolonga mucho en el tiempo. Suelen celulares (enzimas y/o canales iónicos) utilizarse para desplazar el principio activo Con actividad enzimática propia: la misma principal del receptor generalmente en proteína reconoce el ligando intoxicaciones. (extracelular) y activa el enzima (intracelular) Antagonismo no competitivo: en este caso el Receptores intracelulares: la unión es antagonista se une al receptor, pero por otro intracelular. Muy lentos (horas) punto de unión distinto al del principio activo principal. Produce la anulación del efecto de este principio activo y no se puede evitar ni aun elevando su dosis. Sirven para disminuir el efecto máximo del principio activo. Antagonistas negativos (agonistas inversos: se unen al receptor y producen un efecto totalmente inverso al del principio activo principal (vasoconstricción por vasodilatación, por ejemplo) porque son más afines al estado inactivo del receptor. Su efecto es parecido al de un antagonista competitivo. Antagonista funcional: en esta ocasión el antagonista se une a otro receptor dando lugar a una respuesta que interfiere o impide la del principio activo principal. Se comporta como un antagonista no competitivo de